Agisce come un inibitore irreversibile e non selettivo degli enzimi Monoammino Ossidasi, responsabili della degradazione di importanti neurotrasmettitori (le cosiddette monoamine serotonina, dopamina, noradrenalina ma anche melatonina e feniletilamina) responsabili della regolazione del tono dell'umore. L'inibizione massima di tali enzimi si instaura nel corso dei primi giorni di trattamento e si protrae per anche 2 settimane a seguito della sua sospensione. Inoltre si comporta come un debole releaser della dopamina e noradrenalina (come 1\3 della potenza dell'amfetamina) e ciò può essere responsabile delle sue proprietà attivanti e psicostimolanti. Tale azione prevale a dosaggi fino a 40 mg\giorno, mentre a dosaggi superiori inibiscce anche il reuptake della noradrenalina e ciò può contribuire alle sue proprietà antidepressive. La somministrazione cronica comporta, al pari di altri antidepressivi, una downregulation compensatoria di alcuni recettori (adrenergici, 5-HT2 e dopaminergici) così come l'induzione di fattori neurotrofici.