Il tamoxifene è utilizzato nel trattamento del carcinoma mammario precoce e avanzato positivo al recettore per gli estrogeni nelle donne in sia in pre-menopausa sia in post-menopausa. È inoltre utilizzato per la prevenzione del carcinoma al seno nelle donne predisposte alla malattia. Il tamoxifene è stato inoltre approvato per il trattamento del cancro controlaterale ed è utilizzato anche nel trattamento ormonale del cancro al seno maschile.