L'ipratropio agisce bloccando i recettori muscarinici dei polmoni, inibendo la broncocostrizione e la secrezione di muco. È un antagonista muscarinico non selettivo e, non diffondendosi nel sangue, non può avere effetti collaterali a livello sistemico. L'ipratropio è un derivato dell'atropina (è il suo analogo N-isopropilico) ma presentando nella sua struttura una ammina quaternaria, esso non valica la barriera emato-encefalica. Ciò comporta l'assenza di effetti collaterali sul sistema nervoso centrale quali la sindrome anticolinergica. È considerato un broncodilatatore ad effetto rapido. L'ipratropio non è da considerare un broncodilatatore a breve durata d'azione ed è opportuno evitarne l'utilizzo al posto del salbutamolo (albuterolo) come trattamento di salvataggio.