L'Erlotinib è un farmaco strutturalmente simile al Gefitinib (Iressa), del quale è parente stretto. L'Erlotinib è un inibitore dei recettori tirosin-chinasici, in particolare agisce inibendo il recettore EGF (il recettore del fattore di crescita epidermico). Nei tumori si registra la sovra-espressione dei recettori dei fattori di crescita e dei relativi ligandi. Questi infatti sono alcuni dei fattori che intervengono nei processi di eziopatogenesi tumorale. La stimolazione dei fattori di crescita porta ad un aumento della proliferazione cellulare con conseguente innesco della patologia. I recettori, una volta legato il ligando, si autofosforilano dando origine ad una cascata di reazioni intracellulari che portano all'attivazione di fattori di trascrizione che intervengono nella proliferazione cellulare. L'Erlotinib, che come il suo simile Gefitinib appartengono alla classe chimica delle chinazoline, si legano alla porzione catalitica intracellulare del recettore. Mimando la struttura dell'ATP, ma essendo più stabili di questa, si legano al recettore inibendolo. Non viene perciò permessa l'attivazione delle reazioni cellulari, bloccando l'espansione cellulare.