AZULFIN | BulasMed
BulasMed - Bulas de Medicamentos - Azulfin
Preço de Azulfin em São Paulo/SP: R$ 15,70
500 MG COM REV CT BL AL PLAS PVC TRANS X 30 R$ 47,13
500 MG COM REV CT BL AL PLAS PVC TRANS X 60 R$ 94,27
500 MG COM REV CT BL AL PLAS PVC TRANS X 10 R$ 15,70
AZULFIN®
Excipientes: croscarmelose sódica, dimeticona, dióxido de titânio, estearato de magnésio, lactose1 monoidratada, polissorbato 80, povidona, corante amarelo crepúsculo laca de alumínio 6, corante amarelo tartrazina laca de alumínio 5, macrogol, copolímero de ácido metacrílico e metacrilato de metila, polimetacrílicocopoliacrilato de etila, talco, citrato de trietila.
Gastroenterologia: tratamento da retocolite ulcerativa inespecífica, tratamento da colite2 ulcerativa de gravidade moderada, terapia adjuvante na colite2 ulcerativa grave e na doença de Crohn3.
Reumatologia: tratamento da artrite reumatoide4 e espondilite anquilosante.
AZULFIN® em comprimidos revestidos gastrorresistentes é indicado particularmente aos pacientes que não podem tomar comprimidos simples devido à intolerância gastrointestinal, e naqueles em que há evidências de que a intolerância não é primariamente devida a concentrações plasmáticas elevadas de sulfapiridina e de seus derivados, como por exemplo, pacientes que apresentam náuseas5, vômitos6, etc., quando tomam as primeiras doses do medicamento ou naqueles em que a redução da dosagem não alivia os efeitos colaterais7 gastrointestinais.
O modo de ação do AZULFIN® (sulfassalazina) ainda não foi completamente elucidado, mas parece estar relacionado com suas propriedades anti-inflamatórias e imunossupressoras (reduzindo algumas ações do sistema imunológico8). AZULFIN® atua na parede intestinal como um anti-inflamatório local. A sulfassalazina é uma pró-droga que, quando chega no intestino, libera dois compostos, o ácido 5-aminossalicílico (5-ASA) e a sulfapiridina. O composto 5-ASA é responsável pelas principais ações terapêuticas da sulfassalazina.
Hipersensibilidade (alergia9) à sulfassalazina e seus derivados, a sulfonamidas ou a salicilatos.
Pacientes com porfiria10 não devem receber sulfonamidas, pois há relatos de que estas drogas podem precipitar um ataque agudo11.
Somente após uma avaliação cuidadosa deve-se usar AZULFIN® em pacientes com insuficiência hepática12, renal13 ou com discrasias sanguíneas (alterações nas propriedades ou na quantidade de um ou mais dos componentes do sangue14: glóbulos brancos, glóbulos vermelhos e plaquetas15).
Mortes associadas ao uso de sulfassalazina foram reportadas secundariamente a reações de hipersensibilidade (alergia9 grave), agranulocitose16 (ausência de glóbulos brancos), anemia17 aplástica (diminuição da produção de glóbulos brancos, glóbulos vermelhos e plaquetas15), outras discrasias sanguíneas, insuficiência renal18 ou hepática19, alterações musculares ou do sistema nervoso central20 irreversíveis e alveolite fibrosante (tecido21 pulmonar é substituído por tecido21 semelhante a uma cicatriz22). A presença de dor de garganta23, febre24, púrpura25 (manchas roxas) ou icterícia26 (cor amarelada da pele27) podem ser sugestivas de problemas hematológicos sérios. Hemograma completo e análise de urina28 com exame microscópico29 devem ser realizados com frequência nos pacientes em tratamento com AZULFIN®. Diminuição do número de espermatozoides30 e infertilidade31 foram observadas em homens em tratamento com sulfassalazina. A interrupção do uso da droga pode reverter estes efeitos.
Este produto contém o corante amarelo de TARTRAZINA que pode causar reações de natureza alérgica, entre as quais asma32 brônquica, especialmente em pessoas alérgicas ao ácido acetilsalicílico.
AZULFIN® deve ser administrado com cautela em pacientes com alergia9 ou asma32.
A administração adequada de líquidos deve ser mantida de modo a prevenir a formação e eliminação de cristais na urina28 e a formação de cálculos.
