Tuttavia, la sindrome di Gilbert riduce la capacità del fegato di detossificare determinati farmaci. Per esempio, la sindrome di Gilbert è associata a forte diarrea e neutropenia in pazienti che assumono irinotecano, che viene metabolizzato da UGT1A1 (Glucuronosiltransferasi). Questa alterata capacità di detossificazione diviene inoltre di primaria importanza qualora il paziente debba sottoporsi a chemioterapia.