Lo sviluppo di questi farmaci, è stato effettuato con tecniche empiriche. Si distinguono a tal proposito due tesi. La teoria lipidica e quella dei canali. Secondo la teoria lipida, essendo farmaci lipofili, riuscirebbero a penetrare nelle membrane biologiche, intercalandosi nella membrana cellulare, variandone le caratteristiche e la permeabilità. Secondo la teria dei canali ionici, entrerebbero nella cellula e si legherebbero ai canali di membrana, variando la permeabilità agli ioni. La variazione della concentrazione ionica causerebbe la variazione dello stato di coscienza.