Il farmaco viene metabolizzato a noretisterone a livello epatico. Il noretisterone va incontro successivamente a saturazione del doppio legame dell'anello A e a riduzione del gruppo chetonico 3 con formazione principalmente di 3b,5b-tetraidronoretisterone. Quest'ultimo viene infine escreto come derivato solfato- e glucurono-coniugato.