Il dimercaprolo non può essere somministrato per via orale. A seguito di iniezione intramuscolare si raggiungono concentrazioni plasmatiche massime (Cmax) entro 30-60 minuti. Il composto viene assorbito anche dopo applicazione topica. Nell'organismo la molecola si distribuisce in tutti i tessuti biologici, in particolare negli spazi intracellulari, con concentrazioni più elevate nel fegato e nei reni. L'emivita plasmatica è breve, si ritiene inferiore alle 2 ore. La quota di dimercaprolo che non è eliminata in forma di complesso, viene metabolizzata rapidamente a composti inattivi che sono escreti attraverso l'emuntorio renale e le feci. 