La molecola è strutturalmente simile a neurotrasmettitori quali la serotonina, la dopamina e l'adrenalina: ciò le consente di legarsi ai rispettivi recettori, fungendo da agonista. L'effetto anti-emicranico è dovuto alla costrizione dei vasi intracranici extracerebrali, mediata dal recettore 5-HT1B , e all'inibizione della neurotrasmissione nel trigemino tramite i recettori 5-HT1D.