Il drospirenone mima l'azione fisiologica del progesterone e, in combinazione con l'estrogeno (che previene la metrorragia), inibisce il picco pre-ovulatorio dell'LH, impedendo l'ovulazione e ostacolando il fisiologico trofismoendometriale. Inoltre, analogamente allo spironolattone, contrasta l'azione salino-idroritentiva dell'aldosterone con blando effetto diuretico. Differentemente dai progestinici di prima e seconda generazione, non mostra azioni virilizzanti.