Data la sua capacità di permettere il riassorbimento del sodio e di acqua da parte dell'organismo, l'aldosterone è un bersaglio della terapia anti-ipertensiva. Il farmaco tradizionalmente usato per trattare pazienti ipertesi e/o scompensati a livello cardiaco è lo spironolattone, che come è stato detto prima funge da suo antagonista recettoriale. Nei casi di pazienti con concentrazioni ematiche piuttosto alte di potassio, e quindi a rischio di fibrillazione o aritmia, la scelta cade sull'accoppiamento dello spironolattone, un diuretico risparmiatore di potassio, con l'idroclorotiazide, un diuretico tiazidico, associazione tradizionalmente chiamata spiridazide. Alternativamente, si usa il sale di potassio del canrenone (nome commerciale LUVION), metabolita attivo dello spironolattone.