Ezetimibe non ha un significativo effetto inibitore o induttore sul citocromo P-450 e relativi isoenzimi, il che spiega il suo numero limitato di interazioni farmacologiche. Non si rende necessario alcun aggiustamento del dosaggio nei pazienti con insufficienza renale o disfunzione epatica lieve (punteggio di Child-Pugh 5-6). Il farmaco non è raccomandato nei pazienti con insufficienza epatica moderata o grave (punteggio di Child Pugh >9).