Il rabeprazolo è un composto acido-labile e la forma farmaceutica è costituita da compresse gastro resistenti, l’assorbimento inizia quando la compressa supera lo stomaco. Viene metabolizzato a livello epatico attraverso isoenzimi del sistema citocromo P450 (CYP2C19 e CYP3A4), nell’uomo il tioetere e l’acido carbossilico sono i maggiori metaboliti plasmatici.