Il protipendile è uno dei neurolettici triciclici a potenza debole di prima generazione. Oltre al suo effetto antipsicotico, protipendile ha proprietà antistaminergiche, antiemetiche e sedative. A dosi più elevate, il farmaco ha effetto sedativo e ipnoinducente. Farmacologicamente, il protipendile è un antagonista della dopamina sui recettori D2-D1 e della serotonina sul recettore 5-HT2A. Non ha affinità per il recettore GABA (a cui si legano le benzodiazepine). Il blocco del recettore D2 nell'area postrema del tronco cerebrale è ritenuto responsabile dell'effetto antiemetico. La potenza neurolettica è indicata come “indice di clorpromazina” (CPZi) ed è 0,7 per il protipendile (rispetto alla sostanza di riferimento clorpromazina 1.0).