Il tamoxifene è escreto con la bile ed eliminato per via fecale mentre solo una piccola parte per via renale. L’emivita di eliminazione (τβ) del tamoxifene immodificato è di 5-7 giorni e dipende dalla circolazione enteroepatica, dal legame del farmaco con le proteine plasmatiche e dall’autoinibizione del metabolismo. L’emivita di eliminazione invece dell’N-demetiltamoxifene è di circa 14 giorni.