Pregnenolona não é um esteróide, mas um precursor do hormônio esteróide fabricado no corpo a partir do colesterol. Pregnenolona é convertida no fígado em DHEA (desidroepiandrosterona) e progesterona (e, finalmente, outros hormônios como estrogênio e testosterona). É importante notar que, à medida que envelhecemos, os níveis naturais de pregnenolona do corpo diminuem. Portanto, a pregnenolona suplementar pode desempenhar um papel importante no envelhecimento da população atual, apoiando a massa corporal magra, força, saúde imunológica, bem como saúde óssea e cardiovascular.
Pregnenolona é sintetizada a partir do colesterol. Essa conversão envolve hidroxilação na cadeia lateral nas posições C20 e C22, com a clivagem da cadeia lateral. A enzima que executa esta tarefa é o citocromo P450scc, localizado nas mitocôndrias e controlado pelos hormônios tróficos da hipófise anterior, como hormônio adrenocorticotrópico, hormônio folículo estimulante e hormônio luteinizante.