Effetti positivi di tale farmaco li si ritrovano nella riduzione della gittata cardiaca e la pressione arteriosa, la quale risulta diminuita anche per riduzione delle resistenze vascolari periferiche. Grazie all'effetto di riduzione della conduzione elettrica a livello del cuore si ha una riduzione del lavoro e un miglioramento della performance cardiaca. Viene così a diminuire il consumo di ossigeno e questo spiega il suo utilizzo anche nell'angina pectoris. Sono presenti recettori β adrenergici anche a livello dell'apparato iuxtaglomerulare (a livello del rene), sede di controllo della secrezione di renina. L'utilizzo di β antagonisti porta quindi ad una inibizione della sua secrezione con effetto sulla volemia. L'utilizzo di un β antagonista porta infine ad una riduzione del tono simpatico basale o in risposta a calo pressorio mediato dal sistema nervoso centrale, aspetto importante in quello che può essere un ipertono adrenergico nel paziente. L'antagonismo β2 provoca inoltre broncocostrizione, ma una carbossiammide in meta (come la formammide del formoterolo e l'alcol salicilico dell'albuterolo) introduce agonismo β2 (residua attività ISA) che controbilancia l'azione, riducendo il rischio di broncospasmo.