Classiche indicazioni all'uso degli ACE-inibitori sono la nefropatia diabetica e, in generale, la coesistenza di diabete e ipertensione. Questi farmaci, infatti, migliorano l'emodinamica a livello renale riducendo la proteinuria e stabilizzando la funzione renale. Per alcuni, come il captopril, è stata evidenziata un'azione sui recettori periferici dell'insulina che migliora la sensibilità a questo ormone. Anche i pazienti con insufficienza cardiaca congestizia o con pregresso infarto del miocardio possono trarre beneficio dalla terapia con ACE-inibitori, poiché questi farmaci, riducendo il rimodellamento cardiaco, consentono una migliore conservazione della funzionalità ventricolare sinistra.