Dopo assunzione per via inalatoria solo una parte del principio attivo rilasciato dal sistema di erogazione raggiunge le vie respiratorie inferiori. La quota rimanente si deposita nelle vie aeree superiori e nel cavo oro-faringeo. Parte di pirbuterolo che è stato assunto per inalazione penetra nel tratto gastroenterico e viene rapidamente assorbito dallo stesso. L'effetto terapeutico è comunque dovuto all'attività topica a livello delle vie respiratorie. A dimostrazione di ciò le concentrazioni plasmatiche di pirbuterolo restano al di sotto del limite di sensibilità (2-5 ng/ml) anche dopo l'assunzione di dosi che raggiungono gli 800 mcg (il doppio della dose massima raccomandata).