La petidina è velocemente trasformata nel fegato o in acido petidinico dalla carbossiesterasi epatica oppure trasformata in norpetidina, metabolita delle petidina, dagli enzimi epatici del citocromo P450. La norpetidina, rispetto alla petidina, possiede un'attività analgesica dimezzata e un'emivita molto più lunga (8-12 ore); inoltre, essendo tossica per l'organismo, causa allucinazioni e convulsioni. Le convulsioni sono causate dall'accumulo di norpetidina nell'organismo che va a iperstimolare il sistema nervoso centrale. Sia l'acido petidinico sia la norpetidina vengono coniugati con l'acido glucuronico per essere escreti ed eliminati nelle urine.