SÍBUS (Sibutramina) | BulasMed
Síbus - Bula completa
Preço de Síbus em Wilmington/SP: R$ 45,33
10 mg. bl. 30 caps. gel. dura R$ 45,33
15 mg. bl. 30 caps. gel. dura R$ 50,28
15 mg. bl. 60 caps. gel. dura R$ 84,52
Formas Farmacêuticas e Apresentações de Síbus
Cápsulas 10 mg e 15 mg. Embalagens com 30 cápsulas.Uso Adulto
Composição de Síbus
Cloridrato de sibutramina monoidratado .................... 10 mg
Cloridrato de sibutramina monoidratado .................... 15 mg
Excipientes: lactose1 monoidratada, dióxido de silício, estearato de magnésio e celulose microcristalina.
Informações ao Paciente de Síbus
Ação esperada do medicamentoSíbus (cloridrato de sibutramina monoidratado) é um medicamento de uso oral para o tratamento da obesidade2 (excesso de peso) que leva à perda de peso, através de um duplo mecanismo: redução da ingestão de alimentos pelo aumento da saciedade e diminuição da fome; e prevenção do declínio do gasto energético que segue a perda de peso. Síbus (cloridrato de sibutramina monoidratado) deve ser usado como parte de um programa de perda de peso, supervisionado pelo seu médico, e que deve incluir uma dieta com redução de calorias3 e atividade física apropriada.
As cápsulas de Síbus (cloridrato de sibutramina monoidratado) devem ser guardadas dentro da embalagem original em temperatura ambiente (entre 15? C e 30? C) e protegido de umidade.
O prazo de validade encontra-se impresso na embalagem.
Nunca use medica men tos co m o prazo de va lidade venc ido pois pode ser prejudicial à sua saúde4.
Como não foram realizados estudos sobre o uso de Síbus (cloridrato de sibutramina monoidratado) em pacientes grávidas ou amamentando, o medicamento não deve ser usado durante a gravidez5 e a amamentação6 sem orientação médica. Informe seu médico a ocorrência de gravidez5 na vigência do tratamento ou após o seu término. Informe ao seu médico se estiver amamentando.
Síbus (cloridrato de sibutramina monoidratado) deve ser utilizado apenas sob orientação médica. As cápsulas devem ser ingeridas pela manhã, com um pouco de líquido, antes ou após a alimentação.
Cloridrato de sibutramina monoidratado geralmente é bem tolerado, mas alguns pacientes podem apresentar dor de cabeça7, insônia, delírio8, parestesia9, náuseas10, taquicardia11, hipertensão12, palpitações13, vasodilatação, piora da hemorróida, constipação14, sede, edema15 generalizado, edema15 periférico, sudorese16, alterações do paladar17, secura da boca18.
Não é recomendado o uso de bebidas alcoólicas juntamente com Síbus (cloridrato de sibutramina monoidratado). Síbus (cloridrato de sibutramina monoidratado) é contraindicado a pessoas com história de anorexia nervosa19, pessoas que estejam tomando medicamentos inibidores da monoaminooxidase (IMAOs), ou medicamentos supressores do apetite de ação central.
Síbus (cloridrato de sibutramina monoidratado) é contra-indicado a pessoas alérgicas à sibutramina. Avise o seu médico se você for alérgico à sibutramina ou aos outros componentes da fórmula do medicamento. Avise o seu médico se apresentar alguma reação alérgica20 durante o tratamento.
Informe seu médico, especificamente, se estiver tomando, ou se for tomar medicamentos como agentes redutores do peso, descongestionantes nasais, antidepressivos, antitussígenos, lítio, medicamentos para enxaqueca21 ou outros medicamentos que não precisam de receita médica para serem adquiridos.
Informe seu médico caso exista história de anorexia nervosa19, bulimia22 nervosa ou outras desordens na alimentação, e conhecimento, intenção ou suspeita de gravidez5 e amamentação6, para receber uma orientação cuidadosa.
Informe seu médico sobre a presença de pressão alta, doenças cardíacas presentes ou passadas, epilepsia23 ou crises convulsivas prévias, glaucoma24, depressão e outras doenças.
Em pessoas sob tratamento com cloridrato de sibutramina monoidratado a pressão arterial25 e a freqüência cardíaca devem ser controladas periodicamente.
