Dopo somministrazione per via endovenosa il gabesato raggiunge il picco di concentrazione plasmatica entro 5-10 minuti e viene rapidamente metabolizzato in due metaboliti inattivi, l'acido guanidinocaproico e il parabenzoato. L'emivita plasmatica è di circa un minuto. Il composto viene quindi eliminato dall'organismo nell'arco di 24 ore principalmente per via urinaria, mentre solo una minima quota viene eliminata per via biliare.