I primi composti chimici ad essere esaminati in merito al relativo potere curante furono i coloranti della "benzidina", del "trifenilmetano", dell'"acridina" e i composti arsenicati. Gli esperimenti furono condotti sull'atoxyl, o "acido arsanilico" di Béchamp, un composto utilizzato per curare la tripanosomiasi, la "malattia del sonno", ma rivelatosi pericoloso in quanto danneggiava il nervo ottico. Le riduzioni chimiche operate sull'atoxyl portarono alla sintesi di prodotti che manifestavano un'efficacia maggiore, ma mai assoluta, come il composto 418, l'"arsenofenilglicina". Nel 1909, mentre seguiva presso la Bayer, in collaborazione con il giapponese Sahachiro Hata, ricerche sulla cura di ascessi e malattie infettive in genere, ed in particolare sui derivati dell'atoxyl, Ehrlich scoprì che il "composto 606", a cui fu dato in seguito il nome di "Salvarsan" (un arsenobenzolo) era efficace contro il "Treponema pallidum", agente della sifilide. Inizialmente il composto venne messo da parte, non notati effetti curativi da parte dell'assistente incaricato della sperimentazione. Successivamente Ehrlich impegnò Hata in una lunga serie di sperimentazioni che condussero alla scoperta dell'efficacia del composto, dapprima attraverso osservazioni su animali nei quali erano stati inoculati gli agenti patogeni della sifilide; solo in seguito, il farmaco iniziò ad essere testato su pazienti malati di febbre ricorrente, oltre che di sifilide. Successivi problemi riscontrati nell'uomo imputati all'impiego del composto e alla relativa quantità in dosi, condussero al perfezionamento del Salvarsan, che fu in seguito messo in commercio con il nome di Neosalvarsan, più facile da somministrare e da produrre, ma meno efficace del 606.