NÃO TOME REMÉDIO SEM O CONHECIMENTO DO SEU MÉDICO , PODE SER PERIGOSO PARA A SUA SAÚDE4.
Informações Técnicas de Síbus
O cloridrato de sibutramina monoidratado é administrado via oral para o tratamento da obesidade2, sendo identificado quimicamente como uma mistura racêmica26 dos enantiômeros (+) e (-) do cloridrato de 1-(4-clorofenil)-N, N-dimetil-a-(2-metilpropil)- ciclobutanometanomina monoidratado. É um pó cristalino27, branco a branco leitoso, com solubilidade 2,9 mg/mL em água com pH 5,2. Seu coeficiente de separação em octanol-água é de 30,9 em pH 5,0.
A sibutramina exerce seus efeitos terapêuticos através da inibição da recaptação da noradrenalina28, serotonina e dopamina29. A sibutramina e seus principais metabólitos30 farmacologicamente ativos (M1 e M2) não agem através da liberação de monoaminas.
A sibutramina exerce suas ações farmacológicas predominantemente através de seus metabólitos30 amino secundário (M1) e primário (M2), que são inibidores da recaptação de noradrenalina28, serotonina (5-hidroxitriptamina, 5-HT) e dopamina29. O composto de origem, a sibutramina, é um potente inibidor da recaptação de serotonina. Em tecido31 cerebral humano, M1 e M2 inibem também a recaptação de dopamina29 in vitro, mas com uma potência três vezes mais baixa do que a inibição da recaptação de serotonina ou noradrenalina28.
Amostras plasmáticas obtidas de voluntários tratados com sibutramina causaram inibição significativa tanto da recaptação de noradrenalina28 (73%) quanto da recaptação de serotonina (54%), mas sem inibição significativa da recaptação da dopamina29 (16%). A sibutramina e seus metabólitos30 (M1 e M2) não são agentes liberadores de monoaminas e também não são IM AOs. Eles não apresentam afinidade para um grande número de receptores de neurotransmissores, incluindo os receptores serotoninérgicos (5-HT1, 5-HT1A, 5-HT1B, 5- HT2A, 5-HT2C), adrenérgicos32 (b1, b2, b3 a1 e a2), dopaminérgicos (D1 e D2), muscarínicos, histaminérgicos (H1), benzodiazepínicos e glutamato (NMDA). Em modelos experimentais em animais utilizando ratos magros em crescimento e obesos, a sibutramina produziu uma redução no ganho de peso corporal. Acredita-se que isto tenha resultado de um impacto sobre a ingestão de alimentos, isto é, do aumento da saciedade, mas a termogênese aumentada também contribuiu para a perda de peso. Demonstrou-se que estes efeitos foram mediados pela inibição da recaptação de serotonina e noradrenalina28.
A sibutramina é bem absorvida e sofre extenso metabolismo33 de primeira passagem. Os níveis plasmáticos máximos (Cmax) foram obtidos 1,2 horas após uma única dose oral de 20 mg de cloridrato de sibutramina monoidratado, e a meia-vida do composto principal é de 1,1 horas. Os metabólitos30 farmacologicamente ativos M1 e M2 atingem Cmax em 3 horas, com meia-vida de eliminação de 14 e 16 horas, respectivamente. Foi demonstrada uma cinética34 linear nas doses entre 10 a 30 mg, sem qualquer alteração dose-dependente na meia-vida de eliminação, mas com um aumento nas concentrações plasmáticas proporcional à dose.
Sob doses repetidas, as concentrações no estado de equilíbrio dos metabólitos30 M1 e M2 são alcançados dentro de quatro dias, com um acúmulo de aproximadamente o dobro. A farmacocinética da sibutramina e seus metabólitos30 em indivíduos obesos é semelhante àquela observada em indivíduos de peso normal. Dados relativamente limitados disponíveis até o momento não fornecem evidências de uma diferença clinicamente relevante na farmacocinética em homens e mulheres. O perfil de farmacocinética observado em indivíduos idosos sadios (idade média de 70 anos) foi semelhante àquela observada em indivíduos sadios mais jovens. Em indivíduos com insuficiência hepática35 moderada, a biodisponibilidade dos metabólitos30 ativos foi 24% mais elevada após dose única de sibutramina.
