I vasodilatatori sono usati per trattare condizioni come l'ipertensione, in cui il paziente ha una pressione arteriosa elevata, come nell'angina, l'insufficienza cardiaca congestizia e la disfunzione erettile, dove il mantenimento di una pressione sanguigna più bassa riduce il rischio del paziente di sviluppare altri problemi cardiaci. Alcuni inibitori della fosfodiesterasi come il sildenafil, il vardenafil e il tadalafil aumentano il flusso sanguigno nel pene attraverso la vasodilatazione. Possono anche essere usati per trattare l'ipertensione arteriosa polmonare (PAH).