Diazepam ha proprietà anticonvulsivanti. Diazepam è agonista dei recettori del GABA e inoltre ha un leggero effetto inibitorio sull’attività delle acido gamma-aminobutirrico transaminasi. Si differenzia da altri farmaci anticonvulsivanti con cui è stato confrontato. Le benzodiazepine agiscono tramite micromolari siti di legame delle benzodiazepine come Ca2+ dei canali e inibisce in modo significativo la depolarizzazione sensibile e nell'assorbimento di calcio nelle preparazioni di cellule nervose di ratto.