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  瓜胺酸是從鳥胺酸及胺基甲醯磷酸鹽在尿素迴圈中生成,或是透過一氧化氮合酶(NOS)催化生成精胺酸的副產物。首先,精胺酸會被氧化為N-羥基-精胺酸,再行氧化成瓜胺酸並釋出一氧化氮。

  當瓜胺酸仍然是氨基酸時,由於它不是為DNA而編碼,所以是不會在蛋白質生物合成中嵌入蛋白質內,不過仍然有部分蛋白質含有瓜胺酸。這些瓜胺酸是由胜肽精胺酸亞氨酶(PAD)所產生,在瓜胺化的過程中將精胺酸轉化為瓜胺酸。一般含有瓜胺酸的蛋白質包括有人腦髓鞘鹼性蛋白(MBP)、聚角蛋白微絲蛋白及一些組蛋白。如纖維素及波形蛋白能從細胞死亡及組織發炎中被瓜氨化。  患有類風溼性關節炎的病人(約80%)會發展一套免疫反應對抗帶有瓜胺酸的蛋白質。雖然這種反應機制的起因不明,但察覺抗體可以幫助這類病的診斷。
瓜胺酸(citrulline)是一種α氨基酸,名字是由首先抽取出瓜胺酸的西瓜而來。