Studi sperimentali eseguiti dopo somministrazione per via orale e endovenosa di floctafenina marcata, hanno evidenziato che l'escrezione urinaria rappresenta circa il 40% e l'escrezione fecale e biliare il 60% della radioattività ritrovabile. I principali metaboliti urinari sono l'acido floctafenico e il suo derivato coniugato, con quantità minime di farmaco immodificato.