In ogni caso, i farmaci antiretrovirali non sono in grado di eliminare l'HIV dall'organismo perché l'HIV rimane in permanenza presente nelle cellule già infette. La terapia quindi ha l'obiettivo di bloccare la moltiplicazione del virus in maniera duratura. Una volta iniziata, la terapia deve essere seguita per sempre, e non può essere interrotta o effettuata in maniera parziale o discontinua. Non sono ad oggi disponibili farmaci ad attività prolungata da prendere una volta alla settimana o al mese, ed è quindi necessario assumere la terapia antiretrovirale ogni giorno rispettando le dosi e i tempi indicati. Sono però oggi disponibili combinazioni molto semplici, in cui è possibile assumere tutta la terapia prevista in una singola somministrazione al giorno, a volte rappresentata da un'unica compressa da assumere la sera. Il controllo della terapia antiretrovirale si basa sulla determinazione regolare di carica virale, linfociti CD4+ e di comuni analisi del sangue (es. funzionalità epatica, renale) per evidenziare eventuali tossicità.