Pacientes com deficiência da enzima33 glicose34-6 fosfato desidrogenase devem ser observados cuidadosamente quanto a sinais35 de anemia hemolítica36 (anemia17 por destruição dos glóbulos vermelhos na circulação37). Esta reação é frequentemente relacionada à dose da sulfassalazina.
Nos casos isolados em que comprimidos de AZULFIN® não se desintegrarem e forem expelidos inteiros, deve-se considerar a possibilidade de ausência de esterases (um tipo de enzima33) intestinais nesses pacientes. Nestes casos, a administração dos comprimidos revestidos deve ser interrompida imediatamente.
A progressão da doença inflamatória intestinal durante o tratamento deve ser avaliada tanto por critérios clínicos, incluindo a presença de febre24, alteração de peso, grau e frequência da diarreia38 e sangramento, quanto por retosigmoidoscopia e biópsia39 para análise histológica40. A determinação das concentrações plasmáticas de sulfassalazina pode ser realizada e concentrações superiores a 50 mcg/mL estão associadas com o aumento da incidência41 de eventos adversos. Pacientes em tratamento com AZULFIN® devem realizar frequentemente exames de hemograma completo e análise urinária.
Estudos de reprodução43 realizados em ratas e coelhas com doses acima de 6 vezes a dose em humanos não evidenciaram alterações na fertilidade ou danos ao feto44. Entretanto, não há estudos adequados e bem controlados em mulheres grávidas, portanto, o produto somente deve ser usado se a avaliação médica concluir que é absolutamente necessário.
Estudos sobre os efeitos da sulfassalazina no crescimento e maturação funcional de crianças cujas mães receberam o medicamento durante a gravidez42 também não foram realizados.
A sulfassalazina e a sulfapiridina atravessam a barreira placentária e a sulfapiridina tem potencial de causar icterícia26 (cor amarelada da pele27) no recém-nascido.
Um caso de agranulocitose16 (ausência de glóbulos brancos) foi relatado em criança cuja mãe tomou sulfassalazina e prednisona durante a gravidez42.
Não se recomenda o uso da sulfassalazina durante a amamentação45 pela possibilidade de excreção no leite materno e potencial de causar icterícia26 (cor amarelada da pele27) no recém-nascido.
As seguintes interações medicamentosas já foram descritas quando a sulfassalazina e derivados do 5- ASA foram administrados concomitantemente a outros medicamentos: (1) diminuição das concentrações plasmáticas de digoxina, ácido fólico e metilfolato; (2) aumento do risco de sangramentos com heparina (incluindo heparina de baixo peso molecular); (3) aumento da toxicidade46 no fígado47 por metotrexato; (4) aumento da toxicidade46 renal13 de anti-inflamatórios não esteroides e (5) aumento do risco de metahemoglobinemia48 (metahemoglobina é uma hemoglobina49 que não se liga ao oxigênio) com prilocaína, óxido nítrico e nitrito sódico.
A presença de sulfassalazina ou de seus metabólitos50 nos fluídos orgânicos não interfere com os resultados de exames laboratoriais.
O produto deve ser administrado em doses divididas igualmente a cada período de 24 horas, por via oral. Sempre que possível, os comprimidos devem ser administrados após as refeições com um copo cheio de água.
Dosagens diárias iguais ou superiores a 4 g estão associadas a incidência41 aumentada de reações adversas, portanto, pacientes que estejam recebendo essas dosagens devem ser cuidadosamente observados e advertidos sobre o aparecimento de eventos adversos.
Vários regimes de dessensibilização52 foram relatados como efetivos em pacientes muito sensíveis ao tratamento com sulfassalazina; pode-se iniciar com uma dose total diária de 50 a 250 mg e dobrá-la a cada 4 a 7 dias até que se alcance a dose desejada. Se houver recorrência53 dos sintomas54 de sensibilidade, a administração do produto deve ser descontinuada. A dessensibilização52 não deve ser tentada em pacientes com história de agranulocitose16 (ausência de glóbulos brancos) ou que tenham apresentado uma reação anafilactoide55 (reação alérgica56 muito grave) prévia durante o tratamento com AZULFIN®.
Tratamento inicial: iniciar com 3 a 4 g diários em doses divididas igualmente por via oral. Em alguns casos é mais prudente iniciar o tratamento com doses menores, por exemplo, 1 a 2 g diários, para diminuir a incidência41 de eventos adversos gastrointestinais.
