Dopo una somministrazione orale, l'aripiprazolo è assorbito dal tratto gastrointestinale, con la concentrazione plasmatica di picco che viene raggiunta entro 3-5 ore dall'assunzione. La biodisponibilità del composto in compresse è pari all'87%. La contemporanea assunzione di cibo ad alto contenuto di grassi non modifica la farmacocinetica dell'aripiprazolo. Il farmaco è ampiamente distribuito in tutto l'organismo, con un volume di distribuzione apparente elevato (circa 4,9 l/kg), ad indicare una distribuzione extra-vascolare particolarmente estesa. L'aripiprazolo e il deidro-aripiprazolo (il metabolita attivo) si legano alle proteine plasmatiche (in modo particolare all'albumina) in misura superiore al 99%.