La terapia psichedelica, nel senso ampio del termine, risale ai sistemi di sapere e di pratiche di epoca preistorica riguardanti le piante allucinogene. Numerosi composti psichedelici sono presenti in natura contenuti in cactus, semi, cortecce e radici di varie piante. Sin dall'antichità gli sciamani e gli uomini di medicina usano le sostanze psichedeliche come un modo per accedere al "mondo degli spiriti". Alcuni elementi della pratica psicoterapeutica, sebbene siano considerati prevalentemente di natura spirituale, si possono ritrovare nei rituali enteogenici o sciamanici di molte culture.