Семейство белков BET
Семейство белков BET — семейство белков, содержащих два тандемных бромодомена на N-конце молекулы и экстратерминальный домен. Белки семейства BET являются глобальными корегуляторами транскрипции. Они связывают ε-аминоацетильные группы остатков лизина в гистонах и привлекают в этот комплекс белки ремоделирования хроматина, соответственно они могут выступать в роли коактиваторов или корепрессоров транскрипции в зависимости от молекулярного контекста. Бромодомены белков семейства BET характеризуются относительно низкой аффинностью к одиночным остаткам ацетиллизина к полипептидах и гораздо большей к участкам со множественными сайтами ацетилирования.

К семейству BET принадлежат четыре белка человека: BRD2, BRD3, BRD4 и BRDT.

Ингибиторы белков семейства BET, например, JQ1 и OTX015, являются многообещающими лекарственными препаратами, которые показали существенную противоопухолевую и противовоспалительную активность в клинических испытаниях. Разработан лекарственный препарат, который быстро индуцирует обратимое, длительное селективное удаление BRD4 и BRD2 по сравнению с BRD3, что позволяет этому препарату эффективно ингибировать рост клеток острого лейкоза человека, а также очень эффективно ингибировать рост солидных (латин. solid-твёрдый) опухолей с низкой цитотоксичностью по отношению к здоровым клеткам.

сильно и быстро индуцирует обратимое, длительное и неожиданно селективное удаление BRD4 и BRD2 по сравнению с BRD3, что не только эффективно ингибирует рост клеток в линиях клеток острого лейкоза человека, но также очень эффективно ингибирует солидные опухоли с низким цитотоксическим эффектом в клетке профили
Q417841
семейство белков
Concept
Q1829843
бромодомен
Concept
Q11369
молекулы
Concept
Q898273
домен
Concept
Q177900
транскрипции
Concept
Q178430
лизин
Concept
Q36293
гистонах
Concept
Q5113739
ремоделирования хроматина
Concept
Q382783
аффинность
Concept
Q18037206
BRD4
MISC
Q163767
Ингибитор
Concept
Q3156953
JQ1
UNK
Q12140
лекарственными препаратами
Concept
Q30612
клинических испытаниях
Concept
Q976388
острого лейкоза
Concept
Q12078
солидных (латин. solid-твёрдый) опухолей
Concept
Q18400342
Семейство белков BET
UNK
+2^^http://www.w3.org/2001/XMLSchema#decimal
2
NUMBER
+3^^http://www.w3.org/2001/XMLSchema#decimal
3
NUMBER
+4^^http://www.w3.org/2001/XMLSchema#decimal
4
NUMBER
+1^^http://www.w3.org/2001/XMLSchema#decimal
1
NUMBER
+015^^http://www.w3.org/2001/XMLSchema#decimal
015
NUMBER
+4^^http://www.w3.org/2001/XMLSchema#decimal
4
NUMBER
+2^^http://www.w3.org/2001/XMLSchema#decimal
2
NUMBER
+3^^http://www.w3.org/2001/XMLSchema#decimal
3
NUMBER
+4^^http://www.w3.org/2001/XMLSchema#decimal
4
NUMBER
+2^^http://www.w3.org/2001/XMLSchema#decimal
2
NUMBER
+3^^http://www.w3.org/2001/XMLSchema#decimal
3
NUMBER
instance of