Quando gli interventi sullo stile di vita non sono più in grado di mantenere gli obiettivi glicemici raccomandati (HbA1c < 7%) è necessario iniziare una terapia farmacologica. I farmaci utilizzati sono gli ipoglicemizzanti orali che, a seconda del meccanismo d'azione, vengono suddivisi in: 1) Farmaci stimolatori della secrezione insulinica (secretagoghi): sulfoniluree, derivati dell'acido benzoico (glinidi).2) Farmaci insulino-sensibilizzanti: biguanidi, tazolidinedioni.3) Farmaci inibenti l'assorbimento dei glucidi: inibitori dell'alfa glicosidasi intestinale. 4) Incretine. 5) Un nuovo farmaco in studio: Rimonabant.