Lo spironolattone è un antagonista specifico dell'aldosterone, l'ormone secreto dalla corticale surrenale in seguito allo stimolo indotto dall'angiotensina; agisce a livello del tubulo distale renale, bloccando gli effetti normalmente indotti dai mineralcorticoidi, cioè l'aumento del riassorbimento del sodio e del cloro e l’aumento dell’escrezione del potassio.