Glibenclamide favorisce la chiusura dei canali del K+ ATP-dipendenti nelle cellule beta pancreatiche, con conseguente depolarizzazione della membrana ed attivazione dei canali L-type del calcio. L'aumentato afflusso di questo ione all'interno delle cellule pancreatiche comporta il legame e l'attivazione della calmodulina. La tappa finale è rappresentata dal rilascio di insulina, legato alla esocitosi di vescicole contenenti tale ormone.<br>