Dopo somministrazione orale nifedipina viene ampiamente assorbita dal tratto gastrointestinale. La quota di farmaco assorbito è superiore al 90%. Il farmaco subisce un intenso effetto di primo passaggio a carico del fegato il che si traduce in una biodisponibilità compresa tra il 50% e il 77%. La concentrazione plasmatica massima (Cmax) è pari a circa 60 ng/mL e la Tmax è di circa 5,5 ore. Il tempo di dimezzamento (T½) è intorno alle 9-10 ore. Nifedipina si lega alle proteine plasmatiche per il 95%, particolarmente all'albumina. Nifedipina viene metabolizzata nel fegato e a livello della parete intestinale attraverso processi ossidativi che danno luogo a metaboliti farmacologicamente inattivi. Il metabolismo epatico vede il coinvolgimento del sistema del citocromo P-450. Il farmaco viene escreto nei suoi metaboliti soprattutto per via renale e, per una piccola quota non superiore al 5-15%, attraverso la bile con le feci. Nelle urine è possibile ritrovare il principio attivo immodificato soltanto in tracce. I soggetti affetti da cirrosi epatica mostrano una biodisponibilità superiore a quella dei soggetti sani. L'insufficienza renale non sembra invece alterare in modo significativo il profilo farmacocinetico della nifedipina.