La biodisponibilità della bivalirudina, somministrata per via endovenosa è completa. L'inizio d'azione è rapido e l'emivita breve. Il legame con le proteine plasmatiche è nullo, con l'eccezione della trombina a cui la molecola si lega selettivamente. Anche per questo motivo la risposta antitrombotica è facilmente prevedibile. Nell'organismo la bivalirudina è metabolizzata da diverse proteasi. L'eliminazione del farmaco avviene per il 20% per via urinaria in forma immodificata. L'eliminazione della bivalirudina non è influenzata in soggetti con insufficienza epatica. L'insufficienza renale altera la clearance della molecola solo in soggetti con malattia renale molto pronunciata (clearance della creatinina < 30 ml/min)