Dopo somministrazione orale la letosteina viene assorbita rapidamente dal tratto gastrointestinale. Circa il 70-80% del farmaco risulta legato alle proteine plasmatiche. Il farmaco si distribuisce nell'organismo in modo differenziato: le concentrazioni raggiunte nel fegato, reni e cute sono scarse. Le concentrazioni raggiunte nei polmoni sono decisamente più elevate. Il metabolita principale della letosteina è il derivato diacido. Nel corso del metabolismo viene mantenuta la struttura ciclica della molecola. La letosteina viene escreta soprattutto nelle urine seguendo una eliminazione di tipo bifasico. Circa il 90% della dose assunta viene ritrovata nelle urine.