Il controllo trascrizionale della vitamina D è mediato dal VDR: in seguito al legame con il calcitriolo, il recettore della vitamina D forma un eterodimero con il recettore X del retinoide (RXR). Il complesso così formatosi, tramite l'interazione con altri repressori o attivatori, è in grado di legare particolari sequenze del DNA, note come elementi responsivi alla vitamina D (regioni VDRE), e di regolare l'espressione di una vasta gamma di geni coinvolti nel differenziamento cellulare e nelle funzioni vitali di tutti i tessuti. Il numero incredibilmente alto di tali geni bersaglio può essere una spiegazione per le funzioni pleiotropiche del VDR.