Consulta Bula de Medicamentos - ER Clinic: Software online para gestão ágil de consultórios e clínicas - Agenda grátis para médico, dentistas e demais profissionais da saúde - Stilnox - Sanofi
- Cuidados na direção de veículos ou realização de tarefas que exijam atenção Pacientes que dirigem veículos ou operam máquinas devem ser alertados para a possibilidade de sonolência na manhã seguinte à administração de zolpidem. Para minimizar este risco, recomenda-se que a duração do sono seja de 7-8 horas.
A ingestão juntamente com bebidas alcoólicas ou de medicamentos contendo álcool não é recomendada.
Compostos que inibem o citocromo P450 podem aumentar a atividade de alguns hipnóticos como o zolpidem. Stilnox é metabolizado por várias enzimas hepáticas do citocromo P450: sendo as principais CYP3A4 com a contribuição da CYP1A2. O efeito farmacodinâmico é menor quando é administrado com rifampicina (um indutor de CYP3A4).
Não há dados disponíveis até o momento sobre a interferência de alimentos na ação.
Não há dados disponíveis até o momento sobre a interferência em testes laboratoriais.
Adultos com idade acima de 65 anos ou com insuficiência hepática: 1⁄2 comprimido (5 mg) por dia. A dose somente deve ser aumentada para um comprimido (10 mg) em casos excepcionais.
Propriedades farmacodinâmicas - O zolpidem é um agente hipnótico pertencente ao grupo das imidazopiridinas. Estudos experimentais demonstraram que zolpidem promove um efeito sedativo em doses muito inferiores àquelas necessárias para obtenção de um efeito anticonvulsivante, relaxante muscular ou ansiolítico. Esses efeitos são devidos a uma atividade agonista seletiva sobre um receptor GABA- ÔMEGA, que modula a abertura do canal de cloro. O zolpidem é um agonista preferencial da subclasse de receptores ômega 1 (BZD1). No homem, zolpidem encurta o tempo de indução ao sono, reduz o número de despertares noturnos e aumenta a duração total do sono, melhorando sua qualidade. Esses efeitos estão associados a um perfil eletroencefalográfico específico, diferente daquele observado com as benzodiazepinas. Estudos em laboratório de sono mostraram que zolpidem prolonga o estágio II do sono bem como os estágios de sono profundo (III e IV). Na dosagem recomendada, o zolpidem não possui efeito sobre a duração total do sono paradoxal (fase REM).
Propriedades farmacocinéticas - Absorção: após administração oral, o zolpidem apresenta uma biodisponibilidade de aproximadamente 70%, com as concentrações plasmáticas máximas sendo alcançadas entre 0,5 e 3 horas. Distribuição: em doses terapêuticas, zolpidem possui farmacocinética linear. A ligação às proteínas plasmáticas é da ordem de 92% e o volume de distribuição em adultos é de 0,54±0,02 l/Kg. Eliminação: zolpidem é metabolizado no fígado e eliminado na forma de metabólitos inativos, na urina (aproximadamente 60%) e nas fezes (aproximadamente 40%), não possuindo efeito indutivo sobre as enzimas hepáticas. A meia-vida plasmática é, em média, de 2,4 horas (0,7 a 3,5 horas). Em pacientes idosos, observa-se uma diminuição na depuração hepática, havendo um aumento de cerca de 50% nas concentrações de pico, sem prolongamento significativo na meia-vida (média: 3 horas). O volume de distribuição apresenta-se reduzido em 0,34±0,05l/Kg. Na presença de insuficiência renal, com ou sem diálise, ocorre uma leve diminuição na depuração renal, mas os outros parâmetros cinéticos não são alterados. O zolpidem não é dialisável. A biodisponibilidade encontra-se aumentada em pacientes com insuficiência hepática. A depuração é consideravelmente reduzida e a meia-vida prolongada (aproximadamente 10 horas).
Em um estudo envolvendo 245 pacientes, zolpidem foi associado com significativa melhoria da qualidade de sono e menor sonolência durante o dia quando comparado com placebo (p<0,05). A segurança de zolpidem foi muito satisfatória e similar a do placebo.
Herve A, et al. Efficacy and safety of zolpidem administered 'as needed' in primary insomnia: results of a double-blind, placebo-controlled study. Clinical Drug Investigation 2001, 21(6): 391-400.
Crianças: A segurança e eficácia de zolpidem em pacientes com idade inferior à 18 anos, não foi estabelecida. Um estudo com duração de 8 semanas, realizado em pacientes pediátricos (6 - 17 anos) com insônia associada à déficit de atenção/hiperatividade, distúrbios psiquiátricos e do sistema nervoso, revelou as reações adversas mais freqüentemente observadas no tratamento com zolpidem versus placebo e incluiram tontura (23,5% versus 1,5%), dor de cabeça (12,5% versus 9,2%) e alucinações (7,4% versus 0%).
− Deve-se tomar extremo cuidado com pacientes com história de alcoolismo ou
− Deve-se ter cuidado com pacientes com insuficiência hepática, pois nesses pacientes, o clearance e o metabolismo do zolpidem estão reduzidos. Por isso, nesses casos, a dose inicial deve ser de 5 mg e pacientes idosos devem ter atenção especial. Caso a resposta clínica em adultos (abaixo de 65 anos) seja inadequada e o medicamento bem tolerado, pode-se aumentar a dose para 10 mg.
• Hipersensibilidade ao zolpidem ou a qualquer outro componente da fórmula;
• Insuficiência respiratória aguda ou severa.
Risco de uso por via de administração não recomendada: Não há estudos dos efeitos administrado por vias não recomendadas. Portanto, por segurança e para eficácia deste medicamento, a administração deve ser somente pela via oral.
Álcool: A ingestão juntamente com bebidas alcoólicas ou de medicamentos contendo álcool não é recomendada.
Inibidores da CYP450: Compostos que inibem o citocromo P450 podem aumentar a atividade de alguns hipnóticos como o zolpidem. Stilnox é metabolizado por várias enzimas hepáticas do citocromo P450: sendo as principais CYP3A4 com a contribuição da CYP1A2. O efeito farmacodinâmico é menor quando é administrado com rifampicina (um indutor de CYP3A4). Entretanto, quando Stilnox foi administrado com itraconazol (um inibidor do CYP3A4), a farmacocinética e a farmacodinâmica, não foram significativamente modificadas. A relevância clínica destes resultados não é conhecida. A co-administração de zolpidem com cetoconazol (200 mg, duas vezes ao dia), um potente inibidor CYP3A4, prolonga a meia-vida de eliminação do zolpidem, aumenta o AUC total e diminui o clearance quando comparado com zolpidem mais placebo. Quando co-administrado com cetoconazol, o AUC total aumenta modestamente (fator 1,83 quando comparado com zolpidem sozinho). Um ajuste de dosagem de zolpidem não é necessário mas os pacientes devem ser advertidos que a co- administração de zolpidem com cetoconazol pode aumentar os efeitos sedativos.
Alimentos: Não há dados disponíveis até o momento sobre a interferência de alimentos na ação.
Testes laboratoriais: Não há dados disponíveis até o momento sobre a interferência em testes laboratoriais.
Distúrbios gerais - Comuns: fadiga. Casos isolados: distúrbios de marcha, resistência ao medicamento, queda (principalmente em pacientes idosos e quando zolpidem não é administrado de acordo com as recomendações).
e variam da perda da consciência ao coma e sintomatologia mais severa, incluindo conseqüências fatais. Procurar imediatamente atendimento médico.