Gli effetti collaterali causati da imatinib sono risultati assai contenuti: essi consistono principalmente in edemi dovuti ad alterazioni nella permeabilità dei piccoli vasi, crampi muscolari e rash cutanei. L'entità di questi effetti collaterali è però assai contenuta e meno del 5% dei pazienti mostra tossicità di grado “medio o severo”. Altri effetti meno frequenti sono la comparsa di epatotossicità (in genere temporanea), ginecomastia secondaria a diminuita produzione di testosterone, riduzione della pigmentazione cutanea.