La biodisponibilità varia dal 63% al 73% (media del 64% circa). Biodisponibilità orale e picco plasmatico non sembrano essere influenzate dalla contemporanea assunzione di cibo. Il legame della molecola con le proteine plasmatiche è estremamente tenace: più del 99% di montelukast si lega ad esse, in particolare all'albumina.