L'attività farmacologica del dimeticone è dovuta alle sue proprietà antischiuma. Gli agenti antischiuma a base di silicio si disperdono sulla superficie dei liquidi acquosi formando un film di bassa tensione superficiale che fa sì che le bolle di gas presenti nel tratto gastrointestinale si uniscano per formare delle entità di maggiori dimensioni (coalescenza) formando gas libero che viene facilmente eliminato.