L'ossibutinina chimicamente presenta uno stereocentro. Il farmaco viene venduto come composto racemo. (R)-enantiomero, l'eutomero, è un anticolinergico più potente sia del racemo che di (S)-enantiomero. Quest'ultimo è essenzialmente privo di attività anticolinergica alle dosi normalmente utilizzate nella pratica clinica. Tuttavia, (R)-ossibutinina somministrata da sola non offre alcun particolare beneficio clinico rispetto alla miscela racemica. Le altre azioni della molecola, l'attività calcio antagonista e anestetica locale, non sono invece stereospecifiche.