Ticlopidina: Para que serve e como usar | 99Fórmulas
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Este medicamento é destinado ao tratamento de: • Redução do risco de acidente vascular cerebral primário ou recorrente, em pacientes com história de pelo menos um dos seguintes eventos: AVC isquêmico completo, AVC menor, déficit neurológico isquêmico reversível ou ataque isquêmico transitório (inclusive amaurose monocular transitória). • Prevenção de acidentes isquêmicos extensos, especialmente coronarianos, em pacientes com arteriosclerose obliterante crônica dos membros inferiores, com sintomas de claudicação intermitente. • Prevenção e correção dos distúrbios plaquetários induzidos por circuitos extracorpóreos: − cirurgia com circulação extracorpórea; − hemodiálise crônica. • Prevenção de oclusões subagudas após implantação de "stent" coronariano.
• Medicamentos associados com risco hemorrágico: Aumento do risco de sangramento, devido ao efeito potencial aditivo. A administração concomitante de medicamentos associados ao risco de sangramento, deve ser feita com cautela. • Anti-inflamatórios não esteroidais Aumento de risco hemorrágico pelo aumento da atividade antiagregante plaquetária e do efeito dos AINEs sobre a mucosa gastroduodenal. Caso o uso de anti-inflamatórios seja imprescindível ao paciente, deve-se proceder a cuidadoso controle clínico e laboratorial. • Antiagregantes plaquetários Aumento do risco hemorrágico (aumento da atividade antiagregante plaquetária). Se a associação não puder ser evitada, é necessário um estrito controle clínico e laboratorial do paciente. • Anticoagulantes orais Aumento do risco hemorrágico pela combinação da ação anticoagulante com a atividade antiplaquetária da ticlopidina. Caso esses fármacos sejam necessários, deve-se realizar estrito controle clínico e biológico. • Heparinas Aumento do risco hemorrágico (combinação da ação anticoagulante com a atividade antiplaquetária). Caso a associação tenha que ser prescrita, o paciente deve merecer cuidadoso controle clínico e biológico (inclusive APTT). • Pentoxifilina: Em razão do aumento do risco de hemorragia, a administração concomitante de pentoxifilina com ticlopidina deve ser feita com cautela. • Derivados salicilados (inclusive ácido acetilsalicílico), via sistêmica Aumento de risco hemorrágico pela soma do efeito antiplaquetário e da ação lesiva dos derivados salicilados sobre a mucosa gastroduodenal. É necessário um estrito controle clínico e laboratorial do paciente. No caso de implante de "stent" ver item Advertências. Associações que exigem precauções especiais: • Teofilina Possibilidade de aumento dos níveis plasmáticos de teofilina com risco de superdose (diminuição do clearance plasmático de teofilina). Deve-se realizar controle clínico estrito e, se necessário, determinações do nível plasmático da teofilina. Adaptar a dose de teofilina durante e após o tratamento com a ticlopidina. • Digoxina Possibilidade de redução (aproximadamente 15%) nos nível plasmático de digoxina, sem, contudo, afetar sua eficácia terapêutica. • Fenobarbital Estudos em voluntários sadios não mostraram efeito de administração crônica do fenobarbital sobre a ação antiplaquetária da ticlopidina. • Fenitoína Estudos in vitro mostram que a ticlopidina não altera a ligação da fenitoína às proteínas plasmáticas. Entretanto, não foram feitos estudos in vivo. Existem raros relatos de aumento nos níveis de fenitoína e toxicidade de fenitoína quando ticlopidina é co-prescrita. A administração conjunta deve ser feita com cautela, e o nível sérico de fenitoína deve ser medido, ao se iniciar ou descontinuar a ticlopidina. • Outros medicamentos O TICLID foi utilizado concomitantemente com beta-bloqueadores, antagonistas dos canais de cálcio e diuréticos, sem que fosse observada nenhuma interação clinicamente significativa. Estudos in vitro indicam que a ticlopidina se liga às proteínas plasmáticas (98%) de modo reversível, sem, contudo, interagir com a ligação do propranolol (droga que tem alta ligação às proteínas plasmáticas) às mesmas. Em ocasiões muito raras, foi relatada redução dos níveis sanguíneos da ciclosporina. Portanto, os níveis de ciclosporina devem ser monitorizados se houver co-administração com ticlopidina.
Este medicamento é contraindicado para uso em: • Diáteses hemorrágicas. • Lesões orgânicas suscetíveis de sangramento, por exemplo, úlcera gastroduodenal em atividade, AVC hemorrágico em fase aguda. • Hematopatias com aumento do tempo de sangramento. • Antecedentes de hipersensibilidade a ticlopidina ou a qualquer outro componente da fórmula. • Antecedentes de leucopenia, trombocitopenia ou agranulocitose.
