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  甲氧西林屬於β-內醯胺類抗生素中的青黴素類抗生素,是一種半合成的耐酶青黴素,對革蘭氏陽性菌有較好殺滅作用。甲氧西林能抑制細菌肽聚糖的交聯抑制細菌細胞壁的合成,起到殺滅細菌的作用。更具體地說,甲氧西林在結構上是D-丙氨醯-D-丙氨酸(D-alanyl-alanine)的類似物,它通過與青黴素結合蛋白(PBP)結合,並競爭性抑制該蛋白的酶活性達到阻止肽聚糖交聯的目的。

  甲氧西林遇酸易分解,因此不能口服,只能通過注射給藥。同時,因為甲氧西林抗菌活性低,所以需要大劑量注射才能保持活性,主要治療由革蘭氏陽性菌感染造成的病症。目前,甲氧西林已基本不在臨床上使用,臨床上現在一般使用氟氯西林和雙氯西林替代甲氧西林。  抗甲氧西林金黃色葡萄球菌(MRSA)最初發現於20世紀60年代。該名詞目前作為歷史名詞保留,用來泛指對所有青黴素類抗生素都具有抗性的金黃色葡萄球菌菌株。
甲氧西林(Methicillin)是一種於1960年首次合成的β-內醯胺類半合成抗生素。發現於1960年,主要對金黃色葡萄球菌等革蘭氏陽性菌有作用,可用於治療敗血症、呼吸道感染、腦膜炎等由細菌感染引發的病症。