Tibolone, 3α-hydroxytibolone e 3β-hydroxytibolone agiscono come agonisti dei recettori degli estrogeni. Il tibolone e il suo metabolita δ4-tibolone agiscono come agonisti dei recettori del progesterone e degli androgeni, mentre il 3α-idrossitbolone e il 3β-idrossitbolone, al contrario, agiscono come antagonisti di questi recettori. 