Nell'uomo, ci sono quattro recettori per l'adenosina. ognuno di essi è codificato da un gene ed ha diverse funzioni, malgrado ve ne siano alcune in comune. Per esempio, sia il recettore A1 che il recettore A2A esercitano un ruolo importante nella fisiologia cardiaca, regolando il consumo di ossigeno del miocardio ed il flusso nelle arterie coronarie, mentre il recettore A2A media anche risposte anti-infiammatorie nell'organismo. Questi due recettori rivestono ruoli importanti anche nella fisiologia dell'encefalo, regolando il rilascio di altri neurotransmettitori, come la dopamina ed il glutammato, mentre i recettori A2B e A3 sono distribuiti prevalentemente in periferia e sono coinvolti in processi come l'infiammazione e la risposta immunitaria.