Riguardo agli analoghi purinici, il primo composto ufficiale di questa classe ad essere impiegato, è stata la "6-mercaptopurina" o Purinethol (6-MP), molto efficace nelle leucemie linfatiche infantili. Un suo derivato chiamato "azatioprina" è ancora oggi usato come immunosoppressore. Dopo vennero la "6-tio-guanina" (6-TG) e la "8-aza-guanina" (8-AG) anch'esse impiegate nelle leucemie ma oggi abbandonate. 