I nuovi agonisti ed antagonisti del recettore per l'adenosina sono molto più potenti e selettivi, ed hanno permesso di approfondire l'effetto del blocco o della stimolazione dei singoli sottotipi di recettori, dando luogo poi ad una nuova generazione di molecole utili in campo medico. Alcune di queste molecole sono ancora derivati dell'adenosina o della xantina, ma i ricercatori hanno scoperto altre molecole con struttura completamente diversa.