Dopo la somministrazione orale il farmaco è bene assorbito dal tratto gastrointestinale e subisce il metabolismo di primo passaggio. Il progabide ha una biodisponibilità di circa il 60%. Si caratterizza per un forte legame alle proteine plasmatiche (95%). I picchi di concentrazione plasmatica si ottengono a circa 1 e 6 ore dalla somministrazione, a seconda della forma farmaceutica. L'emivita del progabide è di 3-4 ore e quella del metabolita principale è di 8-10 ore. Il farmaco viene ampiamente metabolizzato per idrolisi del gruppo amidico al corrispondente acido carbossilico, che è ancora biologicamente attivo. L'eliminazione avviene prevalentemente per via renale. I metaboliti liberi e coniugati riscontrabili nelle urine vi impartiscono una colorazione gialla.