La somministrazione avviene per via intramuscolare ed endovenosa solo in caso di infezioni gravi; il picco ematico avviene 30 minuti dopo la somministrazione intramuscolare e il legame sierico è del 50%. L'eliminazione avviene per l’80-90% per via renale, piccole tracce sono riscontrate nelle feci e nel latte mentre nel liquor la benzilpenicillina e in dosi superflue ma aumenta in caso di meningi infiammate. Non è dializzabile.