Lopinavir/ritonavir trova indicazione, generalmente associato ad altri agenti antiretrovirali, per il trattamento dell'infezione da virus HIV-1 negli adulti e nei bambini di almeno 2 anni di età. Dal 2006 lopinavir/ritonavir fa parte della terapia di associazione di prima linea raccomandata dal US Department of Health and Human Services (US DHHS).