Como o Prefiss funciona? Prefiss® age regulando a transmissão de mensagens excitatórias entre as células nervosas. O início da ação...
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08, jan de 2019
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Como o Prefiss funciona?
Prefiss® age regulando a transmissão de mensagens excitatórias entre as células nervosas. O início da ação do medicamento é, geralmente, percebido cerca de uma semana após o início do tratamento.
Contraindicação do Prefiss
Prefiss® não deve ser utilizado se você tem hipersensibilidade (alergia) conhecida à pregabalina ou a qualquer componente da fórmula.
Como usar o Prefiss
Prefiss® deve ser utilizado por via oral (engolir), com ou sem alimentos.
As doses recomendadas de Prefiss® são:
Dor neuropática, Transtorno da Ansiedade Generalizada e Epilepsia – 150 a 600 mg/dia divididos em 2 doses;
Fibromialgia – 150 a 450 mg/dia divididos em 2 doses.
Em todas as indicações, a dose inicial recomendada é 75 mg, via oral, 2 vezes ao dia (150 mg/dia).
Entretanto, com base na resposta individual e na tolerabilidade do paciente, a dose poderá ser aumentada para 150 mg 2 vezes ao dia após um intervalo de 3 a 7 dias e, se necessário, até uma dose máxima – descrita acima por indicação – 2 vezes ao dia após o mesmo intervalo. A eficácia de Prefiss® foi observada já na primeira semana de tratamento. A decisão de aumentar ou diminuir a dose é exclusiva do médico, não o faça sem a orientação dele.
Pacientes com insuficiência ou algum comprometimento da função dos rins podem necessitar de ajustes na dosagem de Prefiss®. Também em idosos recomenda-se avaliar a função dos rins para verificar se esses ajustes precisam ser feitos. A adequação da dosagem para estas situações deve ser instruída pelo seu médico (para pacientes com insuficiência renal, a dose inicial deve partir de 25 mg).
Recomenda-se que a descontinuação do tratamento com Prefiss® seja feita gradualmente, ao longo de 1 semana. A descontinuação do tratamento deve ser feita sob indicação e supervisão do seu médico.
Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento. Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico.
Este medicamento não pode ser partido, aberto ou mastigado.
O que devo fazer quando eu me esquecer de usar o Prefiss?
Caso você esqueça-se de tomar Prefiss® no horário estabelecido pelo seu médico, tome-o assim que lembrar. Entretanto, se já estiver perto do horário de tomar a próxima dose, pule a dose esquecida e tome a próxima, continuando normalmente o esquema de doses recomendado pelo seu médico. Neste caso, não tome o medicamento 2 vezes para compensar doses esquecidas. Se você esquecer uma dose você pode comprometer o resultado do tratamento.
Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico ou de seu médico, ou cirurgião-dentista.
Precauções do Prefiss
Informe ao seu médico se você tiver:
Problemas hereditários (herdados da família) de intolerância a galactose, deficiência de lactase de Lapp ou má-absorção de alimentos; pois ele precisa avaliar se Prefiss® deve ser usado nessas situações;
Diabetes, pois pode haver necessidade de controlar mais de perto seu peso e a dose das medicações para tratar a doença;
Doenças renais, pois a dose de Prefiss® pode precisar de ajustes;
Insuficiência cardíaca congestiva (doença em que o coração não consegue bombear o sangue adequadamente), pois houve casos de piora dos sintomas associado ao uso de Prefiss®.
O uso de Prefiss® está associado com tontura e sonolência, que pode aumentar a ocorrência de acidentes (como por exemplo, quedas) em idosos. Você deve ter cuidado até que os efeitos potenciais de Prefiss® lhe sejam familiares. Pelo mesmo motivo a habilidade de dirigir e operar máquinas pode estar prejudicada. É aconselhável não dirigir, operar máquinas complexas, nem exercer outras atividades potencialmente perigosas até que se saiba se este medicamento afeta a sua capacidade de realizar tais atividades.
Houve relatos no período pós-comercialização de reações de hipersensibilidade, incluindo casos de angioedema.
Prefiss® deve ser descontinuado imediatamente se ocorrerem sintomas de angioedema, tais como inchaço na face, ao redor da boca e nas vias aéreas superiores.
