Dopo l'assorbimento lo xamoterolo si distribuisce con facilità in tutti i tessuti dell'organismo con un volume di distribuzione allo steady state di 48-60 l (circa 0,64 l/kg), sia nel volontario sano che nel paziente. Il legame con le proteine plasmatiche è molto piccolo, circa il 3%. Poiché il farmaco è fortemente idrofilo, non è in grado di oltrepassare la barriera ematoencefalica. Lo xamoterolo viene invece escreto nel latte materno. La maggior parte del farmaco assorbito viene eliminato in 5 giorni per via urinaria, circa il 94% della dose dopo somministrazione endovenosa e l'8,3% dopo somministrazione orale, in parte grazie ad una secrezione tubulare attiva. Il 4,7% di una dose orale si ritrova nelle urine in forma di estere solfato e il restante 3,6% in forma immodificata.