La creatina è chimicamente conosciuta come un composto azotato non proteico, cioè un composto contenente azoto, ma non una proteina di per sé. Essa può essere definita come tripeptide, ovvero una molecola composta da tre amminoacidi. Nel corpo umano la creatina viene sintetizzata nel fegato e nel pancreas dagli amminoacidi arginina, glicina e metionina. Circa il 95% della creatina del corpo è immagazzinata nel muscolo scheletrico. Inoltre, piccole quantità di creatina si trovano anche nel cervello e nei testicoli. Circa due terzi della creatina presente nel muscolo scheletrico è depositata come fosfocreatina (PCr), mentre la parte rimanente è immagazzinata come creatina libera.