La tappa limitante la biosintesi dell'ACh nelle terminazioni nervose sembra essere il "trasporto della colina all'interno della terminazione nervosa": i farmaci che inibiscono la sintesi dell'ACh (emicolinio, trietilcolina) agiscono proprio bloccando questo trasporto. Questi composti sono utili in ambito sperimentale ma non hanno applicazioni cliniche. L'emicolinio agisce come inibitore competitivo della captazione della colina, ma non viene captato dai terminali in modo apprezzabile.