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  斯堪的納維亞的神話裡提到狂戰士飲用一種用毒蠅傘蘑菇製作的混合物“butotens”後,可提升體力十幾倍,但有精神錯亂的危險。南非祖魯族戰士在原住舞蹈及祭祀儀式中為提高戰鬥力,所使用的酒精飲料稱為dop,這個單詞為禁藥doping字彙的起源。

  

  這些是血液檢驗超出正常水準才視為違規。

  這些是血液檢驗為陽性視為違規。

  從1968年開始,幾乎每屆奧運都有和禁藥有關的事件(除1980年,但可能存疑,因為沒有全部都藥檢),被剝奪的獎牌(16面獎牌是之後獲得清白或申訴成功才得以保留)大多和禁藥有關,只有3面是因拒領獎牌,攻擊或辱罵評審、裁判、其他參賽者,使用帶有政治或歧視物品等比賽上不當行為;或謊報年齡或異裝參賽等身份欺詐問題而造成。  2015年8月2日,國際田徑總會外洩的大量血檢資料共12359份資料、超過5千名選手的血液檢驗結果顯示:2001至2013年間,七分之一(超過800名)的選手可能使用禁藥,獎牌得主更高達三分之一(一共146面,包含55面金牌)可能使用禁藥,卻連最基本的收回獎牌或禁賽處分都沒做,甚至連質疑也沒有,這些涉嫌人物去除已經有用藥紀錄的還是佔一定數目,儘管血液檢驗結果異常並不等於使用禁藥,但是讓國際田徑總會被批可恥及背叛了守護公平運動的職責。報道指,2012年倫敦奧運中,有10面獎牌得主藥檢有疑點。俄羅斯較多,該國隨後被暫時全面禁賽至目前,並失去兩項比賽的主辦權及里約奧運參賽資格。涉嫌名單除俄羅斯,也有美國、烏克蘭、肯亞等國的人。雖然有些人物不在涉嫌名單如尤塞恩·柏特、莫·法拉、謝茜嘉·恩尼斯,但這些資料的外洩讓田徑界無光,禁藥醜聞就從這件事情連環爆至今。  2016年5月18日,國際奧林匹克委員會(IOC)主席托馬斯·巴赫提出警告說,使用禁藥已達「前所未見的犯罪程度」,而涉及禁藥的運動員和協會面臨重者終身禁止參與奧運,輕者則是里約奧運被禁止參與。而為了使2016年裡約奧運 「最乾淨」,因此將2008年、2012年奧運樣本以「最新技術」來「重驗」,結果54名可能用禁藥但在當時沒被抓到。2016年7月22日,里約奧運開幕前兩週,國際奧會宣佈,一共查出45名涉案,有15件來自倫敦奧運,涉及9個國家、2項運動;30件來自北京奧運,涉及8個國家、4項運動,其中包含23名2008年夏季奧運會獎牌得主這些人都被禁止參與里約奧運。

  美國自行車運動員蘭斯·阿姆斯特朗自1999年環法自行車賽之後就被指有服用禁藥的嫌疑。2012年8月,美國反禁藥組織(USADA)得出調查結論:阿姆斯壯長期使用禁藥(促紅細胞生成素EPO),是“體育界前所未有的最精密、最專業、最成功的禁藥服用計劃”的罪魁禍首。故剝奪阿姆斯特朗1998年8月1日之後成績,其中包括七個環法自行車賽頭銜(雪梨奧運銅牌則於2013年1月17日由國際奧委會褫奪),並且終身禁賽。國際自由車總會隨後於2012年10月宣佈支援該決議。阿姆斯特朗沒有向國際體育仲裁院上訴。他在2013年接受奧普拉專訪時承認曾服用違禁藥物。CNN這樣評價他:“一個曾經是全球數百萬人偶像的明星車手令人震驚地身敗名裂,成為了職業體育史上最突出的事件之一”。此外,美國自行車運動員弗洛伊德·蘭迪斯、泰勒·漢密爾頓等也承認用藥。  2016年9月,據俄羅斯獨立電視臺報導,2015年美國運動員申請“用藥豁免權”的人數高達653人,其中通過人數為402人。作為對比,同年度俄羅斯運動員僅有54人申請,通過人數不足20人。世界反興奮劑機構調查員理查德·麥克拉倫表示,擁有獨立治療用藥豁免權的運動員在使用違禁藥物方面存在濫用現象。  2017年,俄羅斯黑客組織通過入侵世界反興奮劑機構(WADA)的資料庫,揭露擁有20多枚奧運金牌的美國游泳運動員邁克爾·菲爾普斯曾在游泳大獎賽期間獲准服用抗癲癇藥加巴噴丁。美國體操運動員西蒙·拜爾斯的申報單中也提及了她曾使用含有違禁的哌甲酯和苯丙胺的鹽酸右哌甲酯。

