Questo farmaco venne ottenuto nel 1919 dall'arsenilato di sodio grazie alle ricerche di Jacobs e Heidelberg. Gli studi sull'attività biologica vennero compiuti nel medesimo anno da parte di Brown e Pearce, e le prime sperimentazioni cliniche avvennero nel 1923 ad opera di Lorenz e Loevenhart (l'interesse dei due era orientato nei confronti della chemioterapia della neurolue).