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  在高等動物中,褪黑素是由松果體中的松果體細胞製造的。松果體產生的褪黑素是內分泌荷爾蒙,會進入血液;視網膜和胃腸道則產生旁泌性荷爾蒙。下丘腦的視交叉上核會由視網膜接收每日光暗的規律,從而影響褪黑素的製造。  在人體內,5-羥色胺(又稱為血清素)在N-乙醯基轉移酶催化下與乙醯輔酶A反應轉化為N-乙醯-5-羥色胺,然後N-乙醯-5-羥色胺再在乙醯血清素O-甲基轉移酶催化下被"S"-腺苷甲硫氨酸甲基化為褪黑素。  有些植物,例如稻米,也會製造褪黑素,哺乳類動物進食含有褪黑素的食物後,褪黑素會被吸收,溶入體內的褪黑素。

  

  在動物中,褪黑激素參與同步晝夜節律,包括睡眠 - 覺醒時間,血壓調節和季節性繁殖。它的大部分作用是啟用褪黑激素受體,而另一部分則是它作為抗氧化劑的作用。在植物中,它具有抵抗氧化應激的作用。褪黑激素也存在於各種食物中。但中央神經系統才是控制內分泌系統及旁泌性系統的主要組織(曾經被人誤認為褪黑素)。

  在正常情況下,由視網膜感知環境中的藍光亮度,給出的光暗訊號傳遞給松果體,令其在黑暗的情況下製造褪黑素,因此褪黑素亦稱「黑暗荷爾蒙」。褪黑素的分泌於晚間中段時間最多,然後在晚間後段時間較少、再隨時間逐漸減少至天明。在古代,在溫帶生活的人於冬季會有十到八小時生活在黑暗當中,而篝火和白熾燈的光中藍光的成分很少;反之,現代人廣泛使用日光燈,身處黑暗的時間減至八小時以下。即使是微弱的燈光下褪黑素的產生都會受到一定程度的影響,在強光下的影響就更大。缺乏褪黑素被認為很可能是夜班工作者得癌病的成因,而現代於晚間亮燈的習慣亦被認為是發達國家越來越多人得癌症的原因之一。
褪黑素(英語:melatonin;),或稱褪黑激素或美拉託寧,化學名為"N-乙醯基-5-甲氧基色胺",是一種在動物、植物、真菌和細菌中皆有發現的物質。在動物體內,褪黑素是一種調節生物鐘的激素;而其作用在其他生物體內可能不同,同樣,褪黑素在動物體內的合成過程也不同於其他物種