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  頭孢菌素化合物最初是於1948年,由義大利科學家Giuseppe Brotzu從薩丁島排水溝中的頂頭孢提煉出來。他發現這些頂頭孢分泌出一些物質,可以有效抵抗引致傷寒的傷寒桿菌。牛津大學成功提煉出對β內醯胺酶穩定的頭孢菌素C,但卻未有足夠的效力作臨床使用。頭孢菌素的核心是7-氨基頭孢烯酸(簡稱7-ACA)是從頭孢菌素C中衍生出來,並已證實與青黴素的核心(即6-氨基青黴烷酸,6-APA)相似。對7-ACA的旁鏈作出修改,得出一些非常有用的抗生素,而第一種的頭孢噻吩便是由禮來公司於1964年發行。

  頭孢菌素能殺菌及與其他β內醯胺類抗生素(如青黴素)有相同的反應模式。菌一般都處於低滲(即外界的滲透壓低於細菌體內部)的環境中,因而會自發地吸收外界的水分。為了防止細胞因吸水過多而膨脹炸裂,細菌在其細胞壁中合成一種名為肽聚糖(peptidoglycan)的物質,以此抵抗細菌體的自發吸水膨脹。頭孢菌素即作用於胜肽聚糖的轉化-合成過程中,阻止它的合成,進而導致細菌體失去抵抗滲透壓的能力而脹破。 頭孢菌素破壞細菌細胞壁肽聚糖(peptidoglycan)的合成。肽聚糖對細菌,尤其是革蘭氏陽性菌細胞壁的結構完整性起著重要的作用。合成肽聚糖最後的步驟中是由轉肽酶(又稱為青黴素結合蛋白)所催化。

  

  頭孢菌素是預防性質及用於治療細菌感染。是一廣效型抗生素,依照其抗菌譜(anti-microbial spectrum)即抗菌範圍而分類。第一代的頭孢菌素在抵抗革蘭氏陽性菌有出色的表現,而其後的頭孢菌素則增強對抗革蘭氏陰性菌,但是對革蘭氏陽性菌的抵抗力會相應下降。

  頭孢菌素治療會引發的一般藥物不良反應(即多於1%的病人)包括腹瀉、反胃、皮疹、電解質不平衡,及/或在注射位置感到疼痛及發炎。不常出現的不良反應(即0.1-1%的病人)則包括嘔吐、頭痛、頭昏、口腔及陰道念珠菌病、假膜性結腸炎、二重感染、嗜酸細胞增多及/或發熱。少數甚至會發生過敏性休克。  約5-10%的對青黴素及/或碳青黴烯過敏的病人,會同樣對頭孢菌素過敏。所以若病人對它們曾有過敏的紀錄,如蕁麻疹、過敏反應、間質腎炎等,使用這些抗生素是一種禁忌。

  頭孢菌素核心能作出不同的修改以達至不同的特性。頭孢菌素是以它們的抗菌特性來分類。最初的頭孢菌素被命名為第一代,而其後的則分為第二代。每一代新的系列都有著對革蘭氏陰性菌較上一代顯著的抗菌性,但在某些品種上卻對革蘭氏陽性菌降低了抗菌性。第四代的頭孢菌素則有著廣泛的效力。  雖然這樣的分類方法並不怎麼準確,但卻是現時最普遍的分類法。例如,在日本並未為頭孢菌素分類第四代,但卻仍然將頭孢克洛分類為第一代;頭孢拉宗、頭孢米諾及頭孢替坦分類為第二代。頭孢布烯、頭孢美唑及頭孢西丁分類為第三代頭孢烯類抗生素;而氟氧頭孢、拉氧頭孢則分類為氧頭孢烯。  大部分第一代的頭孢菌素的英文是以「ceph-」開首,尤其是北美洲及澳大利亞等國家。歐洲則以「cef-」為開首,較新的第一代頭孢菌素及其後的世代都是以此為開首的。

  第一代頭孢菌素是較溫和的抗生素,能抵抗包括能生產青黴素酶及敏感甲氧西林的葡萄球菌屬及鏈球菌等細菌,縱然它們不是這種細菌感染的首選治療藥物。它們另外亦會抵抗一些大腸桿菌、克雷白氏肺炎桿菌及奇異變型桿菌,但對脆弱擬桿菌、腸球菌、抗藥性葡萄球菌、假單胞菌屬、不動桿菌屬、腸桿菌屬、引朵陽性變型桿菌或沙雷氏菌沒有功效。口服如Cephalexin、靜脈注射如Cefazolin為主,抗菌範圍中等,與抗青黴素酶青黴素相似,主要用於對抗G(+)(如葡萄球菌、鏈球菌、肺炎雙球菌)及部分G(–)(如大腸桿菌)的感染,藥效佳,用於外科預防感染或治療感染性傷口,如呼吸、泌尿、生殖道及面板軟組織感染。  第一代頭孢菌素包括:

  第二代頭孢菌素有較大的革蘭氏陰性菌的抗菌性,且保留一些革蘭氏陽性菌的抗菌性。它們對β內醯胺酶有更大的抵抗力。  第二代頭孢菌素有著抗厭氧性生物性的包括:  以下的頭孢烯有時亦被分類為第二代頭孢菌素:

  第三代的頭孢菌素有廣泛的抗菌性,且增加了抵抗革蘭氏陰性菌的能力。某些頭孢菌素,尤其是口服的及具抗假單胞菌屬能力的,對革蘭氏陽性菌有減少了的抗菌性。雖然擴充套件了的藥性,β內醯胺酶使得它們在臨床的用途減少,但它們仍特別適用於治療院內感染。  以下是有著抵抗假單胞菌屬能力的第三代頭孢菌素:  以下的頭孢烯有時亦被分類為第三代頭孢菌素:

  第四代頭孢菌素與第一代在對革蘭氏陽性菌有相似的抗菌性,但它的抗菌性則更廣泛。它們相比第三代有更強的對β內醯胺酶的抵抗力。大部分能穿透腦血管障壁及對治療腦膜炎十分有效。  以下的頭黴素有時亦被分類為第四代頭孢菌素:

  這些頭孢烯已經發展得很迅速,但卻未能分類:
頭孢菌素(、英語:Cephalosporin),又名先鋒黴素,是一系列屬於β內醯胺類的抗生素。與頭黴素一併細分為頭孢烯。