Gli estrogeni vengono impiegati, insieme alla chirurgia plastica nel processo di transizione "MtF", dal sesso maschile a quello femminile. Lo scopo è quello di femminilizzare il corpo, ma dato che il testosterone prevarrebbe sugli estrogeni si necessita l'uso di un antiandrogeno per contrastarne gli effetti. Con l'asportazione delle gonadi si potrà sospendere l'assunzione del farmaco antiandrogeno.