Atorvastatina è metabolizzata dal citocromo P450 3A4 attraverso processi di idrossilazione in metaboliti orto e para idrossilati, così come in diversi metaboliti beta-ossidati. I derivati orto- e para-idrossilati sono responsabili del 70% circa dell'attività inibitoria per l'HMG-CoA reduttasi.