Tiotropio bromuro è generalmente somministrato per via inalatoria tramite l'utilizzo di un dispositivo medico (HandiHaler) nel quale vengono poste capsule verdi contenenti il principio attivo in forma di polvere secca. L'uso dell'aerosol come via di somministrazione offre l'ovvio vantaggio di produrre una massima concentrazione a livello dell'organo bersaglio riducendo la comparsa di effetti sistemici. L'entità dell'azione dipende dalla quantità che viene assunta per via aerea per cui la maggior parte della dose si deposita a livello dell'apparato gastronitestinale (quelle con dimensioni maggiori di 2 micron), mentre quantità minori raggiungono gli organi bersaglio cioè i polmoni (quelle con dimensione inferiore a 2 micron) dove la biodisponibilità è più elevata e si esplica l'effetto terapeutico. A livello gastrointestinale invece, la struttura chimica del composto (composto ammonico quaternario) non permette al principio attivo di essere assorbito in quantità terapeutiche significative. Il farmaco giunto nel sistema circolatorio si lega per più del 70% alle proteine plasmatiche e raggiunge la concentrazione plasmatica massima (Cmax) dopo 5 minuti dalla inalazione, in relazione al coinvolgimento del parasimpatico nell'episodio del broncospasmo dipendente dal soggetto, e diminuisce poi rapidamente in modo multicompartimentale. Presenta un tempo di emivita della fase terminale dell'eliminazione plasmatica di 5-6 giorni. Studi effettuati sui ratti hanno dimostrato che Tiotropio bromuro libero non attraversa comunque la barriera emato-encefalica in misura rilevante.