Abacavir può attraversare la barriera emato-encefalica. Abacavir viene metabolizzato principalmente attraverso gli enzimi alcol deidrogenasi e glucuronil transferasi in un metabolita carbossilato e glucuronide inattivo. Ha un'emivita di circa 1,5-2,0 ore; quando una persona ha insufficienza epatica, l'emivita è aumentata del 58%. 