La pemolina è controindicata in caso di ipersensibilità nota, bambini di età inferiore a 6 anni, idiosincrasie e pazienti con funzione epatica compromessa. Se ne sconsiglia l'uso in gravidanza e durante l'allattamento. Poiché viene eliminato principalmente per via renale, il farmaco deve essere somministrato con cautela nei pazienti con insufficienza renale. Prima e durante la terapia con pemolina si consiglia di effettuare il controllo periodico della funzionalità epatica.