O índice de ligação às proteínas36 plasmáticas da sibutramina e seus metabólitos30 M1 e M2 é de 97%, 94% e 94%, respectivamente. O metabolismo33 hepático é a principal via de eliminação da sibutramina e de seus metabólitos30 ativos M1 e M2. Outros metabólitos30 (inativos) são excretados principalmente através da urina37, com uma proporção na urina37: fezes de 10:1. Estudos com microssomos hepáticos in vitro mostraram que o CYP3A4 é a principal isoenzima do sistema citocromo P450 responsável pelo metabolismo33 da sibutramina. In vitro não houve indicação de uma afinidade com CYP2D6, que possui uma baixa capacidade enzimática, estando envolvido em interações farmacocinéticas com várias substâncias.
Outros estudos in vitro mostraram que a sibutramina não apresenta efeito significativo sobre a atividade das principais isoenzimas P450, incluindo CYP3A4. Foi demonstrado que as enzimas do citocromo P450 envolvidas no posterior metabolismo33 do metabólito38 2 (in vitro) são CYP3A4 e CYP2C9. Embora não existam dados até o momento, é provável que o CYP3A4 também esteja envolvido no posterior metabolismo33 do metabólito38 1.
Indicações de Síbus
Síbus (cloridrato de sibutramina monoidratado) está indicado para o tratamento da obesidade2, ou quando a perda de peso está clinicamente indicada; deve ser usado em conjunto com dieta hipocalórica39 e exercícios, como parte de um programa de gerenciamento de peso, quando somente a dieta e exercícios comprovam-se ineficientes.A sibutramina é recomendada para pacientes40 obesos com um índice de massa corporal41 inicial (IM C) ? 30kg/m2, ou ? 27kg/m2 na presença de outros fatores de risco (ex.: hipertensão arterial42, diabetes43, dislipidemia).
Contra-Indicações de Síbus
Síbus (Cloridrato de sibutramina monoidratado) É CONTRA-INDICADO A PACIENTES COM HISTÓRI A OU PRESENÇA DE TRANSTORNOS ALIMENTARES.
Cloridrato de sibutramina mono idratado É CONTRA-INDICADO A PACIENTES COM HIPERSENSIBILIDADE CONHECIDA À SIBUTRAMINA OU A QUALQUER OUTRO COMPONENTE DA FÓRMULA.
Cloridrato de sibutramina monoidratado É CONTRA-INDICADO EM CASO DE CONHECIMENTO OU SUSPEITA DE GRAVIDEZ5 E DURANTE A LACTAÇÃO44.
Síbus (Cloridrato de sibutramina mono idratado) É CONTRA-INDICADO A PACIENTES RECEBENDO INIBIDORES DA MONOAMINOOXIDASE. É RECOMENDADO UM INTERVALO DE PELO MENOS DUAS SEMANAS APÓS A INTERRUPÇÃO DOS IMAOS ANTES DE INICIAR O TRATAMENTO COM Cloridrato de sibutramina monoidratado (VER INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS).
Síbus (Cloridrato de sibutramina monoidratado) É CONTRA-INDICADO A PACIENTES RECEBENDO OUTROS MEDICAMENTOS SUPRESSORES DO APETITE DE AÇÃO CENTRAL.
Advertências de Síbus
PRESSÃO ARTERIAL25 E FREQUÊNCIA CARDÍACA: O TRATAMENTO COM Cloridrato de sibutramina monoidratado FOI ASSOCIADO A AUMENTOS DA FREQÜÊNCIA CARDÍACA E/OU DA PRESSÃO ARTERIAL25. A PRESSÃO ARTERIAL25 E A FREQÜÊNCIA CARDÍACA DEVEM SER MEDIDAS ANTES DE INICIAR O TRATAMENTO COM Síbus (Cloridrato de sibutramina monoidratado) E DEVEM SER MONITORADOS EM INTERVALOS REGULARES DURANTE O TRATAMENTO.PARA PACIENTES40 QUE APR ESENTAREM AUM ENTOS SIGNIFICATI VOS CONSTANTES DA PRESSÃO ART ERI AL OU DA FREQÜÊNCIA CARD ÍACA DUR ANTE O TR ATAMENTO COM Cloridrato de sibutramina monoidratado, A REDUÇÃO DA DOSE OU DESCONT IN UAÇÃO DO TRATAMENTO DEVEM SER CONSIDERADAS. Síbus (Cloridrato de sibutramina mono idratado) DEVE SER ADMI NISTRADO COM CAUTELA A PACIENTES COM HIPERTENSÃO12 NÃO CONTROLADA ADEQUADAMENTE.
