Nel 1998 è stato introdotto in commercio il Tacrolimus.Tale farmaco è un antibiotico macrolide prodotto dallo Streptomyces tsukubaensis (Goto et al 1987). Sebbene abbia una struttura differente rispetto alla ciclosporina, questi due farmaci presentano analogo meccanismo d'azione. 25 Nel citoplasma delle cellule bersaglio il tacrolimus si lega alla proteina FKBP12, un'immunofillina simile alla ciclofillina, ed in seguito al legame con i rispettivi recettori, il meccanismo d'azione di tacrolimus e ciclosporina diventa comune.