L'effetto analgesico della lefetamina inizia entro 30 minuti dalla somministrazione e si protrae per circa 10 ore. Un picco di concentrazione plasmatica si raggiunge entro 15 minuti dalla somministrazione intramuscolare ed entro un'ora dalla somministrazione orale. L'analgesia è da attribuire a un'azione di tipo centrale, probabilmente attraverso il coinvolgimento della via spino-bulbo-talamo-corticale. L'azione sulla muscolatura scheletrica è di tipo miolitico: il farmaco inibisce la contrazione indotta dall'acetilcolina, diminuisce l'ampiezza del potenziale della placca motrice e del muscolo senza influenzare quello del nervo periferico. Il farmaco ed i suoi metaboliti vengono escreti principalmente per via urinaria. 