Gli psichedelici serotoninergici come la psilocibina, l'LSD e la mescalina agiscono come agonisti del recettore 5-HT2A. Si pensa che i loro effetti allucinogeni derivino dallo stimolo di questo recettore. La maggior parte di queste droghe agisce anche come agonista di altri recettori della serotonina (quindi non sono selettivi).