Viene somministrato di solito per via endovenosa in quantità trascurabili in termini di massa ma sufficienti ad essere rilevati dall'esterno mediante una gamma camera o un tomografo PET (uniche eccezioni sono il radioiodio che di solito si somministra per via orale, come anche i pasti marcati utilizzati nello Scintigrafia per lo studio del transito esofago-gastro-duodenale. I "nanocolloidi" utilizzati per la linfoscintigrafia degli arti e la ricerca del linfonodo sentinella sono somministrati invece per via sottocutanea). La distribuzione del radiofarmaco dipende quasi totalmente dalla sua stessa struttura chimica e non dalle caratteristiche fisiche del radioisotopo impiegato per la sua preparazione.