Il composto è prevalentemente metabolizzato per via epatica (80% per mezzo anche di CYP2D6) principalmente per due diverse vie che coinvolgono reazioni di ossidazione e demetilazione, che portano alla formazione di metaboliti N-demetilati (MDA) e quindi O-demetilati (derivati della metil dopa) che vengono poi idrossilati sull'anello benzenico in posizione 3 e coniugati con Glutatione e N-Acetil Cisteina per formare addotti tioeterei che si crede siano i responsabili della azione neurotossica della sostanza; una parte (20%) è escreta immodificata nelle urine. Assorbimento, escrezione e metabolismo seguono una cinetica particolarmente non lineare che porta a un aumento non proporzionale delle concentrazioni plasmatiche e dell'emivita: in uno studio è riportato che una dose di 120 mg comporta un'area sotto la curva della concentrazione plasmatica doppia rispetto a quella di una dose di 100 mg.