Nelle urine si ritrova circa il 16% di farmaco in forma immodificata. Tale percentuale aumenta fino al 90% in seguito a somministrazione endovenosa. Né la miastenia grave né l'asportazione del timo (timectomia) influenzano la cinetica della piridostigmina, mentre in caso di insufficienza renale si verifica un incremento dell'emivita plasmatica del farmaco.