Il meccanismo d'azione di questi farmaci, di cui l'acarbosio è l'unico disponibile in Italia, consiste nel blocco competitivo di enzimi (α-glicosidasi) presenti sull'epitelio a spazzola della mucosa intestinale deputati all'idrolisi degli oligo-polisaccaridi introdotti con la dieta. Questo determina un rallentamento dell'assorbimento post-prandiale dei carboidrati con conseguente riduzione dell'escursione glicemica post-prandiale. L'acarbosio è un'alternativa efficace nella terapia orale del diabete tipo 2, sebbene la riduzione dell'emoglobina glicosilata sia inferiore (0,6-0,7%), rispetto ad altri ipoglicemizzanti orali (van de Laar F. A. et al., 2005). Come la metformina, e al contrario delle altre terapie ipoglicemizzanti, non ha effetti negativi sul peso corporeo. Così come le glinidi, l'azione dell' acarbosio sui picchi glicemici post-prandiali costituisce un'arma terapeutica importante, in quanto potenzialmente in grado di ridurre il rischio di comparsa di complicanze macrovascolari. Le indicazioni all'uso dell'acarbosio sono: nel paziente con diabete tipo 2 quando la sola dieta non è sufficiente; in monoterapia nel paziente obeso o non obeso quando esista netta prevalenza dei picchi iperglicemici postprandiali: in associazione con una sulfonilurea; come alternativa alle biguanidi in presenza di rischio di acidosi lattica.La contemporanea somministrazione di antiacidi, resine, adsorbenti riduce l'azione dell'acarbosio. Inoltre, affinché possa essere efficace, si devono assumere pasti ricchi di carboidrati complessi e privi di zuccheri semplici. Gli effetti collaterali sono per lo più dose-dipendenti e possono essere minimizzati se si inizia con dosi basse. Si tratta essenzialmente di disturbi gastrointestinali: dispepsia, flatulenza, meteorismo, diarrea e coliche addominali. Sono controindicati in caso di disturbi gastroenterici molto gravi, con malassorbimento, ed in corso di gravidanza. Se combinati ad altri ipoglicemizzanti si può avere ipoglicemia e in tal caso è necessario dare glucosio e non saccarosio o carboidrati complessi.