L'Organizzazione Mondiale della Sanità propone di dividere gli oppioidi in quelli utilizzabili per il dolore lieve-moderato da quelli che sono utilizzabili per il dolore moderato-severo. Nel primo gruppo rientrano molecole come codeina o diidrocodeina. Queste sostanze si caratterizzano per un effetto plateau e sono spesso usate in associazione con analgesici non oppioidi (ad esempio paracetamolo). Nel secondo gruppo (dolore moderato-severo) l'oppioide più utilizzato è certamente la morfina. Altre sostanze utilizzabili includono fentanil, metadone e petidina.