Il meccanismo d'azione del sodio cromoglicato al momento non è ben noto. Da vari studi si è concluso che è in grado di stabilizzare la membrana dei mastociti impedendone la degranulazione conseguente al legame antigene-anticorpo e la conseguente liberazione di istamina. Si ritiene che ciò avvenga per inibizione dell'ingresso di ioni calcio all'interno della cellula. Non è noto, però, se questo blocco sia conseguente ad un'azione del farmaco sulla superficie delle cellule o al loro interno per interferenza con i processi citosolici di fosforilazione proteica.