Il tamoxifene ha elevata affinità di legame per le proteine plasmatiche, specie per l’albumina (maggiore 95%). La sua distribuzione è stata studiata in tessuti animali mediante l’utilizzo del [C14] tamoxifene: elevata radioattività è stata registrata nel tessuto mammario, nell’utero, nel fegato, nei reni, polmoni e pancreas. Nell’uomo il volume di distribuzione è di circa 60L/kg.