In quanto modulatore selettivo del recettore del progesterone, ulipristal acetato ha effetti in parte agonisti ed in parte antagonisti sul recettore del progesterone. Si lega anche al recettore dei glucocorticoidi, ma non ha alcuna affinità rilevante per i recettori degli estrogeni, degli androgeni e dei mineralcorticoidi. Trial clinici in fase II suggeriscono che il meccanismo potrebbe consistere nel bloccare o ritardare l'ovulazione e nel ritardare la maturazione dell'endometrio.