In seguito ad una somministrazione quotidiana per un periodo di 3-4 settimane, si osserva una diminuzione della secrezione delle gonadotropine ipofisarie. Questo effetto sarebbe provocato dall'internalizzazione dei recettori per la gonadorelina. La diminuzione di LH e FSH in circolo a sua volta provoca una riduzione della sintesi di molecole steroidee da parte delle gonadi e quindi un'inibizione dell'effetto di queste molecole sui rispettivi tessuti bersaglio. Il blocco dell'asse ipofisi-gonadi risulta essere reversibile dopo l'interruzione del trattamento. Questo fatto è confermato dalla ripresa di una normale ovulazione a distanza di circa 40 giorni dalla sospensione del trattamento.