La pivampicillina è un profarmaco inattivo che dopo l'assorbimento nel tratto gastrointestinale subisce una conversione da parte di esterasi non specifiche presenti nella maggior parte dei tessuti corporei che produce ampicillina (la forma microbiologicamente attiva del farmaco) insieme a formaldeide e acido pivalico. Più del 99% della pivampicillina assorbita viene convertita in ampicillina entro 15 minuti dall'assorbimento.