DOENÇA CARDIOVASCULAR CONCOMITANTE: O TRATAMENTO COM Cloridrato de sibutramina monoidratado FOI ASSOCIADO A AUMENTOS DA FREQÜÊNCIA CARDÍACA E/OU DA PRESSÃO ARTERIAL25. PORTANTO, Cloridrato de sibutramina monoidratado NÃO DEVE SER UTILIZADO POR PACIENTES COM HISTÓRIA DE DOENÇA ARTERIAL CORONARIANA, INSUFICIÊNCIA CARDÍACA CONGESTIVA45, ARRITMIAS46 OU ACIDENTE VASCULAR CEREBRAL47.
GLAUCOMA24: Síbus (Cloridrato de sibutramina mono idratado) DEVE SER UTILIZADO COM CAUTELA POR PACIENTES COM GLAUCOMA24 DE ÂNGULO FECHADO.
OUTRAS: CAUSAS ORGÂNICAS DE OBESIDADE2 (COMO POR EXEMPLO HIPOTIREOIDISMO48 NÃO TRATADO) DEVEM SER EXCLUÍDAS ANTES DE PRESCREVER Síbus (Cloridrato de sibutramina monoidratado).
Precauções de Síbus
HIPERTENSÃO12 PULMONAR: EMBORA A SIBUTRAMINA NÃO TENHA SIDO ASSOCIADA A HIPERTENSÃO12 PULMONAR, DETERMINADOS AGENTES REDUTORES DE PESO DE AÇÃO CENTRAL QUE CAUSAM A LIBERAÇÃO DE SEROTONINA NAS TERMINAÇÕES NERVOSAS (MECANISMO DE AÇÃO DIFERENTE DA SIBUTRAMINA). FORAM ASSOCIADOS À HIPERTENSÃO12 PULMONAR, UMA DOENÇA RARA, MAS LETAL.
NOS ESTUD OS REALIZ ADOS ANTES DA COMERCIALIZ AÇÃO DA SIBUTR AMINA, NÃO FORAM RELATADOS CASOS DE HIPERTENSÃO12 PULMONAR COM CÁPSULAS DE SIBUTRAMINA.
EPILEPSIA23: Síbus (Cloridrato de sibutramina mono idratado) DEVE SER UTILIZADO COM CAUTELA EM PACIENTES COM EPILEPSIA23.
DISFUNÇÃO HEPÁTICA49/RENAL50: Cloridrato de sibutramina mono idratado NÃO FOI AVALIADO SISTEMATICAMENTE EM PACIENTES COM INSUFICIÊNCIA HEPÁTICA35 OU RENAL50 GRAVE. PORTANTO, Cloridrato de sibutramina monoidratado NÃO DEVE SER ADMINISTRADO NESSES PACIENTES.
DISTÚRBIOS HEMORRÁGICOS51: FORAM RELATADOS CASOS DE SANGRAMENTO EM PACIENTES TRATADOS COM SIBUTRAMINA. ENQUANTO A RELAÇÃO CAUSA-EFEITO NÃO FOR ESCLARECID A, RECOMENDA-SE CAUTELA EM PACIENTES PR EDI SPOSTOS A APR ESENTAREM EPI SÓDI OS DE SANGRAMENTO E NAQUELES EM USO DE MEDICAMENTOS QUE SABIDAMENTE AFETAM A HEMOSTASIA52 OU A FUNÇÃO PLAQUETÁRIA.
INTERFERÊNCIA COM O DESEMPENHO MOTOR E COGNITIVO53: EMBORA A SIBUTRAMINA NÃO AFETE O DESEMPENHO PSICOMOTOR54 E COGNITIVO53 EM VOLUNTÁRIOS SADIOS, QUALQUER MEDICAMENTO DE AÇÃO NO SNC55 PODE PREJUDICAR JULGAMENTOS, PENSAMENTOS OU HABILIDADE MOTORA.
ABUSO: EMBORA OS DADOS CLÍNICOS DI SPONÍVEIS NÃO TENHAM EVID ENCIADO ABUSO COM A SIBUTRAMINA, OS PACIENTES DEVEM SER MONITORADOS CUIDADOSAMENTE QUANTO A ANTECEDENTES DE ABUSO DE DROGAS E OBSERVADOS QUANTO A SINAIS56 DE USO INADEQUADO OU ABUSO.
