Il sistema innescato dalla renina è particolarmente importante nel mantenimento di molte forme di ipertensione arteriosa. In particolare l'angiotensina II, sostanza attiva prodotta a partire dall'angiotensina I in una reazione catalizzata dall'enzima convertitore dell'angiotensina (ACE), esercita effetti diretti di vasocostrizione, effetti di sodio-ritenzione mediati dall'aldosterone e, come è stato ormai dimostrato, favorisce i fenomeni di rimodellamento (ipertrofia) del cuore che aumentano il rischio cardiovascolare. Tre classi di farmaci antipertensivi agiscono sul sistema renina-angiotensina-aldosterone: gli ACE-inibitori, gli antagonisti selettivi dell'angiotensina II o sartani e gli inibitori diretti della renina.