La Bedaquilina è la prima molecola del nuovo gruppo di farmaci detti Diaylquinoline. Inibisce la pompa protonica della ATP sintetasi . L’enzima è essenziale per la produzione di energia dei micobatteri, la sua inibizione impedisce l’accrescimento batterico dopo alcune ore dall’aggiunta del farmaco. La parte specifica dell’ATP sintetasi colpita dalla bedaquilina è l’unità c, codificata dal gene atpE. Mutazioni di questo gene possono portare a resistenza.