Con l'agente Imatinib, già somministrato con successo nei casi di leucemia mieloide cronica (CML), sono stati raggiunti dal 2001 fino ai giorni nostri risultati impressionanti anche nel trattamento di GIST. In ogni caso la chirurgia va presa sempre in considerazione nella malattia resecabile (anche senza ricorrere al farmaco) assieme a tale terapia medica in neoadiuvante (atta a ridurre la massa tumorale o l'estensione a zone delicate, come il retto, prima dell'intervento) e bisogna valutare col paziente le alternative terapeutiche possibili (Tenendo conto che usare il gleevec su grosse masse può dare problemi in caso di complicanze necrotico-emorragiche che potrebbero interferire con un intervento di asportazione necessario in queste condizioni; inoltre bisogna valutare i fattori predittivi di risposta al farmaco; come il numero di mitosi per campo microscopico, l'espressione del gene Ki67 che è un indice di attività replicativa e le mutazioni del gene KIT)