Dopo somministrazione per via orale lovastatina è discretamente assorbita dal tratto gastroenterico (studi sperimentali sugli animali hanno dimostrato che l'assorbimento di lovastatina assunta per via orale è circa il 30% rispetto alla via intravenosa). Nell'organismo umano il farmaco subisce un estensivo processo di estrazione primaria da parte della ghiandola epatica. Va ricordato che la molecola è un lattone inattivo la cui idrolisi, che ha luogo principalmente nel fegato, comporta la trasformazione nella corrispondente forma β–idrossiacido (β–idrossi–lovastatina), un inibitore estremamente potente della HMG-CoA reduttasi.