Dopo somministrazione orale mizolastina viene rapidamente assorbita dal tratto gastrointestinale. Il farmaco si distribuisce rapidamente nei vari tessuti biologici. La concentrazione plasmatica massima viene raggiunta in 1-2 ore. La biodisponibilità del farmaco è pari a circa il 65%. Il legame con le proteine plasmatiche è ampio raggiungendo il 98%. L'emivita di eliminazione si aggira intorno alle 13 ore. Il farmaco è metabolizzato dal fegato attraverso reazioni di glicuronazione. Il citocromo P450 isoenzima CYP3A4 è coinvolto in un'altra via metabolica che comporta la formazione di metaboliti idrossilati. Tutti i metaboliti identificati risultano inattivi. La somministrazione di ketoconazolo e di eritromicina, noti inibitori e substrati di CYP3A4, comporta un innalzamento dei livelli plasmatici di mizolastina.