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Alguns exemplos comuns de AINE são: aspirina, ibuprofeno e naproxeno.
A nova específico da COX-inibidores – embora, presume-se, a partilha de um modo de ação semelhante – que não são classificados em conjunto com os AINEs tradicionais.
Longo prazo da utilização de AINEs pode causar erosões gástricas, que podem se tornar úlceras de estômago e, em casos extremos, pode causar hemorragia grave, resultando em morte. O risco de morte como resultado da utilização de AINEs é de 1 em 12.000 para adultos com idades entre 16-45. O risco aumenta quase vinte vezes para os maiores de 75. Outros perigos dos AINEs estão a exacerbar a asma e causando danos nos rins. Para além de aspirina, prescrição AINEs também aumenta o risco de infarto do miocárdio e acidente vascular cerebral.
Imunitário seletivos anti-inflamatórios Derivativos (ImSAIDs)
Os ImSAIDs foram descobertos por cientistas avaliaram as propriedades biológicas da glândula submandibular e saliva. Os primeiros trabalhos nesta área demonstraram que a glândula submandibular lançou uma série de fatores que regulam a resposta inflamatória sistêmica e modular sistêmicas reações imunes e inflamatórias. Agora, é bem aceito que os imunológico, nervoso e endócrino sistemas de comunica e interagir para controlar e modular a inflamação e tecido de reparação. Uma das vias neuroendócrinas, quando ativada, conduz à libertação de imuno-reguladores péptidos da glândula submandibular após estimulação neuronal do simpático nervos. Esta via de comunicação ou é referido como o cervical glândula submandibular-tronco simpático (CST-SMG) de eixo, um sistema regulador que desempenha um papel no controlo da inflamação sistémica.
Trabalho inicial na identificação de fatores que desempenharam um papel na liderança eixo CST-SMG para a descoberta de um sete aminoácido peptídeo, chamada glândula submandibular peptídeo-T.SGP-T, foi demonstrado que possuem atividade biológica e as propriedades relacionadas com a termorregulação endotoxina exposição. SGP-T, um isolado da glândula submandibular, demonstrou suas propriedades imunomoduladoras e ao papel potencial na modulação da cervical glândula submandibular-tronco simpático (CST- SMG) de eixo, e, subsequentemente, mostrou-se desempenhar um papel importante no controlo da inflamação.
Um derivado SGP-T é uma sequência de ácido de três amino demonstrou ser um potente anti-inflamatório molécula com efeitos sistémicos. Este peptídeo ácido amino é de três fenilalanina – glutamina -glicina (FEG) e sua D- isomérica forma (FEG) tornaram-se a base para a categoria ImSAID.
Efeitos celulares da FEG:
Os efeitos celulares dos ImSAIDs são caracterizados em um certo número de publicações. peptídeos FEG e afins são conhecidos para modular a atividade (células brancas do sangue) dos leucócitos ao influenciar os receptores de superfície celular para inibir a ativação excessiva e infiltração dos tecidos.
Uma ImSAID chumbo, o FEG tripéptido (Phe-Glu-Gly) e seu isómero D feg são conhecidos por alterar a adesão de leucócitos envolvendo ações sobre aMß2 integrina, e inibem a ligação do anticorpo CD16b (FCyRIII) de neutrófilos humanos. FEG também tem sido demonstrado para diminuir circulantes de neutrófilos e osinófilos, acumulação intracelular diminuem oxidativo atividade e reduzir a expressão de CD49d após exposição ao antigénio.
Ensaios tratamento anti-inflamatório para existir a doença de Alzheimer normalmente têm demonstrado pouco ou nenhum efeito sobre parar ou reverter a doença.
Dois estudos de 2012 e 2013 descobriu que o uso regular de aspirina para mais de 10 anos está associada com um aumento no risco de degeneração macular.
Além de medicamentos, algumas ervas e suplementos de saúde têm qualidades anti-inflamatórias, incluindo a garra do diabo ( Harpagophytum procumbens ), hissopo, gengibre ( Zingiber officinale ),açafrão ( Curcuma longa ), Arnica montana (contendo helenalina ), e casca de salgueiro ( contendo ácido salicílico ).
