Come altre sostanze dotate di azione antagonista muscarinica, cimetropio bromuro è controindicato nei soggetti affetti da ipertrofia prostatica, glaucoma, tendenza alla ritenzione urinaria. Il farmaco è inoltre controindicato in caso di concomitante stenosi del piloro, megacolon, ileo paralitico, colite ulcerosa, esofagite da reflusso, miastenia grave.