La selegilina ha una biodisponibilità orale di circa il 10%, che aumenta se ingerita insieme a un pasto grasso, poiché la molecola è liposolubile. La selegilina ei suoi metaboliti si legano ampiamente alle proteine ​​plasmatiche (a una velocità del 94%). Attraversano la barriera emato-encefalica ed entrano nel cervello, dove si sono concentrati maggiormente nel talamo , nei gangli della base , nel mesencefalo e nel giro cingolato. 