La caffeina esercita la maggior parte dei suoi effetti biologici attraverso l'antagonismo dei recettori dell'adenosina di sottotipo A1 e A2A.L'adenosina (figura 15) è un neuromodulatore endogeno appartenente alla famiglia delle purine, che viene rilasciato localmente e agisce su svariati recettori, i quali possono aumentare o ridurre la concentrazione cellulare di AMP ciclico (cAMP), coinvolto nella regolazione di molteplici attività cellulari.La caffeina blocca selettivamente i siti recettoriali dell'adenosina e inibisce in modo competitivo l'azione della stessa, non soltanto quando assunta in dosi massicce, ma già a concentrazioni derivanti da un modesto consumo quotidiano.Poiché l'adenosina ha effetti principalmente inibitori a livello di vari organi e apparati, l'effetto della caffeina risulta, in generale, in una stimolazione dell'organismo. Dal punto di vista biochimico, ciò è il risultato del rilascio di norepinefrina, dopamina e serotonina a livello cerebrale e dell'incremento delle catecolamine circolanti (480).