Il farmaco è un antistaminico H1 non sedativo. Ha la caratteristica di essere un metabolita farmacologicamente attivo della terfenadina. Studi sperimentali hanno dimostrato che fexofenadina dopo somministrazione singola e due volte al giorno inibisce per 24 ore le reazioni cutanee (pomfo ed eritema) indotte dall'istamina e che l'effetto antistaminico del farmaco si manifesta nel giro di un'ora, e raggiunge un apice alla sesta ora. Studi clinici su pazienti affetti da rinite allergica stagionale hanno evidenziato che una dose di 120 mg è sufficiente per garantire una copertura ed una efficacia di 24 ore. Non sono state osservate alterazioni significative dell'intervallo QTc nei soggetti che sperimentalmente sono stati trattati con fexofenadina cloridrato a dosaggi di 240 mg due volte al giorno per 14 giorni rispetto ai soggetti del gruppo di controllo trattati con placebo.