La biodegradazione del metossiflurano ha inizio immediatamente dopo l'esposizione. La tossicità renale ed epatica osservata dopo l'uso dell'anestetico è attribuibile a uno o più metaboliti prodotti da O-demetilazione del metossiflurano. Prodotti significativi di questo processo catabolico includono acido metossifluoroacetico (MFAA), acido dicloroacetico (DCAA), e fluoruro inorganico. La nefrotossicità del metossiflurano è dose-dipendente e irreversibile, derivante da O-demetilazione del metossiflurano in fluoro e acido dicloroacetico.