VIRACEPT COMPRIMIDOS (MEDICAMENTO RECOLHIDO PELA ROCHE) | BulasMed
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VIRACEPT COMPRIMIDOS (Medicamento recolhido pela Roche) - Bula completa
VIRACEPT COMPRIMIDOS (Medicamento recolhido pela Roche)
Composição de Viracept Comprimidos
Viracept comprimido contém 292,25 mg demesilato de nelfinavir correspondendo a 250 mg de nelfinavir (como base livre). Excipientes: silicato de cálcio, crospovidone, estearato de magnésio, pó índigo-carmin.
Posologia e Administração de Viracept Comprimidos
Viracept comprimidos é administrado por via oral e deve ser ingerido preferencialmente com alimentos. Adultos e crianças acima de 13 anos: a dose recomendada de Viracept comprimidos é 750 mg (3 comprimidos de 250 mg) 3 vezes ao dia, por via oral. Crianças até 13 anos: para estas crianças, a dose recomendada é de 20 a 30 mg/kg por dose administrada, 3 vezes ao dia. Para crianças incapazes de ingerir comprimidos, Viracept pó oral pode ser administrado. A dose pediátrica recomendada de Viracept comprimidos, a ser administrada, 3 x ao dia é a seguinte: peso corporal 7,5 a < 10 kg; 10 a < 12 kg e 12 a < 15 kg: consultar as informações sobre Viracept pó oral. 15 a < 20 kg: 2 comprimidos. 20 a < 30 kg: 2 comprimidos. 30 a < 40 kg: 3 comprimidos e > que 40 kg: 3 comprimidos. Alterações renais e hepáticas1: atualmente não há dados específicos desta população de pacientes. Portanto, doses específicas não podem ser recomendadas. Nelfinavir é principalmente metabolizado e eliminado pelo fígado2, devendo-se tomar precauções quando do uso de Viracept nesses pacientes. Apenas 1 a 2% de Viracept é excretado na urina3, conseqüentemente alterações de função renal4 não devem alterar as concentrações plasmáticas de nelfinavir. - Gravidez5 e lactação6: não existem experimentos em mulheres grávidas. Até que esses dados estejam disponíveis, durante a gravidez5 Viracept só deve ser administrado depois de considerações especiais. Especialistas recomendam que mulheres infectadas pelo HIV7 não amamentem seus filhos sob nenhuma circunstância, visando evitar a transmissão do vírus8. Não há dados disponíveis da excreção de Nelfinavir no leite humano. Até que mais dados estejam disponíveis, mães devem ser instruídas a descontinuar a amamentação9 se estiverem recebendo Viracept. - Superdosagem: a experiência humana na superdosagem aguda de Viracept é limitada. Não há antídoto10 específico para superdosagem com Viracept. Se indicada, a eliminação da droga ainda não absorvida deve ser induzida através de emese11 ou lavagem gástrica12. A administração de carvão ativado pode também ser utilizada para ajudar a remover a droga não absorvida. Uma vez que nelfinavir tem alta afinidade por proteínas13, é pouco provável que a diálise14 remova significantemente a droga do sangue15.
Precauções de Viracept Comprimidos
não há nenhum dado sobre farmacocinética e segurança de nelfinavir em pacientes com significativa disfunção hepática16 ou renal4. Nelfinavir é principalmente metabolizado e eliminado pelo fígado2. Portanto, deve ser tomada precaução quando da administração dessa droga em pacientes com função hepática16 alterada. A eficácia e segurança de nelfinavir em crianças com idade abaixo de 2 anos não está ainda estabelecida. Portanto, nelfinavir deve ser usado em crianças abaixo de 2 anos apenas quando o potencial benefício claramente ultrapasse o risco potencial. Têm sido descritos sangramentos, incluindo hematomas17 cutâneos e hemartrose em pacientes hemofílicos tipo A e B tratados com inibidores de protease. Em alguns pacientes foi administrado fator VIII adicional. Em mais da metade dos casos reportados, o tratamento com inibidores de protease foi mantido ou reintroduzido nos casos de descontinuação. Foi evocada uma relação causal apesar dos mecanismos não terem sido elucidados. Pacientes hemofílicos devem, em função disso, estar cientes da possibilidade de aumento de sangramento. Efeitos na habilidade de dirigir e usar máquinas: não há indicação de que Viracept afete a habilidade de dirigir e usar máquinas. Interações medicamentosas: nelfinavir é metabolizado parcialmente via sistema citocromo P4503A (CYP3A). Apesar de ser um inibidor menos potente da CYP3A que outros inibidores conhecidos incluindo indinavir, ritonavir e ketoconazol, deve-se co-administrá-lo cuidadosamente a drogas que induzem a CYP3A ou drogas potencialmente tóxicas as quais sejam elas próprias metabolizadas por essa enzima18. Baseado nos dados in vitro, é improvável que nelfinavir iniba outras isoformas do citocromo P450 nas concentrações de uso terapêutico. Outros anti-retrovirais: interações clinicamente significantes não foram observadas entre nelfinavir e análogos de nucleosídeo (especificamente zidovudina mais lamivudina, estavudina e estavudina mais didanosina). Na medida em que recomenda-se a administração de didanosina com o estômago19 vazio, Viracept deve ser administrado (com alimentos) 1 hora após ou mais do que 2 horas antes da didanosina. Ritonavir: administração de dose única de 750 mg de Viracept seguindo-se a 3 doses de ritonavir 500 mg 2 vezes ao dia resultou num aumento de 152% na área plasmática de nelfinavir sob a curva plasmática de concentração-tempo (AUC) e um aumento de 156% em sua meia-vida de eliminação. A segurança desta combinação ainda não foi bem estabelecida. Indinavir: administração de dose única de 750 mg