Il nucleo funzionale principale di questa classe di antibiotici è il β-lattame, ovvero un anello a 4 atomi che forma un'ammide ciclica (lattame). Questo anello può trovarsi come unico costituente della molecola nei monolattamici, oppure associato ad un anello a 5 atomi (gruppo penam) o a 6 atomi monoinsaturo (cefem) in presenza o meno di un eteroatomo (carbapenemici, oxapenem etc). Le due strutture principali usate nei farmaci sono l'acido 6-amminopenicillanico e 7-amminocefalosporanico a cui poi si aggiungono gruppi funzionali caratteristici.