Otilonio bromuro agirebbe direttamente sulla contrazione muscolare, con l'effetto di annullare lo spasmo muscolare, sopprimendo così il dolore e ripristinando il normale funzionamento degli organi e visceri coinvolti. Probabilmente tale effetto implica un blocco del rilascio del calcio dai depositi intracellulari, una interferenza con sistemi calmodulina dipendenti, e verosimilmente comporta anche il blocco del rilascio di trasmettitori dalle terminazioni nervose che innervano le cellule muscolari lisce a livello dei visceri.<br>