Il pioglitazone è utilizzato nel trattamento nel diabete mellito tipo 2, sia come unico farmaco (monoterapia), sia in associazione con altri antidiabetici orali come la metformina o le sulfaniluree. In particolare esistono associazioni precostituite di pioglitazone e metfomina, indicate nei pazienti che non raggiungono un adeguato controllo della glicemia con la sola metformina.