  西德國家足球隊在1954年國際足協世界盃決賽爆冷獲勝,之後立刻就有他們注射藥品的傳言。隊員稱他們只是被注射了葡萄糖,隊醫後來稱只是給了隊員維生素C。2010年,德國萊比錫大學的一項研究提出了一種假設:當年德國球員可能在不知情的情況下被注射了脫氧麻黃鹼(甲基安非他命),這是在二戰中給予德國士兵的一種興奮劑。這項研究並未針對1954年世界盃。而且,禁藥直到1966年才開始被國際足球聯合會(FIFA)禁止。

  2014年12月3日,德國ARD電視臺在播出60分鐘的紀錄片,節目名稱是「禁藥祕密檔案:俄國是怎麼出產冠軍選手」,舉證指控俄國官方系統化地掩滅運動員吃禁藥的證據,範圍擴及游泳、田徑、舉重、滑雪、自行車各個專案。之後俄羅斯田徑總會主管因為這個事件引咎辭職。  2015年11月,世界反禁藥組織公佈了一份報告,指控俄羅斯政府和藥檢單位合謀長期捏造俄國運動選手的禁藥檢驗報告,2012年倫敦奧運賽事中有5名俄羅斯的田徑選手涉嫌服用禁藥,其中包括了女子800米競賽的金牌和銅牌選手,更建議對5名選手與5名教練終身禁賽,該國田徑隨後被暫時全面禁賽並失去兩個比賽的主辦權,而該國體育部長說這是「政治制裁」,是西方國家於烏克蘭危機對該國制裁的一部分。  2019年12月9日,世界反興奮劑機構執行委員會在瑞士洛桑舉行會議,通過了“對俄羅斯禁賽四年”的提案。意味著俄羅斯未來四年來將不得參加包括奧運會,世界盃在內的國際重大賽事,也不得申辦和舉辦國際重大賽事。其後,俄羅斯向國際體育仲裁院提出上訴

