Dopo somministrazione per via orale il farmaco viene assorbito dal tratto gastrointestinale e si distribuisce nei diversi tessuti biologici. Studi sperimentali su animali suggeriscono che le concentrazioni del farmaco siano più elevate nei tessuti sede di processi infiammatori. La concentrazione plasmatica allo steady-state si raggiunge entro le 72 ore. L'emivita di oxametacina è di circa 10 ore. L'escrezione del farmaco avviene sia per via urinaria che attraverso le feci, in misura sostanzialmente sovrapponibile.