Mianserina si lega alle proteine plasmatiche (prevalentemente all'albumina) nella misura del 95%. L'emivita di eliminazione è variabile tra le 21 e le 61 ore ed è sufficiente per giustificare la monosomministrazione giornaliera. Il farmaco è ampiamente metabolizzato nell'organismo: le più importanti vie di biotrasformazione sono la demetilazione e l'ossidazione, entrambe seguite dalla coniugazione. L'eliminazione avviene per via urinaria e fecale in un periodo di tempo compreso tra 7 e 9 giorni.