È controindicata in caso di ipersensibilità verso la teofillina ed altri derivati xantinici, stati ipotensivi, infarto del miocardio. L'impiego di acefillina, durante la gravidanza o nel periodo dell'allattamento, deve essere effettuato sotto diretto controllo del medico e solo in caso di effettiva necessità. L'assorbimento per via rettale è irregolare. Questa via non deve essere utilizzata in situazioni di emergenza. In pazienti con scompenso cardiaco congestizio o con infezioni concomitanti, la clearance dei derivati teofillinici può essere ridotta. Il fumo di sigaretta riduce l'emivita plasmatica dei derivati teofillinici; pertanto, nei fumatori, le dosi di acefillina devono essere personalizzate.