AMPLACILINA (AMPICILINA) | BulasMed
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AMPLACILINA (AMPICILINA) - Bula completa
Composição e Apresentações da Amplacilina
Cápsulas: Caixa contendo 12 cápsulas de 250 ou 500 mg de ampicilina. Injetável: Frasco-ampola contendo 500 ou 1.000 mg de ampicilina sódica. Suspensão oral: Caixa contendo frasco com pó para preparação. Após reconstituição, o frasco conterá 60 ml de suspensão, sendo que cada colher-medida de 5 ml conterá 250 mg de ampicilina anidra. Comprimidos: Caixa contendo 8 comprimidos de 1.000 mg.
Indicações da Amplacilina
AMPLACILINA* está indicada no tratamento de infecções1 causadas por microrganismos sensíveis à ampicilina.
Contra-Indicações da Amplacilina
Ampicilina está contra-indicada para pacientes2 com história de reações de hipersensibilidade às penicilinas.
Precauções da Amplacilina
Recomenda-se a realização de testes bacteriológicos para determinação dos microrganismos causadores do processo infeccioso, assim como a sensibilidade destes à ampicilina, antes da instituição de qualquer medicação antimicrobiana. Para se determinar a suscetibilidade relativa in vitro pelo método Kirby-Bauer, deve-se utilizar discos de ampicilina de 10 mcg. É conveniente reservar a forma injetável da medicação para casos de infecções1 de maior gravidade, ou ainda, para pacientes2 inaptos a receber a forma oral. Reações de hipersensibilidade sérias e ocasionalmente fatais foram registradas em pacientes sob tratamento com penicilinas. Ainda que a anafilaxia3 seja mais freqüente como conseqüência da terapêutica4 injetável, há casos em que ocorreu com a administração oral de penicilinas. Indivíduos com hipersensibilidade a múltiplos alérgenos5 são mais suscetíveis a estas reações. Têm sido descritos casos de indivíduos com história de hipersensibilidade às penicilinas que apresentaram reações intensas quando tratados com cefalosporinas. Antes de iniciar-se terapêutica4 com penicilinas deve-se realizar anamnese criteriosa sobre história de hipersensibilidade às penicilinas, cefalosporinas ou outros alérgenos5. Caso ocorram reações alérgicas, deve-se instituir tratamento adequado e considerar a interrupção do uso da ampicilina. Reações anafiláticas6 intensas requerem tratamento de emergência7 com adrenalina8, oxigênio, corticosteróides endovenosos e controle respiratório, incluindo intubação, se necessário. A possibilidade de superinfecção9 por patógenos micóticos ou bacterianos deve ser avaliada quando o produto for utilizado por tempo muito prolongado. Nestes casos, deve-se instituir terapêutica4 adequada. Pode haver acúmulo de ampicilina em pacientes com comprometimento intenso da função renal10 (clearance de creatinina11 menor que 30 ml/minuto). Sugere-se maior espaçamento das doses (a cada 12 ou 16 horas) para o tratamento de infecções1 sistêmicas, embora doses usuais possam ser empregadas para infecções1 do trato urinário12. Uso durante a gravidez13: A segurança de ampicilina para uso durante a gravidez13 não foi estabelecida. Não deverá ser utilizada por mulheres grávidas, a menos que, a julgamento do médico, os efeitos benéficos esperados sejam substancialmente superiores aos riscos potenciais para o feto14. Uso durante a lactação15: Pequenas concentrações de ampicilina foram detectadas no leite materno. Os efeitos para o lactente16, caso existam, não são conhecidos. Ampicilina deve ser administrada com cautela para mulheres que estão em fase de amamentação17. Carcinogênese, mutagênese e prejuízo da fertilidade: A ampicilina demonstrou-se não-mutagênica nos testes de Ames. Não foram realizados estudos de longa duração em animais para avaliar o potencial carcinogênico. Efeitos deletérios sobre a fertilidade humana não são conhecidos. Exames laboratoriais: Assim como para qualquer droga potente, avaliações periódicas das funções renal10, hepática18 e hematopoética deveriam ser realizadas durante tratamentos prolongados.
Assim como com outras penicilinas, a maioria das reações adversas estão essencialmente limitadas às reações de hipersensibilidade. Estas ocorrem com maior probabilidade em indivíduos que demonstraram reações prévias de hipersensibilidade às penicilinas, ou naqueles com história de alergia19, asma20, febre do feno21 ou urticária22. As seguintes reações adversas podem ser atribuídas ao uso da ampicilina:Gastrintestinais: Glossite23, estomatite24, náusea25, vômito26, enterocolite, colite27 pseudomembranosa, diarréia28. Estas reações estão geralmente associadas ao uso das formas orais. Reações de hipersensibilidade: Eritema29 maculopapular30, eritema multiforme31, urticária22, dermatite32 esfoliativa. Anafilaxia3 é a reação mais séria ocorrida, tendo sido associada principalmente à administração parenteral. Nota: Urticária22, erupções cutâneas33 e reações semelhantes à doença do soro34 podem ser controladas com anti-histamínicos e, se necessário, corticosteróides sistêmicos35. Sempre que tais reações ocorrerem, o uso da ampicilina deve ser interrompido, a menos que, na opinião do médico, a condição a ser tratada coloque em risco a vida do paciente, e somente possa ser erradicada com o uso da ampicilina. Reações anafiláticas6 intensas requerem uso imediato de adrenalina8, oxigênio e corticosteróides endovenosos. Hepáticas36: Uma elevação moderada na transaminase glutâmica-oxalacética (TGO) tem sido ocasionalmente notada, particularmente em crianças, mas seu significado não é conhecido. Hematológicas e linfáticas: Anemia37, trombocitopenia38, púrpura39 trombocitopênica, eosinofilia40, leucopenia41 e agranulocitose42 têm sido ocasionalmente relatadas durante a terapêutica4 com penicilinas. Estas reações são usualmente reversíveis com a interrupção do tratamento, e acredita-se serem fenômenos de hipersensibilidade
Infecção43 Adultos* Crianças**
Vias respiratórias 250-500mg 25-50 mg/kg/dia em doses
a cada 6 horas iguais a cada 8 a 8horas
Trato gastrintestinal 500 mg a cada 50-100 mg/kg/dia em doses
6 horas iguais a cada6 a 8horas
Vias geniturinárias 500 mg a cada 50-100 mg/kg/dia
6 horas em doses iguais
Meningite44 bacteriana 8 a 14 g 100 a 200 mg/kg/dia
* Podem ser necessárias doses maiores para infecções1 graves.
