Una volta assunto per os l'acido mefenamico viene assorbito rapidamente dal tratto gastrointestinale. Un picco di concentrazione plasmatica di 10 µg/mL si raggiunge 2-4 ore dopo la somministrazione orale di 1 g di farmaco. Il 99% di una dose si lega alle proteine plasmatiche. L'emivita plasmatica risulta di 3-4 ore. Circa il 50% del farmaco viene escreto nelle urine principalmente in forma di metaboliti coniugati con acido glucuronico, mentre il 20% viene eliminato con le feci in forma di metaboliti non coniugati.