Na experiência pós-comercialização, visão borrada transitória e outras alterações na capacidade visual foram reportadas por pacientes tratados com pregabalina. A descontinuação de Prefiss® pode resultar na resolução ou melhora desses sintomas visuais.
Este medicamento contém lactose.
Reações Adversas do Prefiss
As reações adversas mais frequentemente notificadas foram tontura e sonolência; em geral, elas foram de intensidade leve a moderada e estão listadas abaixo.
Reação Muito Comum (ocorre em mais de 10% dos pacientes que utilizam este medicamento):
Dor de cabeça*.
Reação Comum (ocorre entre 1% e 10% dos pacientes que utilizam este medicamento):
Nasofaringite (inflamação da faringe ou garganta), aumento do apetite, euforia, confusão, irritabilidade, depressão, desorientação, insônia (dificuldade para dormir), diminuição da libido (diminuição do desejo sexual), ataxia (dificuldade em coordenar os movimentos), coordenação anormal, tremores, disartria (alteração da fala), amnésia (perda de memória), dificuldade de memória, distúrbios de atenção, parestesia (formigamentos), hipoestesia (diminuição da sensibilidade), sedação (diminuição do nível de vigília ou alerta), transtorno de equilíbrio, letargia (lentidão), visão turva, diplopia (visão dupla), vertigem, vômitos, constipação (intestino preso), flatulência (excesso de gases), distensão abdominal, boca seca, cãibra muscular, artralgia (dor nas articulações), dor lombar, dor nos membros, espasmo cervical, edema periférico (inchaço de extremidades), edema (inchaço), marcha (caminhada) anormal, quedas, sensação de embriaguez, sensação anormal, cansaço, aumento de peso, náusea* (enjoo), diarreia*.
Reação Incomum (ocorre entre 0,1% e 1% dos pacientes que utilizam este medicamento):
Neutropenia (diminuição de um tipo de células de defesa no sangue: neutrófilos), anorexia (apetite diminuído), hipoglicemia (diminuição da glicose no sangue), alucinações, inquietação, agitação, humor deprimido, humor elevado, mudanças de humor, despersonalização (mudança na forma como a pessoa percebe a si mesma), sonhos anormais, dificuldade de encontrar palavras, aumento da libido (aumento do desejo sexual), anorgasmia (incapacidade de ter orgasmos), síncope (desmaio), mioclonia (contração muscular), hiperatividade (agitação) psicomotora, discinesia, hipotensão postural (diminuição da pressão arterial ao levantar), tremor de intenção (tremor que ocorre ao movimento), nistagmo (movimento anormal dos olhos), transtornos cognitivos (dificuldade de compreensão), transtornos de fala, hiporreflexia (reflexos enfraquecidos), hiperestesia (aumento da sensibilidade), sensação de queimação, perda da visão periférica, alteração visual, inchaço ocular, deficiência no campo visual, redução da acuidade visual, dor ocular, astenopia (cansaço visual), fotopsia (sensação de ver luzes e cores cintilantes), olhos secos, aumento do lacrimejamento, irritação ocular, hiperacusia (aumento da audição), taquicardia (aumento da frequência cardíaca), bloqueio atrioventricular de primeiro grau (tipo de arritmia cardíaca), bradicardia sinusal (diminuição dos batimentos cardíacos) hipotensão arterial (pressão baixa), hipertensão arterial (pressão alta), ondas de calor, rubores (vermelhidões), frio nas extremidades, dispneia (falta de ar), epistaxe (sangramento nasal), tosse, congestão nasal, rinite, ronco, refluxo gastroesofágico (retorno do conteúdo do estômago para o esôfago), hipersecreção salivar, hipoestesia oral (diminuição da sensibilidade na boca), erupções cutâneas papulares (pequenas elevações na pele), urticária (alergia na pele), sudorese (transpiração), inchaço articular, mialgia (dor muscular), espasmo muscular (contração involuntária dos músculos), dor cervical, rigidez muscular, incontinência urinária (dificuldade em controlar a urina), disúria (dificuldade e dor para urinar), disfunção erétil (dificuldade para enrijecer o pênis), disfunção sexual, retardo na ejaculação, dismenorreia, edema (inchaço) generalizado, aperto no peito, dor, pirexia (febre), sede, calafrio, astenia (fraqueza), aumento das enzimas: alanina aminotransferase, creatina fosfoquinase sanguínea e aspartato aminotransferase, elevação da glicose sanguínea, diminuição da contagem de plaquetas, diminuição do potássio sanguíneo, diminuição de peso, hipersensibilidade*, perda de consciência*, prejuízo psíquico*, inchaço da face*, coceira*, mal-estar*, agressividade*.
