La glucuronidazione della buprenorfina viene eseguita da UGT1A1 e UGT2B7, mentre quella della norbuprenorfina da UGT1A1 e UGT1A3. Questi glucuronidi vengono eliminati attraverso l'escrezione nella bile. I glucuronidi della buprenorfina e della norbuprenorfina sono biologicamente attivi. 