Il triazolam ha una breve durata di circa 4 ore ed è metabolizzato nell'uomo in sei metaboliti, uno di essi, l'α-idrossitriazolam, ha dimostrato di mantenere il 50-100% della potenza del composto di partenza. Nonostante solo bassi livelli del composto di partenza vengano trovati nelle urine, l'α-idrossitriazolam e il 4-idrossitriazolam glucuronidati sono i principali metaboliti nelle urine, e questi sono responsabili di circa l'80% dell'escrezione del triazolam. Non ci sono prove dell'accumulo dei metaboliti del triazolam, e gli effetti clinici del metabolita attivo α-idrossitriazolam non sono chiari poiché esso è stato rilevato nel sangue principalmente nella sua forma glucuronidata.