 Uno specifico antagonista degli oppioidi, come naloxone, può invertire gli effetti di Buprenorfina, sebbene naloxone possa essere meno efficace nell'invertire gli effetti della buprenorfina rispetto ad altri agonisti Mu-oppioidi. Il trattamento con naloxone endovenoso continuo deve iniziare con la dose usuale ma possono essere richieste dosi più alte. 