La bupivacaina è un anestetico ammino-ammidico; il gruppo aromatico e la catena idrocarburica sono collegate da un legame ammidico. Di conseguenza, gli anestetici ammino-ammidici sono più stabili e hanno meno probabilità di causare reazioni allergiche. A differenza della lidocaina, la porzione amminica terminale della bupivacaina è un anello piperidinico.