Lo zuclopentixolo cloridrato viene rapidamente assorbito dal tratto gastrointestinale e le concentrazioni plasmatiche massime si possono rilevare dopo circa 4 ore. L'emivita plasmatica è di circa 20 ore. Il farmaco subisce metabolismo presistemico per circa il 40%. L'esterificazione del farmaco con acido acetico consente di ottenere una molecola più lipofila che, disciolta in fase oleosa e iniettata per via intramuscolare, diffonde assai lentamente nella fase acquosa dove subisce idrolisi enzimatica a zuclopentixolo.