Dopo somministrazione per os l'oxandrolone è rapidamente assorbito dal tratto gastrointestinale. Uno studio effettuato su soggetti maschi sani ha dimostrato che, in seguito a somministrazione orale di 10 mg di oxandrolone, si raggiunge il picco di concentrazione plasmatica di 417 ng/ml nel giro di 30-90 minuti. Le concentrazioni plasmatiche di farmaco declinano seguendo un andamento bifasico. La prima fase ha una durata variabile da 90 minuti a 4 ore, con un'emivita di circa 33 minuti. La seconda fase ha una durata variabile da 4 ore a 48 ore, con un'emivita di circa 9 ore. Il farmaco viene eliminato principalmente nelle urine entro 96 ore (complessivamente nella misura del 60,4%, di cui il 43,6% durante le prime 24 ore). Una piccola quantità viene invece escreta con le feci (2,8%). Il 28% circa di oxandrolone viene eliminato immodificato nelle urine.