Dopo assunzione per os la lofexidina viene ben assorbita dal tratto gastrointestinale. Il picco di concentrazione plasmatica si raggiunge a distanza di circa 3 ore dalla somministrazione. Il farmaco viene rapidamente distribuito nei tessuti di tutto l'organismo Lo steady state si raggiunge al termine del secondo giorno di assunzione. L'emivita di eliminazione della lofexidina è di circa 11 ore.