L'imatinib è un derivato della 2-fenilamminopiridina e agisce inibendo un gran numero di enzimi ad attività tirosin-chinasica. La molecola si lega al dominio tirosin-chinasico dell'enzima provocando una diminuzione dell'attività chinasica. Nel corpo sono presenti molti enzimi ad attività tirosin-chinasica, di questa categoria fa parte anche il recettore per l'insulina. Imatinib è specifico per il dominio tirosin-chinasico di "abl" (il protoncogene di Abelson), "c-kit" e "PDGF-R" (il recettore per il fattore di crescita piastrinico). Nella leucemia mieloide cronica, il cromosoma "Philadelphia" esprime una proteina di fusione di "abl" con "bcr", che viene chiamata "abl-bcr". La proteina di fusione è una tirosin-chinasi sempre attiva. Imatinib riduce l'attività di questa proteina.