Esistono almeno 7 recettori per la 5HT. Si trovano nelle meningi, in alcuni strati della corteccia, nelle strutture più profonde e nei nuclei tronco encefalici. Stimolati, i recettori 5HT1 interrompono un attacco emicranico; il blocco dei 5HT2 può prevenire il verificarsi degli attacchi. Dunque "sia" agonisti che antagonisti serotoninici possono essere usati in terapia.