Agisce liberando NO mediante degradazione enzimatica, grazie all'enzima glutatione-nitrato-reduttasi. Essendo questo molto abbondante nel fegato, se il farmaco viene assunto per via orale, avviene degradazione e liberazione di NO al livello del fegato, dove non risulterebbe molto utile; al contrario con la somministrazione sub-linguale o percutanea gli effetti cardiovascolari risultano essere più marcati in quei distretti dove l'enzima è più presente, in ordine decrescente: grossi vasi venosi, arterie ed arteriole.