A inovação consistiu na melhoria da preparação das nanopartículas lipídicas, que carregam o medicamento, que passa a ser liberado aos poucos.[Imagem: 10.1038/s41598]
Remédio duradouro
Pesquisadores brasileiros conseguiram aumentar a eficácia e o tempo de ação de um medicamento usado no tratamento de inflamações articulares.
O tratamento usa nanopartículas lipídicas contendo uma alta concentração do princípio ativo, que é liberado paulatinamente dentro da articulação afetada, mantendo o efeito desejado por até 10 dias, sem necessidade de reaplicações.
"A maior eficiência do fármaco na articulação inflamada se deve, sobretudo, a duas estratégias: ao fato de as nanocápsulas lipídicas liberarem aos poucos o naproxeno na região afetada e à administração injetável [não oral] do fármaco. Conseguimos inserir 99,8% do naproxeno dentro das nanocápsulas lipídicas," contou Eneida de Paula, professora do Instituto de Biologia da Unicamp e coordenadora da equipe.
Esses dois fatores fizeram com que a ação do anti-inflamatório durasse mais, sem efeitos colaterais indesejáveis, como irritações e ulcerações no estômago, por exemplo. "E isso foi observado em uma articulação onde nem sempre o medicamento consegue atuar com eficácia," disse. Os experimentos foram feitos na articulação temporomandibular, responsável por ações como abrir a boca e mastigar alimentos.
Embora o estudo tenha sido realizado em modelos de inflamação aguda apenas numa articulação, a inovação tem potencial aplicação no tratamento de inflamações em outras articulações.
Tratamento para articulações
O processo inflamatório associado a disfunções na articulação temporomandibular resulta na liberação de uma série de citocinas pró-inflamatórias e de outros sinalizadores imunes, que contribuem para a degradação da cartilagem, o remodelamento da articulação e dor na região afetada.
Embora o uso de anti-inflamatórios não esteroidais, como o naproxeno, seja comumente prescrito para o tratamento desses distúrbios, seu efeito costuma ser de curta duração (até dois dias de alívio), criando a necessidade de readministração.
"Com a nova formulação injetável, o efeito anti-inflamatório dura mais e não há efeitos colaterais. Esse tipo de medicamento pode agredir o estômago e provocar ulcerações. Outro problema é o chamado metabolismo de primeira passagem, que ocorre quando o medicamento administrado por via oral é metabolizado primeiro pelo fígado, reduzindo a ação terapêutica no local afetado," explicou Eneida.
Assim, a injeção intra-articular é mais eficiente para a administração de medicamentos para tratar várias articulações. No entanto, existem também desvantagens, como necessidade de repetir as doses, o que diminui a adesão do paciente ao tratamento.
"Injeção dentro de uma articulação é algo muito dolorido para ser repetido, por isso fizemos uma formulação capaz de encapsular o medicamento e liberá-lo aos poucos. Esse sistema de administração do medicamento e seu consequente efeito prolongado acabaram com a necessidade de reinjeções," disse.