Studi su: sicurezza, tossicità per sovradosaggio, genotossicità e potenziale cancerogeno non riportano nessun rischio specifico per l'uomo. Come altri β-bloccanti, il bisoprololo ha provocato tossicità in gravidanza e tossicità embrio-fetale ad alte dosi (come spiegato nel paragrafo Fertilità gravidanza e allattamento) ma non ha mostrato effetti teratogeni, ovvero l'assunzione del farmaco non determina malformazioni fisiche del feto.