La fendimetrazina agisce come un precursore della fenmetrazina: circa il 30% di ogni dose orale assunta è metabolizzato in essa. La fendimetrazina può essenzialmente essere pensata come una versione della fenmetrazina a lento rilascio e meno abusabile. La fenmetrazina (e perciò anche la fendimetrazina) agisce come agente di rilascio della noradrenalina-dopamina (cosiddetti NDRA).