Gli "inibitori forti e moderati" di CYP3A4 (gli antibiotici macrolidi claritromcina ed eritromicina; l'antibiotico chetolide telitromicina; gli antifungini azolici itraconazolo, fluconazolo, miconazolo e ketoconazolo; i calcioantagonisti diltiazem e verapamil; gli antiaritmici dronedarone e amiodarone; l'antidepressivo nefazodone; gli inibitori della proteasi dell’HIV; il succo di pompelmo) sono controindicati in associazione con Lomitapide. Se l'impiego degli inibitori forti o moderati è necessario, allora la somministrazione di Lomitapide deve essere interrotta. Nel caso di "inibitori deboli" di CYP3A4 (es. atorvastatina, cimetidina, contraccettivi orali a base di estrogeni), l'assunzione di Lomitapide deve avvenire a 12 ore di distanza dall'inibitore debole.