La via orale è la meno invasiva per il paziente ed è la principale via di assunzione della maggior parte dei farmaci. Purtroppo l'assorbimento per questa via è difficoltoso e soggetto a molte variabili; ad esempio a livello dello stomaco l'assorbimento è scarso (anche se vi è comunque l'assorbimento di alcune molecole come l'etanolo), mentre a livello intestinale è maggiore. Il farmaco inoltre, prima di raggiungere la circolazione sanguigna, può subire varie reazioni chimiche all'interno del lume gastro-intestinale, e/o subire l'effetto di primo passaggio a causa della circolazione enteroepatica enzimi.