Il cannabidiolo ha una bassa affinità con i recettori dei cannabinoidi CB1 e CB2 ma agisce come antagonista indiretto di questi recettori. Può potenziare gli effetti del THC aumentando la densità del recettore CB1 o attraverso un altro meccanismo relazionato al recettore CB1. Il cannabidiolo può inoltre estendere la durata degli effetti del THC inibendo il citocromo P450, e degli enzimi CYP3A e CYP2C.