Grazie alla inibizione di MTP, dopo 18 mesi di terapia alla dose media 40mg/die, Lomitapide ha abbassato le concentrazioni plasmatiche di colesterolo totale (-35%%) e LDL (-38%) e di trigliceridi (-31%); al contrario la produzione delle apoA-proteine non è risultata significativamente interessata e la concentrazione plasmatica delle HDL è rimasta pressoché invariata. In accordo con ciò, la concentrazione di farmaco che inibisce del 50% (IC50) la secrezione delle apoB è notevolmente più bassa di quella che inibisce la secrezione delle apoA (0.8 nM vs 6.5 µM).