Il composto viene metabolizzato a livello epatico tramite reazioni di dealchilazione, ossidazione, glucuronidazione diretta, e idrolisi ammide. Gli isoenzimi CYP2D6 e CYP3A4 possono essere coinvolti nel metabolismo ossidativo ma hanno un ruolo limitato nel metabolismo complessivo del farmaco. La butirilcolinesterasi, la glucuronosiltransferasi (UGT), e forse l'alcool deidrogenasi sembrano essere minimamente coinvolte nel metabolismo di mirabegron.