Grazie all'antagonismo competitivo locale del naloxone sull'effetto dell'ossicodone sul recettore oppioide del tratto intestinale, il naloxone riesce a ridurre i disturbi della funzione intestinale tipici di un trattamento con oppioidi. Dall'altra parte, dato che il naloxone orale è soggetto ad un marcato metabolismo di primo passaggio, la sua ridotta biodisponibilità non impedisce l'effetto analgesico degli oppioidi.