In Cina l'introduzione dell'oppio avvenne presumibilmente verso il 2800 a.C., ma l'uso popolare iniziò solo molto più tardi, verso il 1100 a.C., quando iniziò a diffondersi l'usanza di preparare per alcune festività un dolce a base di oppio. Verso il XVII secolo in Cina l'uso di oppio esplose quando l'imperatore vietò l'uso del tabacco da fumo, che i cinesi usavano mescolare all'oppio, e si iniziò perciò a fumare oppio puro. Il consumo di oppio aumentò tanto che all'inizio dell'Ottocento i fumatori di oppio in Cina erano circa 10 milioni, e l'oppio veniva importato dall'India tramite la potentissima Compagnia britannica delle Indie orientali, che ne monopolizzava il commercio. Vista la situazione l'imperatore decise di ridurre le importazioni di oppio inglese e, poiché le sue disposizioni rimanevano lettera morta, nel 1839 ordinò di distruggere 20.000 casse d'oppio scaricate dalle navi inglesi a Canton, fatto che scatenò la prima guerra dell'oppio fra Cina e Inghilterra (in seguito alla quale Hong Kong passò in mani inglesi), che fu seguita da una seconda nel 1856. In Cina nel 1906 venne proibito l'uso dell'oppio (dal 1890 non veniva più importato dalle colonie inglesi, bensì prodotto nel paese) e nel 1941 il generale Chiang Kai-shek ordinò la distruzione di tutte le coltivazioni; nonostante ciò nel 1946 i fumatori di oppio in Cina erano ancora 40 milioni. La rivoluzione di Mao Zedong sradicò finalmente con successo quest'abitudine. XIX secolo l'oppio conobbe in Europa il suo periodo di massima diffusione: molti poeti e scrittori ne facevano uso, fra cui Coleridge, Baudelaire, De Quincey (autore de "Le confessioni di un mangiatore d'oppio") e altri. Tuttavia il suo uso rimase per lo più circoscritto agli ambienti letterari e non si diffuse mai veramente, per la concorrenza sul piano dell'uso "ricreativo" del suo principio attivo, la morfina, isolata nei primi anni del secolo da Armand Séquin che la chiamò così in onore di Morfeo, il dio del sonno e dei sogni, mentre un anno più tardi Friedrich Sertürner mise a punto un metodo economico per isolare e produrre la morfina dall'oppio.