Tirofiban è un antagonista non peptidico del recettore piastrinico GPIIb/IIIa, un'importante glicoproteina recettoriale di superficie coinvolta nell'aggregazione piastrinica. Tirofiban impedisce il legame tra il recettore GPIIb/IIIa ed il suo ligando endogeno, principalmente il fibrinogeno, bloccando così l'aggregazione delle piastrine e la formazione del coagulo.