Estazolam, come tutti i farmaci di questa classe, esercita i suoi effetti terapeutici grazie alle sue proprietà di agonista del recettore delle benzodiazepine. L'estazolam sembra agire per potenziamento dell'attività inibitoria del GABA a livello del SNC e possiede attività ansiolitiche, anticonvulsivanti, sedative e debolmente miorilassanti.