Di particolare interesse il loro sito d'azione e dimostrato che i recettori nel SNC sono in stretto rapporto con i siti del GABA . Tanto maggiore è il numero di recettori benzodiazepinici occupati, tanto più intenso è il grado di sedazione ed azione muscolare. Oltre ad effetti anticonvulsivanti, sono ansiolitici, ipnotici e rilassanti muscolari. A seconda della configurazione molecolare e della via di somministrazione hanno effetti diversi.