Nimodipina è metabolizzata a livello epatico ed intestinale attraverso il sistema del citocromo P450 isoenzima CYP3A4, tramite reazioni di deidrogenazione dell'anello diidropiridinico e deesterificazione ossidativa dell'estere. Queste reazioni possono essere tuttavia inibite dalla troleandomicina (un antibiotico) o dal ketoconazolo (un antimicotico). I tre principali metaboliti che compaiono nel plasma sostanzialmente non possiedono attività farmacologica residua.