La biosintesi della cefalina ed emetine proviene da due vie principali: la biosintesi della dopamina da L-tirosina e la biosintesi dei secologanin da geranil difosfato. La biosintesi inizia dalla reazione tra dopamina e secologanin formare "N"-deacetilisoipecoside (enantiomero S) e "N"-deacetylipecoside (enantiomero R). La prima passa poi attraverso una reazione di tipo Pictet-Spengler seguito da una serie di O-metilazioni e dalla rimozione del glucosio, tramite enzimi quali O-metiltransferasi e glicosidasi, per formare la proemetina. Questa reagisce con un'altra molecola di dopamina per formare il 7'-O-demethylcephaeline. I prodotti finali vengono quindi ottenuti con una 7'-O-metilazione per fare la cefalina e una 6'-O-metilazione per ottenere l'emetine.