USO DURANTE A GRAVIDEZ5: EMBORA OS ESTUDOS EM ANIM AIS TENHAM MOSTRADO QUE A SIBUTR AMINA NÃO É TERATOGÊNICA57, A SEGURANÇA DO USO DA SIBUTRAMINA DURANTE A GESTAÇÃO HUMANA NÃO FOI ESTABELECIDA E, POR ESTA RAZÃO, O EMPREGO DE Cloridrato de sibutramina monoidratado DURANTE A GESTAÇÃO NÃO É RECOMENDADO. MULHERES COM POTENCIAL PARA ENGRAVID AR DEVEM EMPR EGAR MEDID AS DE CONTRACEPÇÃO58 ADEQUADAS
DUR ANTE O TR ATAMENTO COM Cloridrato de sibutramina mono idratado. AS PACIENTES DEVEM SER ADVERTID AS A NOTIFICAR O MÉDICO SE ENGRAVIDAREM OU SE PRETENDEREM ENGRAVIDAR DURANTE O TRATAMENTO.
USO DURANTE A LACTAÇÃO44: NÃO É CONHECIDO SE A SIBUTRAMINA OU SEUS METABÓLITOS30 SÃO EXCRETADOS NO LEIT E MATERNO, PORT ANTO, O EMPR EGO DE Cloridrato de sibutramina monoidratado DURANTE A LACTAÇÃO44 NÃO É RECOMENDADO. A PACIENTE DEVERÁ NOTIFICAR SEU MÉDICO SE ESTIVER AMAMENTANDO.
Interações Medicamentosas de Síbus
Substâncias de ação sobre o SNC55: o uso de cloridrato de sibutramina monoidratado concomitantemente com outras drogas de ação no SNC55, particularmente agentes serotoninérgicos, não foi sistematicamente avaliado. É aconselhável cautela se cloridratode sibutramina monoidratado for administrado com outras drogas de ação central (ver Contra-indicações e Advertências).
Inibidores da monoamino oxidase (IMAOs): o uso concomitante de cloridrato de sibutramina com inibidores da monoaminooxidase (IMAOs) é contra-indicado. Deve haver um intervalo mínimo de 2 semanas após interrupção dos IM AOs antes de iniciar o tratamento com cloridrato de sibutramina monoidratado (ver contra-indicações).
Síndrome serotoninérgica59: a condição rara, mas grave, do conjunto de sintomas60 denominados de " síndrome serotoninérgica59" também foi relatada com o uso concomitante de inibidores seletivos da recaptação da serotonina e agentes terapêuticos da enxaqueca21. A síndrome61 serotoninérgica também foi relatada com o uso concomitante de dois inibidores da recaptação da serotonina.
Considerando que cloridrato de sibutramina monoidratado inibe a recaptação de serotonina, de modo geral, não deve ser administrado juntamente com outros agentes serotoninérgicos.
Entretanto, se tal combinação for indicada clinicamente, é necessária a observação apropriada do paciente.
Substâncias que podem aumentar a pressão arterial25 e/ou a freqüência cardíaca: o uso concomitante de cloridrato de sibutramina monoidratado e outros agentes que podem aumentar a pressão arterial25 e/ou a freqüência cardíaca não foi sistematicamente avaliado.
Substância inibidoras do metabolismo33 do citocromo P450 (3A4): a administração concomitante de inibidores enzimáticos tais como o cetoconazol, a eritromicina e a cimetidina podem aumentar as concentrações plasmáticas da sibutramina. Recomenda-se cautela na
administração concomitante da sibutramina com outros inibidores enzimáticos.
Álcool: a administração concomitante de dose única de sibutramina com álcool não resultou em interações com alterações adicionais do desempenho psicomotor54 ou funções cognitivas.
Entretanto, o uso concomitante de excesso de álcool com cloridrato de sibutramina monoidratado não é recomendado.
Efeitos na capacidade de dirigir ou operar máquinas: embora a sibutramina não afete a capacidade psicomotora62 ou as funções cognitivas em indivíduos saudáveis, qualquer droga de ação no SNC55 pode afetar as habilidades do pensamento, julgamento e motoras.
Abuso: enquanto dados clínicos não demostraram evidência de abuso com sibutramina, os pacientes com história de abuso de drogas devem ser cuidadosamente monitorados e observados quanto a sinais56 de abuso e uso impróprio.
