Le azioni biologiche di questi composti sono molto complesse, sia per i loro molteplici siti d'azione, sia perché l'attività estrogenica è funzione di molti fattori, che comprendono il numero relativo dei vari sottotipi di recettori, la diversa presenza di coattivatori e corepressori nella singola cellula e dalla natura dell'elemento responsivo agli estrogeni con il quale il recettore interagisce. La risposta ai fitoestrogeni è specie specifica e questo complica ulteriormente la situazione, ponendo il problema della trasferibilità dei dati animali.In vivo, i fitoestrogeni possono avere, anche, azioni antiestrogeniche, perché stimolano a livello epatico la sintesi e la liberazione della globulina legante gli ormoni sessuali e, quindi, riducono la quota libera di estrogeni nel sangue.Infine, dobbiamo ricordare che le azioni ormonali di queste molecole non si limitano agli estrogeni, ma riguardano, anche, gli androgeni, avendo un'azione antiandrogenica e antitiroidea, potendo portare ad insufficienza tiroidea specialmente in situazioni in cui lo iodio è scarso.I fitoestrogeni inibiscono numerosi enzimi, fra i quali ricordiamo l'aldeide e l'alcoldeidrogenasi, enzimi che, oltre che nel metabolismo dell'alcool, possono essere importanti per il metabolismo della serotonina, della noradrenalina e della dopamina. Una particolare menzione riguarda la loro capacità di inibire le tirosin-kinasi, interagendo col sito dell'ATP, quindi inibendo la proliferazione indotta dai fattori di crescita; questo dato è stato interpretato come un'azione anticancerogenetica, tuttavia ciò non è stato provato.