Molti studiosi ritengono che gli effetti stimolanti siano legati all'inibizione della ricaptazione di dopamina nel corpo striato e forse anche, in misura minore, della noradrenalina. Probabilmente proprio questo squilibrio tra recettori della dopamina e della noradrenalina comporta un incremento dei livelli del neurotrasmettitore nel cervello ed un blocco parziale dei mediatori che lo rimuovono dalle sinapsi. In ogni caso la modalità con la quale il metilfenidato esercita i suoi effetti sulle attività mentali e comportamentali nei bambini non è stata ancora chiaramente dimostrata.