Il naloxone, noto anche come N-allilnoroossimorfone o come 17-allil-4,5α-epossi-3,14-diidrossimorfinan-6-one, è un derivato sintetico del morfinano ed è derivato dall'ossimorfone (14-idrossidiidromorfinone), un analgesico oppiaceo. L'ossimorfone, a sua volta, è derivato dalla morfina, un analgesico oppioide naturale presente nel papavero da oppio. Il naloxone è una miscela racemica di due enantiomeri, (-)-naloxone (levonaloxone) e (+)-naloxone (dextronaloxone), solo il primo dei quali è attivo sui recettori oppioidi. Il farmaco è altamente lipofilo, e ciò gli permette di penetrare rapidamente nel cervello e ottenere una concentrazione molto maggiore rispetto alla morfina. Gli antagonisti degli oppioidi correlati al naloxone sono ciprodime, nalmefene, nalodeina, naloxol e naltrexone.