Il trattamento ormonale femminilizzante comprende la somministrazione di ormoni estrogeni (estradiolo, estradiolo valerato, estradiolo emidrato) e anti-androgeni (spironolattone, ciproterone acetato). Gli anti-androgeni riducono l'attività dell’ormone maschile testosterone. I principali cambiamenti fisici indotti dalla terapia ormonale femminilizzante sono: