Si è scoperto che diversi farmaci oppiodi-antagonisti agiscono anche come antagonisti della LTR-4, come il Naloxone e il Naltrexone, usato anche come anti-oppiaceo in associazione alla morfina. Si è scoperto anche che agiscono come antagonisti della LTR-4 non solo il farmaco base, e gli enanatiomeri normali (quelli sinistri, indicati col segno "-"), ma anche quelli destri (indicati col segno "+"), con l'unica eccezione del Nalmefene, il cui enantiomero (+) si è invece rivelato inattivo.