L'uso più comune degli inibitori enzimatici è rappresentato dalla sintesi di farmaci. Molti di essi, infatti, hanno come bersaglio enzimi umani e possono correggere alcune situazioni patologiche. Tuttavia, non tutti i farmaci sono inibitori enzimatici. Alcuni, come i farmaci antiepilettici, alterano l'attività enzimatica causando una maggiore o minore produzione dell'enzima. Questi effetti sono chiamati "induzione e inibizione enzimatica" e derivano da alterazioni dell'espressione genica, che non sono legate all'inibizione enzimatica finora descritta. Altri farmaci interagiscono con bersagli cellulari diversi dagli enzimi, come i canali ionici o i recettori di membrana.