I triptani funzionano imitando l'azione di una sostanza chimica del cervello chiamata 5-idrossitriptamina (5-HT), anche nota come serotonina. Essi attivano un meccanismo che porta alla vasocostrizione dei vasi sanguigni cranici, limitando così il dolore da vasodilatazione cerebrale (mal di testa “battente” o “pulsante”).