Il mepindolo solfato è somministrato per via orale. Nel trattamento dell'ipertensione arteriosa si somministrano 5 mg/die (una compressa prima del pasto) per 2 settimane; successivamente, in base alla risposta del paziente, si può raddoppiare la dose (assunzione unica o frazionata). Nel trattamento dell'angina pectoris si somministrano 5 mg/die (una compressa) e, solo in casi particolarmente resistenti, 5 mg mattino e sera prima dei pasti. Nella sindrome ipercinetica cardiaca si somministrano 2,5 mg (1/2 compressa) mattino e sera. Sono attualmente in sperimentazione formulazioni transdermiche a rilascio controllato, che sembrano essere meglio tollerate rispetto ad analoghe preparazioni a base di propranololo.