Sitagliptin è indicato in soggetti affetti da diabete mellito di tipo 2 per migliorare il controllo glicemico, in particolare in terapia di associazione con metformina se la dieta e l'esercizio fisico più la biguanide non sono sufficienti a fornire un adeguato controllo della glicemia. In quei soggetti affetti da diabete mellito di tipo 2 in cui è appropriato l'uso di un agonista PPARG (cioè un agonista del recettore del glitazone, vale a dire un tiazolidinedione), il farmaco è indicato in terapia di associazione con l'agonista PPARG, se la dieta e l'esercizio fisico più l'agonista PPARG non sono in grado di fornire un controllo adeguato dei valori di glicemia .