Repaglinide dopo somministrazione per via orale viene rapidamente assorbita dal tratto gastrointestinale. La concentrazione plasmatica massima (Cmax) viene raggiunta entro un'ora (Tmax) dall'assunzione. Una volta raggiunto il picco massimo, la concentrazione plasmatica diminuisce rapidamente ed il farmaco viene eliminato entro 6 ore. L'emivita farmacologica è di circa un'ora. Repaglinide si caratterizza per una biodisponibilità media intorno al 60%.