Sulla base della dimensione, i neurotrasmettitori possono essere distinti in neuropeptidi e piccole molecole. I neuropeptidi comprendono dai 3 ai 36 amminoacidi, mentre nel gruppo delle piccole molecole ci sono amminoacidi singoli, come il glutammato ed il GABA e i neurotrasmettitori come l'acetilcolina, la serotonina e l'istamina. I due gruppi di neurotrasmettitori presentano anche modalità di sintesi e rilascio differenti.