Bisoprololo è un β-bloccante altamente selettivo per i recettori β1. Presenta una bassa affinità verso i recettori β2 della muscolatura liscia bronchiale e vasale così come verso i recettori β2 che regolano il metabolismo. Di conseguenza, generalmente, non è atteso che il bisoprololo influenzi la resistenza delle vie aeree e gli effetti metabolici mediati dai recettori β2.