Gli ossazolidinoni sono inibitori della sintesi proteica: arrestano la crescita e la riproduzione dei batteri interrompendo, a livello ribosomico, il processo di traduzione dell'RNA messaggero (mRNA) in proteine. Anche se il suo meccanismo d'azione non è pienamente compreso. Il linezolid sembra funzionare sul primo gradino della sintesi proteica, l'iniziazione, a differenza della maggior parte degli altri inibitori della sintesi proteica, che inibiscono l'allungamento.