La sintesi comincia con la decarbossilazione del triptofano da parte di un enzima amminoacido-aromatico-decarbossilasi (AADC) (fase 1). Il conseguente triptofano decarbossilato è triptammina; questa subisce metilazione dall'enzima "indoletilammina-N-metiltransferasi" (INMT) che catalizza il trasferimento di un gruppo metilico dal cofattore S-adenosil metionina (SAM), tramite addizione nucleofila, alla triptammina. (fase 2). Questa reazione trasforma SAM in "S-adenosilomocisteina" (ESA), generando il prodotto intermedio "N-metiltriptammina" (NMT). NMT è a sua volta rimetilata tramite il medesimo procedimento (fase 3) formando il prodotto finale "N,N-dimetiltriptammina".