Dopo somministrazione orale lamivudina è ben assorbita nel tratto gastrointestinale. La biodisponibilità del farmaco nel soggetto adulto è in genere tra l'80% e l'85%. La concentrazione plasmatica massima (Cmax) viene raggiunta con un tempo di picco (Tmax) medio di circa 1 ora. L'emivita di eliminazione si aggira tra le 5-7 ore. Il legame con le principali proteine plasmatiche è decisamente ridotto, tra il 16% ed il 36%, in particolare con l'albumina sierica. Alcuni studi sembrano suggerire che lamivudina oltrepassi la barriera emato-encefalica penetrando nel sistema nervoso centrale e raggiungendo il liquido cerebrospinale.