Il meccanismo d'azione del salicilato di magnesio è sostanzialmente da imputare alla inibizione della biosintesi delle prostaglandine, secondaria al blocco da parte del farmaco dell'enzima prostaglandina-endoperossido sintasi nota anche come ciclossigenasi. Viene così impedita la produzione di mediatori dell'infiammazione (e del dolore) come le prostacicline e le prostaglandine.