Dopo la somministrazione orale, il farmaco viene ampiamente assorbito dal tratto gastrointestinale e si distribuisce nei tessuti biologici. Il picco plasmatico massimo viene raggiunto nel giro di due ore. Il legame con le proteine plasmatiche è pari ad oltre l'85%. Lormetazepam è escreto quasi totalmente con le urine sotto forma di sostanza immodificata coniugata con acido glucuronico.