L'attività dell'esetidina è di tipo battericida. Il meccanismo di funzionamento è riconducibile all'attività competitiva nei confronti della tiamina, che è un fattore di crescita indispensabile per i microorganismi. Usata per via topica orale, l'esetidina viene rimossa lentamente dalla superficie delle mucose, facendo in modo che l'attività del farmaco permanga a lungo nel cavo orale.