Exemestane è un inibitore steroideo irreversibile dell'aromatasi, strutturalmente correlato all'ormone androstenedione. Nelle donne in post-menopausa, gli estrogeni derivano in gran parte dalla conversione degli androgeni in estrogeni grazie all'enzima aromatasi presente nei tessuti periferici. La somministrazione orale di exemestane riduce drasticamente le concentrazioni sieriche di estrogeni già a partire da una dose da 5 mg. La soppressione massima (>90%) è raggiunta con un dosaggio di 25 mg.