Dopo l'assorbimento il farmaco si distribuisce rapidamente nei tessuti biologici. Il volume di distribuzione all'equilibrio è pari a 567 litri. Il legame con le proteine plasmatiche raggiunge il 30%. Nell'organismo umano il farmaco viene metabolizzato solo in minima quantità e nelle feci e nelle urine sono state rinvenute quantità minime di otto diversi metaboliti. La gran parte della prucalopride viene eliminata dall'organismo immodificata, nella misura di circa il 60% della dose somministrata nelle urine. Circa il 6% viene invece eliminato nelle feci.