Quando i farmaci arrivano negli organi ai quali sono destinati, subiscono delle modificazioni (distruzione metabolica) per poi passare nel circolo sanguigno ed essere eliminati più o meno rapidamente. Questo processo fisiologico di eliminazione è detto escrezione. Queste alterazioni metaboliche, nella maggior parte dei casi, sono delle vere e proprie reazioni chimiche o fisico-chimiche che formano nuovi composti, per scissione o per sintesi, i quali, o intervengono in altre azioni terapeutiche, o si modificano ulteriormente in modo tale da essere più facilmente eliminati.