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  四氫大麻酚是一種經典大麻素受體激動劑,通過中樞型受體大麻素I型受體CB(K=10nM),和末梢型受體CB (K=24nM)發揮作用。

  

  早期發現:羅傑·亞當斯(Roger Adams)從大麻中分離和鑑定出大麻二酚,顯示它與大麻酚和四氫大麻酚的關係。THC後來由希伯來大學藥學院的一個研究小組研究,他們在1964年報告了他們的工作成果,和1970年6月,拉斐爾·梅喬勒姆(Raphael Mechoulam)報告了大量的工作成果。

  四氫大麻酚是一種芳香類萜,因此難溶於水,但易溶於多數有機溶劑中,特別是脂類和醇。

  大麻植物內四氫大麻酚主要是以四氫大麻酚羧酸(THCA)的形式存在,後者是由香葉基焦磷酸與2,4-二羥基-6-戊基苯甲酸酶促縮合產生的大麻萜酚酸 在THC酸合成酶催化下環化而得。經過一段時間後,或者被加熱時,四氫大麻酚羧酸被脫羧,得到THC。THCA生物合成的途徑類似於在蛇麻花朵中產生苦味酸hum草酮的途徑。

  人體內的四氫大麻酚主要被代謝為11-羥基-THC,該代謝物仍有精神活性,繼續被代謝則產生11-正-9-羧基-THC。從人類和動物體內可鑑定出超過100種四氫大麻酚的代謝物,但其中以11-羥基-THC和11-正-9-羧基-THC含量最高。四氫大麻酚的代謝過程主要在肝臟中進行,為細胞色素P450酶類CYP2C9、CYP2C19和CYP3A4所催化。有超過>55%的THC從糞便中排洩,約20%的THC從尿液排洩。糞便中主要檢測到11-羥基-THC。通過尿液排洩的主要代謝物則為11-正-9-羧基-THC的葡糖醛酸酯及遊離的11-正-9-羧基-THC。
四氫大麻酚(英語:Tetrahydrocannabinol,簡稱THC),又稱Δ-四氫大麻酚(Δ-THC)、Δ-THC(根據舊命名法),為大麻素之一,是大麻中的主要精神活性物質。