LANZOL | BulasMed
BulasMed - Bulas de Medicamentos - LANZOL
Identificação do Produto de Lanzol
Cápsulas de liberação retardada em frasco plástico de 7
Composição Completa de Lanzol
Informação ao Paciente de Lanzol
O produto, quando conservado em locais frescos e bem ventilados, sob temperatura não superior a 25°C, ao abrigo da luz, calor e umidade excessiva, apresenta uma validade de 24 meses a contar da data de sua fabricação. NUNCA USE MEDICAMENTO COM O PRAZO DE VALIDADE VENCIDO, ALÉM DE NÃO OBTER O EFEITO DESEJADO, PODE PREJUDICAR A SUA SAÚDE1.
Os sinais2 de melhora nos sintomas3 podem ocorrer em um prazo variável de dias, após início do tratamento. Seu médico é a pessoa adequada para dar-lhe maiores informações sobre seu tratamento, por isso siga sempre suas orientações.
LANSOPRAZOL deve ser tomado pela manhã, em jejum. As cápsulas devem ser ingeridas inteiras; não abra ou mastigue as cápsulas.
LANSOPRAZOL não deve ser tomado por mulheres grávidas, a não ser que o médico indique. Se a paciente engravidar ou desejar engravidar durante o tratamento, deve informar isso imediatamente a seu médico.
Não devem ser tomadas doses superiores às recomendadas pelo médico ou pela bula. A interrupção repentina deste medicamento não causa efeitos desagradáveis, nem riscos; apenas cessará o efeito terapêutico.
Se durante o tratamento o paciente sentir efeitos desagradáveis, deve informar isso a seu médico. Os efeitos desagradáveis que podem ocasionalmente ocorrer são: diarréia4, prisão de ventre, tontura5, náusea6 e dor de cabeça7.
Informação Técnica de Lanzol
LANSOPRAZOL é um benzimidazol substituído, uma categoria de substâncias anti-secretoras que não apresentam propriedades anticolinérgicas ou antagonistas de receptores H2 da histamina8, mas que suprimem a secreção gástrica por inibição específica do sistema da enzima9 (H+, K+) ATPase, na superfície secretora das células10 parietais gástricas. Como esse sistema enzimático é conhecido como a bomba ácida (de prótons), do interior das células10 parietais, LANSOPRAZOL é caracterizado como inibidor da bomba de ácido, ou bomba de prótons, do estômago11, bloqueando o passo final da secreção ácida. Esse efeito é dose-dependente e leva à inibição da secreção ácida gástrica, tanto basal quanto estimulada, independentemente do estímulo. A inibição da secreção ácida gástrica persiste por até 36 horas após uma dose única.
Assim, a meia-vida de eliminação plasmática de LANSOPRAZOL não reflete a duração da sua supressão da secreção ácida gástrica.
Quimicamente, LANSOPRAZOL é 2-[[[3-metil-4- (2,2,2-trifluoroetoxi)-2-piridil]metil]sulfinil]-benzimidazol. As cápsulas de liberação retardada contêm grânulos com cobertura entérica (lansoprazol é lábil em meio ácido), de forma que a liberação e a absorção do fármaco12 inicia somente no duodeno13. A liberação é rápida, com atingimento de pico médio plasmático entre 1,5 e 2,2 horas, em jejum. Alimentação reduz o pico de concentração e a absorção em aproximadamente 50%. Em indivíduos sadios, a média de vida plasmática é de 1,19 a 1,6 horas. A farmacocinética do LANSOPRAZOL não se altera com doses múltiplas e não ocorre acúmulo. A eliminação ocorre principalmente por metabolismo14 e excreção biliar; eliminação urinária é de somente 15% da dose administrada, com menos de 1% da forma inalterada do fármaco12 administrado.
