Il meccanismo d'azione di dexibuprofene è da imputare alle proprietà inibitorie della biosintesi delle prostaglandine: viene così impedita la produzione di mediatori dell'infiammazione (e del dolore) come le prostacicline e le prostaglandine. La ridotta sintesi di prostaglandine è secondaria alla inibizione da parte del farmaco dell'enzima prostaglandina-endoperossido sintasi conosciuta anche come ciclossigenasi. L'inibizione determinata dal farmaco non è specifica e pertanto coinvolge entrambe le due isoforme di cicloossigenasi, sia la ciclossigenasi 1 (COX-1) sia la ciclossigenasi 2 (COX-2).