Questi tipi di farmaci alleviano o eliminano la sensazione algica, agendo direttamente a livello del tessuto nervoso. Il loro punto di azione sono i canali al sodio voltaggio-dipendenti delle cellule nervose. Questi farmaci penetrano all'interno della fibra nervosa, e bloccano la conduzione dell'impulso agendo sul potenziale d'azione, attraverso il blocco della conduttanza al sodio e della conseguente depolarizzazione.