I peptidi natriuretici esercitano i loro effetti specialmente attivando alcuni recettori legati alla membrana cellulare e accoppiati all'enzima guanilato ciclasi: ciò causa un incremento delle concentrazioni del secondo messaggero, guanosina monofosfato ciclico (cGMP), il che determina vasodilatazione, natriuresi e diuresi. Inoltre si ha aumento della velocità di filtrazione glomerulare e del flusso ematico renale con inibizione del rilascio di renina e di aldosterone associati a riduzione dell'attività del sistema ortosimpatico e un'azione antiipertrofica e antifibrotica.