Il profarmaco, diritromicina, è fornito in compresse gastroresistenti per prevenirne l'idrolisi catalizzata dal basso pH dello stomaco. La diritromicina somministrata per via orale viene assorbita rapidamente nel plasma, soprattutto a livello dell'intestino tenue, dove subisce un processo di idrolisi non enzimatica a eritromicilamina.