Nel sistema nervoso centrale la tacrina si lega reversibilmente, inattivandolo, all'enzima acetilcolinesterasi e determina un incremento delle concentrazioni di acetilcolina a livello sinaptico. Questa sua azione può favorire la normale attività del sistema colinergico che, nel morbo di Alzheimer, risulta alterata, poiché avviene la desensibilizzazione o la perdita dei neuroni colinergici a causa della marcata neurodegenerazione.