Una singola dose per il 60-80% è escreta per via renale, sotto forma di alcuni metaboliti (digitossigenina bisdigitossoside, digitossigenina monodigitossoside, digitossigenina, digossina, e corrispondenti digossigenina-derivati, epidigitossigenina, epidigossigenina, diidrodigitossina e prodotti di coniugazione con acido glucuronico). Il 20% della stessa dose singola è eliminato nelle feci. 