Si stima che la biodisponibilità della molecola sia intorno al 15%-23%. L'emivita plasmatica di eliminazione è di circa 2-4 ore. Lo steady state è raggiunto dopo 3-4 giorni dall'inizio della terapia. L'assunzione del cibo ne ritarda l'assorbimento e ne riduce l'area sotto la curva (AUC) del 20% circa. Tuttavia questi effetti sembrano essere privi di qualsiasi rilevanza clinica. Nell'organismo il farmaco è metabolizzato tramite n-dealchilazione e tramite idrossilazione alifatica e aromatica. Nelle urine si rintraccia meno dell'1% di farmaco immodificato. I metaboliti maggiori sono tre: idrossinefazodone, metaclorofenilpiperazina, e un metabolita triazolo-dionico.