Reação Rara (ocorre entre 0,01% e 0,1% dos pacientes que utilizam este medicamento):
Crise de pânico, desinibição, apatia (ausência de emoção), estupor, parosmia (distúrbio do olfato), hipocinesia (movimento diminuído), ageusia (falta de paladar), disgrafia (dificuldade em escrever), oscilopsia (visão oscilante), percepção visual de profundidade alterada, midríase (pupila dilatada), estrabismo, brilho visual, taquicardia sinusal, arritmia (irregularidade do batimento cardíaco) sinusal, aperto na garganta, secura nasal, ascite (acúmulo de líquido no abdome), pancreatite (inflamação no pâncreas), disfagia (dificuldade na deglutição), suor frio, rabdomiólise (destruição de células dos músculos), insuficiência renal (diminuição das funções dos rins), oligúria (diminuição do volume de urina), dor mamária (dor na mama), amenorreia (ausência de menstruação), secreção mamária, ginecomastia (aumento da mama, geralmente sexo masculino), diminuição de leucócitos (glóbulos brancos), elevação da creatinina sanguínea, angioedema* (reação alérgica que cursa com inchaço), reação alérgica*, ceratite* (inflamação na córnea), insuficiência cardíaca congestiva* (alteração na capacidade do coração em bombear o sangue), edema pulmonar* (retenção de líquidos no pulmão), edema (inchaço) de língua*, retenção urinária* (dificuldade em urinar), ginecomastia* (aumento da mama), ideação suicida* (pensamento ou ideia de se matar).
*Reações relatadas no período pós-comercialização.
Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do medicamento. Informe também a empresa através do seu serviço de atendimento.
População Especial do Prefiss
Gravidez
Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.
Não há dados suficientes sobre o uso de Prefiss® em mulheres grávidas.
O risco potencial aos fetos humanos é desconhecido. Portanto, Prefiss® não deve ser utilizado durante a gravidez, a menos que o benefício à mãe justifique claramente o risco potencial ao feto, uma decisão que deve ser tomada em conjunto com seu médico; portanto se durante o tratamento com Prefiss® você engravidar comunique imediatamente a ele. Se você tem potencial de engravidar, deve utilizar métodos contraceptivos eficazes.
Não é recomendado que mulheres que estejam amamentando usem Prefiss®, pois a medicação é excretada (sai) no leite materno.
Composição do Prefiss
Cada cápsula de Prefiss® contém:
75 mg ou 150 mg de pregabalina.
Excipientes:
dióxido de silício, lactose monoidratada, amido e talco.
Apresentação do Prefiss
Cápsulas – pregabalina 75 mg e 150 mg – Embalagens com 15 e 30 cápsulas.
Uso oral.
Uso adulto acima de 18 anos.
Medicamento similar equivalente ao medicamento de referência.
Superdosagem do Prefiss
Os eventos adversos mais comuns quando houve uma superdose de Prefiss® incluem distúrbio afetivo, sonolência, confusão, depressão, agitação e inquietação. Convulsões também foram relatadas.
O tratamento da superdose com Prefiss® deve incluir medidas gerais de suporte, podendo ser necessária hemodiálise (filtração do sangue usando máquinas). No caso de superdose, procure um médico imediatamente.
Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento, procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do medicamento, se possível. Ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.
Interação Medicamentosa do Prefiss
Sempre avise ao seu médico todas as medicações que você toma quando ele for prescrever uma medicação nova. No momento da interrupção do uso de Prefiss®, foram observados em alguns pacientes a ocorrência de insônia, dor de cabeça, enjoos, ansiedade, aumento da sudorese (transpiração), diarreia, síndrome gripal, depressão, dor, convulsão e tontura. As convulsões, incluindo estado epilético e convulsões do tipo grande mal, podem ocorrer durante o uso ou logo após a descontinuação de Prefiss®.
