Os bifosfonatos são estruturalmente análogos ao pirofosfato, um produto normal do metabolismo humano que, quando sofre algumas modificações estruturais, dá origem a diferentes gerações de bifosfonatos com distintos níveis de atividade⁸. A primeira geração inclui o etidronato, a segunda representa os aminobisfosfonatos, como o alendronato e o pamidronato, e a terceira geração possui uma cadeia cíclica, sendo seus representantes o risedronato e o zoledronato⁷. As propriedades antirreabsortivas dos bifosfonatos aumentam, aproximadamente, dez vezes entre cada geração da droga⁷. Os bifosfonatos reduzem a reabsorção óssea de maneira dose dependente, principalmente ao inibirem o recrutamento e promoverem a apoptose dos osteoclastos, além de estimularem a atividade osteoblástica¹¹.