I farmaci che aumentano i livelli di serotonina extracellulare come gli inibitori selettivi della ricaptazione della serotonina (Fluoxetina, venlafaxina...), agenti di rilascio della serotonina (Fenfluramina, MDMA...) e inibitori della monoamino ossidasi A (Fenelzina, moclobemide...) sono agonisti indiretti non selettivi del recettore della serotonina. Sono usati variamente come antidepressivi, ansiolitici, antiossidanti, soppressori dell'appetito ed entactogeni.