La sintesi comincia dalla 2,3-dimetilpiridina N-ossido (1), che per reazione di nitrazione con acido nitrico dà come prodotto il nitroderivato della 2,3-dimetilpiridina N-ossido (2). Il Nitrogruppo viene poi sostituto dall’alcossido proveniente dal 3-metossipropanolo, dando l’etere (3). Segue il trattamento con anidride acetica, la reazione di Polonovski (4). Si effettua poi la saponificazione con idrossido di sodio e il trattamento con cloruro di tionile (5). Aggiungendo alla miscela di reazione il 2-tiolobenzoimidazolo si ottiene il prodotto (7), che viene poi ossidato con la formazione del solfossido (8), ottenendo il Rabeprazolo.