L'istamina è una molecola messaggera onnipresente rilasciata da mastociti, cellule ECL e neuroni. Il recettore H2 è una proteina integrale di membrana, presente sulle cellule ossintiche gastriche, nel tessuto muscolare liscio vascolare, sui granulociti neutrofili, nel sistema nervoso centrale, nel cuore, nell'utero.