L'esobarbital è rapidamente assorbito dopo somministrazione orale.<br>Un'ora dopo somministrazione orale di 500 mg si raggiungono livelli ematici di 5-10 µg/ml.<br>L'esobarbital viene inattivato nel fegato per N-demetilazione e ossidazione.<br>Il 32% circa di una dose viene escreto nelle urine entro 24 ore come 3'-ossoesobarbitone, il 5% come 3'-idrossiesobarbitone e il 18% come acido 1,5-dimetilbarbiturico. Meno dell'1% del farmaco è escreto in forma immodificata. Le concentrazioni plasmatiche terapeutiche oscillano tra 1 e 5 µg/ml.<br>L'emivita plasmatica è compresa fra 3 e 7 ore, ma si prolunga significativamente (6-10 ore) nei pazienti affetti da epatite acuta. Il volume di distribuzione è approssimativamente di 1 l/kg.<br>La clearance plasmatica è di 3,5 ml/min/kg circa. Il legame con le proteine plasmatiche è del 42-52%.