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  抗雄激素可按原理分為雄性激素受體阻斷劑、雄性激素合成抑制劑,和抗促性腺激素三種。

  阻斷受體的可按結果分為類固醇類和非類固醇類兩種。類固醇類抗雄激素與睪酮、孕酮等類固醇類似,由於其類固醇的結構經常會啟用其他激素受體,造成偏離目標的活性。因為它有高脂性,所以可以擴散穿過細胞膜的雙磷脂層,阻擋睪酮和雙氫睪酮(DHT)鍵結到受體上,進而影響基因表現活性。比卡魯胺和氟他胺這類非類固醇類抗雄激素則沒有這類副作用,因此有時候也叫“純”抗雄激素。

  雄性激素合成抑制劑是抑制雄激素生物合成的酶抑制劑。雄激素的合成主要集中於性腺和腎上腺,但在前列腺、毛囊等位置也有發生。如酮康唑不只跟睪酮還有雙氫睪酮競爭雄性激素受體,還會去抑制負責將孕烷類轉換為雄激素的CYP17A1的活性,從而抑制了雄性激素的合成,導致腎上腺皮質生產的睪酮量下降。>由於CYP17A1還負責將鹽皮質激素轉換為糖皮質激素,使用這類藥物時經常需要配合強的鬆之類的糖皮質激素,用以防止腎上腺功能不足。螺內酯也是通過抑制CYP17A1發揮抗雄作用。  5α-還原酶抑制劑會抑制5α-還原酶,從而抑制雙氫睪酮的合成。

  促性腺激素,如黃體生成素(LH)、促卵泡激素(FSH),負責促使性腺製造性激素。抗促性腺激素會抑制垂體在GnRH作用下釋放促性腺激素的功能。各種GnRH類似物都可以有效壓制促性腺激素的產生,從而將男性的血漿雄激素含量降低95%。由於下丘腦—垂體—性腺軸的負反饋調節,雌激素、孕激素也能有效降低促性腺激素的作用。大劑量雌激素可以將雄激素降低到閹割水平,大劑量孕激素也同樣可以將男性的雄激素水平降低七到八成。

  抗雄激素藥物可以用於一系列跟雄性激素有關的醫學問題。通常用於男性的前列腺癌,良性前列腺增生症,性慾亢進,男性不孕症,還有正在進行激素替代療法的跨性別者。
抗雄激素(anti-androgens),或稱為雄性激素拮抗劑(androgen antagonists)。於1960年代時被發現,藉由阻斷特定的受體而抑制雄性激素的作用。可以競爭細胞表面的接受器或是影響雄性激素的產生。抗雄激素可用來治療一系列的疾病。在男性,抗雄激素經常用來治療前列腺癌。對女性使用通常用來減少體內過多的雄性激素。抗雄激素對環境的影響已經受到高度的關注。許多的工業化學物質、殺蟲劑都有抗雄激素的作用。一些特定的植物也被發現會產生抗雄激素。環境中的抗雄激素對於生殖系統還在發育的小孩會有深遠的影響。