Alcuni degli effetti indesiderati causati dalla mercaptopurina comprendono la diarrea, la nausea, il vomito, la perdita dell'appetito, il dolore di stomaco/addominale, l'astenia, le chiazze cutanee, lo scurimento della pelle, o la perdita di capelli. Le reazioni avverse gravi includono le ferite della bocca, la febbre, il mal di gola, emorragia facile, macchie rosse sulla pelle, l'ingiallimento degli occhi o della pelle, minzione dolorosa o difficile e urina scura. Gli effetti secondari improbabili ma gravi includono: feci di colorito nerastro (feci picee) che contengono sangue digerito (melena), ed ematuria (sangue nell'urina).