Per ottenere un'anestesia di conduzione un anestetico locale è iniettato od applicato sulla superficie del corpo. L'anestetico locale si diffonde poi sul tessuto nervoso, dove inibisce la propagazione degli impulsi di dolore, contrazione muscolare, regolazione della circolazione di sangue ed altre funzioni del corpo. Dosi o concentrazioni relativamente alte di sostanze inibiscono tutti i tipi di sensazioni (dolore, tatto, temperatura ecc...) così come il controllo dei muscoli. Dosi o concentrazioni minori possono inibire selettivamente la percezione del dolore con effetti minimi sulla potenza muscolare. Alcune tecniche di terapia del dolore, come quelle generalmente applicate alla zona epidurale per i dolori di parto, usano questo effetto, definito "blocco differenziale".