Dopo somministrazione per via endovenosa telavancin si distribuisce nei tessuti biologici. Il legame con le proteine plasmatiche è pari a circa il 90%, principalmente con l'albumina. L'emivita di eliminazione della molecola è di circa 6-10 ore. La molecola è principalmente eliminata attraverso l'emuntorio renale nella misura del 76% circa, e solo in minima parte con le feci (1%).