Comparação entre a farmacocinética de LANSOPRAZOL em indivíduos sadios e em pacientes com cirrose15 hepática16 indica tmax discretamente aumentado, Cmax e AUC significativamente aumentadas. A depuração de LANSOPRAZOL tem certa diminuição no idoso, com AUC e meia-vida aumentando até aproximadamente duas vezes os valores de adultos jovens normais. A meia-vida média em idosos é, entretanto, de 2,9; assim, com doses múltiplas, não há acúmulo de LANSOPRAZOL.
A Cmax no idoso não se altera. A DL50, em administração aguda em camundongos e ratos, por via intraperitoneal, foi de 5000 mg/kg; entretanto, por vias oral e subcutânea17 não pode ser determinada, pois não houve mortes de animais com doses de até 5000 mg/kg, que foi a maior dose possível na prática. Doses de até 2000 mg/kg não produziram alterações tóxicas em cães beagle.
Indicações de Lanzol
Para cicatrização e alívio sintomático18 de esofagite de refluxo19 (incluindo úlcera20 de Barrett e casos de resposta insatisfatória a antagonistas de receptores histamínicos H2), de úlcera duodenal21 e de úlcera gástrica22, em tratamento de curto prazo (vide Posologia). Para tratamento a longo prazo (vide Posologia) de pacientes hipersecretores, portadores ou não de Síndrome de Zollinger-Ellison23. Dados clínicos atuais indicam que LANSOPRAZOL foi seguro e eficaz nessas desordens em tratamentos de até 2,6 anos de duração.
Contra-Indicações de Lanzol
HIPERSENSIBILIDADE CONHECIDA AO LANSOPRAZOL OU A QUALQUER UM DOS COMPONENTES DA FÓRMULA.
Precauções de Lanzol
LANSOPRAZOL DEVE SER INGERIDO PELA MANHÃ, EM JEJUM.OS PACIENTES DEVEM SER ADVERTIDOS PARA QUE NÃO ABRAM OU MASTIGUEM AS CÁPSULAS; ELAS DEVEM SER DEGLUTIDAS INTEIRAS, PARA PRESERVAR A COBERTURA ENTÉRICA DOS GRÂNULOS. POR SER ELIMINADO PREDOMINANTEMENTE POR VIA BILIAR, O PERFIL FARMACOCINÉTICO DE LANSOPRAZOL PODE SER MODIFICADO POR INSUFICIÊNCIA HEPÁTICA24 MODERADA A SEVERA, BEM COMO EM IDOSOS (VIDE USO EM IDOSOS). DEVE-SE TER CAUTELA NA PRESCRIÇÃO DE LANSOPRAZOL A PACIENTES IDOSOS COM DISFUNÇÃO HEPÁTICA16.
Uso na Gravidez25 de Lanzol
ESTUDOS EM ANIMAIS NÃO MOSTRARAM POTENCIAL TERATOGÊNICO26 PARA LANSOPRAZOL. ENTRETANTO, NÃO EXISTEM ESTUDOS ADEQUADOS OU BEM CONTROLADOS NA GESTAÇÃO HUMANA. LANSOPRAZOL SOMENTE DEVE SER ADMINISTRADO DURANTE A GRAVIDEZ25 SE, EM CRITERIOSA AVALIAÇÃO MÉDICA, OS BENEFÍCIOS POTENCIAIS JUSTIFICAREM OS RISCOS POTENCIAIS PARA O FETO27.
Uso na Amamentação28 de Lanzol
NÃO É CONHECIDO SE LANSOPRAZOL É EXCRETADO PELO LEITE MATERNO. COMO VÁRIOS FÁRMACOS SÃO EXCRETADOS PELO LEITE MATERNO, DEVE-SE TER CAUTELA NA ADMINISTRAÇÃO DE LANSOPRAZOL A MULHERES NO PERÍODO DE AMAMENTAÇÃO28.
