Il DHT è localizzato principalmente nelle cellule dei tessuti connettivi prostatici. Una volta sintetizzato, il DHT giunge alle cellule epiteliali. In entrambe le tipologie di cellule il DHT si lega al recettore degli androgeni e segnala la trascrizione del fattore della crescita al mitogene dei due tipi di cellula. L'importanza del DHT è supportata dalle osservazioni cliniche su pazienti con ipertrofia benigna ai quali la somministrazione di un inibitore della 5α-reduttasi provoca una notevole riduzione del contenuto di DHT nella prostata. In questi pazienti si riduce il volume della prostata e di conseguenza i sintomi dell'ipertrofia.