La pentostatina si distribuisce scarsamente nel fluido cerebrospinale, con picchi di concentrazione che sono il 10% circa delle concentrazioni plasmatiche. Il volume medio di distribuzione è di 0,59 l/kg; il legame con le proteine plasmatiche è debole (4% circa). Le concentrazioni di pentostatina, in seguito a somministrazione e.v., declinano secondo un andamento bifasico.