Uso em Pediatria de Lanzol
Uso em Idosos de Lanzol
EM IDOSOS TMAX E AUC SÃO O DOBRO QUE AQUELES EM VOLUNTÁRIOS JOVENS. A POSOLOGIA INICIAL NÃO NECESSITA SER MODIFICADA EM IDOSOS, MAS DOSES SUBSEQUENTES SUPERIORES A 30 MG AO DIA NÃO DEVEM SER ADMINISTRADAS, A MENOS QUE A SUPRESSÃO ADICIONAL DA SECREÇÃO GÁSTRICA SEJA NECESSÁRIA. DEVE-SE TER CAUTELA QUANDO O FÁRMACO12 FOR ADMINISTRADO A IDOSOS COM DISFUNÇÃO HEPÁTICA16 (VIDE PRECAUÇÕES).
Interações Medicamentosas de Lanzol
Lansoprazol é metabolizado pelo sistema do citocromo P450. Estudos clínicos mostraram que lansoprazol não tem interações clínicas com varfarina, antipirina, indometacina, aspirina, ibuprofeno, fenitoína, prednisona, antiácidos29 a base de hidróxido de alumínio e magnésio, ou diazepam, em indivíduos sadios. Quando lansoprazol é administrado concomitantemente com teofilina, um pequeno (10%) aumento na depuração de teofilina foi observado. Devido à pequena magnitude e à duração desse efeito sobre a depuração da teofilina, dificilmente esta interação representará preocupação do ponto de vista clínico. Mesmo assim alguns casos individuais podem necessitar titulação adicional da dose de teofilina, quando lansoprazol for iniciado ou interrompido, para assegurar níveis sanguíneos clinicamente efetivos. Administração concomitante de lansoprazol e sucralfato retarda a absorção de lansoprazol e reduz sua biodisponibilidade em aproximadamente 30%.
Portanto, lansoprazol deve ser tomado pelo menos 30 minutos antes do sucralfato. Não há diferença estatisticamente significante na Cmax quando lansoprazol é administrado uma hora após preparados antiácidos29 com hidróxido de alumínio e magnésio.
Como lansoprazol causa inibição profunda e duradoura da secreção ácida gástrica, é teoricamente possível que possa interferir na absorção de fármacos em que o pH gástrico seja um importante determinante da biodisponibilidade (por exemplo: cetoconazol, ésteres da ampicilina, sais de ferro, digoxina).
Reações Adversas de Lanzol
OS EVENTOS ADVERSOS MAIS FREQUENTEMENTE RELATADOS EM ESTUDOS DE CURTO PRAZO (ATÉ 8 SEMANAS DE DURAÇÃO) E CONSIDERADOS POSSÍVEIS OU PROVÁVEIS DE ESTAREM RELACIONADOS COM O USO DE LANSOPRAZOL, FORAM DIARRÉIA4, TONTURA5, NÁUSEA6 E CONSTIPAÇÃO30.
PODERÁ OCORRER TAMBÉM:
EFEITOS NO SISTEMA NERVOSO CENTRAL31: ENXAQUECA32, FADIGA33, AGITAÇÃO, ANSIEDADE, APATIA34, CONFUSÃO, DEPRESSÃO, NERVOSISMO, PARESTESIA35, AMNÉSIA36 (<1%).
EFEITOS ENDÓCRINOS: DIABETE MELLITUS, BÓCIO37, HIPERGLICEMIA38, HIPOGLICEMIA39 (<1%).
EFEITOS METABÓLICOS / NUTRICIONAL: GOTA40, GANHO OU PERDA DE PESO (<1%).
EFEITOS MÚSCULO-ESQUELÉTICOS: ARTRITE41, ARTRALGIA42, DOR MÚSCULO-ESQUELÉTICA, MIALGIA43 (<1%).
EFEITOS RESPIRATÓRIOS: ASMA44, BRONQUITE, TOSSE, DISPNÉIA45, SOLUÇO, PNEUMONIA46, INFLAMAÇÃO47 / INFECÇÃO48 DO TRATO RESPIRATÓRIO SUPERIOR (<1%).
