I principali componenti responsabili dell'azione psicoattiva degli estratti sono la kavainaa, diidrokavainaa, metisticina, diidromiristicina, yangoninaa e desmetossiangonina. Solo questi sono responsabili del 96% dell'azione farmacologica della pianta. Componenti minori sono Flavocaine, Calconi e componenti responsabili dell'attività tossica però non presenti nelle radici, come pipermetistina e altri alcaloidi.