Idoxuridina nella sua struttura chimica è identica alla timidina, con l'unica eccezione del gruppo 5-metile che è stato sostituito dallo iodio. Idoxuridina interferisce con la sintesi del DNA virale, viene utilizzata come substrato per la DNA polimerasi virale, e porta alla formazione di DNA 'difettoso' in quanto la molecola viene incorporata nel filamento di DNA sostituendo molte delle normali basi di timidina.