Il tamoxifene è assorbito rapidamente nel tratto gastrointestinale. La sua biodisponibilità, ossia la frazione di farmaco che raggiunge il circolo sistemico immodificato, è elevata (approssimativamente del 100%) e indipendente dalla dose in quanto subisce uno scarso effetto di primo passaggio. A seguito della somministrazione di una dose di 40 mg di tamoxifene, la concentrazione plasmatica massima (Cmax) raggiunta è di circa 65 µg/L e si registra dopo circa 3-4 ore dalla somministrazione.