Questa è una delle più importanti reazioni, l'enzima coinvolto è la UDP-glucuronosiltransferasi, che presenta diverse isoforme. Questo enzima utilizza come cofattore (cioè la molecola che cede l'acido glucuronico) l'UDP-GA per attaccare una molecola di acido glucuronico sul substrato. Questi substrati possono essere fenoli, acidi carbossilici o altri.