Il farmaco deve essere assunto immediatamente prima, durante o fino a un’ora dopo ogni pasto principale (quindi tre volte al giorno). Dal momento che agisce sull'assorbimento dei grassi alimentari, se un pasto viene saltato o se non contiene grassi, l’orlistat non deve essere preso. Dosi di orlistat superiori a 120 mg tre volte al giorno non hanno dimostrato un’efficacia maggiore.