de Viracept seguindo-se a 800 mg de indinavir cada 8 horas por 7 dias resultou num aumento de 83% na AUC plasmática de nelfinavir e um aumento de 22% em sua meia-vida de eliminação. A administração de uma dose única de 800 mg de indinavir seguindo-se a 750 mg de Viracept 3 vezes ao dia por 7 dias resultou num aumento de 51% da AUC plasmática de indinavir, com aumento de 5 vezes nas concentrações medidas na oitava hora, mas sem aumento nas concentrações de pico. A segurança desta combinação ainda não foi bem estabelecida. Saquinavir: administração de uma dose única de 750 mg de Viracept seguindo-se a 4 dias de administração de saquinavir 1200 mg 3 vezes ao dia resultou em um aumento de 30% na AUC plasmática de nelfinavir. A administração de uma única dose de 1200 mg de saquinavir seguindo-se a 750 mg de Viracept 3 vezes ao dia por 4 dias resultou em um aumento de 392% na AUC plasmática de saquinavir. A segurança desta combinação ainda não foi bem estabelecida. Indutores do metabolismo20 enzimático: rifampicina diminui a AUC plasmática de nelfinavir em 82%. Outros indutores potentes da CYP3A (nevirapina, fenobarbital, fenitoína, carmabazepina) podem também reduzir as concentrações plasmáticas de nelfinavir. Se a terapia com essas drogas for necessária, os clínicos devem considerar a possibilidade de usar drogas alternativas durante o uso de Viracept pelo paciente. A co-administração de Viracept com rifabutina resulta numa diminuição de 32% na AUC plasmática de nelfinavir e aproximadamente 200% de aumento na AUC plasmática da rifabutina. A redução da dose de rifabutina para metade do padronizado é necessária quando sua co-administração com Viracept ocorre. Inibidores do metabolismo20 enzimático: a co-administração de Viracept com um potente inibidor da CYP3A, ketoconazol não resultou em aumento clinicamente significante das concentrações plasmáticas de nelfinavir. Portanto, Viracept pode ser administrado concomitantemente com ketoconazol e outros inibidores específicos da CYP3A (fluconazol, itraconazol, azitromicina, claritromicina, eritromicina). Outras interações potenciais: Viracept aumenta as concentrações plasmáticas de terfenadina. Desse modo não deve ser administrado simultaneamente em função do potencial de arritmias21 cardíacas severas e/ou risco de vida. Considerando que interações similares podem acontecer com astemizol e cizaprida, não se deve administrá-los concomitantemente a Viracept. Apesar de estudos específicos ainda não terem sido realizados, sedativos potentes metabolizados pela CYP3A como triazolan ou midazolan não devem ser co-administrados com Viracept devido ao potencial para sedação22 prolongada. Para outros componentes que são substratos para a CYP3A (bloqueadores do canal de cálcio) as concentrações plasmáticas podem elevar-se durante a co-administração com Viracept devendo então esses pacientes serem monitorados para a toxicidade23 associada a estas drogas. Baseado nos perfis metabólicos conhecidos, interações de drogas clinicamente significantes não devem ser esperados com dapsona, claritromicina, trimetoprima/sulfametoxazol e outros antibióticos macrolídeos. Administração de 750 mg de Viracept 3 vezes ao dia e Ovcon-35 (Bristol-Myers Squibb) por 7 dias resultou numa diminuição de 47% no etinilestradiol e uma diminuição de 18% da AUC plasmática da noetidrone. Deve-se tecer considerações a respeito do aumento da dose de contraceptivo oral, entretanto a efetividade deste aumento ainda não foi avaliada. Métodos contraceptivos alternativos devem ser considerados.
Reações Adversas de Viracept Comprimidos
a segurança de Viracept foi avaliada em pacientes que receberam a droga em combinação com análogos de nucleosídeos ou em monoterapia. A maioria dos efeitos adversos observados com Viracept foi de intensidade leve. O efeito mais freqüentemente referido foi a diarréia24. Outros efeitos menos freqüentes reportados durante os ensaios clínicos25 foram: pele26 e fâneros: rash27; desordens gastrintestinais: flatulência, náusea28, dor abdominal; corpo como um todo: fraqueza; anormalidades laboratoriais: diminuição de neutrófilos29, aumento de linfócitos, aumento de creatinaquinase, aumento de ALT.
Contra-Indicações de Viracept Comprimidos
hipersensibilidade clinicamente significante ao nelfinavir ou a qualquer um dos excipientes. Viracept não deve ser administrado concomitantemente com drogas que apresentem pequenas janelas terapêuticas e que são substratos para CIP3A4. Sua co-administração com essas substâncias pode resultar em inibição competitiva de metabolismo20 destas drogas e criar um potencial para eventos adversos sérios ou letais como arritmias21 cardíacas (terfenadina, astemisol, cisaprida), sedação22 prolongada ou depressão respiratória (triazolam, midazolam).
Indicações de Viracept Comprimidos
Viracept é indicado em combinação com anti-retrovirais análogos de nucleosídeo para o tratamento de pacientes pediátricos e adultos infectados pelo HIV7-1. A combinação de Viracept com outros agentes anti-retrovirais reduz a carga viral sérica e aumenta a contagem de células30 CD-4. - Atenção: fenilcetonúricos31, contém fenilalanina32.
Apresentação de Viracept Comprimidos
frascos contendo 270 comprimidos.
VIRACEPT COMPRIMIDOS (Medicamento recolhido pela Roche) - Laboratório
32 Fenilalanina: É um aminoácido natural, encontrado nas proteínas vegetais e animais, essencial para a vida humana.