L'escitalopram agisce bloccando l'attività del trasportatore della serotonina, il che porta in definitiva all'aumento della concentrazione di questa nel vallo sinaptico. Di tutti gli SSRI sul mercato, l'escitalopram è quello che ha la maggiore selettività per il trasportatore della serotonina (SERT) rispetto a quello della noradrenalina (NET), ciò contribuisce a definire un profilo di effetti collaterali migliore rispetto a quello di altri SSRI meno selettivi.