Il bexarotene è un composto sintetico che esplica la propria azione biologica attraverso la formazione di legami selettivi e l'attivazione dei tre recettori dei retinoidi X, che quando sono attivati regolano la differenziazione e la proliferazione cellulare, l'apoptosi e la sensibilizzazione all'insulina, determinando l'inibizione della crescita delle cellule tumorali che hanno origine da cellule ematopoietiche o squamose .