La molecola è un agonista dei recettori della serotonina 5HT2A, attivati dalla maggior parte delle sostanze psichedeliche, e dei recettori 5HT2C e 5HT1A. Dopo un certo periodo di tempo una quantità notevole di molecole di psilocina subiscono degradazione enzimatica da parte delle MAO. L'assunzione durante l'esperienza di inibitori delle MAO (che bloccano il metabolismo di altre amine tra cui quelle che aumentano la pressione del sangue) infatti prolunga e potenzia gli effetti. Se la psilocina si assume ingerendo funghi psilocibinici, il livello di quest'ultima aumenterà a causa della defosforilazione della psilocibina in seguito ad ingestione.