La concentrazione sierica del tamoxifene allo stato stazionario è raggiunta dopo circa 3-4 settimane per dosaggi pari a 20 mg/die o 40 mg/die. Le concentrazioni medie allo steady-state variano tra 164-494 µg/L, per somministrazione di 20 mg/die e 186-214 µg/L, per dosaggi pari a 40 mg/die. L’area sottesa alla curva (AUC), per somministrazione di 10 mg di tamoxifene due volte al giorno per 21 giorni, è di 1597 µg*h/L.