Tale somministrazione viene utilizzata sovente in cardiologia nell'uso di nitroglicerina utilizzata nei casi di angina pectoris. Altri farmaci somministrati con tale metodo sono il captopril e la diferipina (Ca++ antagonista) per curare l'ipertensione. Viene utilizzata anche l'apomorfina per trattare le disfunzioni erettili e contro alcuni dei sintomi della malattia di Parkinson. La somministrazione sublinguale viene utilizzata anche in alcuni farmaci, come la buprenorfina, per il trattamento contro la dipendenza di oppiacei.