Il tiopental sodico appartiene alla classe di farmaci barbiturici, che sono composti non selettivi che si legano a una superfamiglia di canali ionici, fra cui il canale del GABAA, il recettore nAChR, il canale 5HT3R, il canale GlyR e altri. Il recettore del GABAA è un canale inibitorio che diminuisce l'attività neuronale; i barbiturici favoriscono l'azione inibitoria del recettore del GABAA. Mentre alcuni barbiturici favoriscono l'apertura dei recettori del GABAA, questi composti bloccano i canali ionici. I canali neuronali di nAChR sono bloccati sia del sodio tiopentale che del pentobarbital.