L'azelastina esercita la propria azione con una triplice modalità. La molecola esercita un effetto antistaminico, con azione antagonista sui recettori H1, inoltre esercita un effetto stabilizzante sui mastociti determinando una ridotta degranulazione e quindi un minor rilascio di istamina. Infine l'azelastina possiede anche un'azione di tipo antinfiammatorio, andando ad antagonizzare le azioni di diversi mediatori chimici (leucotrieni, fattore attivante le piastrine, istamina e serotonina) sui rispettivi siti bersaglio.<br>