Il naloxone viene comunemente iniettato per via endovenosa. L'insorgenza degli effetti si ottiene in 1-2 minuti con una durata massima di 45 minuti, l'insorgenza è più rapida attraverso la flebo che attraverso altre vie di somministrazione, anche se nel caso di pazienti che assumono farmaci per via endovenosa in modo cronico può risultare difficile accedere alle vene. Questo può rappresentare un problema in condizioni di emergenza.