Dopo somministrazione per via orale l'alprazolam viene assorbito rapidamente dal tratto gastroenterico. La concentrazione plasmatica di picco (Cmax) viene raggiunta entro 1-2 ore dopo l'assunzione. I livelli plasmatici che vengono raggiunti sono proporzionali alle dosi somministrate. L'emivita media del composto, rilevata in volontari adulti sani, è pari a 11,2 ore (con un intervallo compreso tra poco più di 6 e 26,9 ore). Studi eseguiti in vitro hanno mostrato che l'alprazolam è legato per circa l'80% alle proteine plasmatiche umane, e in gran parte alla albumina sierica.