Questi farmaci inibiscono il riassorbimento della serotonina e della noradrenalina dalle sinapsi bloccando l'attività dei rispettivi "trasportatori" (delle proteine in grado di raccoglierli dallo spazio sinaptico e trasportarli all'interno del neurone). L'inibizione del processo di ricaptazione prolunga l'effetto del neurotrasmettitore sul neurone postsinaptico, motivo per cui tali farmaci sono chiamati anche "inibitori duali della ricaptazione".