Gli anestetici locali si riconoscono dal suffisso "–caina". Gli agenti anestetici locali impediscono la trasmissione degli impulsi nervosi senza indurre uno stato di incoscienza. Agiscono legandosi in modo reversibile ai canali del sodio delle fibre nervose, impedendo al sodio di entrare all'interno delle cellule, prevenendo la propagazione del potenziale d'azione. Gli anestetici locali possono essere esteri o di ammidi. Gli esteri (come procaina, ametocaina, cocaina, benzocaina, tetracaina) non sono stabili in soluzione, hanno un'azione rapida, vengono metabolizzati rapidamente dalle colinesterasi nel plasma sanguigno o nel fegato e inducono più frequentemente reazioni allergiche. Le ammidi (come lidocaina, prilocaina, bupivicaina, levobupivacaina, ropivacaina, mepivacaina, ed dibucaina) in genere sono stabili al calore, e hanno con una lunga durata di conservazione (circa due anni). Le ammidi hanno un'insorgenza più lenta e un'emivita più lunga rispetto agli anestetici esteri e sono in genere miscele racemiche, ad eccezione della levobupivacaina (che è S) e della ropivacaina (S). Le ammidi sono utilizzate in anestesia regionale, epidurale o spinale, vista la loro maggiore durata d'azione, che fornisce un'adeguata analgesia durante la chirurgia, il travaglio o per un sollievo sintomatico. Solo gli agenti anestetici locali privi di conservanti possono essere iniettati per via intratecale.