È la principale sostanza attiva (alcaloide) contenuta nell'oppio. È il capostipite di tutti gli oppioidi e un farmaco di prima scelta nel dolore moderato-intenso causato dal cancro poiché esercita potenti effetti antidolorifici agendo sul sistema nervoso centrale e periferico. Abolisce anche il dolore inteso come sofferenza, ossia l'insieme delle emozioni che il dolore causa: ansia, insoddisfazione, depressione, paura.