Il farmaco è stato sintetizzato e sviluppato nel 1937 da Ernest Fourneau e da Jacques Tréfouël, Thérèse Tréfouël, Federico Nitti e Daniel Bovet, suoi collaboratori nel laboratorio di chimica farmaceutica dell'Istituto Pasteur, ed è stato commercializzato come Rodilone dalla Rhône-Poulenc.