Il famciclovir è il profarmaco del 6-deossi-penciclovir, analogo aciclico dell'adenosina. Assunto per via orale (biodisponibilità circa 75%), viene veicolato dal sistema portale fino al fegato dove viene convertito, per rottura dei legami esterei acetilici, nella sua forma attiva, il penciclovir. In questo senso, rispetto allo stesso penciclovir e all'aciclovir la cui escrezione renale rapida comporta la necessità di somministrare più dosi al giorno per ottenere l'efficacia terapeutica, l'utilizzo del famciclovir consente il dilazionamento (ogni 8 ore invece che ogni 5) della somministrazione grazie alla lenta dismissione del composto farmacodinamicamente attiva dal parte del profarmaco. Una volta entrato nelle cellule, il penciclovir subisce la fosforilazione da parte della chinasi virali con formazione di penciclovir trifosfato. Tale composto ha un'emivita intracellulare di 10 ore nelle cellule infettate da HSV-1, di 20 in quelle infettate da HSV-2 e di 7 in quelle infettate da VZV.