Alcuni degli effetti avversi di loxapina possono essere correlati alla antagonismo sui recettori dell'istamina H1 (sonnolenza), sui recettori muscarinici M1 (effetti anticolinergici), e sui recettori adrenergici α2 (ipotensione ortostatica). Su questi recettori i valori Ki sono di 15 Nm, 117 nm e 250 Nm, rispettivamente. Alcuni metaboliti 7-OH di loxapina hanno un'affinità cinque volte superiore per il recettore della dopamina D2 rispetto a loxapina stessa, e quindi possono contribuire all'effetto clinico del farmaco.<br>