Il volume di distribuzione del loxoprofene risulta di 0,11 l/kg, mentre quello del metabolita trans-OH è di 0,68 l/kg. Il loxoprofene e il suo metabolita attivo vengono rapidamente eliminati dal plasma, con emivite di 1,22 e 1,31 ore rispettivamente. Entrambi vengono convertiti nel fegato in metaboliti monoalcoolici che, dopo coniugazione con acido glucuronico, sono escreti principalmente nelle urine. Circa 8 ore dopo l'ingestione, il 50% di una dose è escreto nelle urine (il 2% come farmaco immodificato e il 2,2% come metabolita trans-OH).