Il dienogest, da solo o in formulazione con gli estrogeni, viene rapidamente assorbito lungo il tratto gastrointestinale superiore (stomaco, duodeno, intestino tenue) grazie alla sua natura lipofilica. Nel torrente ematico si lega tenacemente alle proteine plasmatiche; viene metabolizzato dal CYP3A4 epatico e i prodotti metabolici sono eliminati nelle urine. Si lega debolmente ai recettori progestinici.