L'isoproterenolo è disponibile in fiale e dovrebbe essere somministrato alla dose più bassa raccomandata, e la velocità di somministrazione deve essere gradualmente aumentata, tenendo attentamente monitorato il paziente. La via normale di somministrazione è per infusione endovenosa od in bolo. In infusione la diluizione utilizzata è di 1:5000, ovvero 1 mg (5ml) in 500 ml di soluzione glucosata al 5%. In caso di gravi emergenze, il farmaco può essere somministrato attraverso iniezione intracardiaca. Di fronte a patologie in cui il tempo non è della massima importanza, la terapia iniziale può essere per via intramuscolare o sottocutanea.