Dopo somministrazione per via orale la moclobemide è rapidamente ed ampiamente assorbita dal tratto gastroenterico. Il farmaco subisce un effetto di primo passaggio epatico che ne determina una biodisponibilità del 60% circa dopo l'assunzione di una singola dose. Il composto dopo un picco plasmatico (Cmax) raggiunto a distanza di 2 ore dalla somministrazione si distribuisce estesamente nell'organismo. Il legame con le proteine plasmatiche è pari al 50%. Gran parte del farmaco viene metabolizzata prima dell'eliminazione dall'organismo che avviene attraverso l'emuntorio renale. Coingestione di alimenti ed età non sembrano influenzare significativamente il metabolismo della sostanza.