Outros anti-inflamatórios fontes alimentares incluem romã ( Punica granatum ), chá verde( Camellia sinensis ), unha de gato ( Uncaria tometosa e guianensis Uncaria ), indiano olibaum ( Boswelia serrata ), e abacaxi bromelina ( Ananas comosus ). Cannabichromene, um canabinde, também tem efeito anti-inflamatório.
Honokiol inibe a agregação plaquetária, e funciona como um agonista inverso no CB2 receptor. Semente preta ( Nigella sativa ) mostrou efeito anti-inflamatório, devido à sua alta thymoquinone conteúdo. St. Erva de João constituinte principal é, hiperforina, foi encontrado para ser um potente COX-1 e 5-LO inibidor, com anti-inflamatório dobra efeito vários que de aspirina.
Anti-inflamatórios – alimentos
As prostaglandinas são substâncias semelhantes a hormonas que afetam o corpo de várias maneiras, também regula mediação inflamatório. Uma dieta anti-inflamatória inclui alimentos menos que criam inflamação causando prostaglandinas (PGE2) no corpo, e os alimentos mais que criam anti-inflamatórios (prostaglandinas PGE1 e PGE3).
Dietas sugeridas para prevenir a inflamação incluem aquelas ricas em vegetais e pobre em simples carboidratos e gorduras, como as gorduras saturadas e gorduras trans. Alimentos anti-inflamatórios incluem frutas mais coloridas e vegetais, peixes gordurosos (que contêm níveis mais elevados de ômega- 3 ácidos graxos ), nozes, sementes e especiarias certas, como o gengibre. Azeite extra-virgem contém a substância química oleocanthal que atua de forma semelhante ao ibuprofeno. Aqueles que seguem uma dieta anti-inflamatória deve evitar óleos refinados e açúcares, e mostram uma preferência para os chamados anti-inflamatórios alimentos em suas escolhas de refeição. Omega-3 ácidos gordos têm sido mostrados para interromper a inflamação sinalização celular vias ligando-se a GPR120 receptor.
Anti-Inflamatórios – Tipo
Enquanto a palavra inflamação é derivada do latim in significando "em" associado a flamma que significa "fogacho" (calor e rubor) + o sufixo ação (atividade), no termo anti-inflamatório é acrescentado o prefixo derivado do grego anti que significa "contra" a inflamação.
Como a inflamação geralmente provoca o edema e outras alterações que afetam as terminações nervosas provocando a dor, a melhora da inflamação leve a moderada diminui a sensibilidade dolorosa, tendo os anti-inflamatórios, portanto, também ação analgésica.
A palavra analgésico deriva de analgesia, do grego an que significa "sem", e, de algon, significando "dor".
Os antiinflamatórios são medicações extremamente utilizadas, pela sua eficácia em tratar dor e inflamação.
Entre os antiinflamatórios mais conhecidos estão: o diclofenaco, o ibuprofeno, a indometacina, a nimesulida, o cetoprofeno e o etodolaco.
Os anti-inflamatórios se dividem em hormonais (aqueles derivados de corticóides) e não hormonais (os que não afetam a parte hormonal).
Anti-inflamatórios não hormonais diminuem a dor e a inflamação porque agem bloqueando a produção de prostaglandina.
Quando temos uma contusão ou uma dor aguda ocorre a liberação destas substâncias (que se apresentam em vários subtipos), o que proporciona o estímulo para gerar dor.
Por isso é que boa parte dos anti-inflamatórios não hormonais também tem um grande potencial analgésico, principalmente nas contusões agudas (torções, contusões, fraturas, etc).
Anti-Inflamatórios – Inflamação
Entre os antiinflamatórios mais conhecidos estão o diclofenaco, o ibuprofeno, a indometacina, a nimesulida, o cetoprofeno e o etodolaco.
Como os antiinflamatórios agem?
Isso foi descoberto em 1970, quando se revelou o mecanismo de ação da aspirina, da qual todas essas medicações são derivadas. Estes compostos inibem uma enzima, a ciclooxigenase (COX) que faz a produção de substâncias que causam inflamação, as prostaglandinas. Este mesmo mecanismo é responsável pelos efeitos colaterais dos antiinflamatórios, pois as prostaglandinas também são necessárias para funções vitais do corpo, como a proteção do estômago contra a acidez e a circulação sangüínea renal.
