Magaldrato agisce tramite la neutralizzazione dell'acido gastrico. L'attività antiacida comporta un rapido innalzamento del pH gastrico ad un valore compreso tra 3 e 5 non si verifica un effetto di rimbalzo dell'acidità. Come effetto aggiuntivo la pepsina viene ad essere prima inattivata ed infine assorbita dal magaldrato. Il farmaco è in grado di legare una notevole quantità di sostanze contenute nel reflusso duodeno-gastrico e tale legame è dose-dipendente e pH-dipendente. Tra le sostanze legate si segnalano gli acidi biliari e la lisolecitina, noti aggressori in caso di gastrite, esofagite, ulcera peptica ed ulcera da stress. È stato calcolato che 800 mg di magaldrato siano sufficienti a neutralizzare circa 18-25 mEq di acido cloridrico.