Fluvastatina appartiene alla famiglia delle statine (o vastatine), e come tutte queste è un inibitore selettivo e competitivo dell'enzima HMG-CoA reduttasi (3-idrossi-3-metiglutaril coenzima A reduttasi). Questo enzima è deputato alla conversione di 3-idrossi-3-metilglutaril coenzima A in mevalonato. Questa conversione è una reazione precoce e limitante la biosintesi degli steroli, compreso il colesterolo di cui mevalonato è un precursore fondamentale.