Questa interazione è stata testata in vitro con la somministrazione concomitante di eritromicina, un noto inibitore dell'isoenzima CYP3A4, la quale, come atteso, ha comportato un aumento delle concentrazioni plasmatiche di atorvastatina. La via di eliminazione principale di atorvastatina è quella biliare, dopo il metabolismo epatico e/o extraepatico. L'emivita di eliminazione media nel plasma nell'essere umano è di circa 14 ore. L'emivita dell'attività inibitoria per l'HMG-CoA reduttasi si aggira invece tra le 20 e le 30 ore, a causa del contributo dei metaboliti attivi.