Remifentanil è un agonista specifico del recettore μ. Quindi, provoca una riduzione del tono del sistema nervoso simpatico, depressione respiratoria e analgesia. Gli effetti della droga includono una riduzione dose-dipendente della frequenza cardiaca e della pressione arteriosa e della frequenza respiratoria. Talvolta si nota rigidità muscolare.