Dopo somministrazione orale il linestrenolo viene quasi completamente assorbito dal tratto gastrointestinale. Il picco delle concentrazioni plasmatiche è raggiunto circa 2 ore dopo l'assunzione. L'assorbimento del farmaco viene leggermente influenzato dall'assunzione a stomaco pieno. Il linestrenolo, per circa 70% della dose somministrata, viene convertito in vivo ed in vitro a noretisterone.