Reações Adversas de Síbus
REAÇÕES DURANTE ESTUDOS CLÍNICOS: A MAIOR PARTE DOS EFEITOS COLATERAIS63 RELATADOS OCORREU NO INÍCIO DO TRATAMENTO COM SIBUTR AMI NA (DUR ANTE AS PRIM EIR AS QUATR O SEMANAS).
SUA GRAVIDADE E FREQÜÊNCIA DIMINUÍRAM NO DECORRER DO TEMPO. OS EFEITOS, EM GERAL, NÃO FORAM GRAVES, NÃO LEVARAM À DESCONTINUAÇÃO DO TRATAMENTO E FORAM REVERSÍVEIS.
OS EFEITOS COLATERAIS63 OBSERVADOS NOS ESTUDOS CLÍNICOS DE FASE II/II SÃO RELACIONADOS A SEGUIR POR ÓRGÃO/SISTEMA (MUITO COMUNS > 1/10; COMUNS ? 1/10 E > 1/100).
HIPERT ENSÃO E AUMENTO DA FREQÜÊNCIA CARDÍACA EM ESTUDOS CLÍNICOS: FORAM OBSERVADOS AUMENTOS DA PRESSÃO ARTERIAL SISTÓLICA64 E DIASTÓLICA DE REPOUSO NA VARIAÇÃO ENTE 1-3 MM HG, E AUMENTOS DA FREQÜÊNCIA CARDÍACA DE 3-5 BATIMENTOS POR MINUTO. EM RELAÇÃO AO PLACEBO65, UM PEQUENO NÚMERO DE PACIENTES APRESENTOU AUMENTOS CONSTANTES DA PRESSÃO ARTERIAL25 E DA FREQUÊNCIA CARDÍACA EM REPOUSO.
NOS ESTUDOS CONTROLADOS COM PLACEBO65, EVENTOS ADVERSOS CLINICAMENTE RELEVANTES QUE FORAM ASSOCIADOS COM OS AUMENTOS DA PRESSÃO ARTERI AL E DA FREQÜÊNCIA CARDÍACA FORAM RAROS NO GRUPO TRATADO COM Cloridrato de sibutramina mono idratado E OCORRERAM COM A MESMA INCIDÊNCIA66 DAQUELA OBSERVADA NO GRUPO TRATADO COM PLACEBO65.
Sistema Freqüência Efeitos Indesejáveis
Sistema cardiovascular67 Comuns Taquicardia11
(ver informações abaixo) Palpitações13
Aumento da pressão arterial25/hipertensão12
Sistema gastrintestinal Muito comuns Constipação14
Comuns Náuseas10
Piora da hemorróida
Sistema nervoso central68 Muito comuns Boca18 seca, insônia
Comuns Delírios, parestesia9, cefaléia69, ansiedade
Pele70 Comuns Sudorese16
Funções sensoriais Comuns Alterações do paladar17
REAÇÕES OBSERVADAS NOS ESTUDOS DE FASE IV OU NA FARMACOVIGILÂNCIA PÓS - COMERCIALIZAÇÃO: OS EVENTOS ADVERSOS OBSERVADOS ESTÃO RELACIONADOS A SEGUIR POR ÓRGÃO/SISTEMA:
SISTEMA HEMATOLÓGICO: TROMBOCITOPENIA71.
SISTEMA IMUNOLÓGICO72: FORAM RELATADAS REAÇÕES DE HIPERSENSIBILIDADE ALÉRGICA VARIANDO DESDE LEVES ERUPÇÕES CUTÂNEAS73 E URTI CÁRIA ATÉ ANGIOEDEMA74 E ANAFILAXIA75.
TRANSTORNOS PSIQUIÁTRICOS: RARAMENTE FORAM RELATADOS CASOS DE DEPRESSÃO, IDÉIAS SUI CID AS E SUI CÍDI O EM PACIENTES TR ATADOS COM SIBUTR AMI NA. ENTR ETANTO, A RELAÇÃO CAUSAL NÃO FOI ESTABELECID A ENTR E A OCORR ÊNCIA DESSAS REAÇÕES E O USO DE SIBUTRAMINA.
SE OCORR ER DEPRESSÃO DUR ANTE O TRATAMENTO COM SIBUTRAMINA, É NECESSÁRIA UM A AVALIAÇÃO DO PACIENTE.
SISTEMA NERVOSO76: CONVULSÕES.
