Il volume apparente di distribuzione nei tessuti è elevato. In particolare nei tessuti tumorali sono state riscontrate concentrazioni più elevate di quelle plasmatiche. L'escrezione della pirarubicina avviene principalmente per via biliare. L'escrezione urinaria è invece modesta: in 48-72 ore viene escreto circa il 5-10% della dose somministrata. Nel plasma e nelle urine si ritrovano una serie di metaboliti: la doxorubicina (in quantità modesta), l'1,3-diidro-derivato, metaboliti glicosidici (THP-adriamicinolo e adriamicinolo, entrambi metaboliti biologicamente attivi) e composti agliconici inattivi.<br>