Nonostante ghrelin sia stato identificato dapprima come GH-secretagogo endogeno, i suoi effetti biologici vanno ben oltre ciò che indica questa definizione. Esso ha effetti sia endocrini sia non endocrini, sia centrali sia periferici. Molti studi aventi come scopo la comprensione delle funzioni di questo ormone sono stati condotti attraverso la somministrazione dello stesso, pertanto i risultati riflettono l"espressione di un"azione farmacologica e non fisiologica. Tuttavia, questa distinzione non è sempre chiara e gli effetti in condizioni fisiologiche di ghrelin nell"uomo non sono stati ancora pienamente chiariti in tutti i campi.Ghrelin circolante perifericamente, secreto dallo stomaco, raggiunge il sistema nervoso centrale attraverso tre meccanismi: 1) arrivando attraverso la corrente ematica all"ipofisi anteriore o ad altre zone non protette dalla barriera emato-encefalica (BEE); 2) attraversando la BEE grazie ad un sistema di trasporto saturabile; 3) indirettamente, per mezzo del nervo vago (9).