I nitrati e i nitriti agiscono rilasciando ossido di azoto (NO), sostanza in grado di attivare la guanilato ciclasi a livello delle cellule muscolari lisce dei vasi sanguigni. Di conseguenza si ha un aumento della concentrazione intracellulare di cGMP, evento che innesca la defosforilazione delle catene leggere della miosina e la conseguente rottura dei ponti actina-miosina. Altri meccanismi d'azione sono stati indagati, come la produzione di prostaglandina E e di PGI2. Un ulteriore effetto dei nitrati consiste nella apertura dei canali del potassio e conseguente iperpolarizzazione della membrana muscolare. Tali effetti si esplicano con una drastica diminuzioni delle resistenze periferiche, soprattutto di quelle venose. Le vene, così dilatate, fungono da vasi di capacitanza accogliendo una quantità maggiore di sangue e provocando quindi una riduzione del ritorno venoso e una conseguente riduzione del precarico. La riduzione del precarico comporta un minore lavoro miocardico e conseguente riduzione della richiesta di ossigeno. Al di là di questo effetto si può considerare: