La concentrazione plasmatica massima viene raggiunta circa 4 ore dopo l'assunzione. Nell'organismo, prevalentemente a livello intestinale, valpromide viene in gran parte (80% circa) e rapidamente metabolizzata ad acido valproico, anch'esso dotato di proprietà anticonvulsivanti. Dopo circa 2-3 giorni di assunzioni regolari la molecola ed i suoi metaboliti raggiungono un tasso sierico stabile. Valpromide oltrepassa la barriera ematoencefalica e diffonde nel liquido cefalorachidiano. L'emivita dell'acido valproico, il principale metabolita attivo, è pari a circa 8-20 ore. L'eliminazione avviene sostanzialmente attraverso l'emuntorio renale, sia come farmaco immodificato sia come acido valproico o altri metaboliti.