Il legame con le proteine plasmatiche e del 50% circa, in prevalenza con l'albumina. La molecola nell'organismo viene ampiamente metabolizzata. L'eliminazione avviene essenzialmente attraverso l'emuntorio renale. Il farmaco viene escreto, entro 8 e 12 ore, rispettivamente per l'87% e il 91%, sotto forma di metaboliti dei quali il 5-10% sono rappresentati da toloxatone glucuronide.