La concentrazioni plasmatica massima (Cmax) di tenofovir si osserva entro 1 ora (Tmax)dall'assunzione del farmaco a stomaco vuoto ed entro 2 ore quando venga assunto con il cibo. La biodisponibilità orale nei pazienti a digiuno si aggira intorno al 25%. Tenofovir si distribuisce nella maggioranza dei tessuti biologici, ed in particolare nel rene, nel fegato e nell'intestino. L'emivita del farmaco si aggira intorno alle 17 ore. Tenofovir viene eliminato soprattutto per via renale sia per filtrazione che a seguito di un sistema di trasporto tubulare attivo. A seguito di una somministrazione endovenosa circa il 70-80% della dose viene escreta non modificata nell'urina. La somministrazione in soggetti affetti da insufficienza renale comporta picchi di concentrazioni plasmatiche più elevate rispetto ai soggetti con normale funzione renale, ma le implicazioni cliniche di ciò non sono note.