O médico precisa avaliar se as medicações reagem entre si alterando a sua ação, ou da outra; isso se chama interação medicamentosa. Prefiss® pode potencializar o efeito da oxicodona (analgésico), bebidas alcoólicas e de lorazepam (tranquilizante). Quando usado com analgésicos opioides, Prefiss® pode reduzir o funcionamento intestinal (por ex, obstrução intestinal, constipação – intestino preso ou prisão de ventre).
Em experiência pós-comercialização, houve relatos de insuficiência respiratória, coma e morte em pacientes sob tratamento de Prefiss® e outros medicamentos depressores do Sistema Nervoso Central, inclusive em pacientes que abusam da substância.
Se ocorrerem quaisquer sintomas relacionados ao uso deste medicamento, seu médico deve ser consultado.
Ao perceber sinais ou comportamentos suicidas (pensamento ou ideia de se matar) em pacientes usando Prefiss®, busque ajuda médica. A segurança e eficácia da substância pregabalina não foram estabelecidas em pacientes adolescentes (12 a 17 anos) para as indicações aprovadas (incluindo epilepsia).
Foram relatados casos de encefalopatia, principalmente em pacientes pré-dispostos à encefalopatia.
Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está fazendo uso de algum outro medicamento.
Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico. Pode ser perigoso para a sua saúde.
Ação da Substância Prefiss
Resultados de Eficácia
Dor Neuropática
A eficácia foi demonstrada em estudos em neuropatia diabética e neuralgia pós-herpética. A eficácia não foi estudada em outros modelos de dor neuropática.
A Pregabalina (substância ativa) foi avaliada em 9 estudos clínicos controlados por até 13 semanas com esquema posológico de 2 tomadas diárias e, após 8 semanas, com esquema posológico de 3 vezes ao dia. No geral, o perfil de segurança e eficácia para esquemas posológicos de 2 e 3 vezes ao dia foi similar.
Em estudos clínicos de até 13 semanas, a redução da dor foi observada na semana 1 e mantida durante o período de tratamento.
Em estudos clínicos controlados, 35% dos pacientes tratados com Pregabalina (substância ativa) e 18% dos pacientes tratados com placebo tiveram uma melhora de 50% na avaliação da intensidade da dor. Para pacientes que não apresentaram sonolência, tal melhora foi observada em 33% dos pacientes tratados com Pregabalina (substância ativa) e 18% dos pacientes tratados com placebo. Para os pacientes que apresentaram sonolência as taxas de resposta foram 48% para Pregabalina (substância ativa) e 16% para placebo.
Epilepsia
A Pregabalina (substância ativa) foi avaliada em 3 estudos clínicos controlados de 12 semanas de duração com esquemas posológicos de 2 ou 3 vezes ao dia. As taxas de resposta (redução de 50% na frequência de crises parciais) variaram de 13% (50 mg/dia) a 54% (600 mg/dia) para Pregabalina (substância ativa) e de 9% a 14% para placebo. No geral, o perfil de segurança e eficácia para os esquemas posológicos de 2 ou 3 vezes ao dia foram similares.
Uma redução significativa na frequência das crises foi observada na semana 1.
Transtorno de Ansiedade Generalizada (TAG)
A Pregabalina (substância ativa) foi avaliada em 6 estudos controlados de 4-6 semanas de duração, um estudo em idosos com 8 semanas de duração e um estudo de longo prazo que avaliou a prevenção da recidiva e desenho duplo-cego de 6 meses de duração.
A redução dos sintomas do Transtorno de Ansiedade Generalizada (TAG) avaliados pela Escala de Avaliação da Ansiedade de Hamilton (HAM-A) foi observada na primeira semana.
Em estudos clínicos controlados (4-8 semanas de duração), 52% dos pacientes tratados com Pregabalina (substância ativa) e 38% dos pacientes tratados com placebo tiveram ao menos 50% de melhora ao final do tratamento em relação à linha de base (pré-tratamento).