DISTÚRBIOS OCULARES: VISÃO77 BORRADA.
SISTEMA GASTRINTESTINAL: DIARRÉIA78 E VÔMITOS79.
PELE E TECIDO SUBCUTÂNEO80: ERUPÇÕES CUTÂNEAS73, URTICÁRIA81.
RINS82/ALT ERAÇÕES URINÁRIAS: RETENÇÃO URINÁRIA83.
SISTEMA REPRODUTOR: EJACULAÇÃO84 ANORMAL (ORGASMO), IMPOTÊNCIA85, DISTÚRBIOS DO CICLO MENSTRU AL, METRORRAGIA86.
ALTERAÇÕES LABORATORIAIS: AUMENTOS REVERSÍVEIS DAS ENZIMAS HEPÁTICAS87.
CONVULSÕES: EM ESTUDOS CLÍNICOS FORAM RELATADAS CONVULSÕES COMO REAÇÃO ADVERSA EM TRÊS DOS 2068 (0,1%) PACIENTES TRATADOS COM Cloridrato de sibutramina mono idratado E EM NENHUM DOS 884 PACIENTES TRATADOS COM PLACEBO65. DOIS DOS TRÊS PACIENTES COM CONVUL SÃO APR ESENTAVAM FATORES PR EDI SPONENTES: UM TI NHA HISTÓRI A PR EGRESSA DE EPILEPSIA23; UM TEVE UM DIAGNÓSTICO88 SUBSEQÜENTE DE TUMOR89 CEREBRAL. A INCIDÊNCIA66 EM TODOS OS INDI VÍDU OS QUE FORAM TR ATADOS COM Cloridrato de sibutramina monoidratado (TRÊS DE 4.588 PACIENTES) FOI MENOS DE 0,1%.
DISTÚRBIOS DO SANGRAMENTO/EQUIMOSES90: EM ESTUDOS CONTROLADOS COM PLACEBO65 FORAM RELATADAS EQUIMOSES90 EM 0,7% DOS PACIENTES TRATADOS COM CLORIDRATO DE SIBUTRAMINA MONOIDRATADO E EM 0,2% DOS TR ATADOS COM PL ACEBO. Cloridrato de sibutramina monoidratado PODE APRESENTAR UM EFEITO SOBRE A FUNÇÃO PLAQUETÁRIA DEVIDO A SEUS EFEITOS SOBRE A CAPTAÇÃO DE SEROTONINA.
NEFRITE91 INTERSTICIAL92: FOI RELATADO UM CASO DE NEFRITE91 INTERSTICIAL92 AGUDA, CONFIRMADA POR BIÓPSIA93, EM UM PACIENTE OBESO. DEPOIS DA DESCONTINUAÇÃO DO TRATAMENTO, FORAM ADMI NISTRADOS CORTICOSTERÓIDES E REALIZ ADA DI ÁLI SE, COM A QUAL A FUNÇÃO RENAL50 NORMALIZOU. O PACIENTE SE RECUPEROU COMPLETAMENTE.
ALTERAÇÕES LABORATORIAIS: FORAM RELATADAS ALTERAÇÕES DOS TESTES DE FUNÇÃO HEPÁTI CA, INCLUINDO AUMENTO DE AST, ALT , GAMA-GT, FOSFATASE ALCALI NA E BILIRRU BINAS, COMO EVENTOS ADVERSOS EM 1,6% DOS PACIENTES TR ATADOS COM Cloridrato de sibutramina mono idratado, EM COMPARAÇÃO COM 0,8% DOS PACIENTES TR ATADOS COM PL ACEBO. NESSES ESTUD OS OS VALORES CONSID ERADOS CLI NICAMENTE RELEVANTES (QUE SÃO: BILIRRUBINAS94 ? 2MG/DL ; ALT , AST, GAMA-GT, LDH, OU FOSFATASE ALCALINA95 ? 3 VEZES O LIMITE SUPERIOR DE NORMALIDADE) OCORR ERAM EM 0% (COM RELAÇÃO À FOSFATASE ALCALI NA) A 0,6% (ALT ) DOS PACIENTES TRATADOS COM Cloridrato de sibutramina monoidratado E EM NENHUM DOS TRATADOS COM PL ACEBO. OS VALORES ANORM AIS APR ESENTARAM UM A TENDÊNCIA A SEREM ESPORÁDI COS, FREQÜENTEMENTE DIMI NUÍRAM MESMO SEM A DESCONTI NUAÇÃO DO TRATAMENTO, E NÃO APRESENTARAM UM A CLARA RELAÇÃO DOSE-RESPOSTA.
