Il sistema renina-angiotensina-aldosterone era stato ampiamente studiato nella metà del XX secolo e i ricercatori avevano individuato diversi obiettivi possibili per lo sviluppo di nuovi farmaci e trattamenti per l'ipertensione. I primi due bersagli per lo sviluppo di nuovi farmaci erano la renina e l'enzima ACE. Captopril è stato il culmine degli sforzi dei ricercatori dei laboratori Squibb nello sviluppo di un ACE-inibitore.