Gli oppioidi agiscono grazie al legame che si instaura fra queste molecole ed alcuni specifici recettori detti degli oppioidi, presenti nel sistema nervoso centrale (SNC), periferico (SNP) come pure in altri tessuti, ad esempio nel tratto gastroenterico. I tre principali tipi di recettori presenti nel SNC sono stati denominati μ (mu), κ (kappa) e δ (delta). Questi recettori sono stati recentemente rinominati recettore MOP (MOR, OP3, recettore μ mu), recettore KOP (KOR, OP2, recettore κ kappa), recettori DOP (DOR, OP1, recettore δ delta).A questi si aggiunge un quarto recettore denominato NOP (ORL1, OP4). Di questi recettori si conoscono poi tutta una serie di sottotipi, ad esempio esistono tre sottotipi di recettori μ (chiamati appunto μ1, μ2 e μ3). 