Posologia e Administração de Síbus
A dose inicial recomendada é de 1 cápsula de 10 mg por dia, pela manhã, com ou sem alimentação.Se o paciente não perder pelo menos 2 kg nas primeiras 4 semanas de tratamento, o médico deve considerar a reavaliação do tratamento, que pode incluir um aumento da dose para 15 mg ou a descontinuação da sibutramina. No caso de titulação da dose, devem-se levar em consideração os índices de variação da freqüência cardíaca e da pressão arterial25.
O uso da sibutramina demonstrou ser seguro e efetivo por até 24 meses em estudos duplo-cego placebo65 controlados.
Superdosagem de Síbus
O tratamento deve consistir no emprego de medidas gerais para o manuseio da superdosagem: monitorização respiratória, cardíaca e dos sinais vitais96, além das medidas gerais de suporte.
Pacientes Idosos de Síbus
Os estudos clínicos de cloridrato de sibutramina monoidratado incluíram apenas um número reduzido de pacientes. De modo geral, a escolha da dose para pacientes40 idosos deve ser cautelosa, considerando a maior freqüência de redução da função hepática49, renal50
ou cardíaca, e da concomitância de outras doenças e medicamentos nestes pacientes.
A farmacocinética de indivíduos idosos é discutida na seção sobre Farmacologia97 (ver Farmacocinética).
MS 1.0043.0983
208484-00 (A) (09/07)
Síbus - Laboratório
39 Hipocalórica: Que é pouco calórica.
41 Índice de massa corporal: Medida usada para avaliar se uma pessoa está abaixo do peso, com peso normal, com sobrepeso ou obesa. É a medida mais usada na prática para saber se você é considerado obeso ou não. Também conhecido como IMC. É calculado dividindo-se o peso corporal em quilogramas pelo quadrado da altura em metros. Existe uma tabela da Organização Mundial de Saúde que classifica as medidas de acordo com o resultado encontrado.
42 Hipertensão arterial: Aumento dos valores de pressão arterial acima dos valores considerados normais, que no adulto são de 140 milímetros de mercúrio de pressão sistólica e 85 milímetros de pressão diastólica.
52 Hemostasia: Ação ou efeito de estancar uma hemorragia; mesmo que hemóstase.
54 Psicomotor: Próprio ou referente a qualquer resposta que envolva aspectos motores e psíquicos, tais como os movimentos corporais governados pela mente.
57 Teratogênica: Agente teratogênico ou teratógeno é tudo aquilo capaz de produzir dano ao embrião ou feto durante a gravidez. Estes danos podem se refletir como perda da gestação, malformações ou alterações funcionais ou ainda distúrbios neurocomportamentais, como retardo mental.
59 Síndrome serotoninérgica: Síndrome serotoninérgica ou síndrome da serotonina é caracterizada por uma tríade de alterações do estado mental (ansiedade, agitação, confusão mental, hipomania, alucinações e coma), das funções motoras (englobando tremores, mioclonias, hipertonia, hiperreflexia e incoordenação) e do sistema nervoso autônomo (febre, sudorese, náuseas, vômitos, diarreia e hipertensão). Ela pode ter causas diversas, mas na maioria das vezes ocorre por uma má interação medicamentosa, quando dois ou mais medicamentos que elevam a neurotransmissão serotoninérgica por meio de distintos mecanismos são utilizados concomitantemente ou em overdose.
62 Psicomotora: Própria ou referente a qualquer resposta que envolva aspectos motores e psíquicos, tais como os movimentos corporais governados pela mente.
64 Pressão arterial sistólica: É a pressão mais elevada (pico) verificada nas artérias durante a fase de sístole do ciclo cardíaco, é também chamada de pressão máxima.
88 Diagnóstico: Determinação de uma doença a partir dos seus sinais e sintomas.
93 Biópsia: 1. Retirada de material celular ou de um fragmento de tecido de um ser vivo para determinação de um diagnóstico. 2. Exame histológico e histoquímico. 3. Por metonímia, é o próprio material retirado para exame.
97 Farmacologia: Ramo da medicina que estuda as propriedades químicas dos medicamentos e suas respectivas classificações.