Il bentazepam è una tienodiazepina derivato e differisce da altre benzodiazepine in quanto nella sua struttura chimica è presente un anello tiofene anziché l'anello benzene, la qual cosa lo rende più simile strutturalmente ad una fenotiazina. Il composto agisce a livello del sistema nervoso centrale (SNC) su recettori GABAA incrementando l'attività dell'acido gamma-amminobutirrico (GABA), un neurotrasmettitore con una tipica azione di tipo inibitorio, causando pertanto una riduzione dell'eccitazione neuronale.