Il naloxone viene scarsamente assorbito quando assunto per via orale, quindi è comunemente combinato con una serie di preparazioni orali di oppioidi, tra cui buprenorfina e pentazocina, in modo che se assunto per via orale, solo l'oppioide ha un effetto. Tuttavia, se viene iniettata la combinazione oppioide e naloxone, il naloxone blocca l'effetto dell'oppioide. Questa combinazione è utilizzata nel tentativo di prevenire gli abusi.