Il droperidolo determina un effetto tranquillizzante e uno stato di sedazione, riducendo l'ansia del paziente e fornendo uno stato di distacco mentale e di indifferenza all'ambiente circostante. A questi effetti si associa un'azione antiemetica, verosimilmente secondaria all'azione sulla Chemoreceptor Trigger Zone (formazione nervosa del midollo allungato), come dimostrato dagli esperimenti di antagonismo di apomorfina nei cani.