La degradazione della 5-HT avviene attraverso una deamminazione ossidativa, catalizzata dalle monoamminossidasi, seguita dall'ossidazione ad acido 5-idrossiindolacetico (5-HIAA) e dall'enzima solfotrasferasi che porta alla formazione di triptammina-O-solfato. Gli amminoacidi ramificati riducono l'assorbimento di triptofano (e quindi la produzione di serotonina) a livello della barriera ematoencefalica (barriera che separa il sistema vascolare dal sistema nervoso centrale).