L'atenololo è un β-bloccante beta-1 selettivo, ovvero caratterizzato da un'azione preferenziale, a bassi dosaggi, sui beta-1 recettori adrenergici cardiaci. Con l'aumentare delle dosi utilizzate la selettività viene inevitabilmente a diminuire. Il farmaco è privo di attività simpaticomimetica intrinseca così come di azione stabilizzante di membrana. Come avviene per altre molecole appartenenti alla classe dei β-bloccanti, si caratterizza per gli effetti inotropi negativi, in modo tale da essere controindicato nella insufficienza cardiaca non controllata.