Sia dal prazepam che dal demetildiazepam si formano dei 3-idrossi-derivati, il 3-idrossiprazepam e l'oxazepam. Questi metaboliti vengono rapidamente inattivati attraverso un processo di coniugazione con acido glucuronico (deboli effetti clinici) e costituiscono i principali prodotti di eliminazione urinaria del prazepam. Infatti nelle urine si ritrovano solo tracce di demetildiazepam e di farmaco immodificato.