La rifampicina è un polichetone appartenente alla classe chimica dei composti denominati ansamicine, così denominati a causa della loro struttura eterociclica contenente un nucleo di naftochinone attraversato da una catena alifatica. Il cromoforo nafochinonico è ciò che conferisce alla rifampicina il suo caratteristico colore cristallino rosso-arancio.