Il trattamento ormonale riveste un ruolo fondamentale nella terapia del carcinoma mammario metastatico, secondo criteri generali di impostazione del piano di trattamento (chemioterapia vs endocrinoterapia) basati su variabili biologiche (stato dei recettori ormonali), cliniche (sedi di malattia, responsività o meno a pregressa ormonoterapia, condizioni delle pazienti) e su specifiche situazioni (concomitanza di radioterapia estesa, ridotta riserva midollare, patologie associate). In linea di massima, l'endocrinoterapia non costituisce il migliore trattamento in pazienti, seppure con recettori ormonali positivi, che presentino malattia rapidamente evolutiva e con localizzazioni viscerali estese.In premenopausa l'atteggiamento frequente di associare in prima linea l'ovariectomia chimica (LH -RH iperagonista) ed il tamoxifen è sostenuto da una meta -analisi di 4 studi randomizzati che dimostra una maggiore efficacia della combinazione rispetto alla terapia singola, anche se è ancora da definire un eventuale vantaggio dell'associazione rispetto alla sequenza delle terapie endocrine.Studi clinici randomizzati non hanno dimostrato un vantaggio rispetto al tamoxifene per l'uso di progestinici o dell'aminoglutetimide, mentre studi più recenti, limitatamente alle pazienti in postmenopausa, hanno segnalato la superiorità degli inibitori dell'aromatasi di terza generazione per quanto riguarda l'entità e la durata delle risposte.