L'HSL è il principale enzima responsabile della lipolisi, cioè la mobilizzazione dei trigliceridi depositati in diversi tessuti, principalmente nel tessuto adiposo e nel muscolo scheletrico. La mobilizzazione degli acidi grassi è di primaria importanza dal momento che questi costituiscono la maggiore fonte energetica nei mammiferi. Venne chiamata "ormone-sensibile" perché la risposta all'attività ormonale venne scoperta prima di quella della lipoproteina lipasi (LPL). Il suo nome riflette il fatto che esso viene attivato da una serie di segnali a cascata che coinvolgono il cAMP (Adenosina monofosfato ciclico) e l'enzima protein-chinasi A.