Il Labetalolo è stato il primo farmaco sintetizzato che combina le proprietà di blocco α e β adrenergico. È stato creato per cercare di risolvere il problema del riflesso compensatorio dovuto al blocco di un singolo sottotipo recettoriale, vale a dire la vasocostrizione dopo aver bloccato i recettori β o la tachicardia dopo aver bloccato i recettori α. Poiché questo portava a un abbassamento della pressione sanguigna, è stato postulato che la debole inibizione di entrambi i sottotipi recettoriali adrenergici potesse lavorare unitamente per diminuire la pressione sanguigna.