Al di fuori della glicina, altri amminoacidi che possono attivare il recettore sono la serina, la β-alanina, la L-alanina, la taurina e la prolina. Gli studi correnti sostengono il fatto che i siti di legame per la glicina e la stricnina si sovrappongono, ma non sono identici. Fino a tre molecole di glicina servono per attivare il recettore, nozione che riflette la natura cooperativa del recettore dato che la glicina è una molecola molto piccola con una bassa energia di legame. Come nel caso del recettore GABA-A, effettori positivi del recettore includono certi alcoli alifatici, neurosteroidi come il pregnenolone e lo ione zinco.