Una volta assunto per via inalatoria formoterolo viene assorbito in misura ridotta attraverso gli alveoli polmonari, mentre in misura maggiore viene deglutito e quindi assorbito dal tratto gastroenterico. Quando assunto per via orale la concentrazione plasmatica massima (Cmax) viene raggiunta entro 1 ora dalla somministrazione. Formoterolo si lega alle proteine plasmatiche in misura del 61-64%, per il 34% circa legandosi all'albumina.