Il farmaco è utilizzato nel trattamento dell'insufficienza cardiaca cronica e stabile con ridotta funzione sistolica del ventricolo sinistro e in alcune forme di aritmia. Recentemente è stato utilizzato anche nel trattamento dell'ipertensione, in combinazione con diuretici. Essendo un antagonista β1-adrenergico selettivo, può essere somministrato anche in pazienti con concomitante BPCO (broncopneumopatia cronica ostruttiva) in fase di stabilità clinica e malattia cardiaca. La selettività β1 è importante perché un antagonista non selettivo, al contrario, potrebbe causare broncocostrizione, data dal blocco dei recettori β2-adrenergici presenti nei polmoni, deputati invece alla broncodilatazione (utile in tutte le malattie respiratorie).