Nei paesi in cui è commercializzato, il norgestimato è disponibile in compresse in combinazione con estradiolo o etinilestradiolo. In seguito all'ingestione, viene rapidamente assorbito nel tratto gastrointestinale superiore (stomaco, duodeno, intestino tenue) a causa della sua natura lipofila. Ha una lunga emivita, tra le 12 e le 30 ore.