I recettori S1P 1-3 si trovano nel sistema cardiovascolare, nel sistema nervoso centrale e nel sistema immunitario. L'attivazione di questi recettori sulla muscolatura liscia e nelle cellule endoteliali vascolari regola l'omeostasi della permeabilità cellulare delle cellule endoteliari. L'attivazione dei recettori S1P 1 su miociti atriali regola la frequenza cardiaca. Il recettore S1P 4 è generalmente presente nei tessuti emopoietici e nei linfoidi, mentre il S1P 5 si esprime nella sostanza bianca del sistema nervoso centrale (SNC).