Il legame di un anticorpo monoclonale ad un antigene può inibirne una o più funzioni.• Neutralizzazione di un antigene solubile: l'anticorpo monoclonale riconosce un epitopo nel dominio di legame dell'antigene al suo recettore e così inibisce l'interazione tra ligando e recettore. Ad esempio il bevacizumab, un anticorpo monoclonale umanizzato che lega con elevata affinità tutte le isoforme del fattore di crescita dell'endotelio vascolare (VEGF), inibisce il legame del VEGF ai suoi recettori (VEGFR1 e VEGFR2) [159] scatenando sia l'effetto antiangiogenetico che quello antitumorale.• Antagonismo del recettore di membrana: il blocco di un recettore di membrana con un anticorpo monoclonale allo scopo di inibire l'interazione con il suo ligando è un meccanismo di antagonismo simile a quello descritto precedentemente.Ad esempio l'abciximab lega la catena beta 3 delle integrine contenuta nel recettore piastrinico gpIIbIIIa e nel recettore della vitronectina espresso sulle cellule piastriniche ed endoteliali. Esso inibisce l'aggregazione piastrinica ed è usato per prevenire la trombosi cardiaca in caso di angioplastica [160].• Agonismo del recettore di membrana, induzione dell'apoptosi: alcuni anticorpi monoclonali sono capaci di legare recettori di membrana e di mimare l'effetto del loro naturale ligando. Ad esempio il rituximab, un anticorpo monoclonale chimerico anti-CD20 usato nel trattamento del Linfoma non-Hodking, induce l'apoptosi in numerose linee di cellule B.