Il farmaco viene metabolizzato dal CYP 2D6 in 9-idrossi-risperidone, farmacologicamente attivo e con attività simile a quella del progenitore. CYP2D6 è soggetto a polimorfismo genetico. I metabolizzatori rapidi del CYP 2D6 convertono velocemente il risperidone a 9-idrossi-risperidone.