La codeina agisce sul sistema nervoso centrale dando analgesia. Viene metabolizzata in morfina nel fegato, che è dieci volte più potente sul recettore recettore μ. I recettori oppioidi sono recettori accoppiati a proteine ​​G che regolano positivamente e negativamente la trasmissione sinaptica. Il legame della codeina o della morfina al recettore μ per gli oppioidi provoca l'iperpolarizzazione del neurone che porta all'inibizione del rilascio di neurotrasmettitori nocicettivi, causando un effetto analgesico e una maggiore tolleranza al dolore data dalla ridotta eccitabilità neuronale. 