Dopo somministrazione per via orale ropirinolo è quasi completamente assorbito dal tratto gastrointestinale. La biodisponibilità del farmaco è circa il 50%. La concentrazione plasmatica massima (Cmax) si raggiunge circa 1,5 ore dopo l'assunzione. Assumere il farmaco con un pasto, particolarmente se grasso, ne riduce la percentuale di assorbimento. Ropirinolo si lega alle proteine plasmatiche in misura ridotta e compresa tra il 10% ed il 40%. Il metabolismo della sostanza avviene principalmente ad opera del citocromo P450, isoenzima CYP1A2. I metaboliti, fra cui il principale è almeno 100 volte meno potente del farmaco progenitore, sono escreti in prevalenza (tra il 60 ed il 90%) per via urinaria. L'emivita di eliminazione media è pari a circa 6 ore. Si deve comunque tenere presente che vi è un'ampia variabilità interindividuale dei diversi parametri farmacocinetici.