Il nucleo delle cefalosporine, l'acido 7-aminocefalosporanico (7-ACA), è un composto beta-lattamico molto simile all'acido 6 amino-penicillanico (6-APA), caratteristico delle penicilline. Per tale motivo penicilline e cefalosporine sono accomunate sotto il nome di antibiotici beta-lattamici o beta-lattamine. Il gruppo beta-lattamico inibisce la crescita dei batteri, ostacolando la sintesi del peptidoglicano, un componente fondamentale della parete batterica. L'altro componente che caratterizza le cefalosporine è il nucleo diidrotiazinico, che le differenzia dalle penicilline. Sia all'anello beta-lattamico che a quello diidrotiazinico sono legate delle catene laterali, la modifica delle quali consente di ottenere un gran numero di derivati cefemici.