A seguito di somministrazione per via orale di 150 mg del composto la concentrazione plasmatica massima (Cmax) viene raggiunta entro 4 ore dall'assunzione. Il composto è ben assorbito dal tratto gastroenterico e la biodisponibilità è quasi completa (superiore al 90% della dose assunta). Diversi studi eseguiti sui fluorchinoloni hanno evidenziato che la biodisponibilità di questi farmaci viene ad essere ridotta dalla contemporanea somministrazione di antiacidi contenenti alluminio, forse per il verificarsi di una interazione con alcuni ioni metallici, la quale conduce alla formazione di composti chelanti, in grado di penetrare meno facilmente le membrane. Per tale motivo anche la contemporanea assunzione di idrossido di alluminio e tosufloxacina non è raccomandata. Il composto ha un'emivita plasmatica di poco superiore alle 3 ore.