La sua commercializzazione è incominciata nel 1970. All'inizio venne usato come ammortizzatore degli effetti di cocaina e amfetamina; successivamente a scopo ansiolitico e infine come vera e propria droga, tenuto conto della dipendenza generata dall'assunzione. Sotto l'effetto del Rohypnol (soprattutto insieme con alcolici o altre droghe) si perde totalmente coscienza di sé e non è infrequente che tale condizione venga seguita da uno stato di amnesia. Per questo motivo, oltre che per alcuni effetti negativi riscontrati a livello cerebrale, negli Stati Uniti d'America è stato da tempo vietato il commercio, mentre in Europa e nel resto del mondo è ancora ampiamente usato a livello farmaceutico.