EFEITOS NO TRATO GENITAL E URINÁRIO: PROTEINÚRIA49, GLICOSÚRIA50, HEMATÚRIA51, CÁLCULO52 RENAL53 (<1%).
EFEITOS HEPÁTICOS: ELEVAÇÃO NAS TRANSAMINASES SÉRICAS.
EFEITOS DERMATOLÓGICOS: EXANTEMA54, PRURIDO55, ACNE56, ALOPECIA57, " RASH58" CUTÂNEO59.
OUTROS: SEDE E ZUMBIDO NO OUVIDO60.
ALTERAÇÕES EM TESTES LABORATORIAIS: ALTERAÇÃO NOS TESTES DE FUNÇÃO HEPÁTICA16; AUMENTO DE AST, ALT, CREATININA61, FOSFATASE ALCALINA62, GLOBULINAS63, GLICOCORTICÓIDES, HDL64, NÍVEL DE GASTRINA65; BILIRRUBINEMIA; EOSINOFILIA66; HIPERLIPEMIA; AUMENTO OU DIMINUIÇÃO DOS ELETRÓLITOS67; AUMENTO OU DIMINUIÇÃO DO COLESTEROL68.
Posologia de Lanzol
Tratamento de esofagite de refluxo19, incluindo úlcera20 de Barrett: 30 mg ao dia por quatro a oito semanas.
Tratamento de úlcera duodenal21: 30 mg ao dia por duas a quatro semanas.
Tratamento de úlcera gástrica22: 30 mg ao dia por quatro a oito semanas.
Tratamento da Síndrome de Zollinger-Ellison23: dose inicial de 60 mg ao dia por três a seis dias. A dose deve ser titulada ascendentemente, até conseguir-se um paciente assintomático com secreção ácida basal inferior a 10 mEq/h em pacientes com Síndrome de Zollinger-Ellison23 não gastrectomizados e em hipersecretores sem a Síndrome69. Em pacientes com a Síndrome69, previamente gastrectomizados, a secreção ácida basal recomendada como alvo é igual ou inferior a 5 mEq/h. Se o paciente requerer 120 mg ou mais LANSOPRAZOL ao dia, as doses devem ser divididas em duas tomadas equivalentes. Uma vez que o alvo seja atingido, o paciente deve ser monitorado, para determinar se a dose deve ser ajustada para mais ou para menos.
As cápsulas de LANSOPRAZOL devem ser ingeridas pela manhã, em jejum. No caso de duas tomadas diárias indicadas para doses de 120 mg ou mais na Síndrome de Zollinger-Ellison23, a segunda tomada também deve ser em jejum. As cápsulas devem ser ingeridas inteiras; o paciente deve ser advertido para não abrir ou mastigar as cápsulas (vide Precauções).
Não é necessário ajuste de dose para insuficiência renal70. Não é necessário ajuste da dose inicial para idosos e portadores de disfunção hepática16 leve a moderada.
Em pacientes com grave prejuízo hepático, o ajuste da dose deve ser considerado. Consulte Precauções e Uso em idosos para dosagem em pacientes idosos com disfunção hepática16.
Conduta na Superdosagem de Lanzol
Até o momento não há informação disponível sobre a superdosagem em humanos. Em ratos e camundongos, a administração oral de doses até 5000 mg/kg (aproximadamente 250 vezes a dose em humanos), não resultou em morte de animais, mas somente afetou a cor da urina71 em camundongos. LANSOPRAZOL não é removido da circulação72 por hemodiálise73.
" ATENÇÃO: ESTE PRODUTO É UM NOVO MEDICAMENTO E EMBORA AS PESQUISAS REALIZADAS TENHAM INDICADO EFICÁCIA E SEGURANÇA QUANDO CORRETAMENTE INDICADO, PODEM OCORRER REAÇÕES ADVERSAS IMPREVISÍVEIS AINDA NÃO DESCRITAS OU CONHECIDAS. EM CASO DE SUSPEITA DE REAÇÃO ADVERSA O MÉDICO RESPONSÁVEL DEVE SER NOTIFICADO".
