La terfenadina era somministrata in dispensazione orale ed era rapidamente assorbita nel tratto gastrointestinale. Le isoforme CYP 3A4 presenti nella parete intestinale operavano una prima trasformazione in fexofenadina; la restante quota di terfenadina veniva invece trasformata per esteso metabolismo di primo passaggio dal CYP 3A4 epatico. Questi sistemi metabolici garantivano un bassa concentrazione plasmatica di terfenadina.