La bacampicillina, come profarmaco dell'ampicillina, è microbiologicamente inattiva. L'antibiotico, dopo la somministrazione orale, viene assorbito dalla mucosa gastrointestinale e idrolizzato dalle esterasi presenti nella parete intestinale ad ampicillina, che ne costituisce di fatto la forma attiva. La bacampicillina agisce attraverso l'inibizione della biosintesi di peptidi della parete cellulare batterica.