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  抗細菌藥的主要製造方法為發酵,也可以通過化學合成和半合成的方法製造出來。 先採用適當的菌種,經輻射處理,選擇最具潛力的變異菌株,將其從試管轉移到燒瓶再到發酵槽,在溫度與通風控制的環境中培育,然後從培養基中分離、純化、析離成抗生素的結晶。經研判化學結構、藥理實驗與臨床試驗後,才告完成。

  人類合成的第一種抗菌藥是磺胺,1932～1933年間德國病理與細菌學家格哈德·多馬克發現其具有體內抗菌活性,他因此獲得1939年諾貝爾生理學或醫學獎。  人類發現的第一種抗生素——青黴素(盤尼西林),是英國微生物學家亞歷山大·弗萊明於1928年偶然發現的,但當時並沒有提出有效成分和分析化學結構。他從被黴菌汙染的葡萄球菌培養皿中,觀察到黴菌附近的細菌都無法生長,推測黴菌中可能有殺菌的物質,1929年,弗萊明將這個發現發表在《英國實驗病理學期刊》,但沒有得到重視。直到1939年,牛津大學的佛洛裡(Howard Florey)和柴恩(Ernst Chain)想開發能醫療細菌感染的藥物,才在聯絡弗萊明取得菌株後,成功提純出青黴素。1939年至1940年酪毛黴素、盤尼西林及放線黴素先後被分離出。弗萊明、佛洛裡與柴恩因此於1945年共同獲得諾貝爾生理學和醫學獎。

  作為抗菌劑使用的抗生素有以下幾個主要類別:

  抗生素等抗菌劑有抑菌或殺菌作用,但抗生素對微生物的作用具選擇性,依其作用,可分為廣效或是專一。主要是針對“細菌有而人(或其它高等動植物)沒有”的機制進行殺傷,有4大類作用機理:  與細胞壁或細胞膜作用的兩類抗生素,是以破壞菌體完整性的方式殺死細菌,故可稱為殺菌劑(Bactericidal agent);另外兩類抗生素則是靠抑制細菌大分子合成的方式,阻斷其繁殖,故又可稱之為抑菌劑(Bacteriostatic agent)。
抗細菌藥(英語:antibacterial)也稱為“抗細菌劑”,是一類用於抑制細菌生長或殺死細菌的藥物。在不引起歧義的情況下,抗細菌藥也可簡稱為“抗菌藥”,包括抗生素(英語:antibiotic) 由微生物(包括細菌、真菌、放線菌屬)所產生的具有抑制其它類微生物生長、生存的一類次級代謝產物,以及用化學方法合成或半合成的類似化合物。在定義上是一較廣的概念,包括抗細菌抗生素、抗真菌抗生素以及對付其他微小病原之抗生素;但臨床實務中,抗生素常常是指抗細菌抗生素。抗生素的副作用之一是使腸道正常菌群失調。