I leucotrieni sono coinvolti in reazione asmatiche e allergiche, e agiscono in modo tale da sostenere e amplificare localmente i processi infiammatori. Molti antagonisti dei leucotrieni (quali montelukast e zafirlukast) agiscono bloccandone l'interazione coi rispettivi recettori, allo scopo di bloccarne o limitarne gli effetti nel trattamento dell'asma.