Nell'uomo, ma non nel topo, NPC1L1 si rinviene anche nella membrana canalicolare degli epatociti, dove media il riassorbimento del colesterolo biliare. Entrambe queste funzioni sono inibite dal farmaco ipocolesterolemizzante ezetimibe. Il farmaco blocca l'endocitosi di NPC1L, probabilmente impedendo l'interazione tra NPC1L1 e flotillina.