I metaboliti principali (metilidrossigliclazide e carbossigliclazide) sono privi d'azione ipoglicemizzante, ma presentano proprietà emobiologiche. L'isoenzima CYP2C9 è coinvolto nella formazione di idrossigliclazide nei microsomi epatici umani ed in un campione rappresentativo citocromi P450 ricombinanti, in vitro. Tuttavia alcuni studi eseguiti su una popolazione cinese hanno messo in evidenza che la farmacocinetica di una gliclazide a rilascio modificato sembra essere influenzata principalmente da polimorfismo genetico inerente CYP2C19 anziché CYP2C9.