Tra i farmaci principali usati come vasodilatatori c'è l'adenosina, per questo motivo gli agonisti dell'adenosina, vengono usati in terapia principalmente come anti-aritmici. Gli alfabloccanti invece bloccano l'effetto vasocostrittore dell'adrenalina. Anche il nitrito di amile e altri nitriti sono spesso usati come vasodilatatori, anche se causano vertigini e sensazioni di euforia.