Ação ergogênica e utilização de antiinflamatórios não esteroidais e ibuprofeno no esporte
Ação ergogênica e utilização de antiinflamatórios
não esteroidais e ibuprofeno no esporte
Acción ergogénica y utilización de antiinflamatorios no esteroideos e ibuprofeno en el deporte
Escola de Educação Física da Universidade Federal do
O presente estudo tem o objetivo de revisar os resultados encontrados na literatura a respeito dos diversos fatores relacionados à utilização de antiinflamatórios não esteróides seletivos para COX-2, como o ibuprofeno no esporte. Foi observado que existe uma possível relação entre a ação ergogênica aguda dos antiinflamatórios não-esteroidais (AINEs) em meio à competição ou atividade física extenuante ou recreacional, bem como um possível prejuízo à cura de lesão pela supressão da dor muscular. Este estudo investigou na literatura e relatou que os AINEs como o ibuprofeno é consumido em larga escala por atletas de alto nível, e também a utilização destes na medicina esportiva para a diminuição das manifestações excessivas do processo inflamatório, lesão osteo-muscular (reduzindo sua sintomialgia), buscando possivelmente reduzir o tempo de retorno à atividade esportiva. Neste contexto surge a importância e grande incidência desses medicamentos no esporte que tem ação antiinflamatória e analgésica, quanto uma possível capacidade de prevenção de lesão, dor e aumento da capacidade de trabalho (ergogênica) nos estudos envolvendo os AINEs e ibuprofeno.
Unitermos: AINEs. Ibuprofeno. Esporte
This study aims to review the results found in the literature about the various factors related to the use of non-steroidal anti selective for COX-2, as ibuprofen in the sport. It was observed that there is a possible link between the action of anti ergogênic acute non-steroids (NSAIDs) in the midst of competition or strenuous physical activity or recreational as well as a possible cure for injury to injury by suppression of muscle pain. This study investigated the literature and reported that NSAIDs such as ibuprofen is consumed by large-scale high-level athletes, and also the use of the sports medicine for the reduction of excessive manifestations of the inflammatory process, bone-muscle injury (reducing its complication), Seeking possibly reduce the time to return to sports activity. In this context comes the importance and high incidence of these drugs in sport that has analgesic and anti action, as a possible capacity for prevention of injury, pain and increased ability to work (ergogenic) in studies of NSAIDs and ibuprofen.
Keywords: NSAIDs. Ibuprofen. Sports
No esporte o desejo do ser humano de superação contínua, leva tanto atletas (De Rose et al., 2006) quanto praticantes de atividade física, sem objetivos competitivos, a lançar mão de métodos ergogênicos para o aumento de sua performance física (Foss e Keteyian, 2000).
No meio atlético a prática analgésica farmacológica parece ser uma intervenção constante (Warner et al., 2002; Corrigan e Kazlauskas, 2003; Reid et al., 2004; De Rose, et al., 2006), como se constituísse uma forma de potencializar o desempenho de atletas no esporte. Os analgésicos antiinflamatórios e os psicotrópicos associados ou não aos opióides de baixa e/ou elevada potência e/ou aos miorrelaxantes são classes medicamentosas com grande incidência no tratamento da dor músculo-esquelético (Teixeira et al, 2001; Hardman e Gilman, 2005). Os antiinflamatórios não esteroidais (AINEs) seletivos de COX-2 (Hawkey, 2001), denominados Coxibes (Melnikova, 2005; Nieman, 2006), são fármacos que tem função antiinflamatória, analgésica, antitérmica e antitrombótica (Melnikova, 2005). Estas substâncias não inibem a atividade das enzimas ciclooxigenase constitutiva (COX-1), presente em tecidos gastrintestinais e renais, onde se produz as prostaglandinas (PGEs) que têm a função de proteção tecidual, e inibem a cicloxigenase indutiva (COX-2), que sintetiza prostaglandinas (PGEs) (Hawkey, 2001; Wannmacher e Bredemeier, 2005). Considerados pela Agência Mundial Antidoping (AMA) e pelo Comitê Olímpico Internacional (COI), como substâncias de uso permitido, são administrados em larga escala na medicina esportiva para a diminuição das manifestações excessivas do processo inflamatório, lesão osteo muscular (reduzindo sua sintomialgia) e buscando possivelmente reduzir o tempo de retorno a atividade esportiva.
