Ropinirolo agisce come agonista non-ergolinico sui recettori D2, D3 e D4 della dopamina, caratterizzandosi per una maggiore affinità per i recettori D3. È inoltre debolmente attivo sui recettori 5-HT 2 e sui recettori α2. Da un punto di vista pratico non presenta invece alcuna affinità per i recettori 5-HT 1, GABA, i recettori muscarinici, α1 e β-adrenergici.