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  19世紀分析發現鴉片的藥效主要來源於其中的生物鹼、可待因和嗎啡。1874年,任職聖瑪莉醫院的化學家偉特(C.R Wright)第一次合成海洛因。他把嗎啡與醋酸酐加熱,得到二乙醯嗎啡。該化合物之後送到英國曼城歐文斯學院研究。該學院把海洛因注射到犬隻及白兔體內,牠們當時有驚恐、渴睡、瞳孔放大、流大量口水、有欲吐的跡象、呼吸最先加速然後紓緩,心跳減弱而不正常等。偉特並未繼續研究該藥物。  1897年,德國拜耳化學家菲力克斯·霍夫曼再次合成二乙醯嗎啡(11日前,他剛成功將阿斯匹林製成藥物)。他本希望合成可待因——藥效和成癮性都較小的止咳藥物。海洛因(Heroin)的名字由拜爾藥廠註冊,該字或源自德文heroisch一字,意指英雄,因為海洛因會給服用者一種英雄般的感覺。1898年至1910年,海洛因作為一種止咳處方藥出售,拜耳公司以不會上癮的嗎啡作招徠,當時海洛因極為暢銷,不過由於其處方只是口服極低劑量,使用者確實沒有發生嚴重成癮問題。但後來卻發現該藥在肝臟中會代謝成嗎啡、而且嗎啡成癮者也改用海洛因、加上拜耳公司曾嘗試隱瞞其危害,令拜耳公司名譽掃地。

  口服後,海洛因經過首過代謝,脫去乙醯基,轉化為嗎啡。如果通過注射,海洛因就可免去首過效應,因為它比嗎啡有更強的親油性,因此可以迅速越過血腦屏障,在大腦之中,它會轉化為3-單乙醯嗎啡和6-單乙醯嗎啡,後者會轉化為嗎啡,與大腦中的μ-鴉片受體結合,發揮藥效。海洛因自身和該受體的結合力弱。

  海洛因一般處於白色粉末狀態,故俗稱白粉,味苦,吸食者一般將注射入體內,亦有人會口服、直接用鼻吸入粉末以及煙霧等。以吸入煙霧來攝取海洛因俗稱為「追龍」。吸食者會事先備好錫箔紙和中空吸管,然後把碾壓成粉末狀的海洛因放在錫箔紙上,下面用打火機的火焰炙烤,吸食者嘴含吸管強吸炙烤後產生的白色煙霧,並通過呼吸通道進入肺部被吸收。這種方法佔吸毒者中近六成的比例。一般吸食者會將白粉混入其他雜質,如粉筆的粉或葡萄糖,亦有人混入安非他命或巴比妥酸鹽,部分人會因此吸食過量致死,部分注射食者會共享針筒,因同時使用相同針頭,一旦暴露於頻繁的體液交換,容易感染經由體液交換的病毒,如HIV或乙型肝炎病毒,致使患病風險增高。

  

  資料來自權威醫學期刊:The Lancet關於常見管制藥品其傷害性及成癮性比較,包括煙、酒。

  使用初有感覺愉快安靜,無法集中精神,會產生夢幻現象(幻覺)。吸食之後的12小時,身體由於得不到麻醉劑而不能正常運作,即時出現緊張、無法入睡、出汗、腸胃不適、四肢疼痛及痙攣等斷癮症狀。這症狀持續三到五天。濫用越久,斷癮症狀越長。過量使用造成急性中毒,症狀包括昏睡、呼吸抑制、低血壓、瞳孔變小。具高度心理及生理依賴性,上癮的人因身體對它有適應性,會不斷增加分量以得到相同的效果。長期使用後停藥會發生渴求藥物、不安、流淚、流汗、流鼻水、易怒、發抖、惡寒、打冷顫、厭食、腹瀉、身體捲曲、抽筋等禁斷症,所以成癮後極難戒治。

  海洛因按照純度而分成4級,其中1號至3號海洛因一般在較落後的地區出售,純度最高的4號海洛因,大多售予富庶地區,故臺灣、香港都稱海洛因為「四號仔」。以香港為例,4號海洛因已完全取代3號海洛因,但自1990年以來,四號海洛因的純度不斷下降,現時的純度是44.97%。  一號和二號海洛因實際指嗎啡或嗎啡鹽類,三號海洛因是將鹽酸嗎啡製成二乙醯嗎啡後,再新增大量的稀釋劑而製成的,二乙醯嗎啡和單乙醯嗎啡總含量一般為25%至45%。四號海洛因是在鹽酸嗎啡經乙醯化反應後不稀釋,而是提純,沉澱,乾燥。最終產品為白色,無味,透明粉末,非常細膩甚至擦在面板上會消失。其二乙醯嗎啡含量一般在80%以上,最高可達99%。

  

  各國家或地區對於海洛因的管制情況:
海洛因(英語:heroin 或 英語:diacetylmorphine),俗稱白粉,是一種鴉片類藥物,因為能帶來欣快效果,可當作娛樂性用藥使用(但極易成癮、亦會嚴重損害健康)。某些國家將其作為醫藥之用,用來緩解疼痛或鴉片類藥物替代療法。常見的給藥方式為注射到靜脈之中,但也可以經口或鼻吸入海洛因的煙。起效通常很快而藥效可持續數小時。 常見的副作用包括呼吸抑制(呼吸減少)、口乾、嗜睡、精神功能受損、便祕和成癮。注射的可能副作用則有膿瘍、心內膜炎、血源性感染和肺炎。若有長期用藥史,鴉片類藥物戒斷症狀最快會在最近一次使用後數小時內出現。若藉由靜脈注射給藥,海洛因的藥效是同劑量嗎啡的兩到三倍;海洛因通常是白色或棕色粉末。 通常海洛因成癮的治療方式包括行為治療和藥物治療,採用藥物為丁丙諾啡、美沙酮或納曲酮。海洛因過量可用納洛酮治療。據估計,截至2015年,有1,700萬人使用鴉片製劑,其中最為常見的就是海洛因;鴉片類用藥致死高達12.2萬例。2000年至2015年,據信不論是在非洲、美洲或是亞洲,全世界總用藥人數都在增長。在美國,人生不特定階段使用海洛因者約佔1.6%,在前一年就有高達95萬人使用過海洛因。如有藥物過量致死病例出現,該藥物往往就是鴉片類藥物,常常就是海洛因。 1874年,最初的海洛因是C. R. Alder Wright利用罌粟的天然產物——嗎啡所製成 。在國際上,海洛因受麻醉品單一公約附表一和附表四管制,且在未獲許可卻生產、持有或出售通常皆屬違法。 2016年,海洛因的產量高達448噸,2015年,世界上約66%的鴉片是由阿富汗所生產的。非法的海洛因經常同其他物質所混用,像是糖、澱粉、奎寧或士的寧(番木鱉鹼)。