Fibromialgia
A monoterapia com Pregabalina (substância ativa) foi estudada em 5 estudos controlados com placebo, três de 12 semanas de duração de dose fixa, uma de 7 semanas de duração de dose fixa e um estudo de 6 meses demonstrando a eficácia a longo prazo. O tratamento com Pregabalina (substância ativa) em todos os estudos de dose fixa produziu redução significativa na dor associada a fibromialgia em doses de 300 a 600 mg/dia (duas vezes ao dia).
Nos três estudos de dose fixa de 12 semanas, 40% dos pacientes tratados com Pregabalina (substância ativa) experimentaram 30% ou mais do alivio da escala da dor comparado a 28% dos pacientes tratados com placebo; 23% dos pacientes tratados experimentaram melhora 50% ou mais na escala da dor comparado com 15% dos pacientes tratados com placebo.
A Pregabalina (substância ativa) produziu taxas significativamente superiores de avaliação global, através da escala de Impressão de Mudança Global do Paciente (PGIC) nos três estudos de dose fixa 12 semanas, comparado com pacientes tratados com placebo (41% dos pacientes sentiram muito melhor ou melhor com Pregabalina (substância ativa) contra 29% com placebo). Conforme medido através do Questionário de Impacto da Fibromialgia (FIQ), a Pregabalina (substância ativa) resultou em melhora estatisticamente significativa na função comparado com pacientes tratados com placebo em 2 dos 3 estudos de dose fixa nos quais foram avaliados.
O tratamento com Pregabalina (substância ativa) produziu melhora significantes em relatos de resultado de sono de pacientes nos 4 estudos de dose fixa conforme medido pelo Medical Outcomes Study Sleep Scale (MOS-SS) sub-escala de perturbação do sono, MOS-SS o índice de problemas global com sono, e a qualidade do sono diário.
No estudo de 6 meses, a melhora da dor, a percepção de mudança global (PGIC), função (FIQ escala total) e sono (MOS-SS sub-escala do distúrbio do sono) foram mantidos para os pacientes tratados com Pregabalina (substância ativa) por período significativamente mais longo comparado com pacientes tratados com placebo.
A Pregabalina (substância ativa) 600 mg/dia mostrou uma melhora adicional em pacientes que relataram problemas no sono em comparação com 300 e 450 mg/dia; efeitos médio sobre a dor, avaliação global e FIQ foram similares em 450 e 600 mg/dia, embora a dose de 600 mg tenha sido bem menos tolerada.
Referências:
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Fonte: Bula do Profissional do Medicamento Lyrica
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Características Farmacológicas
Propriedades Farmacodinâmicas
O ingrediente ativo, Pregabalina (substância ativa) (ácido (S)-3-(aminometil)-5-metil-hexanoico), é um análogo do ácido gamaaminobutírico (GABA).
Mecanismo de Ação
Estudos in vitro mostram que a Pregabalina (substância ativa) liga-se a uma subunidade proteica auxiliar (α2-δ) dos canais de cálcio voltagem-dependentes no sistema nervoso central.
Evidências de modelos experimentais em animais, com indução de lesão nervosa, demonstram que a Pregabalina (substância ativa) reduz a liberação na medula espinhal de neurotransmissores pró-nociceptivos dependentes de cálcio, possivelmente, pela interrupção do transporte de cálcio e/ou através da redução da corrente de cálcio para o interior da célula. Evidências de outros modelos de lesão nervosa em animais sugerem que a atividade antinociceptiva também pode ser mediada pela interação com vias descendentes noradrenérgicas e serotoninérgicas.
Propriedades Farmacocinéticas
A farmacocinética da Pregabalina (substância ativa) no estado de equilíbrio é semelhante em voluntários sadios, pacientes com epilepsia recebendo antiepiléticos e em pacientes com dor crônica.
Absorção
A Pregabalina (substância ativa) é rapidamente absorvida quando administrada em jejum, com o pico das concentrações plasmáticas ocorrendo dentro de 1 hora após administração tanto de doses únicas como múltiplas. A biodisponibilidade oral da Pregabalina (substância ativa) foi estimada em gt; 90%, sendo independente da dose. Após repetidas administrações, o estado de equilíbrio é alcançado dentro de 24 a 48 horas. O índice de absorção da Pregabalina (substância ativa) é reduzido quando administrado com alimentos, resultando numa diminuição da Cmáx de aproximadamente 25- 30% e retardo do Tmáx em aproximadamente 2,5 horas. Entretanto, a administração de Pregabalina (substância ativa) com alimentos não apresenta efeito clinicamente significativo sobre o grau de absorção deste medicamento.
