La Bumetanide viene sintetizzata dall'acido 4-clorobenzoico. Quest'ultimo viene solfonilclorurato mediante acido clorosolfonico, in modo da ottenere l'acido 4-cloro-3-clorosulfonilbenzoico, che viene ulteriormente nitrato con acido nitrico a 4-cloro-3-clorosulfonil-5-nitrobenzoico acido. Segue poi una reazione con l'ammoniaca da cui si ottiene l'acido 5-amminosolfonil-4-cloro-3-nitrobenzoico che a sua volta, reagendo con il fenolato di sodio, diventa acido 5-ammino-sulfonil-3-nitro-5-fenossibenzoico. Il nitrogruppo subisce poi una riduzione grazie alla presenza dell'idrogeno e del catalizzatore di palladio su carbone nell'ambiente di reazione, in modo da costituire l'acido 3-ammino-5-amminosolfonil-5-fenossibenzoico. 