I farmaci più importanti di questo gruppo sono la tirammina, l'amfetamina e l'efedrina. La loro azione sui recettori adrenergici è molto scarsa, ma la loro analogia strutturale con la noradrenalina permette il trasporto dall'uptake 1 all'interno delle terminazioni nervose. Una volta all'interno della terminazione, sono accumulate nelle vescicole grazie a un trasportatore vescicolare delle monoammine; questo avviene per scambio con la noradrenalina che viene rilasciata nel citosol. Una parte della noradrenalina citosolica viene degradata dalle MAO, mentre il resto sfugge dalla terminazione stessa attraverso un processo di trasporto mediato dall'uptake 1 per agire sui recettori postsinaptici. Una caratteristica importante degli effetti delle ammine simpaticomimetiche indirette è rappresentata dalla loro capacità di sviluppare tolleranza (anche agli effetti centrali).