L'acido zoledronico appartiene alla classe dei bisfosfonati e agisce sul tessuto osseo inibendone il processo di riassorbimento mediato dagli osteoclasti. Il principale target molecolare della molecola è l'enzima dell'osteoclasta, farnesil pirofosfato sintetasi, che ne viene inibito. Ne consegue interferenza con le specializzazioni della membrana osteoclastica necessarie per il riassorbimento osseo.