Linagliptine
Linagliptine, merknaam Trajenta®, is een geneesmiddel dat wordt gebruikt bij de behandeling van diabetes mellitus. Het is een selectieve dipeptidylpeptidase 4 (DPP-4)-remmer. Het voorkomt hydrolyse van de incretinehormonen door het enzym DPP-4. Hierdoor stijgen de plasmaconcentraties van de actieve vorm van GLP-1 (glucagon-achtig-peptide-1) en GIP (glucose-afhankelijk-insulinotroop-eiwit). Door deze toename van GLP-1 en GIP wordt de insulineafgifte verhoogd en de glucagonconcentratie verlaagd op glucoseafhankelijke wijze. Dit leidt bij diabetes mellitus type 2 tot een lager HbA1c-gehalte en lagere nuchtere en postprandiale glucosewaarden.

Het is beschikbaar als tablet 5 mg. De dosering is 5 mg 1x per dag oraal. Bij verminderde nierfunctie hoeft de dosering als enige in de groep van de (DPP-4)-remmers niet te worden aangepast, omdat de stof maar voor 5% via de nier wordt uitgescheiden. Linagliptine geeft geen wisselwerking met andere geneesmiddelen. Zelf wordt de stof versneld afgebroken door sterke CYP3A4 inductoren zoals rifampicine. De maximale bloedspiegel daalt dan ruim 40%. Het gebruik wordt dan ontraden.

Linagliptine werd op 6 oktober 2011 geregistreerd voor gebruik in Europa.

Bij de behandeling van diabetes mellitus  type 2 heeft linagliptine als monotherapie, tweevoudige therapie in combinatie met metformine en drievoudige therapie in combinatie met metformine en een sulfonylureumderivaat een gelijke therapeutische waarde als sitagliptine, vildagliptine en saxagliptine bij dezelfde indicaties. 
Q12206
diabetes mellitus
Concept
Q1420402
incretine
Concept
Q11364
hormonen
Concept
Q50265665
insuline
Concept
Q170617
glucagon
Concept
Q311213
HbA1c
Concept
Q2992990
postprandiale
UNK
Q37525
glucose
Concept
Q424440
CYP3A4
MISC
Q422652
rifampicine
Concept
None
diabetes mellitus 
UNK
Q19484
metformine
Concept
Q418776
sulfonylureum
Concept
Q419832
sitagliptine
Concept
Q421042
vildagliptine
Concept
None
saxagliptine
UNK
Q909745
Linagliptine
Concept
Q909745
Linagliptine
Concept
Q909745
Linagliptine
Concept
2011-10-06T00:00:00Z^^http://www.w3.org/2001/XMLSchema#dateTime
6 oktober 2011
DATE
+4^^http://www.w3.org/2001/XMLSchema#decimal
4
NUMBER
-4^^http://www.w3.org/2001/XMLSchema#decimal
-4
NUMBER
-4^^http://www.w3.org/2001/XMLSchema#decimal
-4
NUMBER
-1^^http://www.w3.org/2001/XMLSchema#decimal
-1
NUMBER
-1^^http://www.w3.org/2001/XMLSchema#decimal
-1
NUMBER
-1^^http://www.w3.org/2001/XMLSchema#decimal
-1
NUMBER
+2^^http://www.w3.org/2001/XMLSchema#decimal
2
NUMBER
+1^^http://www.w3.org/2001/XMLSchema#decimal
1
NUMBER
+5^^http://www.w3.org/2001/XMLSchema#decimal
5
NUMBER
+5^^http://www.w3.org/2001/XMLSchema#decimal
5
NUMBER
+1^^http://www.w3.org/2001/XMLSchema#decimal
1
NUMBER
-4^^http://www.w3.org/2001/XMLSchema#decimal
-4
NUMBER
+5^^http://www.w3.org/2001/XMLSchema#decimal
5
NUMBER
+3^^http://www.w3.org/2001/XMLSchema#decimal
3
NUMBER
+4^^http://www.w3.org/2001/XMLSchema#decimal
4
NUMBER
+40^^http://www.w3.org/2001/XMLSchema#decimal
40
NUMBER
+2^^http://www.w3.org/2001/XMLSchema#decimal
2
NUMBER
subject has role
subclass of