Ketoprofene agisce attraverso l'inibizione della sintesi delle prostaglandine. L'inibizione avviene attraverso il blocco reversibile dell'enzima prostaglandina-endoperossido sintasi, noto anche come cicloossigenasi: viene così impedita la produzione di mediatori dell'infiammazione (e del dolore) come le prostacicline e le prostaglandine. Il farmaco sarebbe anche dotato di attività di stabilizzazione della membrana lisosomiale.