I bloccanti dei canali del calcio hanno il ruolo di interferire con il flusso di ioni calcio verso l'interno delle cellule attraverso i canali lenti della membrana plasmatica. I calcioantagonisti hanno un'azione farmacologia predominante in tessuti dove il calcio regola la coppia eccitazione-contrazione, riducendo la contrattilità miocardica e, di riflesso, il tono vascolare diminuito e l'impulso elettrico che circola nel cuore può essere depresso; tali luoghi in cui i calcioantagonisti rivestono un ruolo importante sono le cellule miocardiche, le cellule del sistema di conduzione del cuore e la muscolatura liscia vascolare. Sono dei vasodilatatori arteriosi periferici e coronarici.