Il droperidolo trova amplissimo uso in anestesiologia, in particolare come terapia adiuvante alla neuroleptoanalgesia ed alla neuroleptoanestesia. Viene comunemente somministrato in fase preoperatoria e come coadiuvante durante l'induzione e il mantenimento dell'anestesia generale, nonché in aggiunta all'anestesia regionale. Nella neuroleptoanalgesia vi si ricorre in combinazione con un analgesico oppiaceo (ad esempio il fentanil) sia per i suoi effetti ansiolitici, sia per aumentare l'effetto analgesico dell'oppiaceo. Attualmente, a causa dei potenziali gravi effetti collaterali, gli anestesisti tendono a preferire altre molecole (ad esempio il propofol o il midazolam)