Dopo somministrazione per via orale valacyclovir cloridrato viene assorbito dal tratto gastrointestinale, rapidamente e completamente convertito in aciclovir e L-valina metabolizzato per opera delle cellule della parete intestinale o epatiche. La biodisponibilità assoluta di valaciclovir cloridrato è di gran lunga superiore (54,5% ± 9,1%) rispetto a quella dell'aciclovir e non viene alterata dalla somministrazione di cibo. 