Il meccanismo d'azione di levetiracetam non è ancora completamente chiarito. Il farmaco agisce sui livelli di Ca++ dei neuroni riducendo il rilascio del catione dai siti intraneuronali di deposito. Inoltre si lega ad uno specifico sito nel tessuto cerebrale, cioè alla proteina SV2A della vescicola sinaptica coinvolta nel rilascio dei neurotrasmettitori chimici provenienti dalle cellule nervose. L'inibizione dei canali del calcio presinaptici si ritiene impedisca la conduzione dell'impulso attraverso la sinapsi e comporti una stabilizzazione dell'attività elettrica nel cervello, prevenendo così le crisi convulsive.