Tutti i derivati esterei e la salicilammide sono più o meno rapidamente idrolizzati ad acido salicilico, mentre i sali sono già in equilibrio acido/base con la forma protonata. Solo il 10% dell'acido salicilico viene escreto (nelle urine) come tale, mentre il restante 90% è metabolizzato; in particolare va incontro sia al metabolismo di fase I (ossidazione microsomiale epatica) sia di fase II (coniugazione con acido glucuronico e glicina). In particolare, grazie alle funzioni idrossilica ed acida già presenti, prevalgono le reazioni di coniugazione.