La molecola è uno psicofarmaco che svolge un'attività stabilizzante sulle psicosi, sia di tipo depressivo sia quelle caratterizzate da eccitamento ricorrente. È pure attiva nelle forme ciclotimiche tipiche, con alternanza di fasi depressive e fasi di eccitamento psicomotorio. L'attività anticomiziale del farmaco è sostanzialmente correlata ad un meccanismo di inibizione dell'impulso sinaptico legato all'attività dell'acido γ-amminobutirrico (GABA). Valpromide inibisce l'enzima microsomiale umano epossido idrolasi, responsabile di una tappa del metabolismo della carbamazepina.