Il propranololo è assorbito rapidamente e quasi completamente (~90%). Il picco dei livelli plasmatici è raggiunto circa dopo 1-3 ore dall'assunzione per via orale. Nonostante l'assorbimento completo, la biodisponibilità del propranololo è molto variabile (~25%) in quanto il fegato metabolizza gran parte del principio attivo (effetto first-pass). La somministrazione durante o subito dopo i pasti sembra aumentare il livello di biodisponibilità. In caso di insufficienza epatica, di flusso ematico diminuito o in seguito all'assunzione di farmaci inibitori degli enzimi epatici, la presenza di propranololo nella circolazione sistemica può risultare accresciuta.