LANZOL - Laboratório
19 Esofagite de refluxo: É uma inflamação na mucosa do esôfago (camada que reveste o esôfago) causada pelo refluxo (retorno) do conteúdo gástrico ao esôfago. Se não tratada pode causar danos, desde o estreitamento (estenose) do esôfago - o que irá causar dificuldades na deglutição dos alimentos - até o câncer. Portadores de hérnia do hiato (projeção do estômago para o tórax), obesos, sedentários, fumantes, etilistas, pessoas tensas ou ansiosas têm maior predisposição à esofagite de refluxo.
22 Úlcera gástrica: Lesão na mucosa do estômago. Pode ser provocada por excesso de ácido clorídrico produzido pelo próprio estômago ou por medicamentos como antiinflamatórios ou aspirina. É uma doença infecciosa, causada pela bactéria Helicobacter pylori em quase 100 % dos casos.
23 Síndrome de Zollinger-Ellison: Doença caracterizada pelo aumento de produção de gastrina devido à presença de gastrinoma. O gastrinoma (tumor produtor de gastrina) está localizado na maioria das vezes no pâncreas. A hipersecreção de gastrina produz úlceras pépticas, má digestão, esofagite, duodenojejunite e/ou diarréia. Em 20% dos casos está relacionada com neoplasia endócrina múltipla tipo I (NEM I), que acompanha-se na maioria das vezes de hiperparatireiodismo (80%) e em alguns raros casos de insulinomas, glucagomas, VIPomas ou outros tumores.
34 Apatia: 1. Em filosofia, para os céticos e os estoicos, é um estado de insensibilidade emocional ou esmaecimento de todos os sentimentos, alcançado mediante o alargamento da compreensão filosófica. 2. Estado de alma não suscetível de comoção ou interesse; insensibilidade, indiferença. 3. Em psicopatologia, é o estado caracterizado por indiferença, ausência de sentimentos, falta de atividade e de interesse. 4. Por extensão de sentido, é a falta de energia (física e moral), falta de ânimo; abatimento, indolência, moleza.
35 Parestesia: Sensação cutânea subjetiva (ex.: frio, calor, formigamento, pressão, etc.) vivenciada espontaneamente na ausência de estimulação.
36 Amnésia: Perda parcial ou total da memória.
37 Bócio: Aumento do tamanho da glândula tireóide, que produz um abaulamento na região anterior do pescoço. Em geral está associado ao hipotireoidismo. Quando a causa desta doença é a deficiência de ingestão de iodo, é denominado Bócio Regional Endêmico. Também pode estar associado a outras doenças glandulares como tumores, infecções ou inflamações.
39 Hipoglicemia: Condição que ocorre quando há uma queda excessiva nos níveis de glicose, freqüentemente abaixo de 70 mg/dL, com aparecimento rápido de sintomas. Os sinais de hipoglicemia são: fome, fadiga, tremores, tontura, taquicardia, sudorese, palidez, pele fria e úmida, visão turva e confusão mental. Se não for tratada, pode levar ao coma. É tratada com o consumo de alimentos ricos em carboidratos como pastilhas ou sucos com glicose. Pode também ser tratada com uma injeção de glucagon caso a pessoa esteja inconsciente ou incapaz de engolir. Também chamada de reação à insulina.
41 Artrite: Inflamação de uma articulação, caracterizada por dor, aumento da temperatura, dificuldade de movimentação, inchaço e vermelhidão da área afetada.
46 Pneumonia: Inflamação do parênquima pulmonar. Sua causa mais freqüente é a infecção bacteriana, apesar de que pode ser produzida por outros microorganismos. Manifesta-se por febre, tosse, expectoração e dor torácica. Em pacientes idosos ou imunodeprimidos pode ser uma doença fatal.
