Le sostanze psichedeliche che possono avere usi terapeutici includono la psilocibina (il principale composto attivo trovato nei "funghi magici"), l'LSD e la mescalina (il principale composto attivo nel cactus del peyote). Sebbene la storia di queste sostanze abbia ostacolato la ricerca sul loro potenziale valore medicinale, gli scienziati sono ora in grado di condurre studi e rinnovare la ricerca che è stata interrotta negli anni '70. Alcune ricerche hanno dimostrato che queste sostanze hanno aiutato persone con tali disturbi mentali come il disturbo ossessivo-compulsivo, il disturbo post-traumatico da stress, l'alcolismo, la depressione e la cefalea a grappolo. Alcune delle note sostanze psichedeliche che sono state usate fino ad oggi sono: LSD, DMT, psilocibina, mescalina, 2C-B, 2C-I, 5-MeO-DMT, AMT, ibogaina e DOM. In generale, tuttavia, i farmaci rimangono scarsamente comprensibili. I loro effetti sono fortemente dipendenti dall'ambiente in cui vengono dati e dallo stato mentale del ricevente.