Nifedipina è un calcio-antagonista appartenente alla classe delle 1,4 - diidropiridine. La molecola differisce da altri calcio antagonisti (ad esempio la nimodipina) per la sua particolare attività sulle cellule muscolari lisce delle arterie coronarie così come su quelle dei vasi di resistenza periferici. Legandosi ai canali del Ca++ lenti della membrana plasmatica nifedipina blocca l'afflusso transmembrana del catione all'interno della cellula. Grazie a questa sua azione nifedipina dilata le arterie coronarie riducendone il tono della muscolatura liscia vascolare prevenendone il vasospasmo. l risultato finale è l'aumento del flusso ematico nei segmenti stenotici e il conseguente incremento d'apporto di ossigeno. Nifedipina inoltre riduce il tono della muscolatura liscia vascolare delle arteriole periferiche, riducendo così le resistenze periferiche, e, quindi, la pressione arteriosa. La riduzione delle resistenze periferiche (postcarico) comporta una riduzione della richiesta di O2 del miocardio. Il farmaco ha dimostrato di aumentare l'escrezione di sodio e acqua sia nell'utilizzo a breve termine sia in quello a lungo termine. Inoltre è anche in grado di prevenire lo sviluppo di nuove lesioni aterosclerotiche a carico delle coronarie.