49 Proteinúria: Presença de proteínas na urina, indicando que os rins não estão trabalhando apropriadamente.
50 Glicosúria: Presença de glicose na urina.
51 Hematúria: Eliminação de sangue juntamente com a urina. Sempre é anormal e relaciona-se com infecção do trato urinário, litíase renal, tumores ou doença inflamatória dos rins.
52 Cálculo: Formação sólida, produto da precipitação de diferentes substâncias dissolvidas nos líquidos corporais, podendo variar em sua composição segundo diferentes condições biológicas. Podem ser produzidos no sistema biliar (cálculos biliares) e nos rins (cálculos renais) e serem formados de colesterol, ácido úrico, oxalato de cálcio, pigmentos biliares, etc.
54 Exantema: Alteração difusa da coloração cutânea, caracterizada por eritema, com elevação das camadas mais superficiais da pele (pápulas), vesículas, etc. Pode ser produzido por uma infecção geralmente viral (rubéola, varicela, sarampo), por alergias a medicamentos, etc.
56 Acne: Doença de predisposição genética cujas manifestações dependem da presença dos hormônios sexuais. As lesões começam a surgir na puberdade, atingindo a maioria dos jovens de ambos os sexos. Os cravos e espinhas ocorrem devido ao aumento da secreção sebácea associada ao estreitamento e obstrução da abertura do folículo pilosebáceo, dando origem aos comedões abertos (cravos pretos) e fechados (cravos brancos). Estas condições favorecem a proliferação de microorganismos que provocam a inflamação característica das espinhas, sendo o Propionibacterium acnes o agente infeccioso mais comumente envolvido.
59 Cutâneo: Que diz respeito à pele, à cútis.
60 Zumbido no ouvido: Pode ser descrito como um som parecido com campainhas no ouvido ou outros barulhos dentro da cabeça que são percebidos na ausência de qualquer fonte de barulho externa.
62 Fosfatase alcalina: É uma hidrolase, ou seja, uma enzima que possui capacidade de retirar grupos de fosfato de uma distinta gama de moléculas, tais como nucleotídeos, proteínas e alcaloides. Ela é sintetizada por diferentes órgãos e tecidos, como, por exemplo, os ossos, fígado e placenta.
63 Globulinas: Qualquer uma das várias proteínas globulares pouco hidrossolúveis de uma mesma família que inclui os anticorpos e as proteínas envolvidas no transporte de lipídios pelo plasma.
65 Gastrina: Hormônio que estimula a secreção de ácido gástrico no estômago. Secretada pelas células G no estômago e no duodeno. É também fundamental para o crescimento da mucosa gástrica e intestinal.
68 Colesterol: Tipo de gordura produzida pelo fígado e encontrada no sangue, músculos, fígado e outros tecidos. O colesterol é usado pelo corpo para a produção de hormônios esteróides (testosterona, estrógeno, cortisol e progesterona). O excesso de colesterol pode causar depósito de gordura nos vasos sangüíneos. Seus componentes são: HDL-Colesterol: tem efeito protetor para as artérias, é considerado o bom colesterol. LDL-Colesterol: relacionado às doenças cardiovasculares, é o mau colesterol. VLDL-Colesterol: representa os triglicérides (um quinto destes).
72 Circulação: 1. Ato ou efeito de circular. 2. Facilidade de se mover usando as vias de comunicação; giro, curso, trânsito. 3. Movimento do sangue, fluxo de sangue através dos vasos sanguíneos do corpo e do coração.
73 Hemodiálise: Tipo de diálise que vai promover a retirada das substâncias tóxicas, água e sais minerais do organismo através da passagem do sangue por um filtro. A hemodiálise, em geral, é realizada 3 vezes por semana, em sessões com duração média de 3 a 4 horas, com o auxílio de uma máquina, dentro de clínicas especializadas neste tratamento. Para que o sangue passe pela máquina, é necessária a colocação de um catéter ou a confecção de uma fístula, que é um procedimento realizado mais comumente nas veias do braço, para permitir que estas fiquem mais calibrosas e, desta forma, forneçam o fluxo de sangue adequado para ser filtrado.