Distúrbios do sangue e sistema linfático Reação comum: neutropenia (diminuição do número de neutrófilos no sangue) incluindo neutropenia severa. A maioria dos casos de neutropenia severa ou agranulocitose (diminuição acentuada na contagem de células brancas do sangue) manifestou-se nos primeiros três meses de tratamento com ticlopidina (necessária monitorização das células sanguíneas). A medula óssea revelou redução dos precursores mieloides. Reação rara: púrpura trombocitopênica trombótica (doença caracterizada por número de plaquetas abaixo do normal, anemia hemolítica, manifestações neurológicas, quantidades excessivas de ureia e creatinina, febre e trombose nas arteríolas e capilares terminais) (vide "O que devo saber antes de usar cloridrato de ticlopidina?"), aplasia medular (destruição da medula óssea) ou pancitopenia (diminuição global de elementos celulares do sangue (glóbulos brancos, vermelhos e plaquetas)). Reação incomum: trombocitopenia (diminuição no número de plaquetas sanguíneas) isolada ou excepcionalmente acompanhada de anemia hemolítica (diminuição do número de glóbulos vermelhos do sangue em decorrência da destruição prematura dos mesmos). Distúrbios do sistema nervoso Dor de cabeça, tontura e neuropatia periférica (doença que afeta um ou vários nervos) tem sido reportadas. Distúrbios vasculares Complicações hemorrágicas, principalmente, mas não limitado a, hematoma ou equimose (mancha na pele resultante do extravasamento de sangue) e epistaxe (sangramento nasal) podem ocorrer durante o tratamento. Foram relatados casos de hemorragia pré e pós-operatória (vide "O que devo saber antes de usar cloridrato de ticlopidina?"). Hemorragia intracerebral, hematúria (sangue na urina) e hemorragia da conjuntiva também foram reportadas. Distúrbios gastrointestinais Diarreia foi a reação mais comumente relatada seguida em frequência, pela náusea. A diarreia é usualmente leve e transitória, ocorrendo principalmente durante os primeiros três meses de tratamento. Geralmente essas manifestações regridem em 1 a 2 semanas, mesmo na vigência do tratamento. Foram relatados muito raramente casos de diarreia grave com colite (infecção do intestino causado por uma bactéria), incluindo colite linfocítica. Se o efeito for severo e persistente, o tratamento deve ser descontinuado. Úlcera gastroduodenal (lesão localizada no estômago ou duodeno com destruição da mucosa da parede destes órgãos) também foi reportada. Distúrbios da pele e tecidos subcutâneos Foram descritos casos de placas elevadas na pele, particularmente maculopapulares (escamosas) ou urticariformes (que coçam e/ou ardem), frequentemente acompanhados com prurido (coceira e/ou ardência). Tais manifestações aparecem em geral nos primeiros três meses de tratamento (tempo médio de início: 11 dias), e podem ser generalizadas. Com a suspensão do tratamento as reações cutâneas regridem em poucos dias. Estas manifestações cutâneas podem ser generalizadas. Têm sido relatados raros casos de eritema multiforme (distúrbio da pele resultante de uma reação alérgica), Síndrome de Stevens Johnson (forma grave de reação alérgica caracterizada por bolhas em mucosas e grandes áreas do corpo) e Síndrome de Lyell (Doença exfoliativa da pele, encontrada principalmente em adultos e caracterizada por bolhas flácidas, de maneira que a pele tenha a aparência de ter sido queimada). Dermatite esfoliativa (alteração da pele acompanhada de descamação) também foi reportada. Distúrbios hepatobiliares O tratamento com ticlopidina foi acompanhado do aumento das enzimas hepáticas (do fígado). O tratamento com ticlopidina também foi acompanhado de pequena elevação de bilirrubina (pigmento amarelo produto da degradação da hemoglobina). Reação rara: hepatite nos primeiros três meses de tratamento. A evolução foi em geral favorável após suspensão do tratamento. No entanto foram relatados casos raríssimos de óbito. Casos de hepatite fulminante também foram reportados. Distúrbios do sistema imune Reação muito rara: reações imunológicas com diferentes manifestações, tais como: reações alérgicas, anafilaxia (reação de hipersensibilidade, conhecida popularmente como alérgica), artralgia (dor nas articulações), pneumopatia alérgica, vasculite (inflamação da parede dos vasos sanguíneos), síndrome lúpica, edema de Quincke (tipo de urticária), nefropatia (lesão ou doença no rim) por hipersensibilidade (alergia) resultando às vezes em falência dos rins, eosinofilia (aumento do número de um tipo de leucócito do sangue chamado eosinófilo). Reação desconhecida: reação cruzada de hipersensibilidade à droga entre tienopiridinas (como clopidogrel, prasugrel) (vide "O que devo saber antes de usar cloridrato de ticlopidina? – Advertências e Precauções"). Distúrbios gerais Reação muito rara: febre isolada.
1. http://www.anvisa.gov.br/datavisa/fila_bula/frmVisualizarBula.asp?pNuTransacao=5423812015&pIdAnexo=2692384