Rosuvastatina viene estesamente estratta dal circolo a livello della ghiandola epatica, che rappresenta il sito principale di sintesi del colesterolo e di eliminazione delle lipoproteine trasportanti il colesterolo (LDL-C). Per la captazione epatica un ruolo fondamentale, come per altri inibitori della HMG-CoA reduttasi, è svolto dal trasportatore di membrana noto come peptide di trasporto degli anioni organici OATP-C.