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  4-羥基丁酸由亞歷山大·扎伊採夫於1874年首次合成。1960年代初,博士在研究神經遞質γ-氨基丁酸(GABA)時對4-羥基丁酸對人的作用進行了全面研究。4-羥基丁酸很快被大量使用,因為它副作用小,持續時間短,缺點是應用劑量範圍窄(雖然有很高的半數致死量),且當與酒精或其他中樞神經系統鎮靜劑混用時會有危險。  在法國、義大利和其他歐洲國家,-羥基丁酸幾十年來一直被大量使用,作為安眠藥和分娩時的麻醉劑。但其被濫用的問題和新藥的開發已導致4-羥基丁酸的使用日益減少。現在-羥基丁酸一般只被用於治療嗜睡症,同時也越來越少地被用於酗酒的治療。

  -羥基丁酸熔點202°C,沸點193-197°C(747 torr),密度1.1405g·cm,pKa為4.67,本徵溶解度為51.2g(25°C)。  一般-羥基丁酸由向γ-丁內酯(GBL)的乙醇或水溶液中加入氫氧化鈉(鹼液)的方法合成。但是由於原料γ-丁內酯被限制使用,現在開始更多地採用以四氫呋喃(THF)為原料進行合成。

  在中樞神經系統中,4-羥基丁酸至少有兩個特異性結合位點。-羥基丁酸可作用於新發現的-羥基丁酸受體產生興奮,也可作用於γ-氨基丁酸受體產生抑制。-羥基丁酸可在哺乳動物大腦(英語:mammalian brain)內自然合成,併發揮神經遞質的作用。-羥基丁酸可在γ-氨基丁酸神經元中由γ-氨基丁酸合成,並在神經元興奮時釋放出去。

  -羥基丁酸自20世紀60年代開始被用作常用麻醉劑,治療失眠、抑鬱症並用於提高運動成績。在義大利,-羥基丁酸以Alcove的商品名(ATC程式碼N07BB)出售,γ-羥丁酸被用於治療酒精依賴(每天50至100毫克每公斤體重,分3次或更多次服用),包括迅速戒酒和短期到長期戒毒。
-羥基丁酸,又稱4-羥基丁酸,(英語:gamma-Hydroxybutyric acid,英語:GHB),是一種在中樞神經系統中發現的天然物質,亦存在於葡萄酒、牛肉、柑橘屬水果中,也少量存在於幾乎所有動物體內。它也是一種神經藥物,在許多國家被認定為毒品。這種物質在美國屬於限制使用藥物,被稱作Xyrem,由Jazz Pharmaceuticals公司銷售,用於治療與發作性嗜睡病患者的日間嗜睡症狀。