Dal punto di vista chimico l’isosorbide mononitrato arriva direttamente al muscolo liscio vasale dove viene convertito in ossido nitrico. Quest’ultimo agisce come messaggero cellulare portando all’attivazione della guanilato ciclasi e all’aumento di GMP ciclico, con conseguente blocco dell'ingresso di ioni calcio nelle cellule. L’effetto finale è, dunque, una sistemica inibizione della contrazione dei vasi. 