Il principale ruolo della TMG nell'uomo è nel ciclo di rimetilazione dell'omocisteina, un composto che viene generato naturalmente durante la deamminazione della metionina. L'omocisteina è stata collegata a infiammazione, depressione, forme specifiche di demenza, vari tipi di malattie vascolari e difetti nella coagulazione del sangue.Il processo di remetilazione che la converte in metionina può avvenire attraverso due vie. La via principale coinvolge l'enzima metionina sintasi, che richiede la vitamina B12 come cofattore e dipende indirettamente anche dal folato e da altre vitamine del gruppo B. La via minore coinvolge la betaina-omocisteina metiltransferasie richiede TMG come cofattore. La betaina è quindi coinvolta nella sintesi di molte molecole biologicamente importanti e può essere ancora più importante nelle situazioni in cui il principale percorso per la rigenerazione della metionina dall'omocisteina è stato compromesso da polimorfismi genetici come le mutazioni nel gene BHMT.