Η βαρενικλίνη συνδέεται µε υψηλή συγγένεια και εκλεκτικότητα µε τους α4β2 νευρωνικούς νικοτινικούς υποδοχείς της ακετυλχολίνης, όπου δρα ως µερικός αγωνιστής - µια ουσία που 19 παρουσιάζει, αφενός, δράση αγωνιστή µε χαµηλότερη εγγενή αποτελεσµατικότητα από τη νικοτίνη και, αφετέρου, δράση ανταγωνιστή παρουσία της νικοτίνης.
Varenicline binds with high affinity and selectivity at the α 4β 2 neuronal nicotinic acetylcholine receptors, where it acts as a partial agonist - a compound that has both agonist activity, with lower intrinsic efficacy than nicotine, and antagonist activities in the presence of nicotine.