Posologia da Amplacilina
A garantia de níveis sangüíneos eficazes em virtude de sua estabilidade no meio gastrintestinal indica a via oral para a administração da ampicilina. Nos impedimentos, usar a via injetável, passando para a oral assim que possível. Recomenda-se a critério médico, e de acordo com a maior ou menor gravidade da infecção43, a seguinte posologia: Doses menores que as recomendadas na tabela acima não devem ser utilizadas. Em infecções1 graves o tratamento poderá ter que prolongar-se por várias semanas, e mesmo doses mais elevadas poderão ser necessárias - Os pacientes devem continuar o tratamento pelo menos por 48 a 72 horas após cessarem todos os sintomas45 ou tornarem-se negativas às culturas. As infecções1 por estreptococos hemolíticos requerem um mínimo de 10 dias de tratamento para evitar manifestações de febre reumática46 ou glomerulonefrite47. Nas infecções1 crônicas de vias geniturinárias e gastrintestinais são necessárias freqüentes avaliações bacteriológicas e clínicas, assim como exames pós-tratamento repetidos por vários meses, para confirmação de cura bacteriológica. Infecção43 por Neisseria gonorrhoeae: infecções1 uretrais, cervicais, retais e faringeanas em adultos podem ser tratadas com dose oral única de 3,5 g de ampicilina associada a 1,0 g de probenecida administrados simultaneamente. Deve-se realizar seguimento, por meio de culturas, de 4 a 7 dias em homens e de 7 a 14 dias em mulheres, após o tratamento. Todos os pacientes com gonorréia48 deveriam ter teste sorológico para sífilis49 na época do diagnóstico50. Pacientes com sorologia negativa, que não apresentem lesão51 suspeita de sífilis49, deveriam fazer seguimento de controle com sorologia mensal durante 4 meses, para detectar possível sífilis49 mascarada pelo tratamento da gonorréia48. Pacientes com gonorréia48, que apresentam sífilis49 concomitante, devem receber tratamento adicional apropriado para sífilis49 de acordo com seu estágio. Recomendações para reconstituição a suspensão oral: Para reconstituição, adicionar água filtrada diretamente dentro do frasco, aos poucos, e ir agitando até que a suspensão atinja a marca indicada no rótulo. Após reconstituição, cada colher-medida de 5 ml conterá 250 mg de ampicilina. mantendo-se estável por 7 dias à temperatura ambiente. Administração intramuscular: Diluir com o diluente (água estéril para injeção52) que acompanha cada frasco e aplicar em injeção intramuscular53 profunda. A solução deve ser utilizada em até uma hora após a reconstituição. Administração endovenosa direta: Diluir cada frasco de 500 mg com 2 ml do diluente e cada frasco de 1.000 mg com 3 ml do diluente e injetar lentamente, de modo que a injeção52 demore no mínimo por 3 a 5 minutos para a concentração de 500 mg e 10 a 15 minutos para a de 1.000 mg. Administrações mais rápidas podem resultar em convulsões. Administração endovenosa contínua: Diluir cada frasco de 500 mg com 2 ml do diluente e cada frasco de 1.000 mg com 3 ml do diluente. A seguir, a solução resultante deve ser misturada com fluidos próprios para infusão endovenosa, de tal forma que se obtenha uma concentração entre 2 e 30 mg/ml. Estudos de estabilidade com a ampicilina sódica. em várias soluções para infusão endovenosa, indicam que a droga perderá menos de 10% de sua atividade, à temperatura de 21ºC, nas seguintes soluções, concentrações e nos tempos indicados:
Água estéril para
injeção52 até 30 mg/ml 5 horas
solução isotônica54
de cloreto de sódio até 30 mg/ml 8 horas
solução Mislactato
de sódio até 30 mg/ml 5 horas
soro34 glicosado 5% até 2 mg/ml 4 horas
soro34 glicosado 5% 10-20 mg/ml 2 horas
soro34 glicosado 10% aié 2 mg/ml 4 horas
soro34 glicofisiológico
a 5% até 2 mg/ml 4 horas
solução Ringer lactato55 ate 30 mg/ml 8 horas
Nota: As penicilinas. incluindo a ampicilina sódica. não devem ser misturadas com aminoglicosídeos seja na mesma seringa56 ou no mesmo fluido para injeção52, visto que pode ocorrer inativação física da droga
Informações adicionais, á disposição da classe médica, mediante solicitação.
AMPLACILINA (AMPICILINA) - Laboratório
9 Superinfecção: Geralmente ocorre quando os antibióticos alteram o equilíbrio do organismo, permitindo o crescimento de agentes oportunistas, como os enterococos. A superinfecção pode ser muito difícil de tratar, porque é necessário optar por antibióticos eficazes contra todos os agentes que podem causá-la.
54 Isotônica: Relativo à ou pertencente à ação muscular que ocorre com uma contração normal. Em química, significa a igualdade de pressão entre duas soluções.