La pimavanserina agisce come agonista inverso e antagonista dei recettori della serotonina 5-HT 2A con elevata affinità di legame ( K i 0,087   nM) e ai recettori della serotonina 5-HT 2C con affinità di legame inferiore (K i 0,44   nM). La pimavanserina mostra un basso legame con i recettori σ 1 (K i 120   nM) e non ha affinità apprezzabile (K i > 300   nM) alla serotonina 5-HT 2B, dopamina (incluso D 2), acetilcolina muscarinica, istamina o recettori adrenergici o ai canali del calcio.