Os AINEs são comumente usados no tratamento da dor aguda, decorrentes de lesão nos tecidos moles em atletas, no entanto, a sua eficácia ainda não é fundamentada na literatura científica. Embora AINEs sejam freqüentemente prescritos para efeitos antiinflamatórios, analgésicos e antipiréticos, há poucos indícios para apoiar a alegação de que os AINEs agilizem o retorno de atletas lesionados à competição. Além disso, separar o efeito antiinflamatório do efeito analgésico não é fácil. Estudos recentes, utilizando modelos animais sugerem que os benefícios em curto prazo os benefícios de AINEs podem ser anulados pelo comprometimento em longo prazo da estrutura e função do tecido lesado (Hertel, 1997; Teixeira et al., 2001).
O objetivo da presente revisão foi abordar os efeitos benéficos e adversos associados à utilização de AINEs (em especial do ibuprofeno) descritos na literatura, com o intuito de analisar os verdadeiros benefícios e riscos que o uso dos AINEs acarreta, quando utilizados no esporte, profilaticamente ou por atletas lesionados.
A inflamação é um processo defensivo local à agressão de agentes lesivos, caracterizado por uma seqüência de fenômenos irritativos, vasculares, oxidativos, degenerativos necróticos e produtivos reparativos, acompanhados ou não de reação geral do organismo. O processo inflamatório é caracterizado pela movimentação de fluidos, de proteínas plasmáticas e de leucócitos, em direção ao tecido afetado (Maclntyre et al., 1995). A presença de muitas respostas semelhantes ao processo inflamatório (inchaço local, elevação no número de glóbulos brancos e acúmulo de monócitos e linfócitos) levou Smith (1991), a sugerir que uma resposta inflamatória aguda consistia em uma explicação para a sensação de dor muscular, 24-48 horas após o exercício. No tecido danificado, os monócitos se tornam macrófagos e estes são responsáveis pela remoção de tecido necrótico. Os macrófagos, por sua vez, liberam prostaglandinas (PGE2) (Hawkey, 2001), cuja estrutura química está representada na FIGURA 1; estas sensibilizam os receptores locais de dor, intensificando a estimulação dolorosa. As PGEs são um membro do grupo de componentes lipídicos que são derivados enzimaticamente dos ácidos graxos e têm importantes funções no organismo e em processos inflamatórios. Uma prostaglandina contém 20 átomos de carbono, incluindo um anel de 5 carbonos, conforme apresentado na Figura 1.
Um fator que pode influenciar o turnover protéico muscular é a ação das PGEs que são sintetizadas por vários tipos celulares, entre eles a célula muscular (Vanderburgh et al., 1995). Especificamente, a PGF2 estimula, enquanto a PGE2 inibe a síntese protéica muscular. A produção de PGEs é regulada em dois níveis: 1) pelo controle da atividade de várias lipases como as: a A2, a C e a D (Vanderburgh et al., 1993), que liberam o ácido araquidônico, precursor de PGEs, dos fosfolipídeos de membrana e 2) pelo controle da atividade das enzimas que convertem o ácido araquidônico em PGEs, as cicloxigenases (COXs) (Hawkey, 2001).
Figura 1: Estrutura química de uma prostaglandina.
Extraído de Nelson e Cox, 2005.
Estas são mediadoras e possuem uma série de fortes efeitos fisiológicos; embora tecnicamente sejam hormônios, elas raramente são classificadas como tais (Trappe et al., 2001a). Existem duas formas de COX: a COX 1 e a COX 2. A COX 1 é responsável pela manutenção da síntese de prostaglandinas na mucosa gástrica, plaquetas e rins, e a COX2 responsável pela produção de PGEs nos tecidos inflamados (Spangler, 1996).
Os antiinflamatórios não-esteroidais (AINEs) são medicamentos com ação antiinflamatória, antitérmica, analgésica e antitrombótica, que atuam inibindo a COX-1 e a COX-2 (Wannmacher e Bredemeier, 2004). Nos sítios inflamatórios, a COX-2 tem a função de sintetizar PGEs com ação pró-inflamatória, que ativam nociceptores aumentando a sensação de dor. Como a COX-1 sintetiza PGEs com função de proteção tecidual, esses medicamentos apresentam efeitos colaterais relacionados a problemas renais e gastrintestinais (Nelson e Cox, 2005).
