Dopo somministrazione per os la lonidamina viene assorbita dal tratto gastrointestinale. Dopo somministrazione orale di 300–600 mg di farmaco si ottengono picchi di concentrazione plasmatica di 6-20 µg/ml. L'emivita plasmatica del farmaco è di 12-15 ore. Una percentuale variabile tra il 90-98% della lonidamina risulta legata alle proteine plasmatiche. La lonidamina si distribuisce uniformemente nei tessuti dell'organismo e viene escreta nelle urine in forma coniugata (60% circa) ed in una percentuale più piccola (circa il 10%) come farmaco immodificato.