Tiotepa era stato precedentemente utilizzato come palliativo nel trattamento di diverse neoplasie. I risultati più consistenti sono stati osservati nella cura dell'adenocarcinoma toracico, dell'adenocarcinoma ovarico, del carcinoma superficiale alla vescica urinaria e nel trattamento di controllo delle effusioni intracavitarie provocate dalle neoplasie stesse.