La betaistina è disponibile sia in forma di compresse che in soluzione orale e viene assunta per via orale. È rapidamente e completamente assorbito. L'emivita media di eliminazione del plasma è di 3-4 ore e l'escrezione è praticamente completa nelle urine entro 24 ore. Il legame con le proteine plasmatiche è molto basso. La betaistina viene trasformata in ammino-etilpiridina e idrossi-etilpiridina ed escreta con le urine come acido piridilacetico. Vi sono alcune prove che uno di questi metaboliti, l'aminoetilpiridina, possa essere attivo ed esercitare effetti simili a quelli della betaistina sui recettori ampullari.