I recettori μ-oppioidi esistono principalmente nelle presinapsi nella sostanza grigia periacqueduttale, e nel corno dorsale superficiale del midollo spinale (specificamente la sostanza gelatinosa di Rolando). Altre aree dove sono stati individuati includono lo strato plessiforme esterno del bulbo olfattivo, il nucleus accumbens, diversi strati della corteccia cerebrale e alcuni dei nuclei dell'amigdala, così come il nucleo del tratto solitario.