La pimavanserina ha un meccanismo d'azione unico rispetto ad altri antipsicotici, comportandosi come un agonista inverso selettivo del recettore 5-HT2A serotonina, con una selettività di 40 volte per questo sito rispetto al recettore 5-HT2C e nessuna affinità o attività significativa a livello Recettori 5-HT2B o recettori della dopamina.