La fentolamina non viene comunemente usata per il trattamento dell'ipertensione arteriosa in quanto possiede numerosi effetti collaterali. Può essere utilizzata per la stabilizzazione pre-operatoria dei pazienti con feocromocitoma; analogamente, trova impiego nel controllo del feocromocitoma non chirurgicamente resecabile. Alcune formulazioni possono essere iniettate nei corpi cavernosi del pene e migliorare i casi di disfunzione erettile.