Le molecole fisiologiche deputate all'interazione con questi tipi di recettori sono le catecolammine, e in particolare adrenalina (A), anche detta epinefrina (E), e noradrenalina (NA), anche detta norepinefrina (NE), dopodiché per valutare l'affinità di legame in laboratorio si utilizza anche la isoprenalina (ISO), una molecola simpaticomimetica.