Il legame proteico "imprigiona" il farmaco nel compartimento ematico; ciò significa che la sola quota non legata è libera di diffondere nei tessuti ed esplicare l'effetto biologico. Analogamente, solo la quota libera può essere metabolizzata ed eliminata. Da questi dati è inoltre possibile dedurre la presenza di un effetto "saturazione"; aggiungendo dosi crescenti di farmaco si avrà che, in prima istanza, il farmaco si legherà alle proteine per poi piano piano presentarsi in maniera proporzionalmente crescente come quota libera. Ad un certo punto, il farmaco avrà legato tutte le proteine e per ogni ulteriore dose, si avrà un diretto incremento della quota libera senza che vi sia distribuzione nei siti di legame proteico. Per questo, farmaci che sono caratterizzati da basso legame proteico tendono a picchi di concentrazione plasmatica di quota libera molto rapidi; viceversa, i farmaci con elevato legame proteico hanno picchi di concentrazione plasmatica di quota libera solo se si raggiunge la dose di saturazione. Di seguito sono riportarti diversi esempi di farmaci e le rispettive quote di legame proteico: