Il farmaco è generalmente ben tollerato se i pazienti sono attentamente selezionati, come precedentemente indicato, prima dell'inizio della terapia. In alcuni soggetti tuttavia l'impiego di xamoterolo è stato associato alla comparsa di disturbi gastrointestinali, nausea, vomito, cefalea e vertigini. Rash cutanei, palpitazioni e crampi muscolari sono eventi del tutto occasionali. In una minoranza di soggetti si può verificare broncospasmo, evidentemente da ascriversi all'attività b-antagonista.