Carbuterolo è una molecola adrenergica, un agonista selettivo dei recettori β2-adrenergici. Questi recettori risultano estremamente diffusi a livello della muscolatura bronchiale e la loro stimolazione da parte del farmaco determina un incremento dell'AMP ciclico endocellulare. L'aumento dell'AMPc a sua volta comporta un effetto di tipo broncodilatatore con risoluzione del broncospasmo.