Il farmaco è in grado di inibire sia la formazione che la dissoluzione dei cristalli di idrossiapatite oltre che esercitare una potente azione di inibizione dell'attività osteoclastica. Gli studi sperimentali hanno dimostrato che l'acido pamidronico inibisce l'osteolisi tumorale. La sua azione contrasta quindi l'ipercalcemia neoplastica. In corso di trattamento infatti la calcemia e la fosfatemia tendono a diminuire, presumibilmente per un ridotto rilascio a livello osseo.