La lercanidipina è assorbita lentamente dall'intestino. La sua biodisponibilità è di circa il 10% a causa del profondo effetto di primo passaggio, o del 40% se assunta insieme ad un pasto ricco di grassi. Il picco ematico si riscontra dopo 1-3 ore ed è velocemente distribuita ai tessuti e, data la sua lipofilia, si lega ai lipidi di membrana. La forma circolante nel torrente ematico è completamente (>98%) legata alle proteine plasmatiche. Il metabolismo avviene esclusivamente nel fegato ad opera del CYP3A4 e l'emivita plasmatica è di circa 8-10 ore ma, a causa del forte legame con i lipidi di membrana, l'effetto antiipertensivo permane per oltre 24 ore.