Gli effetti collaterali sono simili a quelli dell'acido nicotinico e prevedono arrossamenti (flushing), palpitazioni, e disturbi gastrointestinali. L'arrossamento può essere ridotto con l'assunzione di acido acetilsalicilico 20-30 minuti prima dell'acipimox. Alti dosaggi possono causare disordini della funzionalità epatica, insulinoresistenza e gotta.