Il processo di detossificazione avviene, come per la maggior parte dei farmaci e delle sostanze xenobiotiche, nel fegato. La principale via con cui l'aspirina viene eliminata è costituita dalla reazione di coniugazione con acido glucuronico, un acido costituito da una molecola di D-glucosio con un gruppo carbossilico in C-6. L'aspirina (acido acetilsalicico) reagisce con l'acido uridin-difosfo-glucuronico (UDP-GlcUA) formando UDP (uridina difosfato) e Aspirina-β-glucuronide, che viene poi filtrata a livello renale ed eliminata per mezzo delle urine.