Il quinestrolo viene impiegato nella cosiddetta terapia ormonale sostitutiva per trattare i sintomi vulvo-vaginali in menopausa e post-menopausa ed in generale il disagio della donna causato dalla diminuiti livelli circolanti di estrogeni. Il farmaco si è dimostrato efficace nella soppressione della lattazione, in genere senza provocare dolore o tensione mammaria. Il farmaco potendo inibire l'ovulazione è stato anche utilizzato come contraccettivo orale, spesso in associazione con il quingestanolo.