L'effetto farmacologico maggiore e meglio caratterizzato a livello del sistema nervoso centrale (SNC) è quello di bloccare il reuptake di dopamina da parte del terminale presinaptico dopo che questa è stata nel vallo intersinaptico; la rimozione della dopamina dal terminale sinaptico avviene per mezzo delle cosiddette proteine di trasporto (Dopamine Active Transporter, DAT) che trasportano il neurotrasmettitore dall'esterno all'interno del neurone. Il risultato è un aumento della quantità di dopamina (e delle altre monoamine per mezzo del blocco delle attività dei rispettivi trasportatori) a livello delle terminazioni sinaptiche dei neuroni dopaminergici del SNC. In particolare, si assiste a un aumento di dopamina nelle sinapsi fra le terminazioni dei neuroni che proiettano dall'area tegmentale ventrale e i neuroni del nucleo accumbens e della corteccia prefrontale mediale.