Gli steroidi sono il primo farmaco utilizzato nel trapianto, nell'era pioneristica degli anni cinquanta e sessanta ed ancora oggi, seppure sono mutanti i dosaggi e le associazioni, sono molto spesso utilizzati nella terapia immunodepressiva del trapianto renale, sia in quella di induzione che in quella di mantenimento.È pur vero che già da molti anni sono stati usati protocolli senza steroidi ab initio o con una precoce sospensione degli stessi ma nella maggior parte degli schemi terapeutici, almeno nei primi 12 mesi, lo steroide è ancora compreso. Lo steroide ed i suoi derivati sono agenti antiinfiammatori che agiscono in modo non specifico.Inibiscono il rilascio di citochine da parte delle cellule T e dei macrofagi impedendo, così, l'attivazione dei linfociti T ed il danno tessutale generato dai macrofagi. Questi fattori costituiscono dei nuovi bersagli nello sviluppo di agonisti o antagonisti glucocorticoidi dotati di selettività di risposta o di tessuto bersaglio. Il recettore dei glucocorticoidi è formato da circa 800 aminoacidi, e può essere suddiviso in tre regioni funzionali. La regione che lega i glucocorticoidi è situata nella parte carbossi-terminale della molecola ed è l'area dove i glucocorticoidi liberi vanno a legarsi. La regione legante il DNA è localizzata nel mezzo della proteina. Questa struttura si ripiega in una regione "a due dita", stabilizzata da ioni zinco che legano i residui cisteinici a formare due tetraedi. Questa parte della molecola si lega ai GRE che regolano l'azione dei glucocorticoidi sui geni reponsivi.