Lo schema terapeutico può avvalersi di varie classi di farmaci, ognuno con una propria attività e bersaglio, diverso a seconda dello stadio di maturazione virale. Generalmente vengono impiegati due inibitori nucleosidici della trascrittasi inversa assieme ad un altro tipo di farmaco, come un inibitore della proteasi o un inibitore dell'integrasi virale: lo schema iniziale può essere modificato a seconda dello sviluppo o meno di resistenze.