L'oxacillina è una penicillina semisintetica, penicillinasi-resistente, ad azione battericida. La molecola, acido-resistente, è efficace nelle infezioni sostenute da stafilococchi produttori di penicillinasi un enzima che rende questi microorganismi scarsamente sensibili alla penicillina G. Il composto inibisce la sintesi del peptidoglicano della parete cellulare batterica.