 Negli studi clinici, la somministrazione di ezetimibe, 50 mg / die a 15 soggetti sani per un periodo fino a 14 giorni, o di 40 mg / die a 18 pazienti con ipercolesterolemia primaria fino a 56 giorni, è stata generalmente ben tollerata. Sono stati segnalati pochi casi di sovradosaggio; la maggior parte di essi non è stata associata ad effetti indesiderati. Gli effetti indesiderati riportati non sono stati gravi. Negli animali non è stata osservata alcuna tossicità dopo dosi singole per via orale di 5.000 mg / kg di ezetimibe nei ratti e topi, e di 3.000 mg / kg nei cani. 