Os AINEs, são usados freqüentemente utilizados para agilizar o retorno de atletas lesionados ao treinamento e as competições (Leadbetter, 1995; De Rose et al., 2006). Além disso, Martin e Coe (1997) sugerem, entre outros meios de acelerar a recuperação após sessões de treinamento, a utilização de AINEs como a aspirina e o ibuprofeno.
Os inibidores seletivos da COX-2, ou específicos da COX-2 (celecoxib, rofecoxib, valdecoxib, parecoxib), são agentes não ácidos que causam menos inibição da COX-1 e menos complicações, especialmente pépticas e de coagulação. Os inibidores seletivos de COX-2 são utilizados em várias condições reumáticas, incluindo a artrite reumatóide, osteoartrite, dor aguda e dismenorréia. O celocoxib é bastante tolerado, o refecoxib e o valdecoxib apresentam meia-vida longa. Estes fármacos são usados no tratamento da osteoartrite, dor aguda e dismenorréia (Teixeira et al., 2001).
O efeito antipirético dos AINEs se deve a inibição da formação de PGEs pela COX-1. Altos níveis de PGEs em estados inflamatórios (como infeções) elevam a temperatura. O efeito analgésico dos AINEs é consequência da produção local de PGEs em sítios de inflamação. Nesses locais as PGEs produzidas, sensibilizam as terminações nervosas locais da dor, também estimuladas por outros mediadores inflamatórios, como a bradicinina (Hawkey, 2001).
Enquanto isso o efeitos antiinflamatórios dos AINEs também depende da inibição da produção de prostanóides, já que estes mediadores são importantes em quase todos os fenômenos associados à inflamação, como vasodilatação, dor e atração de mais leucócitos ao local. O ibuprofeno atua inibindo as ciclooxigenases e evitando assim a conseqüente formação de mediadores pró-inflamatórios (Trappe et al., 2001a). COX é uma enzima responsável pela formação de importantes mediadores biológicos chamados prostanóides (incluindo PGEs, prostaciclina e tromboxano) (Hawkey, 2001; Mcnaulty et al., 2007). Está representado o fármaco ibuprofeno (ibu) em sua estrutura química na Figura 2.
Figura 2. Estrutura química do ibuprofeno.
O fármaco Ibuprofeno (ibu) é um derivado do ácido fenilpropiônico, inibidor da síntese das prostaglandinas, tendo propriedades analgésicas, antiinflamatórias e antipiréticas (Nicholas, 2006).
Como anti reumático, o ibu atua mediante mecanismo antiinflamatório e analgésico sendo que os efeitos terapêuticos não se devem à estimulação hipofisário adrenal (Teixeira et al., 2001).
Assim como os demais AINEs o ibu, não afeta o curso progressivo da artrite reumatóide. Como analgésico, pode bloquear o impulso doloroso mediante ação periférica com redução da atividade das prostaglandinas e, possivelmente, inibição da síntese ou das ações de outras substâncias, as quais sensibilizam os receptores da dor aos estímulos mecânicos e químicos (Trappe et al., 2001a). Como antiinflamatório, não foram determinados os mecanismos exatos de sua atuação (Hawkey, 2001) nos tecidos e, possivelmente, inibindo a síntese ou as ações de outros mediadores locais da resposta inflamatória (Teixeira et al., 2001; Nicholas, 2006).
O ibu também age como antidismenorréico: diminuindo a contração uterina e aumenta a perfusão uterina aliviando a dor mediante inibição da síntese e da atividade das PGEs intra-uterinas (que são consideradas responsáveis pela dor e por outros sintomas da dismenorréia primária).
O fármaco ibu é amplamente utilizado na medicina esportiva para tratamento das afecções inflamatórias em esportes extremos como ultra maratona (Mcanulty et al., 2007) e para acelerar o retorno de atletas as competições em diversas modalidades desportivas de alto nível (Hertel, 1997; Niemam et al., 2005; Nicholas, 2006).
