La ranitidina fu sviluppata durante gli anni settanta dalla Glaxo per uguagliare il successo commerciale acquisito dalla Smith, Kline & French (prima della fusione delle due aziende in GlaxoSmithKline) con la cimetidina, primo antagonista dei recettori H2 per l'istamina. Attraverso un razionale processo di "drug design" ottenuto grazie alla messa a punto di un modello di recettore H2, si arrivò alla sintesi della ranitidina sostituendo l'anello imidazolico della cimetidina con un anello furanico.