Per i suoi effetti sui linfociti, il micofenolato mofetile è utilizzato per la prevenzione del rigetto d'organo nei pazienti sottoposti a trapianto di rene, fegato e cuore. Spesso è utilizzato in associazione con farmaci steroidei come il prednisone, in alternativa ad altri immunosoppressori come ciclosporina o tacrolimus. Nei trapianti cardiaci, in particolare, l'uso del MMF è associato ad una minore incidenza di rigetto e di effetti tossici rispetto all'azatioprina, farmaco tradizionalmente utilizzato.