Utilização de AINEs e ibu no esporte
Os AINEs, considerados pela Agência Mundial Antidoping (AMA) como substâncias de uso permitido, são amplamente utilizados com a finalidade de redução das manifestações excessivas do processo inflamatório decorrente da lesão, como a exemplo o controle da dor muscular tardia (Martin e Coe, 1997; Ciocca, 2005).
Os mecanismos de adaptações fisiológicas geralmente impossibilitam a utilização da estrutura muscular lesada e, assim, protegem-na de novos danos. Além disso, a supressão da dor muscular pela utilização de AINEs pode trazer prejuízo à cura da lesão originária de atividade esportiva intensa (Hawkey et al., 2003).
No estudo de Corrigan & Kaslauskas, (2003), ao analisar a incidência de uso referido de medicamentos e suplementos alimentares nos atletas participantes dos Jogos Olímpicos de Sidney (2000), os autores verificaram que os AINEs foram largamente utilizados por atletas em várias modalidades (25,6% do total de exames do controle de doping realizados). O uso de AINEs foi declarado 860 vezes, sendo menor apenas que o uso de vitaminas; os autores identificaram, ainda, o uso de doses inadequadas pelos atletas ou o uso de dois ou mais AINEs diferentes pelo mesmo atleta. Foi hipotetizado que tal perfil de consumo poderia estar associado as seguintes situações: lesões decorrentes por demanda específica (aspectos quantitativos e qualitativos de treinamento e competição) do esporte; insuficiência do período requerido para a recuperação da lesão com uso repetitivo da área anatômica lesada; condições biomecânicas impróprias; atletas com lesões de menor extensão que não alteram sua carga de trabalho e fazem uso continuado (crônico) da droga.
Um estudo que reportou o uso significativo desta classe de medicamentos por atletas de alto rendimento foi realizado por De Rose et al. (2006), durante a realização dos VII Jogos Desportivos Sul-Americanos, a comissão médica da Organização Desportiva Sul-Americana (ODESUR) constatou que dentre as classes de medicamentos utilizadas nos 3 dias que antecediam o controle, 37% dos casos era o de AINEs (comparados com a incidência dos AINEs de antibióticos; analgésicos; antigripais e outros de menor incidência) seguidos pelos analgésicos com 24% das ocorrências.
Demonstra-se claramente que os medicamentos mais usados foram os AINEs, expressando uma tendência percebida na clínica médica, que é a necessidade do tratamento de lesões advindas do treinamento para a competição. A preocupação deste consumo reside no fato de que, se há real necessidade do uso destas medicações, quer por prescrição médica, quer por automedicação, deve existir concomitantemente uma condição de lesão/sofrimento para o atleta quando da competição. Há que se questionar se isto ocorre por excesso de treinamento, pela forma como o treinamento é feito, por situações de fragilidade fisiológica ou por outras variáveis que poderiam ser alteradas, determinando maior uso destas medicações. É importante ressaltar que a amostra do referido estudo é constituída principalmente por atletas vencedores em suas competições, o que pressupõe um elevado grau de desempenho (De Rose et al., 2006).
Em sua publicação sobre treinamento para corrida, Martin e Coe (1997) relatam a utilização de antiinflamatórios como a aspirina e o ibuprofeno, durante o período pré-competitivo, como uma das formas de potencializar a recuperação dos atletas após sessões de treinamento.
No estudo de Mcanulty et al. (2007), investigada a ação do ibuprofeno sobre os indicadores de stresse oxidativo, em atletas de ultra-maratona divididos em dois grupos; um grupo com a utilização de ibuprofeno (n = 29) e outro sem administração de fármaco (n = 25), durante o percurso de 160 km da Western States Endurance Run. Administrou-se aos atletas 600 e 1200 mg de ibuprofeno um dia antes e também no dia da prova, respectivamente, como resultado deste estudo os atletas que utilizarão ibu em comparação ao grupo placebo aumentaram, significativamente a concentração de indicadores de estress oxidativo no plasma sanguíneo e na urina dos atletas após a competição.
