In soggetti allergici il farmaco inibisce le reazioni cutanee ad alcuni neuropeptidi che sono coinvolti nella reazione allergica, il VIP (polipeptide vasoattivo intestinale) e la sostanza P. L'effetto di inibizione è raggiunto a distanza di due ore dall'assunzione e perdura per almeno 24 ore. Cetirizina inoltre, dopo stimolazione con alcuni allergeni, è in grado di inibire il reclutamento degli eosinofili e il rilascio di leucotriene B4. Il farmaco inibisce l'espressione della molecola di adesione cellulare vascolare VCAM-1 in pazienti che soffrono di dermatite atopica e psoriasi.