imatinib, capostipite di questi farmaci, è un inibitore della tirosina chinasi, proteina che favorisce la crescita delle cellule tumorali, e inibisce l'oncogene BCR-ABL responsabile dell'inizio della malattia. L'imatinib ha letteralmente rivoluzionato la cura della malattia e la sopravvivenza dei malati: si prende per bocca (via orale) una volta al giorno e, in genere, riesce a tenere sotto controllo la malattia evitando la progressione verso la fase blastica. La cura con imatinib deve essere seguita per tutta la vita ma, di solito, è ben tollerata perché gli effetti indesiderati sono molto lievi rispetto a quelli dei farmaci tradizionali. Tali effetti possono includere nausea, vomito, ritenzione idrica, quindi gonfiore a viso e gambe, crampi muscolari, dolori articolari, diarrea, irritazione della pelle con comparsa di bollicine o rigonfiamenti che provocano prurito o dolore (rash cutaneo). In alcuni casi (dal 10% al 40% delle persone) l'efficacia di imatinib diminuisce con il tempo e diventa necessario passare ad una terapia alternativa con farmaci di seconda generazione che agiscano contro lo stesso bersaglio