Tra i farmaci oppioidi ad azione centrale si ricorda la morfina, la petidina, la buprenorfina, il butorfanolo, il fentanyl, il sufetanil, l'etorfina, l'ossicodone. A partire dal 2007 anche in Italia è stato commercializzato l'idromorfone, inizialmente distribuito solo negli USA, considerata la molecola più potente di questa classe di farmaci.