Dimetindene è un antagonista dell'istamina a livello dei recettori H1. Il farmaco presenta un'elevata affinità a legarsi a questo tipo di recettori. Possiede inoltre una modesta attività anticolinergica. Negli studi sperimentali su pomfo ed eritema causati da istamina una dose di 4 mg di dimetindene assunta per os ha dimostrato di essere efficace per circa 24 ore.