Tamoxifene è un farmaco antiestrogenico non steroideo con attività estrogenosimile in alcuni tessuti . Così come l'estradiolo , Tamoxifene lega il recettore per gli estrogeni intra-citoplasmatico competendo così per il suo legame, soprattutto a livello mammario. D'altra parte l'attività estrogeno simile viene esplicitata a livello di diversi tessuti : epitelio vaginale , endometrio , osso e lipidi circolanti .Tamoxifene viene metabolizzato a livello epatico in diversi metaboliti tramite meccanismi di demetilazione ed idrossilazione. [67]. La maggior parte dei metaboliti ed in particolare i metaboliti N-demetiltamoxifene e 4idrossitamoxifene presentano attività antiestrogenica . Esistono , tuttavia , metaboliti che hanno primariamente attività estrogeno-agonista. L'escrezione del farmaco avviene per la maggior parte tramite la via biliare e solo in minima parte attraverso le urine [68].