Dopo la somministrazione orale, levocetirizina viene ampiamente assorbita dal tratto gastrointestinale. La concentrazione plasmatica massima dopo una dose singola giornaliera (270 ng/ml) è raggiunta 1 ora dopo la somministrazione. L'assorbimento non è influenzato dalla contemporanea assunzione di cibo, ma la concentrazione massima è ridotta e ritardata. Il farmaco si distribuisce nei diversi tessuti biologici, verosimilmente con maggiore affinità per il fegato ed i reni. Levocetirizina non oltrepassa facilmente la barriera ematoencefalica, dato che in studi su animali (ratto e cane) i livelli tissutali più bassi si raggiungono proprio nel comparto del sistema nervoso centrale (SNC).