L'escrezione renale di farmaco immodificato, attraverso la filtrazione glomerulare e la secrezione tubulare attiva è la via principale di eliminazione di ganciclovir. Nei soggetti con funzione renale normale, il 91.3 ± 5% di ganciclovir somministrato per via endovenosa si ritrova immodificato nelle urine. L'emivita dopo l'assunzione per via orale è compresa tra 5 e 6 ore.