Il motivo per sviluppare l'1α-idrossivitamina D5 derivava dalla tendenza del calcitriolo, o 1,25 diidrossivitamina D3, un metabolita naturale prodotto nel rene, a causare ipercalcemia tossica nei pazienti quando somministrato a concentrazioni necessarie per interrompere il ciclo delle cellule tumorali della prostata e stimolarne l'apoptosi. E mentre l'integrazione con desametasone riduce l'ipercalcemia, bypassandola con un soppressore tumorale altrettanto efficace ridurrebbe i costi e lo stress del paziente. Pertanto, gli effetti terapeutici dell'1α-idrossivitamina D5 come potenziale agente antitumorale senza gli effetti collaterali del calcitriolo sono diventati oggetto di studio. 