L'endocrinoterapia rappresenta storicamente il primo approccio terapeutico al tumore della mammella: Beatson nel 1896 per primo descrisse la regressione di noduli cutanei dopo ovariectomia. La scoperta di fattori predittivi di risposta alla terapia endocrina (recettori estrogenici e progestinici) e lo sviluppo di nuovi farmaci (SERMs: Selective Estrogen Receptor Modulators, come il tamoxifene; SERDs: Selective Estrogen Receptor Downregulators come gli inibitori dell'aromatasi e LH-RH agonisti) hanno portato attualmente ad un'impostazione moderna e ad una definizione più chiara delle specifiche indicazioni per i diversi farmaci nei sottogruppi menopausali. Inoltre gli studi di biologia molecolare applicata hanno riscontrato come vi siano diverse probabilità di efficacia in funzione di specifici fenotipi, prospettando la possibilità di una scelta terapeutica mirata. Una caratteristica dell'ormonoterapia è che questa trova indicazioni sia nella fase adiuvante sia nella fase metastatica della malattia. Visto che è stato riscontrato che gli estrogeni sono specifici fattori di crescita per molte neoplasie, oggi la terapia è focalizzata sulla soppressione della sintesi e dell'effetto a livello cellulare di tali ormoni [36].