Da poco introdotti sul mercato al momento sono rappresentati da un'unica molecola: la Repaglinide. Questa ha la capacità di stimolare la secrezione di insulina da parte delle cellule beta del pancreas. Differisce dalle sulfoniluree oltre che per il fatto di agire in un'altra parte della beta cellula anche per la velocità e la durata d'azione. Questa molecola, che ha il suo effetto maggiore sulla fase precoce della risposta insulinica al glucosio (in pratica quella risposta che il pancreas effettua nel giro di 2 o 3 minuti dall'ingresso in circolo del glucosio), ha anche una durata d'azione nettamente inferiore. Per tale motivo deve essere somministrata ad ogni pasto e bisogna avere la certezza che, tra i pasti e durante la notte, sia mantenuta una buona produzione di insulina. La sua potenza, tuttavia, è minore rispetto alle sulfoniluree. Va assunta, come le sulfoniluree, prima dei pasti.