Soltanto un piccolo numero di farmaci è dotato di caratteristiche immunogeniche (ad esempio gli antisieri eterologi e l'insulina), poiché solitamente i farmaci hanno peso molecolare inferiore ad 1kD. Per evocare una risposta immunologica devono essere coniugati con macromolecole, formando un antigene adeguato; il fenomeno è detto "aptenizzazione".