Il rafano è una ricca fonte di composti capaci di avere effetti benefici sull'organismo (componenti bioattivi), tra cui i glucosinolati, e i loro derivati, e gli isotiocianati responsabili dell'effetto piccante e lacrimogeno della radice. Il contenuto dei componenti bioattivi, diverso tra la radice e le foglie, varia anche in base alla specie, alla stagione e al grado di maturazione della pianta.