Il farmaco viene eliminato dall'organismo lentamente, attraverso l'emuntorio renale sia in forma immodificata sia come metaboliti. Anche i metaboliti presentano attività antibatterica. Le concentrazioni plasmatiche (9 mg/ml), urinarie (67 mg/ml), renali (4,5 mg/g) e prostatiche sono ampiamente superiori alla MIC. Anche in pazienti con insufficienza renale le concentrazioni urinarie si mantengono al di sopra della MIC. L'acido oxolinico è per l'80- 85% legato alle proteine plasmatiche.