Tratamento de manutenção: 2 g diários em doses divididas igualmente por via oral. Se houver intolerância gastrointestinal, deve-se reduzir a dose em 50% e aumentar gradualmente até a dose alvo após alguns dias. Se a intolerância persistir, interromper o uso da droga durante 5 a 7 dias e reintroduzir em dose diária menor.
A resposta ao tratamento e os ajustes da dosagem devem ser determinados com a realização de exames periódicos. Geralmente é necessário continuar a administração, mesmo quando os sintomas54 clínicos, incluindo a diarreia38, já estiverem controlados.
Sistema nervoso central20: dor de cabeça57
Dermatológico: erupções na pele27
Gastrointestinais: náusea58, vômito59, desconforto abdominal, perda do apetite
Sistema genitourinário: redução reversível do número de espermatozoides30
Sistema nervoso central20: tontura60
Dermatológico: coceira, urticária61
Gastrointestinais: dor abdominal, feridas na boca62
Hematológicos: redução do número de glóbulos brancos e de plaquetas15, anemia17
Hepático: alterações em exames que refletem a função do fígado47
Sistema respiratório63: coloração azulada da pele27 devido à baixa oxigenação do sangue14
Outros: febre24
Discrasias sanguíneas (alterações nas propriedades ou na quantidade de um ou mais dos componentes do sangue14): anemia17 aplástica (diminuição da produção de glóbulos brancos, glóbulos vermelhos e plaquetas15), outros tipos de anemia17, agranulocitose16 (ausência de glóbulos brancos), leucopenia64 (redução do número de glóbulos brancos), púrpura25 (manchas roxas), trombocitopenia65 (redução do número de plaquetas15), redução de alguns fatores da coagulação66, neutropenia67 (redução do número de neutrófilos68) congênita69 e síndrome70 mielodisplástica (doença da medula óssea71 que diminui a formação dos componentes do sangue14).
Reações alérgicas graves que se manifestam na pele27 (eritema multiforme72, dermatite73 esfoliativa, necrólise epidermal com comprometimento da córnea74) e em outros órgãos (anafilaxia75, Doença do soro76, pneumonite77, vasculite78, alveolite fibrosante, pleurite, pericardite79, miocardite80, poliarterite nodosa, síndrome70 semelhante ao lúpus81, hepatite82 ou necrose83 hepática19, parapsoríase varioliforme aguda, artralgia84, necrose83 muscular, fotosensibilização, edema85 periorbital e queda de cabelo86).
Gastrointestinais: hepatite82, pancreatite87, diarreia38 sanguinolenta88, diarreia38 e enterocolite com redução no número de neutrófilos68.
Sistema nervoso central20: mielite89 transversa (inflamação90 da medula espinhal91), convulsões, meningite92, lesões93 transitórias da coluna espinhal posterior, distúrbios dos nervos periféricos, depressão, vertigem94, perda da audição, insônia, alterações da marcha, alucinações95, tinito e sonolência.
Nefrológicas: redução do volume urinário, nefrite96, perda de sangue14 e de proteínas97 na urina28, cristalúria (presença de cristais na urina28) e síndrome70 hemolítico-urêmica (anemia17 com insuficiência renal18)
Outras: descoloração da urina28 e da pele27
As sulfonamidas exibem certas similaridades químicas com algumas substâncias indutoras de bócio98, com diuréticos99 (azetazolamida e tiazidas) e com agentes hipoglicemiantes orais100. Raramente, pode ocorrer bócio98, diurese101 e hipoglicemia102 em pacientes recebendo sulfonamidas. Pode ocorrer sensibilidade cruzada com estes agentes.
Sintomas54 de superdose incluem náuseas5, vômitos6, distensão gástrica e dores abdominais. Em casos mais avançados, podem ser observados sintomas54 do sistema nervoso central20 como sonolência, convulsões, etc. A experiência sugere que com doses diárias iguais ou superiores a 4 g há um aumento na incidência41 de reações adversas.
É indicada a lavagem gástrica103 ou indução de vômitos6. Também recomenda-se alcalinizar a urina28.
Se a função renal13 for normal, deve-se administrar fluidos. Se houver redução do volume urinário, restringir fluidos e sais e tratar adequadamente. Nos casos de bloqueio renal13 completo por cristais, pode ser indicada a cateterização dos ureteres104. O baixo peso molecular da sulfassalazina e de seus metabólitos50 pode facilitar a sua remoção por diálise105.
