Dopo la somministrazione orale ranolazina è ben assorbita dal tratto gastrointestinale. La concentrazione plasmatica di picco (Cmax) si osserva a distanza di 2–6 ore dalla assunzione. Il volume di distribuzione si stima intorno ai 180 l. Il legame con le proteine plasmatiche è di circa il 62%, con una affinità più elevata per la α-1 glicoproteina acida piuttosto che per l'albumina. L'assunzione di cibo non sembra influenzare né la velocità né l'entità dell'assorbimento del farmaco.<br>