Il farmaco ha effetto simile a quello degli altri oppiacei, specialmente nelle compresse sublinguali, in cui l'uso illecito è schiacciare le compresse per poi sniffarle. Più alto è il dosaggio, più alto è il rischio di un'overdose, e soprattutto dell'instaurarsi di una tolleranza. Una dose da 800 µg di fentanyl equivale a 200 mg di morfina pura ed a 35mg di metadone. Il fentanyl, (30 secondi a confronto del picco max raggiunto da 2 ore di metadone o 25/35 minuti della morfina in compresse).