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  鴉片類藥物通過中樞神經系統的鴉片類受體起作用。已知的主要鴉片類受體有μ鴉片類受體,κ鴉片類受體和δ鴉片類受體。其中μ鴉片類受體又可分為μ1鴉片類受體,μ2鴉片類受體和新發現的μ3鴉片類受體。這些受體都屬於G蛋白偶聯受體(G protein-coupled receptor)。對鴉片類藥物的藥效反應取決於和鴉片類藥物結合的受體,鴉片類藥物與受體的親和性以及鴉片類藥物究竟是促進劑還是抑制劑。

  鴉片類藥物主要被用作鎮痛。對減輕不治之症(如癌症)所造成的劇烈疼痛具有良好的效果。超過30年以來長期在安寧緩和醫療中使用強鴉片性藥物的經驗證實了當把藥物用於緩解疼痛時,出現藥物成癮的情況並不多見。近年來利用鴉片類藥物治療非惡性的慢性疼痛有所上升。此外鴉片類藥物還被用於治療憂鬱症。對控制絕症產生的疼痛不必要使用高劑量鴉片類藥物。那些重病人服用的平均劑量是毎4小時口服15毫克的嗎啡(即每天90毫克)。 ※+代表促進劑強度。

  服用鴉片類藥物的常見不良反應包括噁心和嘔吐,瞳孔縮小,口乾和便祕。其他不良反應有蕁麻疹,低體溫症,姿態性低血壓,頭昏,頭疼,尿瀦留,肌躍症等。一些病人之中還出現了由鴉片類藥物引起的痛覺過敏症狀(英語:Opioid-induced hyperalgesia),他們使用藥物緩解疼痛時反而感到疼痛加劇。這種現象,雖然不多見,發生在一些安寧緩和醫療病人中,絕大多數是因為病人迅速增加藥量的緣故。

  耐藥性(Tolerance)是服用者對鴉片類藥物產生神經適應性的過程,耐藥性會造成藥效降低,將需要更大劑量的鴉片類藥物才能達到相同臨床療效。 耐藥性(Tolerance)產生的機制相當複雜,舉例而言: 1.鴉片類藥物可以提高P-glycoprotein的表現,使得藥物在被transporter打出中樞系統,而降低在中樞系統中的鴉片類藥物濃度。 2.鴉片類藥物代謝過程中會產生活性代謝物M3G,反而會增加疼痛的產生。 3.長期的鴉片類藥物使用,會導致μ-receptor被分解。  藥物依賴性(Dependence)表現為病人產生耐藥性後停止服藥出現極度痛苦的症狀,包括出汗,便祕,嘔吐,疼痛等。藥物依賴性往往造成服用者對藥物成癮。
鴉片類藥物(Opioid)是具有嗎啡作用的化學物質,主要用途是止痛。鴉片類藥物通過存在於中樞神經系統和消化系統的鴉片類受體起作用。這些鴉片類受體能引發有益的藥物作用或藥物不良反應。 鴉片類藥物可劃分為以下幾類: