Uno studio multicentrico di fase I-II è stato condotto su 140 pazienti con età media di 68 anni e affetti da tumore della prostata in fase metastatica che avevano tutti ricevuto un trattamento ormonale e potevano aver ricevuto o meno un trattamento chemioterapico. L'MDV3100 ha mostrato una capacità di ridurre la malattia nel 22% dei pazienti e di stabilizzarla nel 49% dei pazienti con metastasi viscerali e nel 56% dei pazienti con metastasi ossee. Il tempo medio prima di evidenziare un aumento del PSA è stato di 27 settimane e di 47 settimane prima che un peggioramento della malattia fosse evidente con metodiche radiologiche. I più comuni eventi avversi sono stati stanchezza, nausea, stitichezza, diarrea e anoressia. Lo studio ha mostrato anche come la massima dose tollerabile si quella di 240 mg al giorno.