La fluvoxamina è un potente inibitore della ricaptazione della serotonina (SSRI) con un'affinità per questo trasportatore almeno cento volte maggiore di quella per il trasportatore della noradrenalina. Ha affinità trascurabili per tutti gli altri recettori e trasportatori, a eccezione del recettore oppiode σ1 su cui agisce da potente agonista (36 nM). Questa azione può contribuire alle sue proprietà antidepressive e ansiolitiche.