Rispetto ad eritromicina il composto è leggermente meno attivo nei confronti di alcuni germi, mentre lo è più nei confronti di altri (ad esempio legionella e chlamydia). Roxitromicina raggiunge concentrazioni plasmatiche e tissutali superiori alla eritromicina. Le concentrazioni minime inibenti (MIC) dei ceppi più sensibili sono comprese tra 0,03 e 1 µg/ml, ma sono ritenuti organismi sensibili anche quelli con MIC fino a 2 µg/ml.