Gli studi hanno messo in evidenza che minime concentrazioni di clotrimazolo comportano la perdita di composti fosforici intracellulari verso l'ambiente esterno, oltre alla rottura degli acidi nucleici della cellula e un accelerato efflusso verso l'esterno del potassio (K+). Questi fenomeni conducono inevitabilmente alla morte cellulare. Il farmaco ha dimostrato un ampio spettro d'azione antimicotica, sia in vitro sia in vivo, e agisce contro dermatofiti, lieviti, muffe e altri tipi di miceti. 