In passato si riteneva che tiocolchicoside inducesse un effetto di rilassamento muscolare attraverso l'interazione come agonista con i GABAaR nel sistema nervoso centrale: il GABA è un neurotrasmettitore inibitorio, quindi questo effetto inibitorio sarebbe stato responsabile del rilassamento del muscolo scheletrico. Tuttavia, sotto specifiche condizioni cliniche e sperimentali, tiocolchicoside ha mostrato di indurre crisi epilettiche, dunque il suo effetto non può derivare dall'inibizione del SNC. Si è perciò studiata ed evidenziata un'attività non come agonista ma come antagonista di questi recettori. Questa attività spiega l'effetto epilettogenico ma non quello miorilassante.