L'azatioprina (derivato della 6-mercaptopurina) è stato il primo immunosoppressore antimetabolita usato nella prevenzione del rigetto dei trapianti. Impedisce la sintesi del DNA prevenendo l'utilizzazione dei nucleotidi adenilici ATP e deossi-ATP. Come tutti gli antimetaboliti impiegati nella terapia dei tumori, dunque, possiede numerosi effetti colatterali specie a carico del sangue, del fegato e dell'apparato digerente.