Nos casos de agranulocitose16 (ausência de glóbulos brancos), o tratamento deve ser imediatamente interrompido e o paciente hospitalizado, instituindo-se terapia apropriada.
Nos casos de reações alérgicas graves, o tratamento deve ser interrompido imediatamente. Estas reações podem ser tratadas com anti-histamínicos e, se necessário, com corticosteroides sistêmicos106.
Quando o médico decidir autorizar a reinstituição do tratamento, os procedimentos de dessensibilização52 devem ser instituídos em aproximadamente duas semanas após a interrupção do AZULFIN® e, após o desaparecimento dos sintomas54 (ver item "6. Como de usar este medicamento?").
22 Cicatriz: Formação de um novo tecido durante o processo de cicatrização de um ferimento.
29 Microscópico: 1. Relativo à microscopia ou a microscópio. 2. Que se realiza com o auxílio do microscópio. 3. Visível somente por meio do microscópio. 4. Muito pequeno, minúsculo.
40 Histológica: Relativo à histologia, ou seja, relativo à disciplina biomédica que estuda a estrutura microscópica, composição e função dos tecidos vivos.
48 Metahemoglobinemia: Condição caracterizada pela presença de um nível mais alto do que o normal de metahemoglobina no sangue. A metahemoglobina é uma forma de hemoglobina que não se liga ao oxigênio. Quando sua concentração está elevada nas hemácias, pode ocorrer uma anemia funcional e uma falta de oxigênio aos tecidos.
52 Dessensibilização: É uma maneira de parar ou diminuir a resposta a reações alérgicas a algumas coisas. Por exemplo, se uma pessoa apresenta uma reação alérgica a alguma substância, o médico dá a esta pessoa uma pequena quantidade desta substância para aumentar a sua tolerância e vai aumentando esta quantidade progressivamente. Após um período de tempo, maiores doses são oferecidas antes que a dose total seja dada. É uma maneira de ajudar o organismo a prevenir as reações alérgicas.
55 Anafilactoide: Diz-se de reação semelhante à da anafilaxia, porém sem participação de imunoglobulinas.
63 Sistema Respiratório: Órgãos e estruturas tubulares e cavernosas, por meio das quais a ventilação pulmonar e as trocas gasosas entre o ar externo e o sangue são realizadas.
71 Medula Óssea: Tecido mole que preenche as cavidades dos ossos. A medula óssea apresenta-se de dois tipos, amarela e vermelha. A medula amarela é encontrada em cavidades grandes de ossos grandes e consiste em sua grande maioria de células adiposas e umas poucas células sangüíneas primitivas. A medula vermelha é um tecido hematopoiético e é o sítio de produção de eritrócitos e leucócitos granulares. A medula óssea é constituída de um rede, em forma de treliça, de tecido conjuntivo, contendo fibras ramificadas e preenchida por células medulares.
73 Dermatite: Inflamação das camadas superficiais da pele, que pode apresentar-se de formas variadas (dermatite seborreica, dermatite de contato...) e é produzida pela agressão direta de microorganismos, substância tóxica ou por uma resposta imunológica inadequada (alergias, doenças auto-imunes).
74 Córnea: Membrana fibrosa e transparente presa à esclera, constituindo a parte anterior do olho.
75 Anafilaxia: É um tipo de reação alérgica sistêmica aguda. Esta reação ocorre quando a pessoa foi sensibilizada (ou seja, quando o sistema imune foi condicionado a reconhecer uma substância como uma ameaça ao organismo). Na segunda exposição ou nas exposições subseqüentes, ocorre uma reação alérgica. Essa reação é repentina, grave e abrange o corpo todo. O sistema imune libera anticorpos. Os tecidos liberam histamina e outras substâncias. Esse mecanismo causa contrações musculares, constrição das vias respiratórias, dificuldade respiratória, dor abdominal, cãimbras, vômitos e diarréia. A histamina leva à dilatação dos vasos sangüíneos (que abaixa a pressão sangüínea) e o vazamento de líquidos da corrente sangüínea para os tecidos (que reduzem o volume de sangue) o que provoca o choque. Ocorrem com freqüência a urticária e o angioedema - este angioedema pode resultar na obstrução das vias respiratórias. Uma anafilaxia prolongada pode causar arritmia cardíaca.
