La molecola si lega selettivamente, con un effetto antagonista, ai recettori dopaminergici D2 a livello periferico e centrale (e in misura minore ai D3). Il legame con i recettori D1, istaminergici H1, serotoninergici, a1- e a2-adrenergici, muscarinici colinergici o GABAergici non risulta significativo. Questo meccanismo d'azione prevale a dosaggi superiori ai 600 mg giornalieri ed è responsabile degli effetti antipsicotici, similmente ad altri agenti neurolettici ma, contrariamente ad altre molecole di questa categoria, non induce effetti di tipo sedativo e non mostra quindi alcun effetto catalettogeno né antagonismo del comportamento stereotipato indotto da apomorfina.