Il farmaco fu anche sperimentato su alcuni esseri umani. Il primo fu una giovane ragazza giapponese, una diciassettenne che presentava livelli di colesterolo totale superiori a 1000 mg/dl e che manifestava episodi di angina pectoris. I dottori Akira Yamamoto e Akira Endo iniziarono a trattare la ragazza con mevastatina 500 mg al giorno. In due settimane livelli di colesterolo si ridussero del 20% circa ma si registrarono anche incrementi della fosfatasi alcalina, delle transaminasi e debolezza muscolare nella parte prossimale delle estremità. La sperimentazione continuò su volontari sani e su soggetti con iperlipemia. In letteratura furono poi pubblicati altri studi sull'utilizzo del farmaco da solo ed associato a colestiramina.