L'esatto meccanismo d'azione di masoprocol rimane sconosciuto. Il composto è un potente inibitore della 5-lipossigenasi ed è dotato, come evidenziato su colture tissutali, di attività antiproliferativa nei confronti dei cheratinociti. Tuttavia l'esatta relazione fra questi suoi effetti e l'efficacia nella cheratosi attinica è ignota.