Cisapride e tegaserod sono agonisti parziali del recettore 5-HT4 che sono stati usati per trattare i disturbi della motilità gastrointestinale. Il prucalopride è un agonista del recettore 5-HT 4 altamente selettivo che, non dando effetti collaterali cardiovascolari a lungo termine (vedasi malattia cardiaca da carcinoide) è l'unico farmaco serotoninergico approvato per stimolare la motilità intestinale). Altri agonisti del recettore 5-HT 4 hanno mostrato effetti nootropici e antidepressivi, ma non sono stati commercializzati per tali indicazioni.