L'organismo umano identifica quasi tutti i farmaci come sostanze estranee (xenobiotici) e li sottopone a diverse reazioni chimiche che ne favoriscono l'eliminazione. Nel loro complesso, questi processi prendono il nome di metabolismo dei farmaci. Esse hanno principalmente due scopi: ridurre la liposolubilità dei farmaci e modificarne l'attività biologica. Sebbene quasi tutti i tessuti dell'organismo siano capaci di metabolizzare le sostanze chimiche estranee, il reticolo endoplasmatico ruvido del fegato è la principale stazione metabolica per le sostanze chimiche sia endogene (prodotte dall'organismo), come colesterolo, ormoni steroidei, acidi grassi e proteine, sia esogene (provenienti dall'esterno), come farmaci e alcol.