Biperidene a livello periferico è un debole anticolinergico (la cui azione è di gran lunga più debole di quella dell'atropina) che possiede attività di tipo antinicotinico. Presenta proprietà di blocco di tutte le strutture periferiche innervate dal sistema parasimpatico (come ad esempio il sistema cardiovascolare e gli organi viscerali). La molecola si caratterizza per una marcata azione anticolinergica centrale, dovuta alla interazione con i recettori muscarinici dell'acetilcolina di tipo M1. Questa proprietà viene utilizzata per risolvere la rigidità muscolare che fa seguito a un'alterata regolazione del sistema extrapiramidale. L'azione inibitrice è molto evidente sugli effetti collaterali di tipo extrapiramidale causati da alcuni psicofarmaci ed in particolare dai neurolettici.