Oggi viene usata principalmente come anestetico dentale, perché è stata soppiantata da alternative più efficaci (e ipoallergeniche) come la lidocaina. Come gli altri anestetici locali, la procaina è un vasodilatatore, quindi viene somministrata insieme all'epinefrina, che da vasocostrizione. La vasocostrizione aiuta a ridurre il sanguinamento, aumenta la durata e la qualità dell'anestesia, impedisce al farmaco di raggiungere la circolazione sistemica in grandi quantità e riduce la quantità di anestetico richiesta. A differenza della cocaina, la procaina non dà euforia, che crea dipendenza e aumenta il rischio di abuso.