La procainamide è un agente antiaritmico, agisce bloccando i canali del sodio che si trovano nello stato attivo provocando una moderata diminuzione della pendenza della fase 0 del potenziale d'azione. Essa riduce la velocità di depolarizzazione a livello delle fibre del Purkinje e rallenta la velocità del potenziale d'azione cardiaco. La procainamide prolunga il periodo refrattario del muscolo cardiaco ed esercita un effetto inotropo negativo sulle cellule muscolari cardiache. In particolare, questo farmaco rallenta la conduzione a livello del fascio di His (fascio atrioventricolare) e sopprime l'automatismo del sistema costituito dalle fibre del Purkinje e dal fascio atrioventricolare, diminuendo la forza di contrazione del miocita.