Dopo somministrazione orale il farmaco è ben assorbito dal tratto gastrointestinale. Il farmaco si distribuisce rapidamente ai tessuti biologici. Il picco delle concentrazioni plasmatiche si verifica entro 1-3 ore. L'emivita dopo somministrazione orale si aggira intorno alle 8 ore. L'escrezione di ciproeptadina avviene in gran parte attraverso le urine (almeno il 40% della dose somministrata) ed in misura minore con le feci. Nell'uomo il principale metabolita riscontrabile nelle urine è un coniugato glicuronico, ammonio quaternario, della ciproeptadina.