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  氯胺酮由賓州立大學克雷格教授研發。於1962年交由派克-戴維斯(Parke-Davis)藥廠(目前為輝瑞的子公司)開發,作為較安全的麻醉藥,以取代當年副作用大的天使塵(PCP,phencyclidine),如產生幻覺、神經中毒及癲癇發作等。首次廣泛應用是派發予參加越戰的美國士兵。除了麻醉作用外,氯胺酮亦因其鎮痛作用強,直至目前仍廣泛應用。目前本藥也被獸醫廣泛使用,並在發展中國家被用作麻醉劑。  氯胺酮在1970年代普遍作為精神科藥物及科研物件,直到1978年達到頂峰後,開始有科學家發表服用氯胺酮後的中毒現象報告,當中包括約翰·立利(John C. Lilly)等。接近20世紀末,氯胺酮的應用開始變質,它成為了狂野派對及其他類似活動裡常用的迷幻藥物。各國開始管制氯胺酮的使用,並將其列為管制藥品。當中包括美國、英國 及加拿大、中國等。

  

  在醫學上,氯胺酮是一種短效的麻醉劑,在各種小手術或診斷操作時,可單獨使用本產品進行麻醉。也可以作為其他全身麻醉的誘導劑,輔助麻醉效能較弱的麻醉劑,或與其他全身或區域性麻醉複合使用。

  注射低劑量的K他命,能夠快速改善憂鬱症,藥效能維持數天至兩週;未來K他命或類似K他命的藥品有機會成為合法的憂鬱症用藥。2016年的研究指出抗抑鬱效果可能來自其代謝物(2S,6S;2R,6R)-hydroxynorketamine (HNK)。

  按藥理學的分類,氯胺酮是一種分離性麻醉藥物。它透過對大腦邊緣部的作用,影響大腦皮層的選擇作用。在一般醫學用途裡,氯胺酮只會以水劑處方,作靜脈注射或肌肉注射,而不會以固態狀處方。屬於妊娠B類,在美國屬於第三類受管制藥物。  經靜脈注射後首先進入腦組織,腦內濃度為血漿濃度的6.5倍。氯胺酮為新型非巴比妥類靜脈麻醉劑,先阻斷大腦聯絡徑路和丘腦向新皮層的投射,部分意識存在,痛苦顯著消失;隨血藥濃度升高而抑制整個中樞神經系統。作用快速但短暫,能選擇地抑制大腦及丘腦,靜注後約30秒鐘(肌注後約3至4分鐘)即產生麻醉,但植物神經反射並不受抑制。麻醉作用持續約5至10分鐘(肌注者約12至25分鐘)。一般並不抑制呼吸,但可能發生短暫的呼吸頻率減緩和潮氣量降低,尤以靜脈注射較快發生。氯胺酮在人體內的代謝半衰期約為3小時,可引起喉痙攣,易通過胎盤屏障。  氯胺酮可減弱呼吸抑制,從而使接受麻醉的病人可以自行呼吸。原理是透過刺激交感神經,從而使支氣管擴張及提升血壓。故對於有腦血管障礙、虛血性心臟病及高血壓患者應禁止使用。
氯胺酮(英語:Ketamine),俗稱小姐、K仔、K粉、K他命、克他命、愷他命,在臺灣,經常被稱為褲子(相對於衣,衣代表的是Ecstasy 的第一個字母)、下面(相對於穿在上面的衣服),一種非鴉片系麻醉藥物。日常所見的氯胺酮產品的主要成分是鹽酸氯胺酮,化學式為CHClNO・HCl,分子量是274.19。它在常溫常壓之下呈白色粉末狀固體物質。熔點為266度、不可燃。pH值3.5～5.5,水溶液呈酸性。