I recettori α1 sono localizzati in prevalenza dopo le sinapsi, vale a dire dopo le aree di contatto tra le cellule nervose. Questi recettori sono accoppiati ad una proteina Gq/11 (proteina G di tipo eccitatorio) che promuove l’attivazione della fosfolipasi C (PLC), con conseguente aumento della concentrazione del calcio all’interno delle cellule. Questi recettori sono principalmente localizzati nella muscolatura liscia dei bronchi e dei vasi sanguigni, negli sfinteri e nella muscolatura radiale dell’iride (parte dell’occhio). Essi sono importanti nel controllo delle funzioni del sistema cardiocircolatorio, data la loro presenza nei vasi e nel cuore; nella regolazione delle funzioni del tratto genito-urinario, per la loro localizzazione a livello della muscolatura liscia della vescica e della prostata; nella regolazione del tratto gastrointestinale, per la loro presenza nelle pareti e negli sfinteri dell’intestino. La stimolazione di questi recettori provoca la contrazione della muscolatura, con conseguente aumento della resistenza periferica e, in ultimo, della pressione sanguigna; sono altresì responsabili della dilatazione della pupilla in assenza di luce (midriasi) e della contrazione dello sfintere vescicale con seguente ritenzione idrica.