Distribuição
Em estudos pré-clínicos, observou-se que a Pregabalina (substância ativa) atravessa a barreira hematoencefálica em camundongos, ratos e macacos. O fármaco demonstrou atravessar a placenta em ratas e está presente no leite de ratas lactantes. Em humanos, o volume aparente de distribuição após administração oral é de aproximadamente 0,56 L/kg. A Pregabalina (substância ativa) não se liga a proteínas plasmáticas.
Metabolismo
A Pregabalina (substância ativa) sofre metabolismo desprezível em humanos. Após uma dose radiomarcada, aproximadamente 98% da radioatividade recuperada na urina foram da Pregabalina (substância ativa) inalterada. O derivado Nmetilado da Pregabalina (substância ativa), o principal metabólito encontrado na urina, foi responsável por 0,9% da dose. Em estudos pré-clínicos, não houve indicações de racemização do S-enantiômero em R-enantiômero da Pregabalina (substância ativa).
Eliminação
A Pregabalina (substância ativa) é eliminada da circulação sistêmica principalmente por excreção renal como fármaco inalterado.
A meia-vida de eliminação da Pregabalina (substância ativa) é de 6,3 horas. O clearance plasmático e o clearance renal são diretamente proporcionais ao clearance de creatinina.
É necessário o ajuste de dose em pacientes com função renal reduzida ou submetidos à hemodiálise.
Linearidade / Não linearidade
A farmacocinética da Pregabalina (substância ativa) é linear na faixa de doses diárias recomendadas. A variabilidade entre indivíduos é baixa (lt;20%). A farmacocinética das doses múltiplas é previsível a partir dos dados para dose única. Portanto, não há necessidade de monitoração de rotina das concentrações plasmáticas da Pregabalina (substância ativa).
Farmacocinética em Grupos Especiais de Pacientes
Sexo
Estudos clínicos indicam que o sexo não tem influência clinicamente significativa sobre as concentrações plasmáticas da Pregabalina (substância ativa).
Insuficiência Renal
O clearance da Pregabalina (substância ativa) é diretamente proporcional ao clearance de creatinina. Além disso, a Pregabalina (substância ativa) é removida do plasma por hemodiálise de modo eficaz (após 4 horas de hemodiálise, as concentrações plasmáticas de Pregabalina (substância ativa) ficam reduzidas em aproximadamente 50%). Como a eliminação renal é a principal via de excreção, é necessária a redução da dose em pacientes com insuficiência renal e suplementação da dose após hemodiálise.
Insuficiência Hepática
Nenhum estudo farmacocinético específico foi conduzido em pacientes com insuficiência hepática. Como a Pregabalina (substância ativa) não sofre metabolismo significativo, sendo excretada predominantemente como fármaco inalterado na urina, a insuficiência hepática não deve alterar significativamente as concentrações plasmáticas de Pregabalina (substância ativa).
Idosos (mais de 65 anos de idade)
O clearance da Pregabalina (substância ativa) tende a diminuir com o avanço da idade. Esta diminuição no clearance da Pregabalina (substância ativa) oral está relacionada com as reduções no clearance de creatinina associadas ao avanço idade. Pode ser necessária redução na dose em pacientes com função renal comprometida devido à idade.
Lactantes
A farmacocinética de 150 mg de Pregabalina (substância ativa) administrados a cada 12 horas (dose diária de 300 mg) foi avaliada em 10 mulheres lactantes que estavam a pelo menos 12 semanas pós-parto. A lactação apresentou pouca ou nenhuma influência na farmacocinética da Pregabalina (substância ativa). A Pregabalina (substância ativa) foi excretada no leite materno com concentração média no estado de equilíbrio de aproximadamente 76% da concentração no plasma materno. A dose média diária estimada de Pregabalina (substância ativa) recebida pela criança pelo leite materno (assumindo um consumo médio de leite de 150 mL/kg/dia) foi 0,31 mg/kg/dia, a qual, em termos de mg/kg seria, aproximadamente, 7% da dose recebida pela mãe.