76 Soro: Chama-se assim qualquer líquido de características cristalinas e incolor.
77 Pneumonite: Inflamação dos pulmões que compromete principalmente o espaço que separa um alvéolo de outro (interstício pulmonar). Pode ser produzida por uma infecção viral ou lesão causada por radiação ou exposição a diferentes agentes químicos.
79 Pericardite: Inflamação da membrana que recobre externamente o coração e os vasos sanguíneos que saem dele. Os sintomas dependem da velocidade e grau de lesão que produz. Variam desde dor torácica, febre, até o tamponamento cardíaco, que é uma emergência médica potencialmente fatal.
80 Miocardite: 1. Inflamação das paredes musculares do coração. 2. Infecção do miocárdio causada por bactéria, vírus ou outros microrganismos.
81 Lúpus: 1. É uma inflamação crônica da pele, caracterizada por ulcerações ou manchas, conforme o tipo específico. 2. Doença autoimune rara, mais frequente nas mulheres, provocada por um desequilíbrio do sistema imunológico. Nesta patologia, a defesa imunológica do indivíduo se vira contra os tecidos do próprio organismo como pele, articulações, fígado, coração, pulmão, rins e cérebro. Essas múltiplas formas de manifestação clínica, às vezes, podem confundir e retardar o diagnóstico. Lúpus exige tratamento cuidadoso por médicos especializados no assunto.
88 Sanguinolenta: 1. Em que há grande derramamento de sangue; sangrenta. 2. Tinto ou misturado com sangue. 3. Que se compraz em ver ou derramar sangue; sanguinária.
89 Mielite: Doença caracterizada pela inflamação infecciosa ou imunológica da medula espinhal, que se caracteriza pelo surgimento de déficits de força ou sensibilidade de diferentes territórios do corpo dependendo da região da medula que está comprometida.
91 Medula Espinhal:
98 Bócio: Aumento do tamanho da glândula tireóide, que produz um abaulamento na região anterior do pescoço. Em geral está associado ao hipotireoidismo. Quando a causa desta doença é a deficiência de ingestão de iodo, é denominado Bócio Regional Endêmico. Também pode estar associado a outras doenças glandulares como tumores, infecções ou inflamações.
99 Diuréticos: Grupo de fármacos que atuam no rim, aumentando o volume e o grau de diluição da urina. Eles depletam os níveis de água e cloreto de sódio sangüíneos. São usados no tratamento da hipertensão arterial, insuficiência renal, insuficiência cardiaca ou cirrose do fígado. Há dois tipos de diuréticos, os que atuam diretamente nos túbulos renais, modificando a sua atividade secretora e absorvente; e aqueles que modificam o conteúdo do filtrado glomerular, dificultando indiretamente a reabsorção da água e sal.
100 Hipoglicemiantes orais: Medicamentos usados por via oral em pessoas com diabetes tipo 2 para manter os níves de glicose próximos ao normal. As classes de hipoglicemiantes são: inibidores da alfaglicosidase, biguanidas, derivados da fenilalanina, meglitinides, sulfoniluréias e thiazolidinediones.
101 Diurese: Diurese é excreção de urina, fenômeno que se dá nos rins. É impróprio usar esse termo na acepção de urina, micção, freqüência miccional ou volume urinário. Um paciente com retenção urinária aguda pode, inicialmente, ter diurese normal.
103 Lavagem gástrica: É a introdução, através de sonda nasogástrica, de líquido na cavidade gástrica, seguida de sua remoção.
104 Ureteres: Estruturas tubulares que transportam a urina dos rins até a bexiga.
105 Diálise: Quando os rins estão muito doentes, eles deixam de realizar suas funções, o que pode levar a risco de vida. Nesta situação, é preciso substituir as funções dos rins de alguma maneira, o que pode ser feito realizando-se um transplante renal, ou através da diálise. A diálise é um tipo de tratamento que visa repor as funções dos rins, retirando as substâncias tóxicas e o excesso de água e sais minerais do organismo, estabelecendo assim uma nova situação de equilíbrio. Existem dois tipos de diálise: a hemodiálise e a diálise peritoneal.
106 Sistêmicos: 1. Relativo a sistema ou a sistemática. 2. Relativo à visão conspectiva, estrutural de um sistema; que se refere ou segue um sistema em seu conjunto. 3. Disposto de modo ordenado, metódico, coerente. 4. Em medicina, é o que envolve o organismo como um todo ou em grande parte.