L'anticorpo si lega al "cluster di differenziazione 20" (CD20), espresso sulle cellule B, sin dalla fase precoce di differenziazione; il CD20 è invece assente sulle plasmacellule nella fase finale della differenziazione. Pur essendo l'esatta funzione del CD20 ignota, sembrerebbe che il complesso proteico giochi un ruolo importante nel flusso del calcio (Ca2+) attraverso la membrana cellulare, mantenendo la concentrazione intracellulare degli ioni calcio e consentendo così l'attivazione delle cellule B.