Febuxostat è un inibitore non purinico, selettivo della xantina ossidasi. Il farmaco agisce bloccando in modo non competitivo il centro pterina molibdeno che è il sito attivo della xantina ossidasi. L'enzima xantina ossidasi è necessario per ossidare successivamente sia l'ipoxantina che la xantina ad acido urico. Ne consegue che febuxostat, inibendo la xantina ossidasi, riduce la produzione di acido urico.