Parecoxib era un profarmaco di valdecoxib. Il meccanismo d'azione di parecoxib era quindi interamente riconducibile a quello di valdecoxib ed era correlato all'inibizione della sintesi delle prostaglandine mediata dall'enzima cicloossigenasi-2 (COX-2). La COX-1 era considerata un enzima costitutivo dei tessuti, che sintetizzava prodotti responsabili delle normali funzioni fisiologiche di alcuni organi, ad esempio dello stomaco, dell'intestino, del rene e delle piastrine. I suoi effetti fisiologici includono la protezione gastrica e la facilitazione della filtrazione renale e dell'aggregazione piastrinica. L'isoforma COX-2 dell'enzima ciclossigenasi vede aumentare la propria concentrazione in risposta a stimoli pro-infiammatori. La COX-2 è ritenuta la principalmente responsabile della sintesi dei prostanoidi (prostaglandine, trombossani e prostacicline) i quali causano dolore, essudazione, infiammazione e febbre.