Esiste un agente antagonista delle benzodiazepine, il flumazenil (Anexate). Il suo uso come antidoto non è tuttavia raccomandato di routine a causa dell'alto rischio di risedazione e convulsioni. In uno studio in doppio cieco, controllato con placebo su 326 pazienti, 4 pazienti hanno sofferto gravi eventi avversi e il 61% si è risedato a seguito dell'uso di flumazenil. Esistono numerose controindicazioni al suo utilizzo. È controindicato nei pazienti con una storia di uso a lungo termine di benzodiazepine, in coloro che hanno ingerito una sostanza che abbassa la soglia convulsiva o che può causare un'aritmia e nei pazienti con segni vitali anormali. Uno studio ha trovato che solo il 10% della popolazione dei pazienti che presenta una dose eccessiva di benzodiazepine sono candidati idonei per il trattamento con il flumazenil.