I PPAR, nelle loro diverse isoforme, giocano un ruolo chiave nell'adipogenesi, nel metabolismo dei lipidi, nella sensibilità all'insulina nell'infiammazione e nella pressione arteriosa, e per questo sono stati oggetto di attenzione come potenziali target farmacologici. L'attivazione dei recettori PPAR induce l'espressione genica di geni che intervengono nel metabolismo lipidico. In particolare i fibrati, attraverso PPAR, regolano la beta ossidazione dei lipidi.