Dopo somministrazione orale la grepafloxacina viene rapidamente e ampiamente assorbita dal tratto gastrointestinale. La biodisponibilità del composto si aggira intorno al 70%. La concentrazione plasmatica massima (Cmax) viene raggiunta entro 2 o 3 ore dalla somministrazione. La contemporanea assunzione di cibo non sembra influenzare significativamente i parametri farmacocinetici.