Il tocilizumab è attivo contro il recettore dell'interleuchina-6 (IL-6R). L'interleuchina-6 (IL-6) è una citochina che gioca un ruolo importante nella risposta immunitaria ed è implicata nella patogenesi di molte malattie, quali le malattie autoimmuni, il mieloma multiplo e il cancro della prostata.