Il formebolone dopo somministrazione per via orale è rapidamente assorbito dal tratto gastrointestinale. Il picco di concentrazione plasmatica viene raggiunto entro 1-2 ore. Il farmaco viene metabolizzato a livello della ghiandola epatica ma la presenza nella molecola di un alchile in posizione 17a ne ritarda l'inattivazione. Il composto viene eliminato dall'organismo attraverso un processo di escrezione nelle urine.