Dopo aver oltrepassato la barriera emato-encefalica il farmaco agisce sul centro della tosse a livello del midollo allungato nel sistema nervoso centrale (SNC). Presenta anche un'attività deprimente sul centro del respiro: questo effetto sarebbe 1,6 volte superiore a quella della codeina. A dosi terapeutiche la folcodina non presenta effetti analgesici, ma solo blandamente sedativi. Dopo somministrazione orale la sua azione si protrae per 4-5 ore ed è prolungata in soggetti con insufficienza epatica.