La gliclazide stimola il rilascio di insulina da parte delle cellule β delle isole di Langerhans del pancreas legandosi a specifici recettori delle sulfaniluree (SUR-1) presenti sulla loro superficie. Il legame comporta una chiusura dei canali ionici del potassio (K+)i. Questo si riflette in una diminuzione dell'efflusso di potassio dalla cellula ed in una sua depolarizzazione. A sua volta ciò si riflette in una apertura dei canali del calcio Ca++ voltaggio dipendenti ed in un aumentato afflusso di questo ione attraverso le membrane delle cellule β pancreatiche. In una fase immediatamente successiva sembra che il calcio possa legarsi e portare all'attivazione della calmodulina. Il rilascio finale di insulina è legato alla esocitosi di vescicole contenenti tale ormone.<br> 