I neuropeptidi vengono sintetizzati sotto forma di precursori (pre-propeptidi) nel corpo cellulare a livello del Reticolo Endoplasmatico Rugoso (RER) e vengono successivamente processati in propeptidi negli organuli del corpo cellulare. Al termine di questa fase, il propeptide, contenuto in vescicole di trasporto, viene condotto attraverso l'assone fino alla terminazione sinaptica, ove viene impaccato nelle vescicole sinaptiche, chimicamente modificato e maturato in peptide.