Sono oggi disponibili per la terapia combinata numerosi farmaci. La maggior parte agisce bloccando l'attività di enzimi (proteine che accelerano e facilitano le reazioni chimiche) specifici dell'HIV e necessari perché possa moltiplicarsi nelle sue cellule bersaglio. Queste cellule sono rappresentate da un sottogruppo dei globuli bianchi, detti linfociti CD4+ (cioè linfociti che esprimono alla loro superficie una molecola chiamata CD4), che fanno parte del sistema immunitario e sono essenziali per una adeguata difesa dalle infezioni. Gli enzimi di HIV bloccati da questi farmaci sono l'integrasi, la trascrittasi inversa e la proteasi.