Entrambi gli enantiomeri di ossibutinina risultano molto legati (> 99%) alle proteine plasmatiche, ed in particolare alla alfa 1-glicoproteina acida. Similmente gli enantiomeri della desetilossibutinina (legame > 97%). La molecola è metabolizzata principalmente dai sistemi enzimatici del citocromo P450, ed in particolare da CYP3A4 a livello epatico e della parete intestinale.