Il pregabalin, tuttavia, è un analogo del neurotrasmettitore GABA, come il gabapentin, ed è indicato nel trattamento del dolore neuropatico periferico, cioè dovuto a un'anomalia anatomica e/o funzionale del meccanismo di segnalazione del dolore del sistema nervoso periferico, ma dà risultati apprezzabili solo su una percentuale minoritaria di pazienti fibromialgici; gabapentin, pregabalin e pramipexolo vengono riservati a casi gravi e per brevi periodi, dato che sono assai diffusi pesanti effetti collaterali come sonnolenza, deficit cognitivo, alterazione della frequenza cardiaca, vomito, tremori, edema, problemi psichici, ipotensione e iperalgesia paradossa (accentuazione del dolore).