Gli effetti dell'idrato di cloralio sono sostanzialmente dovuti alla sua biotrasformazione in vivo nel metabolita tricloroetanolo. Quest'ultimo composto esercita le sue proprietà farmacologiche agendo sul complesso del recettore del GABA. In ciò il composto si comporta similmente alle benzodiazepine ed ai barbiturici. La molecola può comportare assuefazione e il suo uso cronico è noto possa comportare l'insorgenza di sintomi di dipendenza, così come una brusca interruzione nell'assunzione determina l'insorgenza di una sindrome astinenziale. L'idrato di cloralio può potenziare l'azione di sostanze anticoagulanti e si ritiene sia debolmente mutageno in vitro e in vivo e potenzialmente carcinogeno.