Poiché la tiroide ha bisogno di iodio per produrre ormoni, viene somministrato iodio radioattivo (iodio131) per bocca. Esso viene captato attivamente, e quasi esclusivamente, dalle cellule della tiroide. Lo iodio radioattivo emette radiazioni beta e gamma (l'effetto terapeutico è dovuto per il 94% alle radiazioni beta) che determinano la morte delle cellule tiroidee con successiva reazione infiammatoria e diminuzione di ormoni tiroidei nel circolo sanguigno. Ciò fa sì che il tessuto della tiroide si riduca e che i disturbi (sintomi) diminuiscano gradualmente, di solito da alcune settimane a diversi mesi.