Secondo la storia maggiormente nota, nel 1897 Felix Hoffmann, seguendo l'idea del suo superiore Arthur Eichengrün, entrambi chimici impiegati presso la Friedrich Bayer & Co. esterificò il gruppo fenolico (-OH) dell'acido salicilico con un gruppo acetile utilizzando anidride acetica. Ottenne così l'acido acetil-salicilico e acido acetico come sottoprodotto. Questo composto presentava gli stessi effetti terapeutici dell'acido salicilico, ma con minori effetti collaterali. Soltanto alla fine del XX secolo si conobbero le controversie sulla paternità della molecola: il primato in ambito tedesco di Eichengrün e la precedente sintesi di Gerhardt in Francia. Nacquero così il primo farmaco sintetico, una molecola nuova e non una copia di una molecola già esistente in natura, e la moderna industria farmaceutica.