Nell'uomo è deputato allo sviluppo degli organi sessuali (differenziazione del testicolo e di tutto l'apparato genitale) e dei caratteri sessuali secondari, come la barba, la distribuzione dei peli, il timbro della voce e la forza muscolare. Il testosterone nell'età puberale interviene anche sullo sviluppo scheletrico, limitando l'allungamento delle ossa lunghe ed evitando in questo modo una crescita spropositata degli arti.