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  氯喹對各種瘧原蟲的紅細胞內期裂殖體均有殺滅作用,能有效控制及預防瘧疾臨床發作,但對子孢子、休眠子和配子體無效,不能用於病因預防。氯喹能在被瘧原蟲入侵的紅細胞內濃集,故其起效快;又因為其表觀分佈容積較大,半衰期較長,故藥物作用持久。  氯喹的抗瘧作用機制複雜,已闡明的機制包括氯喹能抑制瘧原蟲對血紅蛋白的消化,減少瘧原蟲生存必須氨基酸的供應;還能抑制血紅素聚合酶的活性,使血紅素轉化為瘧色素受阻,從而減少對人體的傷害。

  氯喹在中性pH時不帶電荷,能自由進入阿米巴的溶酶體,進入溶酶體後,其酸性pH環境使氯喹發生質子化,不能再穿透出胞膜,因而能濃集於阿米巴內;同時氯喹在給藥後主要分佈在內臟,故在肝臟中濃度較高。而氯喹在高濃度下能抑制蛋白、RNA和DNA的合成,因而能殺滅阿米巴滋養體,常用於甲硝唑治療失敗的阿米巴肝膿腫患者。

  在2019冠狀病毒病疫情中,臨床發現到對於有長期服用羥氯喹需要的系統性紅斑狼瘡患者沒發現新型冠狀病毒病案例,而且也有相關研究認為氯喹有阻斷病毒感染,調節免疫的作用,認為具有相似功效和毒性更大的氯喹也能起到抑制新型冠狀病毒的作用,於是也投入到臨床治療應用中。美國食品藥品監督管理局經過一段時間評估後,認定氯喹對於治療2019冠狀病毒病無效且副作用較大,於2020年6月15日撤銷其治療部分新冠患者的緊急使用授權。

  此前被發現“氯喹視網膜病”。當人體內累積大量氯喹後將會導致永久性視力喪失。總劑量低於 400 克(僅在治療數年後才能達到劑量)的患者中,視網膜發生損害的情況比較罕見。
氯奎(Chloroquine),是一種用於治療及預防瘧疾的藥物,該藥以磷酸鹽的形式(即磷酸氯奎)應用於臨床。若需治療特定幾種抗藥病原株或複雜症狀,則需配合其他抗瘧藥物。偶爾也會用於治療腸道外的阿米巴原蟲症、類風溼性關節炎,以及紅斑性狼瘡。本品有口服與靜脈滴注兩種給藥形式。 常見副作用包含肌肉功能問題、食慾不佳、腹瀉,以及紅疹。嚴重副作用則包含視力模糊、肌肉損傷、癲癇發作,以及貧血。妊娠期間用藥似為安全,但相關研究仍未完全。氯喹屬於4-氨基喹啉類的藥物,其作用機轉為對抗瘧原蟲在紅血球內的無性繁殖期。