A seguito di somministrazione per via orale terizidone è rapidamente e pressoché completamente assorbito dal tratto gastroenterico.La concentrazione plasmatiche massima (Cmax) viene raggiunta entro 2-4 ore dall'assunzione. La molecola si distribuisce con facilità nei fluidi e nei tessuti corporei. L'emivita è decisamente maggiore rispetto a quella della cicloserina, ed è più prolungata negli anziani. Il composto viene eliminato lentamente dall'organismo attraverso l'emuntorio renale, specialmente per filtrazione glomerulare.