Ritonavir è stato originariamente sviluppato come un inibitore della proteasi dell'HIV. Negli ultimi anni il farmaco è stato raramente sfruttato per la propria attività antivirale intrinseca, ma rimane ampiamente utilizzato come amplificatore e potenziatore ('booster') di altri inibitori della proteasi. Più specificamente, ritonavir viene utilizzato per inibire un particolare enzima epatico preposto al normale metabolismo degli inibitori della proteasi, il citocromo P450 3A4 (CYP3A4).