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  作為藥物,用於  可待因在市場上有時會與撲熱息痛(paracetamol,美國稱acetaminophen)混合成co-codamol(在北美常見的商品名為「Tylenol 3」),與阿司匹靈混合成co-codaprin,或是與異丁苯丙酸(布洛芬)混合,這些混和藥劑提供比其它藥劑更好的止痛效果。

  可待因是聯合國於1961年的《麻醉品單一公約》下的列表II的成癮性較低的麻醉藥物,在世界各地受到嚴格管制。但有很多國家或地區容許民眾不需醫生處方而購買若干含可待因的藥品,例如咳嗽藥水,但那些藥品的可待因含量較低,而每次售賣的數量亦通常有限制,甚至賣方需要登記購買者的個人資料。但由於這些藥品很容易從中提煉出高濃度的可待因,成為加工成毒品的原料之一,故仍有不少國家明令禁止民眾攜帶此類藥品入境,例如:泰國。

  可待因進入人體後,約有10%的吸收分量在體內經代謝作用轉化成嗎啡。由於不是所有進入體內的可待因能轉成嗎啡,所以可待因的藥效較嗎啡弱,其成癮性亦較嗎啡少。

  口服,每日服3至4次。成人及12歲以上,每次15至30毫克;5至12歲,每次7.5至15毫克;1至5歲,每次3毫克。不過12歲以下兒童通常不建議服用可待因。  1歲以下兒童應避免服用可待因。

  常見之不良反應有:瘙癢、噁心、嘔吐、昏睡、口乾、瞳孔縮小、姿態性低血壓(orthostatic hypotension)、小便不暢、便祕。  長期使用時,身體可對可待因產生耐藥性,令藥效減弱,並有可能產生依賴性。  與其它鴉片類藥物一樣,可待因的其中一個潛在的嚴重不良反應是壓抑呼吸,通常與服用過量有關,可引致死亡。

  由於含可待因的藥品比較容易得到,它們常被濫用,通常服食過量以感受興奮反應,但濫用對身體的害處甚多,包括上癮、上文所列的副作用等,服用過量可令人產生幻覺,令吸食者神志不清,甚至死亡。中國瀋陽曾發生過為購買複方磷酸可待因溶液而搶劫的事件,搶劫者服用此止咳藥水已有十年,因購買這一藥水而花光積蓄,從而實施搶劫。  由於含可待因的咳藥水多數含有大量糖分,濫用者有較大機會產生蛀牙。
可待因(Codeine),化學式為CHNO,是一種鴉片類藥物(opioid),有止痛、止咳和止瀉的藥效,它的硫酸鹽或磷酸鹽常用於藥品中。