L'utilizzo dell'acetilcisteina in caso d'avvelenamento da paracetamolo è dovuto alla sua capacità di rigenerare le scorte di glutatione a livello epatico. La cisteina, di cui l'acetilcisteina è sostanzialmente una forma di rilascio, è uno dei precursori del glutatione. A livello epatico il paracetamolo viene metabolizzato in "N"-acetilbenzochinonimmina, un metabolita in grado di indurre un notevole stress ossidativo e di legarsi covalentemente a molte proteine. A dosaggi terapeutici, l'"N"-acetilbenzochinonimmina viene prontamente coniugata con il glutatione formando un composto non tossico. Invece a elevate concentrazioni il glutatione non è sufficiente per cui, al fine di ripristinarne i livelli fisiologici, viene somministrata acetilcisteina ad alti dosaggi.