Nell'adulto la concentrazione plasmatica massima (Cmax) del farmaco viene raggiunta tra le 2 e le 4 ore. Nel bambino il picco di massima concentrazione è anticipato tra 1 e 2 ore. Il farmaco si lega alle proteine plasmatiche nella misura del 75%. L'eliminazione del ketotifene appare bifasica: l'emivita breve è di circa 3-5 ore, quella prolungata di circa 21 ore. Il metabolismo di ketotifene avviene nel fegato con processi di glucoronoconiugazione e di demetilazione che danno luogo, rispettivamente, a ketotifene-N-glucuronide, inattivo, e nor-ketotifene, il metabolita attivo. Il 60-70% della dose somministrata è eliminato per via urinaria, prevalentemente sotto forma di metaboliti inattivi, nel giro di 48 ore. Una percentuale variabile dal 30 al 40% della dose viene invece eliminata con le feci.