* Tra le "mostarde azotate" si annovera la mecloretamina, primo agente alchilante entrato ufficialmente nella terapia antineoplastica negli anni '50, il cui derivato, l'estramustina è attualmente indicato nel trattamento del carcinoma prostatico avanzato. Il clorambucile è utilizzato nel trattamento di prima linea della leucemia linfatica cronica e in alcuni tipi di linfoma, per la spiccata selettività del farmaco verso i tessuti linfoidi e il midollo osseo. La ciclofosfamide è un componente essenziale di combinazioni per il trattamento di alcuni linfomi, di alcune forme di tumore cerebrale, di leucemiae di alcuni tumori solidi, in particolare carcinoma ovarico e cancro della mammella (schema CMF: combinazione con metotrexato e 5-fluorouracile). Viene attivata a livello epatico (CYP2B6) e per questo può essere usata in pazienti affetti da insufficienza renale. Il melfalan è invece da lungo tempo tra i farmaci cardine nel trattamento del mieloma multiplo.