L'estrogeno ed il progestinico contenuti nella pillola, simulando gli ormoni naturali, sfruttano il feedback negativo, portando così a una ridotta secrezione di FSH e soprattutto di LH da parte dell'ipofisi. La riduzione dei livelli plasmatici di FSH inibisce lo sviluppo del follicolo, impedendo così il normale aumento dei livelli di estradiolo. Il feedback negativo del progestinico impedisce il picco di LH a metà ciclo: questo fatto, insieme all'arresto dello sviluppo follicolare, previene l'ovulazione.