Questi farmaci inibiscono gli impulsi nervosi del sistema parasimpatico bloccando selettivamente il legame del neurotrasmettitore acetilcolina con il suo recettore, presente nelle cellule nervose. L'acetilcolina è prodotta nei neuroni dall'enzima colina acetil-transferasi, utilizzando come substrato la colina, sostanza prodotta a livello del fegato a partire dalla serina, e il gruppo acetile dell'acetil-CoA, prodotto all'interno di piccoli organelli presenti nelle cellule: i mitocondri.