Assunta per via orale la pemolina viene assorbita dal tratto gastrointestinale. Il picco di concentrazione plasmatica, compreso tra 0,77 e 1,22 µg/ml (media di 1 µg/ml), si ottiene 2-3 ore dopo la somministrazione orale di una dose singola di 50 mg. Non sono note le concentrazioni plasmatiche di farmaco richieste ai fini terapeutici. Nell'uomo l'effetto stimolante il sistema nervoso centrale (riferito ad una dose singola) è relativamente lungo. Il picco dell'effetto viene raggiunto entro 4 ore e perdura per almeno 8 ore.<br>