Dados de Segurança Pré-Clínicos
Em estudos convencionais de segurança farmacológica em animais, a Pregabalina (substância ativa) foi bem tolerada nas doses clinicamente relevantes. Em estudos de toxicidade das doses repetidas em ratos e macacos, foram observados efeitos no SNC, incluindo hipoatividade, hiperatividade e ataxia. Foi comumente observado um aumento da incidência de atrofia da retina em ratos albinos com idade avançada após exposições prolongadas à Pregabalina (substância ativa) em doses ≥5 vezes a média de exposição humana na dose clínica máxima recomendada.
Teratogenicidade
A Pregabalina (substância ativa) não foi teratogênica em camundongos, ratos ou coelhos. A toxicidade fetal em ratos e coelhos ocorreu somente em exposições suficientemente acima da exposição humana. Em estudos de toxicidade pré- e pós-natal, a Pregabalina (substância ativa) induziu toxicidade no desenvolvimento da cria em ratos, com exposições gt;2 vezes a exposição máxima recomendada para humanos.
Mutagenicidade
A Pregabalina (substância ativa) não é genotóxica, baseando-se nos resultados de uma bateria de testes in vitro e in vivo.
Carcinogenicidade
Estudos de carcinogenicidade de 2 anos com Pregabalina (substância ativa) foram realizados com ratos e camundongos. Nenhum tumor foi observado em ratos expostos a até 24 vezes o valor médio da exposição humana na dose clínica máxima recomendada de 600 mg/dia. Em camundongos, não houve aumento da incidência de tumores com exposições semelhantes a média da exposição humana, mas observou-se um aumento da incidência de hemangiossarcoma com altas exposições. O mecanismo não genotóxico da Pregabalina (substância ativa) de indução de formação de tumores em camundongos envolve alterações plaquetárias associadas à proliferação de células endoteliais. Estas alterações plaquetárias não estavam presentes em ratos ou humanos baseado em dados clínicos em curto prazo ou longo prazo limitado. Não há evidências sugerindo risco a humanos.
Em ratos jovens a toxicidade não diferiu qualitativamente da observada em ratos adultos. Entretanto, os ratos jovens foram mais sensíveis. Em exposições terapêuticas houve evidência de sinais clínicos de hiperatividade do SNC e bruxismo e algumas alterações no crescimento (supressão transitória do ganho de peso corporal). Foi observado efeito sobre o ciclo estral com 5 vezes a exposição terapêutica humana. Efeitos neurocomportamentais/cognitivos foram observados em ratos jovens 1-2 semanas após a exposição gt;2 vezes (resposta acústica de sobressalto) ou gt;5 vezes (aprendizado/memória) a exposição terapêutica humana. Resposta acústica de sobressalto reduzida foi observada em ratos jovens, 1-2 semanas após exposição gt;2 vezes a exposição terapêutica humana. Nove semanas após a exposição, este efeito não foi mais observado.
Fonte: Bula do Profissional do Medicamento Lyrica
®.
Cuidados de Armazenamento do Prefiss
Prefiss® deve ser conservado em temperatura ambiente (entre 15 e 30°C). Proteger da luz e umidade.
Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.
Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.
Características físicas e organolépticas
75 mg
A cápsula de gelatina de Prefiss® 75 mg apresenta o corpo branco e tampa marrom, contendo pó de coloração branca.
150 mg
A cápsula de gelatina de Prefiss® 150 mg apresenta o corpo e tampa brancos, contendo pó de coloração branca.
Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá utilizá-lo.
Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.
Dizeres Legais do Prefiss
MS: 1.0390.0195
Farm. Resp.:
Dra. Marcia Weiss I. Campos
CRF – RJ n° 4499
Registrado por:
Farmoquímica S/A Av.
José Silva de Azevedo Neto, 200, Bloco 1, 1º andar,
Barra da Tijuca Rio de Janeiro – RJ
CEP: 22775-056
CNPJ: 33.349.473/0001-58
Fabricado por:
Aché Laboratórios Farmacêuticos S.A.
Guarulhos – SP
Indústria brasileira
Venda sob prescrição médica. Só pode ser vendido com retenção da receita.
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