L'ezetimibe è un derivato trifenilico dell’azetidinone (composto eterociclico azotato a quattro atomi), la cui denominazione è (3R,4S)-1-(4-fluorofenil)-3-[(3S)-3-(4-fluorofenil)-3-idrossipropil]-4-(4-idrossifenil)azetidin-2-one; il 2-azetidinone costituisce anche la struttura centrale degli antibiotici b-lattamici.