Il tacrolimus è un nuovo macrolide con attività 10-100 volte maggiore di quella della ciclosporina. Attualmente è utilizzato specialmente per il trapianto di fegato e di rene. Ha sia un'attività immunosoppressiva utile nel rigetto acuto, agendo in sinergia con la ciclosporina, sia un'attività anti-proliferativa che limita il rimodellamento vasale ed il rigetto cronico.