I membri di questa classe di diuretici derivano strutturalmente dalla benzotiadiazina. Controllano l'ipertensione in parte inibendo il riassorbimento degli ioni sodio (Na+) e cloruro (Cl−) dal tubulo contorto distale del rene bloccando il cotrasportatore sodio-cloro tiazido-sensibile. Il sodio, che non è assorbito a livello del tubulo contorto distale a causa del blocco del simporto, sarà parzialmente riassorbito a livello del dotto collettore grazie ad un trasportatore in antiporto tra sodio e potassio. I diuretici tiazidici provocano un'aumentata escrezione di potassio ed aumentati livelli plasmatici di acido urico.