I ricercatori della Reckitt & Colman (ora Reckitt Benckiser) hanno passato dieci anni a tentare di sintetizzare un composto oppioide "con struttura sostanzialmente più complessa della morfina che poteva mantenere gli effetti desiderabili eliminando gli effetti collaterali indesiderati". Nel 1969, ricercatori Reckitt sintetizzarono la RX6029 che dimostrò capacità di ridurre la dipendenza negli animali da esperimento. La RX6029 venne rinominata buprenorfina e iniziò i test sugli esseri umani nel 1971. Nel 1978, la buprenorfina fu lanciata per la prima volta nel Regno Unito per il trattamento del dolore intenso sotto forma di inizione; la formulazione sublinguale venne rilasciata nel 1982.