Pimozide è dotata di attività psicotropa e psicolettica. I principali effetti sono simili a quelli dell'aloperidolo e della fenotiazina. La sua azione si esplica sostanzialmente tramite un blocco recettoriale dopaminergico a livello del sistema nervoso centrale (SNC). Sembra infatti essere un antagonista piuttosto selettivo dei recettori D2 della dopamina.