Tegaserod agisce legandosi con alta affinità ai recettori 5-HT4 localizzati sui neuroni del tratto gastroenterico. L'attivazione di questi recettori comporta una stimolazione della peristalsi e della capacità secretiva dell'intestino, inibendo nel contempo le sensazioni viscerali. Tegaserod è anche un antagonista del recettore 5-HT2B. La molecola presumibilmente determina un aumento dell'attività motoria basale dell'intestino e normalizza la motilità alterata in tutto il tratto gastrointestinale, riducendo così anche la sensazione di dolore addominale.