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  過去幾個世紀,山羊豆(學名:)一直作為糖尿病的傳統療法。直到1920年代,在山羊豆萃取物中發現胍類化合物,動物實驗也發現這些化合物可以降低血糖濃度。一些毒性較低的衍生物,像是十烷雙胍(synthalin)A和B,也都用於糖尿病的治療。但是自從發現胰島素後,這些東西就被遺忘了數十年。到了1950年代,雙胍類又重新的用於2型糖尿病。一開始,苯乙雙胍被廣泛的使用,不過後來因為它具有致死乳酸中毒後果,所以就漸漸的從各國藥典移除了。二甲雙胍有較高的安全性,且目前是最常使用的雙胍類。

  雙胍類的確切機轉目前還沒有完全瞭解。會減少肝臟的糖質新生,使的血中的血糖下降;也會促進細胞對葡萄糖的利用度增加,使葡萄糖可以加速進入細胞中。  不像硫醯基尿素類和苯丙胺酸衍生物這兩個降血糖藥物,雙胍類並不會影響胰島素的釋放。所以不只可以用於2型糖尿病,也可以和胰島素一起用於1型糖尿病。

  最常見的副作用是腹瀉跟消化不良,發生率高達30%以上。最重要且嚴重的副作用是乳酸中毒,所以腎衰竭是使用二甲雙胍的禁忌。在使用二甲雙胍前要先評估腎功能。
雙胍類(英語:biguanides)是可以只一種分子或者是一系列基於這個分子所發展的藥物。此類藥物可以做為糖尿病或前期糖尿病的治療藥物;也可以作為抗瘧疾藥物。