A livello delle sinapsi nervose il composto aumenta la concentrazione di noradrenalina (norepinefrina) e di dopamina disponibile per i specifici recettori, grazie al blocco dei trasportatori finalizzati al reuptake di delle citate catecolamine. L'inizio d'azione del farmaco è rapido. La molecola non è dotata di effetti di tipo sedativo e non sembra prolungare l'anestesia indotta dall'alcool. La nomifensina si caratterizza per un'efficacia paragonabile, se non superiore, a quella composti triciclici di riferimento, dalla quale differisce dalla mancanza di una distinta attività anticolinergica.