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  兩性黴素B在黴菌的細胞膜內與脂醇(真菌上的胞漿膜<unk>醇)(Ergosterol)結合而造成細胞膜通透性的改變,導致真菌細胞內的成分,鉀離子及其他成分如氨基酸、蛋白質等洩漏到膜外,破壞真菌正常代謝及抑制生長,細胞產生裂解而造成黴菌細胞死亡。由於細菌的細胞膜上並不含麥角<unk>醇,故此藥對細菌並無抑制和/或殺滅作用。而人和動物的細胞膜上,則以膽固醇為主要成分,膽固醇與兩性黴素B具有一定親和力,因此對人體會具一定毒性。

  兩性黴素B是一種Streptomyces nodosus菌株的抗黴菌多烯(polyene)抗生素。受限於其作用原理,此藥僅對真菌有效,對於細菌、病毒與立克次氏體則無效。此藥一般主要用於治療嚴重及具有致命危險的全身性黴菌感染,如:

  此藥與多種藥物均有配伍禁忌,單獨使用為宜,勿隨意與其他藥物合用。硫酸丁胺卡那黴素、抗組織胺類藥物、青黴素、氯化鈣、葡萄糖酸鈣、羧苄青黴素鈉、氯丙嗪、多巴胺、慶大黴素、卡那黴素、阿拉明、多黏菌素B、氯化鉀、氯化鈉、<unk>酸普魯卡因、鏈黴素、四環素、維生素類等等,都不可與兩性黴素B合用。  不可用生理鹽水稀釋,因為會產生沉澱。  靜滴時,藥劑需避光,否則可逐漸引起降效。為減少不良反應如發熱、靜脈炎等,可以同時靜滴氫化可的鬆或地塞米松,也可在滴注前半小時給予消炎痛或抗組織胺藥。注意必需在用本藥前半小時給予抗組織胺藥。
兩性黴素B(英語:Amphotericin B,商品名:英語:Fungizone),一種具有抑菌或殺菌作用的抗黴菌劑。對新生隱球菌、白色念珠菌、組織胞漿菌、球孢子菌、釀母菌均具抑制作用。