I diuretici dell'ansa agiscono sul cotrasportatore Na-K-Cl (proteina co-trasportatore di membrana) nel tratto ascendente dell'ansa di Henle in maniera tale da inibire il riassorbimento del sodio e del cloro. Ciò può avvenire grazie a una competizione al sito di legame del Cl- (ione cloruro).