Il metabolismo del farmaco è mediato dal citocromo P450, ed in particolare dall'isoenzima specifico, CYP3A4. Inoltre saquinavir rappresenta un substrato ed un bloccante della glicoproteina P (P-gp). Per tale motivo il farmaco è suscettibile di interazioni con gli induttori (ad esempio la rifabutina e la rifampicina) e gli inibitori (ad esempio la claritromicina ed il chetoconazolo) di questo enzima.<br>