Il trattamento con i β antagonisti deve essere interrotto gradualmente: si possono altrimenti avere gravi esacerbazioni di patologie cardiache e cardiovascolari come crisi anginose, aritmie o infarto cardiaco. Un trattamento cronico con questa tipologia di farmaci porta a una risposta modulatoria omeostatica dei recettori β adrenergici fino ad una loro sovra-esposizione. Al momento dell'interruzione del trattamento, alla stessa quota di catecolamine fisiologiche si avrà una risposta molto maggiore da parte del sistema nervoso simpatico. In questo modo viene quindi, da un momento all'altro, a sbilanciarsi l'equilibrio che c'era nel paziente in presenza di inibitore.