Fu scoperta da Borel, nel 1972.E' un metabolita fungino estratto dal tolipoclaudium inflatum, ed ha contribuito enormemente al nico del trapianto di organi, in particolare di cuore, fegato e rene.La ciclosporina è un peptide ciclico (11 aminoacidi, peso molecolare di 1202 daltons). L'immunosoppressione senza mieloinibizione è stata il vantaggio principale rispetto agli altri farmaci immunosoppressivi, avendo un meccanismo d'azione specifico sui linfociti.Altre cellule infiammatorie sono molto meno sensibili ai suoi effetti inibitori.Gli studi sugli effetti della ciclosporina sui linfociti T hanno dimostrato:(1) inibizione dei linfociti T che producono IL-2 e dei linfociti T citotossici;(2) inibizione dell'espressione del gene IL-2 nei linfociti T attivati;(3) mancata inibizione dei linfociti T attivati in risposta all'IL-2 esogena;(4) inibizione dell'attivazione dei linfociti T a riposo in risposta a linfochine alloantigeniche ed esogene;(5) inibizione della produzione di IL-1; È un macrolide con un peso molecolare di 822 daltons. 