I farmaci possono bloccare la trasmissione neuromuscolare "agendo a livello presinaptico" mediante inibizione della sintesi o liberazione dell'ACh, oppure "interferendo con l'azione postsinaptica dell'ACh" . L'ultimo è il meccanismo d'azione di tutti i farmaci clinicamente utili. Da un punto di vista clinico, il blocco neuromuscolare è utile solo durante l'anestesia, qualora si possa disporre di ventilazione artificiale; non può essere considerato un intervento terapeutico. Tutti i farmaci che vengono utilizzati agiscono interferendo con l'azione postsinaptica dell'ACh e possono essere suddivisi in: