Dopo somministrazione per via orale clorpropamide è rapidamente assorbita dal tratto gastrointestinale. La biodisponibilità assoluta si aggira intorno al 90%. Un picco plasmatico (Cmax) compare 2-4 ore (Tmax) dopo la somministrazione orale. La sua azione ipoglicemizzante insorge entro un'ora dall'assunzione, è massima in 3-6 ore e permane per circa 24 ore. La molecola si lega assai ampiamente alle proteine plasmatiche (circa per il 95%), in particolare all'albumina. La sua emivita è di circa 36 ore. 