Outro estudo sobre a utilização de AINEs e ibu em ultra-maratonistas, foi realizado por Nieman et al. (2005), com o objetivo de investigar as mudanças na concentração plasmáticas de citocinas e a relação que esta tem com a liberação da creatina cinase (CK). A amostra foi composta por 60 ultra-maratonistas em uma ultra-maratona de 160 km, onde foi fornecido um questionário, onde eram gravadas as percepções subjetivas de dor muscular na semana seguinte à corrida utilizando uma escala Likert de 10-pontos em (DMT) (1 = sem dor, 4 = ligeira dor, 7 = lesão, e 10 = forte lesão). Além disso, foram coletadas amostras de sangue de manhã, antes e imediatamente após a ultra-maratona de 160 km do Western Estates Endurance Run. Nesta investigação foi encontrado um aumento significativo na concentração de citocinas/quimiocinas correlacionados às mudanças significativas na CK. A utilização de AINEs, durante a corrida foi relatada por 72% dos atletas, na comparação entre usuários e não usuários de AINEs não houve diferenças significantes na CK ou DMT, e ainda não se revelou significantes aumentos de citocinas (IL-6, IL-8, G-CSF, MCP-1, MIP-1 e β). Os atletas que utilizararam AINEs nesta competição não tiveram diminuídos os níveis de lesão muscular e DMT, mas demonstraram os níveis de concentração de 5 das 7 citocinas/quimiocinas em menor número do que o grupo que não utilizou AINEs.
Em adição a isto, o trabalho de Trappe et al. (2001a), observou que a (PGF2α) é incrementada no músculo esquelético em humanos após exercício de resistência excêntrica. Os fármacos ibu e o paracetamol atenuaram as respostas das PGEs quando consumidos na sua máxima dosagem diária, doses em (Max. dose de ibu é 1200 mg por dia). Os mesmos pesquisadores em outro estudo sobre a utilização profilática de ibu e paracetamol no esporte, Trappe et al. (2001b), relataram que o aumento na taxa da síntese protéica muscular normalmente observada em 24 horas após forte exercício de resistência muscular excêntrica foi amenizado pelo consumo de ibuprofeno e paracetamol em dose máxima diária (Trappe et al., 2002).
Krentz et al., (2008), abordou o uso contínuo de ibu pós sessões de treino de força com objetivo hipertrófico, e administrou uma dose moderada (400mg/dia) de ibu diária, em 6 série de 10 repetições para cada exercício durante 6 semanas e placebo do mesmo modo em desenho experimental duplo-cego: Em 12 homens e 6 mulheres com média de idade em 24 anos, que realizaram teste de 1 RM e ultra-som na flexão de cotovelo (exercício rosca direta) para avaliação da área de secção transversa do músculo bíceps. O estudo chegou a conclusão de que, doses moderadas de ibu administradas após o período de 6 semanas em sessões de treinamento de força não comprometeram o incremento de força e hipertrofia muscular. Em adição a isso, a pesquisa apresentou que doses moderadas de ibu após sessão de treinamento de força, obtiveram melhores resultados na sensação subjetiva de DMT pós-treino que grupo placebo.
Outro aspecto que surge é sobre a utilização prolongada de AINEs, que poderia inibir a normal adaptação hipertrófica, em resposta ao treinamento de resistência muscular (Soltow et al., 2006), e talvez isto explique a carência na literatura sobre a utilização de AINEs em treinamento de força.
Neste contexto surge a importância e grande incidência do fármaco ibuprofeno no esporte (Teixeira et al., 2001, De Rose et al., 2006), quanto uma possível capacidade de prevenção de lesão, dor e aumento da capacidade de trabalho (ergogênica) nos estudos envolvendo fármacos com funções analgésicas e antiinflamatórias, no esporte (Corrigan e Kaslauskas, 2003). No QUADRO 1 estão representadas resumidamente a incidência de AINEs em competições esportivas.
Quadro 1. Incidência de AINEs em competições esportivas
População (atletas)
Competição (evento)
Resultados (Incidência de AINEs)
Corrigan & Kaslauskas1
Jogos Olímpicos de Sidney, 2000.
860 atletas
Reid et al.23
Maratona da Cidade de Christchurch, 2002.
Nieman et al.21
Western States Endurance Run, 2004.
37 atletas
De Rose et al.2
VII Jogos Desportivos Sul-Americanos, 2002.
