Dal punto di vista farmacologico esso è un agonista indiretto dei sistemi neurotrasmettitoriali monoamine (dopamina e noradrenalina in misura minore) soprattutto a livello centrale, poiché agisce sia come un substrato del trasportatore della dopamina (DAT) con la quale compete per il trasporto dallo spazio sinaptico al citoplasma, aumentandone quindi la concentrazione nel vallo intersinaptico, sia come inibitore del trasportatore vescicolare delle monoammine (VMAT), che impedendo il riempimento delle vescicole sinaptiche mediante l'inversione della direzione di trasporto dei suddetti trasportatori, induce il rilascio di neurotrasmettitori, in particolare dopamina e noradrenalina.