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  1921年弗雷德裡克·班丁(Frederick Banting)與約翰·麥克勞德(John Macleod)合作首次成功提取到了胰島素,不同種族哺乳動物(人、牛、羊、豬等)的胰島素分子的氨基酸序列和結構稍有差異,其中豬胰島素與人的最為接近。動物胰島素是最早應用於糖尿病治療的胰島素注射製劑,一般是豬胰島素,豬胰島素與人胰島素存在1至4個氨基酸的不同,因此容易發生免疫反應,注射部位皮下脂肪萎縮或增生,胰島素過敏反應,並且由於其免疫原性高,容易反覆發生高血糖和低血糖,容易出現胰島素耐藥。

  20世紀80年代,人們通過基因工程(重組DNA)製造出高純度的合成人胰島素,其結構和人體自身份泌的胰島素一樣。  對比動物胰島素,人胰島素較少發生過敏反應或者胰島素抵抗,所以皮下脂肪萎縮的現象也隨之減少;由於人胰島素抗體少,所以注射量比動物胰島素平均減少30%;人胰島素的穩定性高於動物胰島素,常溫25°C左右常溫可儲存人胰島素4周。  在起效時間、峰值時間、作用持續時間上不能模擬生理性人胰島素分泌模式。需在餐前30分鐘注射、有較高的夜間低血糖風險。

  20世紀90年代末,在對人胰島素結構和成分的深入研究中發現,對肽鏈進行修飾:利用基因工程技術,改變胰島素肽鏈上某些部位的氨基酸組合;改變等電點;增加六聚體強度;以鈷離子替代鋅離子;在分子中增加脂肪酸鏈,加大與白蛋白的結合,均有可能改變其理化和生物學特徵,從而可研製出更適合人體生理需要的胰島素類似物(insulin similitude)。胰島素類似物可緊臨餐使用,也稱為餐時胰島素或速效胰島素。  胰島素類似物優勢包括:

  按照化學結構和來源:動物胰島素、人胰島素、胰島素類似物。人胰島素如諾和靈系列,胰島素類似物如門冬胰島素、門冬胰島素30、還有地特胰島素注射液。按作用時間的特點:速效胰島素類似物、短效胰島素、中效胰島素、長效胰島素(包括長效胰島素類似物)和預混胰島素(預混胰島素類似物),常見速效胰島素類似物如門冬胰島素,長效胰島素類似物如地特胰島素。臨床試驗證明,胰島素類似物在模擬生理性胰島素分泌和減少低血糖發生的危險性方面優於人胰島素。
胰島素()是一種蛋白質激素,由胰臟內的胰島β細胞分泌。胰島素參與調節碳水化合物和脂肪代謝,控制血糖平衡,可促使肝臟和骨骼肌細胞將血液中的葡萄糖轉化為糖原來利用,亦即將血糖轉為肝糖和細胞內的葡萄糖。缺乏有效的胰島素會導致血糖過高、糖尿病。因此注射胰島素可治療第一型糖尿病。其分子量為5808道爾頓。