La DMT diventa attiva oralmente solo se associata a MAO inibitori delle "β"-carboline: armina, armalina e tetraidroarmina; questi 3 principi attivi sono presenti nei rami di "Banisteriopsis caapi", pianta principale della bevanda, e in altre piante del globo come la ruta siriana ("Peganum harmala"). Grazie a queste sostanze la degradazione periferica della DMT nello stomaco viene evitata e il principio attivo riesce ad agire. Fumata, invece, la DMT non ha bisogno di essere associata ad alcuna sostanza, gli effetti si possono riscontrare dopo pochissimi secondi dall'assunzione dei vapori. A seconda del tipo di assunzione è differente la durata dell'effetto: fumata svanisce dopo 15-20-30 minuti (a seconda della dose), ingerita la DMT, può durare anche 2-3 ore.