Il dolore è causato dalla stimolazione delle terminazioni nervose. Quando vengono stimolate, il sodio entra nel neurone, causando la depolarizzazione del nervo e lo sviluppo di un potenziale d'azione, che si propaga lungo il nervo verso il sistema nervoso centrale, dove viene processato. Il risultato è la sensazione dolorosa. La benzocaina inibisce i canali del sodio (VDSC) sulla membrana del neurone, interrompendo la propagazione del potenziale d'azione.