Studi eseguiti dopo somministrazione endovenosa e orale hanno permesso di calcolare l'emivita di eliminazione, il volume di stato stazionario di distribuzione (steady-state) e la clearance plasmatica in 22 h, 14,5 l/kg e 0,5 l/h/kg, rispettivamente. Il legame con le proteine plasmatiche si aggira intorno all'80%. Nell'organismomo l'azelastina è metabolizzata da diverse isoforme del citocromo P450 nel suo metabolita attivo, N-desmetilazelastina, e nei due metaboliti inattivi con struttura di acidi carbossilici. 