Il metabolismo degli xenobiotici comprende tutta quella serie di passaggi che portano alla sua disattivazione ed escrezione. Dunque, uno xenobiotico viene per prima cosa assorbito tramite una serie di meccanismi (trasporto attivo, diffusione passiva, diffusione facilitata, filtrazione, endocitosi, ecc.) attraverso la membrana cellulare non solo nel tratto gastro-intestinale ma anche in qualsiasi altro tessuto; viene quindi distribuito ai diversi organi tramite il circolo sanguigno legato, reversibilmente, alle proteine plasmatiche. 