La gravità degli effetti collaterali può variare in base alla dose e alla via di somministrazione di etinilestradiolo. Gli effetti collaterali generali dell'etinilestradiolo sono gli stessi di altri estrogeni e comprendono dolorabilità mammaria, mal di testa, ritenzione idrica (gonfiore), nausea, vertigini e aumento di peso. Il componente estrogeno dei contraccettivi orali, che è quasi sempre etinilestradiolo, può causare tenerezza e pienezza del seno. Nei maschi, l'etinilestradiolo ha effetti collaterali aggiuntivi, tra cui ginecomastia (sviluppo del seno), femminilizzazione in generale, ipogonadismo, infertilità e disfunzione sessuale (ad esempio). riduzione della libido e disfunzione erettile). Negli uomini sottoposti a terapia estrogenica ad alte dosi con 200 μg / die di etinilestradiolo orale per più di tre mesi di etinilestradiolo, la ginecomastia si è verificata nel 98% e la riduzione della libido si è verificata dal 42 al 73%.