Il pirfenidone ha evidenziato chiare proprietà antifibrotiche e antinfiammatorie sia in vitro che in vivo. Numerosi studi mostrano che il pirfenidone riduce la proliferazione dei fibroblasti, inibisce la produzione di collagene stimolata dal fattore di crescita trasformante beta (TGF-β) e riduce la produzione di mediatori fibrogenici come il TGF-β. Il pirfenidone ha inoltre proprietà di riduzione della produzione di mediatori della infiammazione come il TNF-α e l'interleuchina IL-1β in colture di cellule isolate da mononucleati del sangue periferico.