La dutasteride riduce i livelli sierici di diidrotestosterone (DHT) inibendo l'enzima 5-alfa-reduttasi, sia l'isoforma di tipo 1 sia di tipo 2, responsabile della trasformazione del testosterone in DHT. L'effetto del farmaco si manifesta entro 1-2 settimane con una riduzione di diidrotestosterone intorno al 90%.