È somministrata per via intramuscolare (1 g ogni 4-6 ore) ed endovenosa (1 g ogni 6 ore). È stata la prima penicillina efficace nelle gravi infezioni da stafilococchi produttori di penicillasi tra cui lo Staphylococcus areus. Attualmente caduta in disuso a causa delle numerose resistenze da parte dei batteri (come lo "S. aureus" meticillino-resistente, MRSA).