Casi eclatanti di doping nel ciclismo su strada si sono avuti con il britannico Tommy Simpson che morì durante il Tour de France del 1967 sulla salita del Mont Ventoux per un arresto cardio-circolatorio causato dall'estrema fatica, da disidratazione e da sostanze dopanti assunte poco prima e con Lance Armstrong, emerso nel 2012, che riuscì a vincere 7 Tour De France consecutivi dal 1999 al 2005, titoli poi revocati dal 1998, compreso un bronzo olimpico; dopo varie e approfondite analisi, nell'agosto 2012 si scoprì infatti che il texano fece uso di sostanze dopanti dopo aver sconfitto un tumore: ciò gli costò il bando a vita dal ciclismo. Anche se impropriamente, viene poi ricondotto al fenomeno del doping anche il caso di Marco Pantani, escluso dal Giro d'Italia del 1999 alla vigilia della penultima tappa mentre era largamente in testa alla classifica; in realtà Pantani non risultò positivo a sostanze dopanti, ma il suo ematocrito era superiore al valore massimo consentito e ciò comportò una sospensione cautelare dell'atleta a tutela della sua salute; in seguito vennero modificati i metodi di analisi risultati scientificamente non sufficientemente precisi.