La COX-2 converte l'acido arachidonico (AA) nella prostaglandina endoperossido H2. Le COX sono target dei farmaci antinfiammatori non steroidei (FANS) e degli inibitori selettivi delle COX-2, i coxib. La COX-2 è un omodimero di sequenza, nel senso che i due monomeri sono caratterizzati dalla stessa struttura primaria. Ogni monomero dell'enzima ha un sito attivo perossidasico ed uno cicloossigenasico. Le COX catalizzano la conversione dell'AA in prostaglandine in due fasi. Inizialmente due molecole di ossigeno sono aggiunte all'AA a dare la prostaglandina G2 (PGG2), quindi la PGG2 è ridotta a prostaglandina H2 (PGH2) nel sito attivo perossidasico. La PGH2 così prodotta è convertita in altre prostaglandine (es. PGD2, PGE2, PGF2α), in prostacicline (PGI2) o in trombossano A2 da isomerasi tessuto-specifiche.