Gli oppioidi tendono ad inibire la trasmissione neuronale sia a livello pre che post sinaptico. Infatti la stimolazione di recettori μι presinaptici provoca l'inibizione dei canali al calcio di tipo N e quindi una riduzione del rilascio di neurotrasmettitori mentre la stimolazione dei recettori Mu postsinaptici produce iperpolarizzazione attivando i canali del potassio ed inibendo quelli del calcio di tipo L.