La cisapride è un agonista serotoninergico del recettore 5-HT4, principalmente espresso nei neuroni del tratto gastrointestinale (neuroni enterici). Tale agonismo si esplica con un aumento del rilascio di acetilcolina, principale neurotrasmettitore promuovente la motilità intestinale. Altri effetti, seppure in misura minore, sono dovuti all'antagonismo per il recettore 5-HT3.