Con il termine biotrasformazione si intende l'insieme di reazioni chimiche ed enzimatiche effettuate dall'organismo nei confronti di uno xenobiotico, quindi anche di un farmaco, allo scopo di renderlo più facilmente eliminabile; talvolta, le reazioni di metabolizzazione sono necessarie per ottenere la molecola farmacologicamente attiva. Nel caso specifico di tiocolchicoside, la biotrasformazione dopo assunzione orale avviene prevalentemente a livello intestinale. Poiché la superficie intestinale risulta essere la principale sede di assorbimento dei farmaci, è possibile giustificare l'assenza di tiocolchicoside immodificato a livello plasmatico. 