Dopo somministrazione orale bilastina viene assorbita rapidamente. La concentrazione plasmatica massima di 220 ng/ml viene raggiunta nel giro di 1,5 ore dalla assunzione. Il farmaco viene assorbito con maggiore facilità in assenza di cibo. Al contrario un pasto ricco di grassi o la presenza nello stomaco di succhi di frutta ne riducono l'assorbimento. La biodisponibilità media, dopo somministrazione orale, si aggira intorno al 60%. Bilastina non ha dato segni di accumularsi nell'organismo neppure dopo 14 giorni di trattamento.<br>