Loxapina a seguito di somministrazione per via orale è rapidamente e completamente assorbita dal tratto gastrointestinale. Il picco di concentrazione plasmatica (0,006-0,013 µg/ml) si raggiunge circa 2 ore (Tmax) dopo la somministrazione orale di 25 mg. L'inizio dell'azione sedativa si ottiene entro 20-30 minuti dalla somministrazione orale e si protrae per 12 ore circa. L'effetto massimo si raggiunge in 1,5-3 ore. La loxapina si distribuisce ampiamente nell'organismo, attraversa la placenta e viene escreta nel latte materno. Viene rapidamente ed estesamente metabolizzata nel fegato attraverso reazioni di idrossilazione aromatica, N-demetilazione ed N-ossidazione. I principali metaboliti attivi sono l'8-idrossiloxapina e la 7-idrossiloxapina. Essi vengono escreti nelle urine soprattutto come coniugati dell'acido glucuronico e di solfati.