Il camazepam, come altre molecole della stessa classe, si lega specificamente a livello del sistema nervoso centrale (SNC) al sito recettoriale GABAA (il sito proprio delle benzodiazepine), potenziando l'attività dell'acido γ-amminobutirrico (GABA). Quest'ultimo è un neurotrasmettitore dotato di una tipica azione di tipo inibitorio la quale determina una riduzione dell'eccitazione neuronale. La molecola, in studi eseguiti su animali da sperimentazione, ha mostrato un'affinità piuttosto bassa per il recettore GABAA a paragone di altre benzodiazepine.