Page et al. 22
Keppler Challenger da Nova Zelândia, 2003.
AINEs: Antiinflamatório não esteroidais.
O uso de AINEs por atletas de diversas modalidades e competições esportivas tem sido investigado e relatado por diversos autores como Corrigan e Kaslauskas, (2003); Reid et al. (2004); Nieman et al. (2005); De Rose et al. (2006); Page et al. (2007), conforme a apresentação dos seus trabalhos resumidamente no QUADRO 1.
O resumo dos trabalhos com a utilização de ibu no esporte, em protocolos de indução de lesão músculo esquelética e ação terapêutica deste fármaco estão relacionados resumidamente no QUADRO 2.
Quadro 2. Utilização de Ibu no esporte sob ação profilática e terapêutica
Utilização do fármaco e exercício
Mcanulty et al.15
Atletas de ultramaratona, 2G: IB, (n=29), PL, (n=25).
600mg dia anterior e 1200mg no dia dos 160 km da Western States Endurance Run.
IB ↑ extress oxidativo no plasma.
Hasson.7
20 indivíduos, 4G: IB uso profilático (n=5), IB uso terapêutico (n=5), PL (n=5) e CO (n=5).
400mg antes e 1200mg/dia, depois de exercício excêntrico extenuante.
↓ perda de força e dor durante exercício (IB profilático) e ↓ DMT pós-exercício (IB terapêutico).
Mclatchie et al.16
133 atletas, 3G: IB (600mg), IB (1200mg) e PL.
600mg (4xdia), 1200mg (2xdia), pós entorse leve e moderado durante exercício.
↑ capacidade funcional pós 7 dias de lesão nos grupos IB.
Trappe et al.27
24 indivíduos, 3G: IB (n=8), ACET (n=8) e PL (n=8)
1200mg/dia IB, 4000mg/dia ACET, no dia do protocolo de exercício excêntrico.
IB e ACET atenuaram as respostas de PGEs.
Donnelly et al.3
32 indivíduos, 2G; IB e PL.
2400mg IB antes e pós corrida de downhill.
↑ níveis séricos de CK G IB.
Grossman et al.5
32 indivíduos, 2G: IB e PL.
2400mg antes e depois de exercício excêntrico dos flexores do cotovelo.
Não houve ≠ na força e dor muscular entre IB e PL.
G: grupos; IB: ibuprofeno; PL: placebo; ↑: aumento; ↓: diminuição; ≠: diferença; CO: grupo controle; DMT: dor muscular tardia;
ACET: acetaminofeno; PGEs: prostaglandinas; CK: creatina kinase; AINEs: antiinflamatórios não esteroidais.
Os analgésicos, os opióides, os miorrelaxantes e os agentes psicotrópicos são os principais fármacos utilizados para o controle e tratamento da dor músculo-esquelético. Como advento dos AINEs inibidores seletivos de COX-2, de opióides de ação ou de liberação prolongada, de antidepressivos inibidores seletivos da recaptura de serotonina e noradrenalina, de neurolépticos mais seletivos e de miorrelaxantes de ação prolongada ocorreu considerado progresso no controle da dor musculoesquelética (Nicholas, 2006).
Neste contexto surge a importância e grande incidência dos AINEs no esporte que tem ação antiinflamatória e analgésica (Teixeira et al., 2001), quanto uma possível capacidade de prevenção de lesão, dor e aumento da capacidade de trabalho (ergogênica) nos estudos envolvendo fármacos com poder analgésicos empregados no esporte.
A investigação atual demonstra que o consumo de AINEs (em especial do fármaco ibu) pode ser benéfico com o objetivo de diminuir o tempo de regresso à competição e ao treinamento de atletas lesionados, mas também que os AINEs devem ser apenas uma parte do total do plano de tratamento.
O uso de AINEs não poderá tomar o lugar de modalidades terapêuticas e exercício reabilitativos, mas deve ser considerado como um coadjuvante da reabilitação em vez de a rota mais direta para recuperação.
Enfim, espera-se que este trabalho estimule a realização de outras investigações que venham a contribuir para o engrandecimento do conhecimento dos educadores físicos e profissionais da área de saúde sobre a utilização de AINEs e ibu no esporte.
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