La malattia di Parkinson è causata dalla perdita di neuroni dopaminergici a livello della sostanza nera compatta del mesencefalo. La conseguente diminuzione di dopamina in questa area e lo squilibrio eccitatorio inibitorio che ne deriva sarebbe responsabile dei disturbi extrapiramidali tipici di chi è afflitto da tale patologia. La "L"-DOPA è utilizzata come profarmaco della dopamina, nel trattamento del Parkinson, in quanto quest'ultima non è in grado di attraversare la barriera ematoencefalica, la "L"-DOPA invece grazie a un sistema di trasporto di amminoacidi riesce a entrare nel sistema nervoso centrale e una volta qui viene metabolizzata in dopamina, avvalendosi di un enzima (la DOPA decarbossilasi). Il presupposto clinico dell'uso della "L"-DOPA parte proprio dall'osservazione di una carenza di dopamina nella sostanza nera, e non essendo utile la somministrazione di questa si adopera la "L"-DOPA per ripristinare i livelli di dopamina in questa zona. Nella pratica medica si somministrano circa 100 mg di "L"-DOPA e 25 di benserazide.