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  英國生理學家威廉·貝利斯和於1902年發現了第一個激素——促胰液素。斯塔林第一個建議使用“荷爾蒙(英語:hormone)”這個詞來代表這類由身體一部分產生而可以影響遙遠的其他部分的化合物。

  激素進行訊號轉導包含以下幾個方面:  產生激素的細胞一般都是一類特異化的細胞,一般存在於特定的內分泌腺體中,例如甲狀腺、卵巢或者是睪丸中。激素一般通過胞吐作用或者其他細胞膜轉運途徑從細胞內被運輸出來。多級模型是訊號轉導過程的過分簡化的模型。一種特定的激素可能會使許多種位於體內不同組織的細胞作出反應,例如胰島素可以引發人體內很多系統性的變化,同時對同一種激素訊號,不同的組織也會有不同的反應。因此激素訊號轉導是複雜而不易分析的。

  大多數激素通過與特定的胞內或細胞膜表面的受體結合來啟動特定的細胞作出應答。一個細胞可能會擁有許多不同的受體,他們會對同一種激素作出反應,但是啟用不同的訊號轉導通路,也有可能不同的受體會對不同的激素作出反應,但是可以啟用相同的生化反應通路。  對於包括肽類激素在內的許多激素而言,他們的受體是與細胞膜相連並嵌入在細胞膜中的。受體與激素分子結合後一般會觸發細胞質內的劇烈的二級反應,並經常伴隨著細胞質內蛋白質的磷酸化或去磷酸化、離子通道的通透性變化或者胞內分子濃度的變化,這些胞內分子可以構成傳遞訊號的第二信使系統(例如環腺苷酸,縮寫cAMP)。還有一些肽類激素可以與存在於細胞質或者細胞核中的受體通過胞分泌過程進行反應。  對於類似<unk>體激素和甲狀腺激素這樣的激素而言,他們的受體存在於靶細胞內部,為了與這些受體結合,激素分子必須穿過細胞膜。由於這些激素分子是脂溶性的,因此他們可以穿過細胞膜。激素與受體結合形成的蛋白質複合體會穿過核膜進入細胞核中,並於特定的DNA序列相結合,並最終放大或者抑制某一特定基因的作用,並影響蛋白質合成。但是有研究表明,並不是所有的<unk>體激素的受體都位於細胞內部,有些受體也可能與細胞膜關聯。  細胞是否被某一激素訊號啟用的一個重要指標是形成的激素-受體複合體的有效濃度。這一濃度受三個因素影響:  用於形成複合體的激素分子的數量通常是決定訊號通路是否被啟用的關鍵因素,而激素分子的數量由參與迴圈的激素的濃度所決定,而激素濃度又受激素被細胞合成的程度和速度所影響。而受體分子的數量和激素分子與受體分子的親和力也是多種多樣的。

  大多數細胞都可以產生一種或多種分子,作為訊號分子給其他的細胞傳遞訊號,並改變其他細胞的生長、功能或者是新陳代謝。本文中目前所提到的在內分泌腺體內由細胞產生的激素都是細胞產物,他們在整個機體中作為一種專項調節因子。但是他們也可以僅僅在產生並釋放其的組織中發揮作用。  激素的生物合成與分泌速率通常由體內穩態的負反饋控制機制進行調節,但同時這一機制依賴於控制激素新陳代謝和排洩作用的控制因子。因此僅有高的激素濃度並不能觸發負反饋調節機制,只有當激素所產生的影響變得過度時才能啟用這一機制。  激素的分泌可以通過以下途徑被刺激或者抑制:  有一類名為促內分泌腺激素的激素可以刺激其他內分泌腺體產生激素產物。例如促甲狀腺激素可以促進甲狀腺的生長,並提高其活性,使其生產更多的甲狀腺激素。  還有一類被確認的激素名叫“飢餓激素”,這類激素包括生長激素釋放肽(Ghrelin)、食慾肽和多肽YY激素,另一類激素名為“食慾抑制激素”,這類激素包括膽囊收縮素、肥胖荷爾蒙、Nesfatin-1、肥胖抑制素(Obestatin)。  為了能夠使激素儘快進入迴圈系統中,合成激素的細胞可以生產並儲存無活性的的激素,這類激素以激素原和前激素的形式存在,並能夠在受到刺激時迅速轉換為具有活性的分子形式。

  對於哺乳動物而言,激素會對動物身體起到以下效果:  一種激素也可以影響其他激素的合成與釋放,激素訊號通過穩態來調節體內內環境。

  激素在人體內的量雖然不多,但是對健康卻有很大的影響,缺乏或是過多引發各種疾病,例如:生長激素分泌過多就會引起巨人症,分泌過少就會造成侏儒症;而甲狀腺素分泌過多就會引發心悸、手汗等症狀,分泌過少就易導致肥胖、嗜睡等;胰島素分泌不足就會導致糖尿病。許多激素製劑以及人工合成產物在醫學上及畜牧業中有重要用途。  消化道器官及胎盤等組織也能分泌激素,例如促胰液分泌激素、促胃液分泌激素、絨毛膜促性腺激素等。

  早期的激素測定大多使用其特異生物效應為指標,但有靈敏性差,手續繁瑣,週期較長,受生物個體差異影響等缺點。近代發展出層析、質譜、光譜或放射免疫分析,以及酶聯免疫吸附等分析法。
激素(英語:hormone)也音譯作荷爾蒙或賀爾蒙,在希臘文原意為“興奮活動”。激素是指體內的某一細胞、腺體或者器官所產生的可以影響機體內其他細胞活動的化學物質。僅需很小劑量的激素便可以改變細胞的新陳代謝。可以說激素是一種從一個細胞傳遞到另一個細胞的化學信使。