La doxorubicina è instabile a pH acido e non viene assorbita dal tratto gastrointestinale.Irrita i tessuti con i quali entra in contatto e quindi deve essere necessariamente somministrata per via endovenosa.Il farmaco si distribuisce ampiamente nel plasma e nei tessuti. Già a distanza di soli 30 secondi dopo l'iniezione endovenosa, essa è presente nel fegato, polmone, cuore e rene.La doxorubicina non attraversa la barriera ematoencefalica. Nel latte materno è presente anche come doxorubicinolo (metabolita principale).La doxorubicina viene metabolizzata nel fegato e in altri tessuti dal sistema enzimatico aldo-cheto reduttasi con formazione di doxorubicinolo (metabolita attivo), doxorubicinone, agliconi e coniugati.La doxorubicina viene escreta principalmente per via biliare. Il 10-20% di una dose è escreto nelle feci entro 24 ore dalla somministrazione, e il 40-50% entro 7 giorni.Il 4-5% di una dose viene escreta nelle urine entro 5 giorni. Per 1-2 giorni dopo la somministrazione, il farmaco impartisce una colorazione rossa alle urine.