La molecola viene escreta per via urinaria come farmaco immodificato e nell'organismo umano non viene metabolizzata. Studi in vitro sembrano indicare che zanamivir non sia un substrato e non influenzi l'attività di una serie di isoenzimi del citocromo P450. L'emivita sierica dell'antivirale in seguito a somministrazione per inalazione orale, è compresa tra le 2,5 e le 5,1 ore.