La rokitamicina dopo somministrazione orale è ben assorbita dal tratto gastrointestinale, si distribuisce rapidamente nei tessuti biologici raggiungendo concentrazioni terapeuticamente valide ed è convertita a metaboliti ancora dotati di attività antibatterica. La concentrazione plasmatica massima si registra a distanza di circa 30 minuti dall'assunzione. L'emivita di eliminazione è di 2 ore circa. Il farmaco viene eliminato con la bile e solo una piccola quantità (1-2%) viene eliminata per via urinaria.