Gli antistaminici funzionano contrastando l'azione dell'istamina, una sostanza chimica che agisce in molte zone del corpo (cute, apparato gastrointestinale, vie respiratorie, cuore, sistema nervoso) legandosi a differenti tipi di recettori localizzati sulla superficie delle cellule. L'istamina è rilasciata da cellule specializzate del sistema di difesa dell’organismo (sistema immunitario): i basofili (circolanti nel sangue) e i mastociti (presenti nei tessuti).