La cevimelina funge da agonista selettivo dei recettori muscarinici M3. In seguito al legame, si ha la modificazione strutturale del recettore, che passa perciò alla forma attiva. La modificazione conformazionale del recettore attiva una cascata di reazioni intracellulari che hanno come bersaglio ultimo le ghiandole salivari. Il risultato finale è l'incremento della secrezione salivare.