 Sono disponibili esperienze cliniche limitate sul sovradosaggio accidentale. Negli studi su animali, Anastrozolo ha dimostrato una bassa tossicità acuta. Gli studi clinici sono stati condotti utilizzando vari dosaggi di Anastrozolo, fino a 60 mg in dose singola nei volontari maschi sani e fino a 10 mg al giorno nelle donne in postmenopausa affette da carcinoma della mammella in stadio avanzato; questi dosaggi sono stati ben tollerati. Non è stata stabilita la dose singola di Anastrozolo che provoca sintomi potenzialmente letali. Non esiste un antidoto specifico per il sovradosaggio ed il trattamento deve essere sintomatico. 