Concentrazioni elevate possono essere dovute a malattie del fegato, ma anche a insufficienza cardiaca congestizia, a consumo di alcolici e all'uso di molti farmaci inclusi farmaci anti-infiammatori non steroidei (FANS), farmaci ipocolesterolemizzanti, antibiotici, antistaminici, agenti antifungini, anticonvulsivanti, antidepressivi e ormoni come il testosterone. I contraccettivi orali (pillola anticoncezionale) e il clofibrato possono ridurre le concentrazioni di GGT.