L'LSD agisce su un ampio numero di recettori per i neurotrasmettitori, in particolare sui recettori post sinaptici per la serotonina (con l'eccezione del sottotipo 5-HT3 e 5-HT4), per la dopamina, per il glutammato e gli adrenorecettori. La maggior parte degli psichedelici serotoninergici deve la sua azione essenzialmente alla sola attivazione del recettore 5-HT2A della serotonina (o probabilmente dei suoi eteromeri): l'azione del LSD sugli altri recettori, in particolare i D2 della dopamina, lo rendono sotto questo punto di vista uno psichedelico atipico e ciò rende conto dei suoi caratteristici effetti psicoattivi. La maggior parte di questi recettori viene tuttavia attivata in maniera non significativa.