L'enantiomero ( "R" ) è dieci volte più potente dell'enantiomero ( "S" ). A basse concentrazioni ( "R" )-etomidato è un modulatore dei recettori GABAA. A concentrazioni più elevate si comporta come un agonista allosterico. Il suo sito di legame si trova nella sezione transmembrana del recettore, tra le subunità alfa e beta. Le subunità β3 dei recettori GABAA sono causa delle proprietà anestetiche dell'etomidato, mentre le subunità β2 sono coinvolti nelle altre azioni suscitate da questo farmaco.