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  血管加壓素首先是在豬身上發現的,其中第八氨基酸為賴氨酸,貓的血管加壓素亦如此,我們稱其為賴氨酸血管加壓素(LVP, Lysine Vasopressin)或賴氨酸加壓素(Lypressin):  爾後,在人體發現的血管加壓素,其第八氨基酸為精氨酸。人與大多數哺乳動物的血管加壓素均如此。為了和先前發現的血管加壓素有所區隔,我們便稱在人體發現的血管加壓素為精氨酸血管加壓素(Arginine Vasopressin)或精氨酸加壓素(argipressin):  血管加壓素由9個氨基酸組成。文獻中常稱其為八肽,是因為其中兩個半胱氨酸殘基(第一和第六氨基酸殘基)被當成一個胱氨酸來計算。

  

  抗利尿激素作用在遠曲小管和集尿管細胞膜上的V2受體,使Gs蛋白與腺苷酸環化酶耦聯,導致細胞內的cAMP增加,從而啟用蛋白激酶A。蛋白激酶Ac活化水通道蛋白2,使其附著在頂膜上,形成水通道,增加水的再吸收。因為水的再吸收增加,使體內血液含量上升,從而導致血壓上升,並促使血液滲透壓降低。

  血管加壓素作用在周邊血管表皮細胞上V1a受體,活化Gq蛋白,引起一連串第二信使作用(磷脂肌醇與鈣離子),導致細胞內鈣離子濃度增加,使平滑肌產生收縮,因而增加血壓。

  血管加壓素的合成與釋放可受下列幾個因素調節:

  當抗利尿激素的釋放量減少或腎臟V2受器對於抗利尿激素的敏感度下降時,嚴重時便會引起尿崩症,由於保水能力下降,患者體內便會出現高血鈉症、多尿症和繁渴。 當抗利尿激素釋放過多(抗利尿激素分泌失調綜合徵),使人體經由腎臟排水的能力降低,便可能導致低血鈉症。
抗利尿激素(英語:vasopressin,也稱為 英語:antidiuretic hormone,簡稱 英語:ADH),又稱精氨酸血管加壓素(英語:Arginine Vasopressin, 英語:AVP)、血管升壓素、血管加壓素等,是一種多肽激素,在人體中的主要作用是控制尿排出的水量。抗利尿激素主要是在下視丘的視上核(SON)和視丘室旁核(PVN)合成,經由神經軸突輸送至腦下垂體後葉儲存,在適當的生理狀況下可由腦下垂體後葉釋放抗利尿激素至血流中,但目前研究也有發現抗利尿激素可直接被釋放進入腦中,影響中樞神經系統運作。