Flumazenil è un'imidazobenzodiazepina, che blocca per inibizione competitiva l'effetto sedativo centrale delle sostanze che agiscono attraverso il recettore delle benzodiazepine. Studi clinici effettuati su volontari sani hanno dimostrato che il farmaco somministrato per via endovenosa antagonizza i diversi effetti prodotti dagli agonisti benzodiazepinici ed in particolare la sedazione, l'amnesia, le alterazioni psicomotorie e la depressione respiratoria.