Dopo somministrazione per via orale il farmaco viene rapidamente assorbito e si distribuisce nell'organismo. Il picco di concentrazione plasmatica (Cmax) di everolimus viene raggiunto mediamente dopo circa 1 ora dalla somministrazione. Studi eseguiti su soggetti sani hanno dimostrato che la contemporanea assunzione di cibo ad alto contenuto di grassi comporta una riduzione della velocità e dell'assorbimento globale della molecola. Il legame con le proteine plasmatiche è intorno al 74% circa. Everolimus è un substrato del citocromo CYP3A4 e della P-glicoproteina 1 (PgP). Everolimus circola principalmente in forma immodificata nel sangue umano, anche se sono noti almeno 6 principali metaboliti, che hanno mostrato di possedere un’attività circa 100 volte inferiore rispetto a everolimus. L’emivita media di eliminazione del composto è pari a circa 30 ore. Una quota pari all’80% del farmaco somministrato viene ritrovata nelle feci, mentre solo un 5% è eliminato per via urinaria.