A seguito di somministrazione per via orale diacereina viene ben assorbita dal tratto gastrointestinale. Il legame con le proteine plasmatiche è del 99%. L'emivita farmacologica è pari a 4-5 ore. Nell'organismo la molecola viene deacetilata dal fegato nella forma biologicamente attiva, la reina, e successivamente coniugata dando luogo a derivati glucuronati e solfati. L'eliminazione avviene da parte dell'emuntorio renale (30% circa).