Lo sviluppo del tamoxifene ha origine da un’area di ricerca che aveva un ampio interesse negli anni 60 del Novecento, ovvero quella che riguardava i farmaci contraccettivi; si era visto infatti inizialmente che gli antiestrogeni avevano attività come contraccettivi post-coitali negli animali da esperimento, ma nell’uomo poi si vide che inducevano l’ovulazione in donne subfertili. L’interesse verso gli antiestrogeni in questo ambito svanì quindi con questa evidenza clinica, ma il fallimento di questa applicazione diventò un’opportunità per sviluppare dei farmaci contro il tumore alla mammella.