L'alchimista Raimondo Lullo viene solitamente citato come scopritore di questo composto nel 1275, sebbene non ci siano indizi dell'epoca che possano confermare questa attribuzione. La prima sintesi ebbe luogo nel 1540 a opera di Valerio Cordo, che chiamò la sostanza ""olio dolce di vetriolo"" ("oleum dulci vitrioli") poiché essa era stata originariamente ottenuta tramite distillazione di una miscela di etanolo e acido solforico (quest'ultimo noto come vetriolo all'epoca); tutt'oggi non è raro sentirlo chiamare "etere solforico". Lo stesso Valerius Cordus individuò alcune delle proprietà medicinali dell'etere dietilico, ma fu Theophrastus Bombastus von Hohenheim, meglio noto come Paracelso, a scoprirne, nello stesso periodo, il potere analgesico. Il nome di "etere" venne in seguito attribuito alla sostanza nel 1730 da parte di August Siegmund Frobenius.