Dopo somministrazione orale il 90% circa di una dose di etozolina viene rapidamente assorbito dal tratto gastrointestinale. Il 35-45% dell'etozolina si lega alle proteine plasmatiche. Il farmaco subisce deacetilazione con formazione di ozolinone, metabolita con attività farmacologica maggiore dell'etozolina. Il farmaco e i suoi metaboliti vengono escreti nelle urine e una piccola quota anche nella bile. L'emivita plasmatica è di circa 2 ore per l'etozolina e di 4-8 ore per l'ozolinone.