Il β-bloccante si lega alle proteine plasmatiche in misura piuttosto bassa, pari a circa il 5-10%, prevalentemente all'albumina. Nell'organismo metoprololo viene metabolizzato da parte della ghiandola epatica attraverso reazioni di tipo ossidativo ad opera principalmente dell'isoenzima CYP2D6 con produzione di tre metaboliti principali, tutti privi di effetto attività farmacologica di rilevanza clinica.