Não é de espantar, portanto, que a grande preocupação como uso crônico destas medicações era relacionada com perfurações, úlceras e sangramentos estomacais. No início da década de 90, as complicações gástricas dos antiinflamatórios matavam mais do que algumas formas de câncer nos Estados Unidos.
Por este motivo, procurou-se descobrir medicações que inibissem somente a enzima presente na inflamação e não aquela presente no estômago. Estes compostos foram descobertos e comprovou-se que realmente a chance de lesão gástrica era bem menor com os mesmos. Estes compostos são o celecoxib, o valdecoxib, o etoricoxib, o rofecoxib e o lumiracoxib. Porém, descobriu-se que inibir só um tipo de enzima apresentava, em alguns remédios, um efeito inesperado – uma maior chance de infarto – e por este motivo uma dessas medicações, o rofecoxib (VIOXX), foi retirado do mercado.
Como que está o uso de antiinflamatórios após esta descoberta?
Em primeiro lugar, deve-se ter em conta que na Fibromialgia, não há ativação da COX e liberação de prostaglandinas, então o uso contínuo de antiinflamatórios habitualmente não é recomendado nesta condição. Alguns pacientes podem ter um alívio da dor por um efeito analgésico geral, mas são uma minoria.
Se o uso contínuo destas medicações for necessário, deve-se analisar dois aspectos básicos: risco gástrico e risco cardiovascular. Os COXIBS devem ser mais usados nos pacientes que apresentam risco para úlcera, como os idosos, os que usam corticosteróides e que já tenham história prévia de úlcera ou gastrite graves.
Já as pessoas que tem risco cardiovascular elevado, como infartados, diabéticos e hipertensos devem evitar os COXIBS e usar os antiinflamatórios tradicionais.
Se o risco de úlcera também estiver presente, medicações que diminuam a acidez de estômago devem ser tomadas concomitantemente. Em qualquer situação, o uso crônico deve ser acompanhado por um médico, para a monitorização de complicações. Eduardo S. Paiva
As crianças e os adolescentes que têm ou podem ter gripe ou varicela não devem tomar aspirina porque podem desenvolver a síndroma de Reye. Apesar de ser pouco frequente, a síndroma de Reye pode ter consequências graves, inclusive a morte.
Ibuprofeno, quetoprofeno e naproxeno
Margem de segurança Que efeitos prejudiciais pode um fármaco causar?
Facilidade de diagnóstico e de tratamento É simples o autodiagnóstico?
Instruções Podem escrever-se instruções adequadas para o uso do produto?
Concentração do componente (mg= miligramas) Usos Problemas possíveis
165 mg de aspirina Diminuição do risco de enfarte cardíaco Irritação e hemorragia gastrointestinal devido ao uso prolongado, zumbido nos ouvidos (tinnitus), reação alérgica em pessoas predispostas, complicações do parto em mulheres grávidas, síndroma de Reye em crianças e adolescentes com varicela e gripe.
650 mg de aspirina Dor e inflamação
325 mg de aspirina Febre, dor, inflamação
500 mg de aspirina Febre, dor, inflamação
227.5 mg de aspirina Febre, dor desde ligeira a moderada
81 mg de aspirina Febre, dor
81 mg de aspirina Diminuição do risco de enfarte cardíaco
200 mg ibuprofeno Febre, inflamação, dores menstruais, dor desde ligeira a moderada Irritação do tubo digestivo, úlceras por uso prolongado, lesões do rim em pessoas mais velhas e propensas, reações alérgicas em pessoas sensibilizadas.
220 mg ibuprofeno Febre, dor desde ligeira a moderada, inflamação, dores menstruais
25 mg ibuprofeno Febre, dores ligeiras a moderadas, inflamação, dores menstruais
325 mg paracetamol Febre, dor desde ligeira a moderada Lesões do fígado causadas por doses elevadas e repetidas ingeridas com o estômago vazio ou com álcool, risco de problemas renais por uso prolongado, reação alérgica em sujeitos predispostos.
80 mg paracetamol Febre, dor de cabeça ou outra dor ligeira
500 mg paracetamol Febre, dor desde ligeira a moderada
160 mg paracetamol Febre, dor desde ligeira a moderada
870 mg salicilato de colina/5 mililitros Dores artríticas, inflamação Zumbido nos ouvidos (tinnitus).