Il metabolita attivo, ulifloxacina, oltrepassa difficilmente la barriera ematoencefalica, come confermato dalle scarse concentrazioni raggiungibili nel liquido cerebro–spinale. Nell'organismo umano prulifloxacina inizia ad essere metabolizzata durante l'assorbimento intestinale ed il metabolismo si completa a livello della ghiandola epatica.