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  最初使用的大環內酯是紅黴素,它是禮來公司的研究隊在菲律賓怡朗的土壤中,從紅黴素鏈黴菌中抽取出來。並於1952年,在美國首次以「月桂醯(Ilosone®)」的商標出售。

  

  大環內酯與細菌的核糖體50S亞基進行可逆結合,阻止細菌的蛋白質生物合成,從而阻礙肽醯tRNA的轉移。這種作用是制菌性的,但在高濃度下亦有殺菌的效用。大環內酯傾向於白血球內積聚,所以能被運送至受感染的位點。由於細菌核糖體的構造與人類核糖體的不相同,所以大環內酯不會阻礙人體內的蛋白質生物合成。而其他同樣利用核糖體的差異作出選擇有毒性的藥物有氯黴素、四環素及氨基糖苷類抗生素,但運作原理與結合的位點則各有差異。  另外,在微生物學中,大環內酯是屬於抑菌的藥物,但同時亦有阻止增生的效用,在高濃度下有殺菌的功效。如心內膜炎及腦膜炎等嚴重的病症亦會使用大環內酯來治療。但是殺菌的說法仍然未有正式的醫學基礎,對此仍有不同的說法。無論是抑菌或殺菌,在臨床時特別需要留意其效用,亦即與引發抗藥性的程度、對病變部位的轉移、抗菌的種類數目、最低抑菌濃度(MIC)等複雜的要素有關。總括而言,大環內酯按臨床的效用來說並非十分好的藥物。

  在使用抗生素治療細菌感染時,會考慮用藥的時間性,還是著重濃度的重要性。在使用大環內酯時基本上都是考慮用藥時間性,因為只要達到最低抑菌濃度,大環內酯都能發揮理想效果,若再提升濃度都不會有太顯著的效果。所以有部分的大環內酯,如克拉黴素,有徐放性製劑(即使用後會慢慢開始溶化,以加長用藥的時間性)。不過,阿奇黴素及酮內酯在這點上則與普遍的大環內酯有所不同。

  大環內酯用於治療諸如呼吸道感染及軟組織感染之類的細菌感染,其抗菌範圍較青黴素稍大,因此大環內酯可代替青黴素用於對後者過敏的病者身上。β型溶血性鏈球菌、肺炎鏈球菌、葡萄球菌及腸道球菌通常受大環內酯影響。與青黴素不同,大環內酯也對支原體、分支桿菌、部分立克次氏體及衣原體有效。  相較青黴素,大環內酯能針對沒有細胞壁或低肽聚糖細胞壁的細菌。而且因它對人體細胞的高滲透性,亦較低滲透性的青黴素或氨基糖苷類抗生素優勝。雖然四環素同樣有著高滲透性,但因對骨骼及牙齒的影響,在孕婦或嬰兒多會使用大環內酯。所以,一些由細菌感染引起的病症,如支原體引起的肺炎、鸚鵡熱、衣原體引起的性器感染症及肺炎等,大環內酯都是第一選擇的藥物。  相反大環內酯卻對由病毒引起的感染沒有效用,如普通感冒。但例外的是由支原體及衣原體,或是未確定是由病毒引起的病症,如支氣管炎等,都可以使用大環內酯來治療。  在日本發現14元環大環內酯亦可能有非抗生素性的抗炎能力,尤其在改善對瀰漫性泛細支氣管炎的控制上特別有效。相關的抗炎性研究仍然在進行中。

  

  大環內酯的副作用比較少,是一種較為安全的藥物。與青黴素比較,大環內酯的過敏性較少。主要的副作用有腹瀉、噁心及嘔吐等消化系統症狀。紅黴素是大環內酯中最多出現副作用的藥物,而較新的克拉黴素已有相當的改善。另外,亦有一些較少有的副作用,如心電圖出現異常情況或長QT症。

  使用過多的大環內酯會氧化肝臟內的特定代謝酶細胞色素P450-3A4(簡稱CYP3A4)。所以在使用大環內酯時,都會同時使用相同的酶。若同時使用其他藥物則會出現代謝的問題。就如一種稱為茶鹼,用作治療哮喘的藥物,由於並用的問題,使得茶鹼未能完全代謝。當在血液中的濃度上血,很容易會導致痙攣等副作用。  另外,因大環內酯亦有引起長QT症的副作用,若在用藥時同時使用令QT間期延長的藥物時,會令情況更加惡化,可能會造成心率不正常死而死亡。這種藥物有第二代抗組織胺藥的特非那定,它同時會影響代謝率,是不能與大環內酯同時使用。其他的則有丙戊酸(帝拔癲®)及卡馬西平(癲通®)等藥物。

  對大環內酯的抗藥性基本是從細菌的核糖體23S次體的後轉錄甲基化中形成。這樣得來的抗藥性可以是由質粒作為媒介或是染色體的,亦即是突變,可以形成對大環內酯、林可胺及鏈陽菌素的抗藥性。  其他兩種較少出現的抗藥性包括分泌令藥物鈍化的酶(如酯酶或激酶)及分泌活性的三磷酸腺苷敏感流出蛋白質,將藥物運離細胞。

  大環內酯除了上述的臨床使用及抗藥性問題外,它的昂貴价錢及味道亦是一些其他的缺點。由於大環內酯是給予嬰兒或孩童服用的藥物,它不好的味道使對醫生處方服用的符合率降低。不規則服用抗生素亦會助長細菌產生抗藥性,所以要特別留意按照醫生的處方服用。另外,除了口服的大環內酯,其實亦可考慮使用注射劑,或改用四環素。

  

  US FDA-approved :

  酮內酯是一組新類別的抗生素,在化學結構上與大環內酯類相關,用於治療對大環內酯類抗生素有抗藥性的細菌引致的呼吸道感染。  其他的包括螺旋黴素(用以治療住血原蟲病)、安莎黴素、竹桃黴素、碳黴素及泰樂菌素。

  他克莫司是一種用大環內酯類藥物以作為免疫抑制的藥物。它與環孢菌素有相似的反應作用。
大環內酯(英語:macrolides),或稱巨環內酯,是一組其作用在於結構內的「大環」的藥物(一般都是抗生素),這個大環亦即是一連結一個或多個脫氧糖(多是紅黴糖及去氧糖胺)的內酯環。內酯環可以是由14、15或16個單元組成。大環內酯屬於天然產物中的多烯酮類。