La mescalina agisce come agonista di quasi tutti i recettori serotoninergici; in particolare, come ogni psichedelico, è agonista del recettore 5HT2a. Altre interazioni riguardano un rilascio di dopamina, adrenalina e noradrenalina ed un’elevata affinità ai relativi recettori, specie quelli adrenergici. La mescalina, qualora ingerita, inizia a manifestare effetti 45-120 minuti dopo l'assunzione, a seconda del contenuto dello stomaco. Nella fase iniziale si presentano non di rado nausea e vomito, che scompaiono nell'arco di un'ora per lasciare spazio a una grande salivazione che viene di pari passo con l'affievolimento o la scomparsa delle sensazioni di fame, fatica e sete. Vi è un incremento del battito cardiaco e della pressione sanguigna.