La furosemide fa parte (assieme a bumetanide, muzolimina e acido etacrinico) della categoria dei diuretici dell'ansa, che esplicano la loro azione principale sul tratto ascendente dell'ansa di Henle del nefrone, dove inibiscono il riassorbimento di sodio e cloro. Poiché questo tratto del nefrone è responsabile del riassorbimento del 30-40% del cloruro di sodio filtrato dal glomerulo renale, i diuretici dell'ansa sono i più efficaci in assoluto consentendo un effetto diuretico massimale.