Il meccanismo d'azione è da ricondursi sia al blocco dei recettori 5-HT3 della zona chemorecettrice sia alla soppressione delle vie afferenti ai centri del vomito. Il neurotrasmettitore serotonina svolge un ruolo primario nel vomito secondario a radio e chemioterapia. I recettori 5-HT3 sono particolarmente concentrati nelle terminazioni nervose vagali del tratto gastroenterico, e nelle zone trigger chemorecettoriali nell'area postrema e nel nucleo del tratto solitario del centro del vomito nel tronco cerebrale.