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  早在二次世界大戰時期的1942年12月,耶魯大學已經開始了使用氮芥類物質治療淋巴瘤的人體臨床試驗。 但對氮芥化療研究真正起到決定性影響的卻是一場意外:1943年納粹德國空襲巴里的時候,美國一艘被摧毀的船上祕密運載的芥子氣洩露了出來,導致許多人中毒死亡;在屍檢的時候醫生髮現他們均表現出不同程度的淋巴和骨髓抑制,白細胞都顯著減少。 二戰結束之後,科學家發現耶魯大學的研究和義大利巴里的事故所涉及的是類似的化學物質,併為此開始了一系列的研究。  在1946年,美國藥理學家路易斯·戈德曼(Louis S. Goodman)和阿爾弗雷德·吉爾曼(Alfred Gilman)使用使用芥子氣成功緩解了他們在小鼠身上引入的淋巴瘤。之後他們又在一位患有非霍奇金氏淋巴瘤的病人身上注射了代號為“HN2”的軍用毒劑——他們觀察到腫瘤有著顯著的縮小。這成功證明了藥物可以治療癌症;這種物質,作為人類歷史上發現的第一種化療藥物,被命名為氮芥(mustine)。

  最早的氮芥類藥物鹽酸氮芥已不再是常用化療藥物。其他的氮芥類化療藥物包括早期的環磷醯胺(十分常用)、苯丁酸氮芥(十分常用)、美法侖(常用)、苯達莫司汀(少用),以及較新的異環磷醯胺(常用)和雌莫司汀(少用)。  能用作化學武器的三種氮芥類化合物被禁止化學武器公約列為了第1類物質,被嚴格地管制著。它們的代號是:

  氮介類藥物作用機理如下: 這種對DNA的損傷能夠阻礙DNA複製和轉錄或引起基因突變,因此具有強烈的細胞毒性與致癌性。這種強烈的細胞毒性使得氮芥類物質成為了一類十分有效的化療藥物,然而同時也使得它們有著毒性過大、副作用過多的缺點。  其它可以在DNA雙鏈間形成類似的交聯的化療藥物包括順鉑、絲裂黴素C、卡莫司汀、補骨脂素等。
氮芥類物質(英語:Nitrogen mustards)是一類結構與芥子氣相似的細胞毒化療藥物,屬於非選擇性烷化劑的一種。