ゾスキダル
ゾスキダル (zosuquidar) は、抗がん剤候補化合物である。2009年現在アメリカ合衆国において、急性骨髄性白血病および不応性貧血に対するダウノルビシン (daunorubicin) あるいはシタラビン (ara-C) との併用の効果を調べる、第三相治験の治験者の募集が行われている。投与される場合は三塩酸塩の形で用いられる。作用機序としては、P-糖タンパク質を阻害するタイプのもので、ゾスキダルの他には、tariquidar、laniquidarがある。開発コードはLY335979、RS-33295-198。

P-糖タンパク質はATP加水分解のエネルギーをタンパク質分子の構造変化に変換し、それとカップリングすることによって薬剤を細胞の中から外へ排出するタンパク質である。MDR1遺伝子にコードされたP-糖タンパク質はがん細胞に発現し、多くの抗がん剤を細胞外へ排出することにより、がん細胞を薬剤耐性にし、抗がん剤を効かなくする。癌以外にも正常の器官（肝臓・小腸・脳血管内皮細胞など）にも発現し、薬剤の輸送に関与する。
ゾスキダルはこのP-糖タンパク質を阻害することにより、癌細胞の薬剤耐性をなくし、抗がん剤を効くようにする。
Q2853144
抗がん剤
Concept
Q11173
化合物
Concept
Q30
アメリカ合衆国
LOC
Q264118
急性骨髄性白血病
Concept
Q954625
不応性貧血
Concept
Q411659
ダウノルビシン
Concept
daunorubicin
UNK
Q180983
シタラビン
Concept
Q30612
治験
Concept
Q412902
P-糖タンパク質
MISC
Q80863
ATP
Concept
Q103135
加水分解
Concept
Q11379
エネルギー
Concept
Q8054
タンパク質
Concept
Q898912
カップリング
Concept
Q17173079
薬剤
UNK
Q7868
細胞
Concept
Q7187
遺伝子
Concept
Q12078
がん細胞
Concept
Q232733
排出
UNK
Q12147416
薬剤耐性
Concept
Q12147416
薬剤耐性
Concept
Q8074586
ゾスキダル
Concept
Q8074586
ゾスキダル
Concept
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ゾスキダル
Concept
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