La molecola è metabolizzata principalmente a livello epatico dal citocromo CYP3A4 con la formazione di un metabolita attivo N-monodesmetile (M2). L’M2 è circa 4-6 volte meno efficace della molecola somministrata. Entrambe vengono eliminati con le feci (l’escrezione renale è molto bassa, inferiore allo 0,001%). Una successiva demetilazione porta alla formazione di M3, ossidazione e epossidazione. Oltre all’M2 e all’M3 sono stati identificati inoltre un derivato idrossilato (M2O) e un drivato diidrodiolo (M11).