L'allopurinolo è rapidamente assorbito nel tratto gastrointestinale superiore. Nell'uomo ha un'emivita plasmatica di circa 1 ora ed è rapidamente trasformato nel suo principale metabolita, l'ossipurinolo: quest'ultimo è anch'esso attivo e viene espulso lentamente dai reni nell'arco di 18-30 ore, e per questo motivo è da molti ritenuto il maggior responsabile degli effetti del composto. Sia l'ossipurinolo (come già indicato), sia l'allopurinolo sono escreti principalmente per via renale.