Il Butorfanolo viene comunemente somministrato sotto forma di spray intra nasale come terapia contro l'emicrania. Può anche essere utilizzato per via parenterale per la gestione del dolore moderato o severo durante un'operazione chirurgica in anestesia generale oppure nella gestione del dolore durante il travaglio. Il Butorfanolo è anche molto efficace per ridurre i brividi nel post-operatorio (a causa della sua attività di agonista di Kappa). Alcuni studi sostengono che il Butorfanolo è più efficace nella riduzione del dolore nelle donne che negli uomini.