Amlodipina è un calcio antagonista 1,4 diidropiridinico. Legandosi ai canali del Ca++ di tipo L, amlodipina blocca l'afflusso transmembrana del catione all'interno della cellula miocardica e muscolare liscia. In virtù di questa sua azione, l'amlodipina dilata le arterie coronarie e riduce il tono della muscolatura liscia vascolare prevenendo il vasospasmo. Questa azione si verifica sia nelle regioni con normale irrorazione sia in quelle ischemiche. Inoltre amlodipina determina dilatazione arteriolare andando così a ridurre le resistenze periferiche totali. La riduzione delle resistenze periferiche (postcarico) si traduce in una ridotta richiesta e in un ridotto consumo di ossigeno da parte del miocardio. Il risultato finale, similmente a quanto avviene per l'analogo calcio antagonista nifedipina, è l'aumento del flusso ematico nei segmenti stenotici e il conseguente incremento d'apporto di ossigeno. L'effetto appare particolarmente spiccato nei soggetti affetti da spasmo coronarico (angina di Prinzmetal o sue varianti).