Docetaxel è metabolizzato principalmente nella ghiandola epatica ad opera del citocromo P450 e in particolare grazie alle sottofamiglie di isoenzimi CYP3A4 e CYP3A5. Il metabolismo è principalmente ossidativo rivolto al gruppo estere tert-butilico. Il metabolismo risulta prima in docetaxel alcool (M2), il quale viene poi ciclizzato a tre ulteriori metaboliti (M1, M3 e M4).