Il fondaparinux è un inibitore indiretto e specifico del fattore X attivato (Xa) che agisce attraverso l’attivazione dell’antitrombina III, una glicoproteina prodotta dal fegato che disattiva diversi enzimi del sistema della coagulazione. Associata al fattore Xa, l’antitrombina rilascia la molecola di fondaparinux stabilizzandosi in un complesso biomolecolare inattivo che viene eliminato dal fegato. L’inibizione funzionale e la deplezione del fattore Xa ostacolano la formazione dei coaguli fibrinici. In vivo, però, l’attività del farmaco non è completamente sviluppata, in quanto i complessi fondaparinux/antitrombina legano e inibiscono il fattore Xa libero con efficienza molto superiore rispetto al fattore Xa già integrato nella protrombinasi, un complesso catalitico in grado di convertire la protrombina circolante in trombina. 