Rispetto ad altri progestinici, per il tibolone e i suoi metaboliti è stata trovata una moderata attività funzionale antiestrogenica (ossia un'attività progestinica), una moderata attività estrogenica, una elevata attività androgenica e nessuna attività clinicamente significativa di glucocorticoidi, antiglucocorticoidi, mineralcorticoidi o antimineralocorticoidi. 