Negli anni '70 si diffuse l'utilizzo di una combinazione di pentazocina con tripelennamina, che produceva una sensazione euforica. Per prevenire un uso improprio alle preparazioni orali contenenti pentazocina è stato aggiunto un antagonista μ-oppioide, il naloxone. L'incidenza dell'uso ricreativo è diminuita precipitosamente da allora.