Dopo somministrazione orale misoprostolo viene ampiamente assorbito dal tratto gastrointestinale. Il farmaco si distribuisce rapidamente nei tessuti biologici ed il picco plasmatico viene raggiunto nel giro di 15 minuti. Il legame di misoprostolo alle proteine plasmatiche è intorno all' 85%. L'emivita di eliminazione plasmatica del farmaco è di 20-40 minuti, quella dei metaboliti è di 1,5 ore. Il farmaco raggiunge lo steady state entro 48 ore. La maggior parte di una dose assunta oralmente (circa l'85%) viene escreta nelle urine, sotto forma di metabolita inattivo, ed in minor quantità (15% circa) nelle feci.