  根據冷戰後德國聯邦政府公佈的資料,1974年,東德體育聯合會主席曼弗雷德·埃瓦爾德(Manfred Ewald)開始要求全面使用興奮劑。1977年,東德運動員伊倫娜·斯盧皮亞內克因服用興奮劑而被取消參賽資格  1977年,德意志民主共和國(東德)的短跑運動員雷納特·紐菲爾德與其保加利亞籍丈夫逃往德意志聯邦共和國(西德)。1979年,雷納特·紐菲爾德公開指控稱,她被告知在1980年夏季奧運會代表東德參加訓練時服用教練提供的藥物。雷納特·紐菲爾德表示,她是在父親及妹妹因其逃亡西方而被東德政府開除後決定公開作出指控的。其後,她將其攜往西方的灰色藥片和綠色粉末交由西德興奮劑分析師曼弗雷德·多尼克(Manfred Donike)鑑定,西德方面其後鑑定其屬合成代謝類固醇。與此同時,西方批評東德政府控制了位於德累斯頓的克里沙測試實驗室,指控該實驗室每年對東德運動員進行12000次興奮劑測試,但沒有作出任何處罰。其後,1976年至1979年間,有15名逃亡西方的東德運動員公開指控東德存在系統性興奮劑問題。跳臺滑雪運動員漢斯·喬治·阿斯琴巴赫表示,東德長跑運動員從14歲起就開始接受膝蓋注射,並表示東德“每一個奧運冠軍背後,至少有350名因注射興奮劑而致殘的殘疾人。”  1993年8月26日,統一後的德意志聯邦共和國政府公開了前東德的相關記錄,並表示有證據表明,斯塔西從1971年到1990年統一期間一直在監控東德運動員系統性使用興奮劑。有關指控表示,東德警察行業體育組織迪納摩體育協會是使用興奮劑的中心。英國廣播公司(BBC)的報道指,估計約有10000名前運動員因使用興奮劑而在身心上留下了傷疤。2008年,原屬迪納摩體育協會的多名運動員指控他們的教練達尼埃拉·洪格爾與安德里婭·波拉克要求其服用興奮劑  據此,美國奧委會於1998年要求重新分配在1976年夏季奧林匹克運動會上獲得的金牌。國際奧委會以蒙特利爾女子混合泳接力隊的名義拒絕了美國的請願書,並以莎倫戴維斯的名義拒絕了英國奧林匹克協會的類似請願書,並明確表示國際奧委會將在未來阻止任何此類申訴。

  1980年代起,中華人民共和國政府開始進行反興奮劑檢測專案。2009年,美國生物倫理學家麥克斯韋·J·梅爾曼在《完美的代價》一書中指出,“實際上,中國已經取代了東德,成為西方國家指控體育興奮劑問題的最大目標”。  1990-1998年,共28名中國游泳運動員的興奮劑檢測呈陽性。1994年,奧運長跑冠軍王軍霞帶領全隊女子運動員退隊,爆發馬家軍興奮劑事件。1994年亞洲運動會上,國際奧委會醫學委員會主席亞歷山大德梅羅德(Alexandre de Mérode)公開指控中國國家游泳隊運動員服用興奮劑,並對中華人民共和國政府反興奮劑成效提出質疑。該事件導致中國游泳隊在1996年亞特蘭大奧運會上受到衝擊,僅獲得1枚金牌。1995年3月,中華人民共和國體育運動委員會頒佈《禁止在體育運動中使用興奮劑的暫行規定》,宣佈將採取措施以提升該國興奮劑檢測力度。  2008年北京奧運會中,中國舉重隊包括劉春紅在內的三名女子選手被揭發使用禁藥並褫奪金牌。  2020年2月28日,國際體育仲裁法庭(CAS)認定游泳選手孫楊在2018年9月4日的一次飛行藥檢中“干預興奮劑管控”,推翻FINA興奮劑小組原先的無罪裁決,加上孫楊有服用興奮劑的前科,故判決孫楊禁賽8年。但由於有爭議的檢測之前和之後的測試結果均為陰性,故不認定孫楊存在服用禁藥行為,其之前取得的成績與獎牌仍然有效。

  肯亞由於國內嚴重欠缺藥檢技術與裝置,其田徑賽成績近年一直廣受質疑。肯亞是體育強國,長跑專案世界聞名;但在2012至2015年,已經有超過40名肯亞田徑選手因為禁藥問題遭到禁賽,令肯亞的體育聲譽蒙羞。肯亞總統在2016年4月簽署反禁藥法案,但直到奧運才可以確定參賽。
競技體育中的“禁藥”(英語:doping)的使用指的是運動員使用違禁的體能增強藥物(PED)以求提高成績的行為。這種行為被普遍認為是不道德、違背“體育精神”的,也可能對健康有影響,因而被包括國際奧林匹克委員會在內的大多數國際體育組織禁止。國際奧林匹克委員會下設有世界反運動禁藥機構負責管理相關事宜。