Pur in presenza di studi che rassicurano sull'uso del guacetisal in soggetti con asma ASA correlato, il farmaco è controindicato in caso di ipersensibilità accertata all'acido acetilsalicilico e ai salicilati. Il guacetisal deve essere somministrato con cautela in caso di ulcera gastroduodenale, diatesi emorragica, cirrosi epatica, insufficienza renale (in particolare nei pazienti in trattamento a lungo termine), asma, gotta.