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  地西泮由羅氏公司(Hoffmann–La Roche)開發,在1963年獲准使用,它的藥效是較早面世的同類藥物氯氮䓬(或譯甲氨二氮䓬)的大約5倍。地西泮的銷量迅即超越氯氮䓬。其他藥廠看到地西泮的成功,便開發其它新的苯二氮䓬類藥物。  醫學界視苯二氮䓬類藥物較以往常用的巴比妥鹽類藥物更好,因為後者的治療劑量和中毒劑量差距較少(即是稍微過量便容易中毒),且會形成較強的依賴性。過量服用地西泮較不容易引致死亡(不過仍然有人因服用地西泮過量而死亡),但如同時服用其它鎮靜劑或酒類則會增加危險。

  地西泮是白色或黃色結晶狀固體,無氣味,微苦,微溶或不溶於水。  地西泮可吸附在塑膠上。

  此類藥物作用於體內抑制性神經遞質:γ-氨基丁酸(GABA)的一種受體"GABAA受體複合物"(複合物包含GABA受體,苯二氮䓬類藥物受體和一個與GABA受體偶聯的氯離子通道),而藥物與受體的這種作用誘導GABA受體偶聯的氯離子通道加強開放,這樣會增加氯離子流入胞內的數量,產生超極化而抑制突觸後電位,減少中樞某些重要神經元放電,引起中樞抑制。與酒精,阿片類藥物同屬於神經抑制劑,可用於緩解酒精的戒斷反應,長期使用亦可導致依賴。  地西泮的口服半數致死量在小鼠是720毫克/千克,大鼠是1240毫克/公斤。格林布拉特和他的同事在1978年報導,分別服用了500和2000毫克的地西泮,進入中等深度昏迷的兩名病人,根據在醫院後續的取樣,儘管具有高濃度的地西泮及其代謝產物去甲基地西泮,奧沙西泮,替馬西泮,分別在48小時內出院而沒有任何重要的併發症。

  地西泮可口服、靜脈注射、肌肉注射、或以栓劑方式給藥。  地西泮在口服後,迅速被身體吸收,藥效很快開始,以靜脈注射,藥效更快。地西泮經肝臟代謝,其代謝物經腎臟排洩,只有極少量的地西泮沒有被代謝便排洩。  地西泮脂溶性較高,肌肉注射吸收慢而不規則,也不完全,血濃度不穩定,其峰值血藥濃度比口服還低,故臨床上一般不宜採用肌肉注射的方法給藥。

  如服用治療劑量的地西泮達6星期或以上,能產生物質依賴,停藥時可出現脫癮症狀。如服用更大劑量,可更快產生物質依賴。  當停藥時,劑量應在2至4星期間逐漸減少,以避免脫癮症狀出現。  地西泮是1971年“精神藥物公約”所管制的物質之一,在世界各地受嚴格管制,例如民眾需經醫生處方取得藥物,供應者需儲存準確存貨記錄。法例上,在臺灣列為第四級毒品。地西泮在中國大陸列為第二類精神藥品,在香港列為第一部危險藥物。
地西泮(英語:Diazepam),另有中文譯名地西畔、戴阿劑盤、安定、苯甲二氮䓬,著名商品名稱有煩寧(Valium),化學式CHClNO,屬於苯二氮䓬類藥物 。地西泮常用於治療焦慮症、酒精戒斷症候群、苯二氮䓬類藥物戒斷症候群、痙攣、癲癇發作、失眠,和睡眠腳動症。也用於一些外科手術中,促進記憶消失。該藥可由口服、直腸塞劑、肌肉注射,以及靜脈注射給藥。如果經靜脈注射給藥,藥效大約會於1至5分鐘起作用,可維持至多一小時。口服的藥效會延遲約40分鐘才起作用,作用時間大致與靜脈注射相同。 地西泮的藥效源自於活化γ-氨基丁酸(GABA)的作用,常見副作用包含嗜睡以及運動協調性障礙,嚴重副作用較少見,包含自殺、呼吸減少,過度使用也可能反而增加癲癇發作的機會。偶爾會造成躁動或興奮。長期使用可能導致藥物耐受性、依賴性,減少藥量甚至可能造成戒斷症。長期服藥期間貿然停藥可能會有潛在危險,包括可能維持長達半年的認知障礙。該藥不建議在妊娠或哺乳期間服用。