L'oleandomicina è attiva soprattutto su stafilococchi e streptococchi. Può esercitare effetti batterostatici o battericidi a seconda della sua concentrazione. Insieme ad essa si utilizza però un suo derivato, il triacetil-derivato (TAO), più attivo (soprattutto nei confronti dei corinebatteri), meglio assorbito dopo la somministrazione orale ma in grado anche di dare alterazioni della funzionalità epatica ed ittero.