Baklofen
Baklofen (łac. "Baclofenum") – lek spazmolityczny stosowany w leczeniu spastyczności, pochodna kwasu γ-aminomasłowego (GABA).

Jest agonistą receptorów GABAB ssaków. Baklofen zmniejsza napięcie mięśni szkieletowych hamując odruchy mono- i polisynaptyczne na poziomie rdzenia kręgowego, w którym znajduje się punkt uchwytu leku. Dokładny mechanizm działania baklofenu nie jest jednak poznany. Bezpośredni wlew do przestrzeni podpajęczynówkowej przez pompę intratekalną pozwala cząsteczkom leku związać się z miejscami receptorowymi w rogach tylnych, co umożliwia leczenie dawkami co najmniej 100-krotnie mniejszymi od tych stosowanych doustnie (zobacz więcej: ciągły wlew baklofenu do przestrzeni podpajęczynówkowej).

Korzystną cechą baklofenu jest niewywoływanie widocznej tolerancji, nawet po wielu latach stosowania. Baklofen stosowany jest w leczeniu stwardnienia rozsianego, stwardnienia zanikowego bocznego, diplegii spastycznej, neuralgii trójdzielnej i uporczywej czkawki.

W ślad za studium przypadku skutków eksperymentu na sobie samym przeprowadzonego przez Oliviera Ameisena, trwają badania nad stosowaniem baklofenu w leczeniu alkoholizmu. 17 kwietnia 2018 komisja francuskiej państwowej agencji ANSM wydała opinię o niekorzystnej relacji ryzyka do korzyści terapeutycznej przy stosowaniu baklofenu w leczeniu alkoholizmu.

W Polsce lek dostępny jest pod nazwami handlowymi: "Baclofen Polpharma", "Kemstro" i "Lioresal".
Q397
łac.
Concept
Q117060
spastyczności
Concept
Q210021
kwasu γ-aminomasłowego
Concept
Q389934
agonistą
Concept
Q306252
receptorów GABAB
Concept
Q1048687
mięśni szkieletowych
Concept
Q9606
rdzenia kręgowego
Concept
Q2361541
przestrzeni podpajęczynówkowej
Concept
Q9192984
ciągły wlew baklofenu do przestrzeni podpajęczynówkowej
UNK
Q8277
stwardnienia rozsianego
Concept
Q206901
stwardnienia zanikowego bocznego
Concept
Q107231
diplegii spastycznej
Concept
Q1132120
neuralgii trójdzielnej
Concept
Q58952
czkawki
Concept
Q2020775
Oliviera Ameisena
PER
None
ANSM
UNK
Q413717
Baklofen
Concept
Q413717
Baklofen
Concept
Q413717
Baklofen
Concept
2018-04-17T00:00:00Z^^http://www.w3.org/2001/XMLSchema#dateTime
17 kwietnia 2018
DATE
medical condition treated
medical condition treated
medical condition treated