Un grande salto di qualità è stato fatto con la scoperta degli inibitori dell'aromatasi, l'enzima che partendo dal testosterone opera la sintesi di estradiolo. Il primo scoperto fu l'amino-glutetimide, che però opera un'inibizione non-selettiva anche di tutte le vie che portano all sintesi di androgeni e glucocorticoidi. Molto migliore come selettività sono risultati il "vorozolo", il "fadrozolo", l'"exemestano" e l'"anastrozolo", selettivo per l'aromatasi ed oggi usato assieme ad altri farmaci nella terapia dei carcinomi ormono-sensibili.