Ketotifene è un antistaminico ad azione inibitoria non competitiva sui recettori istaminici H1. Il farmaco ha anche un'attività stabilizzante sui mastociti, ostacolandone la liberazione di istamina, con un effetto simile a quello dei cromoni. Possiede inoltre attività antileucotrienica funzionale e di inibizione della liberazione di mediatori chimici da parte delle mastcellule coinvolte nelle reazioni di ipersensibilità, di riduzione dell'attivazione degli eosinofili e del loro flusso verso la sede dell'infiammazione. Infine il farmaco possiede un'attività inibitoria sulle fosfodiesterasi (effetto simile a quello della teofillina).