Il metabolismo dei farmaci si divide solitamente in due fasi, dette fase 1 e fase 2. Le reazioni di fase 1 servono a preparare il farmaco per la reazione di fase 2, anche se molti composti possono subire direttamente una reazione di fase 2. Le reazioni di fase 1 comprendono fenomeni di ossidazione, riduzione, idrolisi, idratazione e altre meno comuni. In generale, questi processi tendono ad aumentare la solubilità in acqua dei composti e possono generare metaboliti chimicamente attivi e potenzialmente tossici. La maggior parte delle reazioni di fase 2 avvengono nel citosol e consistono nella coniugazione con sostanze endogene per mezzo di enzimi detti transferasi. In questo passaggio i prodotti chimicamente attivi risultanti dalla fase 1 vengono resi relativamente inerti e facilmente eliminabili.