Флупиртин
Флупирти́н (торговые марки: «Катадолон» — оригинальный препарат, «Нолодатак», «Ардалон») — лекарственное средство, ненаркотический анальгетик центрального действия. Был разработан и представлен на рынке в Европе фирмой "Asta Medica" в 1984 году.

По принципу действия кардинально отличается от других анальгетиков и нестероидных противовоспалительных препаратов. По данным разработчика препарата, флупиртин является селективным активатором нейрональных К+-каналов. За счет непрямого антагонизма по отношению к NMDA-рецепторам, активирующих нисходящие механизмы модуляции боли и ГАМК-ергические процессы, оказывает анальгезирующее, миорелаксирующее и нейропротективное действие.

В феврале 2018 года Комитет по оценке рисков в сфере фармаконадзора (PRAC) Европейского агентства по лекарственным препаратам (EMA) рекомендовал изъять с рынка Европы данный анальгетик. По оценкам экспертов соотношение польза/риск у препарата неприемлемое. Претензия к препарату с тридцатилетней историей использования основана на перепроверке его гепатотоксичности в 2012 году.

Выводы о повышенной гепатотоксичности флупиртина были внезапно пересмотрены спустя 30 лет на основе исследования, где средний возраст испытуемых был 58.9±13.8 лет, средний индекс массы тела 28.6±5.8 кг/м2, что соответствует предожирению. В шестинедельном испытании было задействовано 84 человека (72 женщины), дозировка флупиртина составляла 600 мг в день. Из 84-х испытуемых у 7-рых произошло повышение уровня печеночных ферментов.
Возраст и индекс массы тела этих испытуемых не указывался.

Данные исследования подвергаются критике, как в Евросоюзе, где флупиртин сравнивается с доступными опиоидами, так и в России, где его гепатотоксичность сравнивается со значительно более высокой у парацетамола, и с вредностью прочих НПВС, с точки зрения желудочных и кардиологических событий.По состоянию на июнь 2018 года маркетинговые разрешения на лекарства, содержащие флупиртин, еще не отозваны, и окончательное решение, несмотря на 23 события, связанных с гепатотоксичностью, произошедших с 2013 года, (некоторые на территории ЕС) еще не принято.
В августе 2018 Минздрав России отменил регистрацию в России всех лекарственных средств, содержащих Флупиртин
Q173235
анальгетик
Concept
Q458
Европе
ORG
Q2432
1984
TIME
Q173235
анальгетик
Concept
Q581996
нестероидных противовоспалительных препаратов
Concept
Q423778
К+-каналов
Concept
Q410943
антагонизма
Concept
Q414896
NMDA-рецепторам
Concept
Q81938
боли
Concept
Q210021
ГАМК
Concept
Q173235
анальгезирующее
Concept
Q1225289
миорелаксирующее
Concept
Q130146
Европейского агентства по лекарственным препаратам (EMA)
ORG
Q1349821
гепатотоксичности
Concept
Q415403
Флупиртин
Concept
1984-01-01T00:00:00Z^^http://www.w3.org/2001/XMLSchema#dateTime
в 1984
DATE
2012-01-01T00:00:00Z^^http://www.w3.org/2001/XMLSchema#dateTime
в 2012
DATE
2018-06-01T00:00:00Z^^http://www.w3.org/2001/XMLSchema#dateTime
июнь 2018
DATE
+30^^http://www.w3.org/2001/XMLSchema#decimal
30
NUMBER
+58.9^^http://www.w3.org/2001/XMLSchema#decimal
58.9
NUMBER
+13.8^^http://www.w3.org/2001/XMLSchema#decimal
13.8
NUMBER
+28.6^^http://www.w3.org/2001/XMLSchema#decimal
28.6
NUMBER
+5.8^^http://www.w3.org/2001/XMLSchema#decimal
5.8
NUMBER
+2^^http://www.w3.org/2001/XMLSchema#decimal
2
NUMBER
+84^^http://www.w3.org/2001/XMLSchema#decimal
84
NUMBER
+72^^http://www.w3.org/2001/XMLSchema#decimal
72
NUMBER
+84^^http://www.w3.org/2001/XMLSchema#decimal
84
NUMBER
+7^^http://www.w3.org/2001/XMLSchema#decimal
7
NUMBER
+23^^http://www.w3.org/2001/XMLSchema#decimal
23
NUMBER
subject has role
subject has role
point in time