Ancora più importante, la betaistina ha un potente effetto antagonista sui recettori H3, aumentando così i livelli di neurotrasmettitori istamina, acetilcolina, noradrenalina, serotonina e GABA rilasciati dalle terminazioni nervose. Le maggiori quantità di istamina rilasciate dalle terminazioni nervose istaminergiche possono stimolare i recettori. Questa stimolazione spiega i potenti effetti vasodilatatori della betaistina nell'orecchio interno, che sono ben documentati.