Usati nel trattamento di infezioni batteriche, sono inibitori competitivi dell'enzima diidropteroato sintetasi, del quale è substrato l'acido p-amminobenzoico (PABA), cui somigliano per la disposizione nello spazio degli atomi. Sostituendosi al PABA nell'enzima, bloccano la sintesi dell'acido tetraidrofolico, essenziale per la sintesi e la replicazione degli acidi nucleici. La specificità dei sulfamidici verso i batteri deriva dal fatto che l'essere umano non è di per sé in grado di sintetizzare l'acido folico, ma lo assimila già preformato attraverso la dieta. 