Remifentanil è circa due volte più potente del fentanil e 100-200 volte più potente della morfina. Il remifentanil, è un agonista del recettore μ, quindi funziona come la morfina e la codeina: può causare euforia. Tuttavia, a causa del rapido metabolismo e dell'emivita breve, non viene usato come farmaco di abuso.