Nel caso della ginecomastia vera, questa è riconducibile ad un eccesso di prolattina o di estrogeni, quest'ultimo a sua volta riconducibile ad un eccesso di attività dell'aromatasi nel petto, oppure dei livelli di SHBG nel sangue. Si può ricorrere a inibitori degli estrogeni, come il tamoxifene (nome commerciale Nolvadex) o l'anastrozolo (nome commerciale Arimedex). Altri fattori che influenzano il trofismo e la funzione della ghiandola mammaria nelle donne sono: i glucocorticoidi, l'ormone della crescita (GH), l'insulina e la tiroxina.