L'attivazione del recettore μ-oppioidi per un agonista come la morfina provoca l'analgesia, sedazione, riduzione modesta della pressione del sangue, prurito, nausea, euforia, rallentamento della respirazione, miosi (pupille ristrette), e una diminuzione della motilità intestinale che spesso conduce a costipazione. Alcuni di questi effetti, come l'analgesia, la sedazione, euforia, prurito e rallentamento della respirazione, tendono a diminuire con l'uso continuato per la tolleranza che si sviluppa. Miosi e ridotta motilità intestinale tendono a persistere; poca tolleranza si sviluppa per questi effetti.