Los sistemas 2,4-diaminopteridinas, tales como aminopterina o metotrexato, son buenos agentes antitumorales ya que reducen la biosíntesis de purinas y pirimidinas al inhibir a la enzima:
Timidilato sintetasa.
Aromatasa.
Topoisomerasa.
Transcriptasa inversa.
Dihidrofolato reductasa.