In particolare il CBD interagisce come antagonista verso i recettori GPR55, verso i recettori vanilloidi TRPV1 e TRPV2 e come agonista verso i recettori per la serotonina 5-HT1a. Il cannabidiolo è inoltre un antagonista, non specifico, dei recettori cannabinoidi CB1 e CB2, dei recettori μ-oppioidi (MOR) e δ-oppioidi (DOR) e di altri neurotrasmettitori.