La daunorubicina viene metabolizzata nel fegato ed in altri tessuti principalmente ad opera di aldo-cheto reduttasi citoplasmatiche. Un'ulteriore riduzione a livello del legame glicosidico porta alla formazione di agliconi inattivi che sono demetilati e coniugati con acido solforico e acido glucuronico da parte degli enzimi microsomiali epatici.