Il meccanismo d'azione di diacereina non è stato pienamente compreso. In vitro, la diacereina inibisce la fagocitosi e la migrazione dei macrofagi, inibisce la produzione dell'interleuchina 1 e determina una riduzione dell'attività di alcuni enzimi proteolitici e collagenolitici che agiscono sui proteoglicani della cartilagine artrosica.