A seguito di somministrazione per via orale la pseudoefedrina è rapidamente assorbita dal tratto gastrointestinale. La concentrazione plasmatica massima (Cmax) nei soggetti adulti viene raggiunta a circa 2-3 ore dall'assunzione. La molecola viene parzialmente N-demetilata nella ghiandola epatica per essere biotrasformata nel metabolita inattivo. L'eliminazione dall'organismo avviene attraverso l'emuntorio renale (la percentuale eliminata con le urine varia tra il 55 ed il 75%). L'emivita del composto viene a ridursi in modo marcato se le urine sono acidificate.