L'assunzione di IMAO inibisce il catabolismo di catecolammine, serotonina e altre amine esogene ad azione simpaticomimetica (tra cui alcuni farmaci e tiramina), aumentandone notevolmente le quantità; questi neurotrasmettitori nel circolo sanguigno svolgono vari ruoli nella regolazione della funzione circolatoria. L'assunzione combinata di IMAO con alcuni farmaci o cibi contenenti tiramina, può provocare crisi ipertensive anche gravi che si manifestano inizialmente con cefalea pulsante occipitale con irradiazione frontale, palpitazioni, ipertensione, nausea, rigidità e dolorabilità del collo e che possono molto raramente evolvere in emorragia intracranica ed emiplegia che in rarissimi casi hanno avuto esito fatale. 