Indipendentemente dalle strutture recettoriali, l'unica subunità in grado di legare l'acetilcolina è la subunità α, che presenta la specifica tasca all'interno della quale il ligando si può collocare. Questo significa che, per essere attivato, il recettore della placca neuromuscolare (che presenta 2 subunità α), deve legare contemporaneamente 2 molecole di acetilcolina (una per ogni subunità α). Per il recettore del SNC, che invece presenta 5 subunità di tipo α7, sono necessarie 5 molecole di acetilcolina per poter trasdurre il segnale. A seguito dell'interazione con l'acetilcolina, il recettore cambia la propria conformazione, permettendo l'apertura del canale. Poiché la selettività nei confronti dei cationi non è assoluta, ioni di medesima carica e di raggio atomico simile possono fluire attraverso il canale. Viene permesso perciò il flusso in particolare di ioni Na, ma anche di Ca (entrambe in entrata), e di K in uscita. A seguito della variazione delle