Il practololo viene completamente assorbito dal tratto gastrointestinale; concentrazioni ematiche massime di 0,5-0,9 µg/ml e di 1,5-3 µg/ml sono raggiunte 1-3 ore dopo somministrazione orale di dosi singole di 100 e 200 mg, rispettivamente. Il farmaco ha un'emivita plasmatica di 10-13 ore (media: 11,5 ore). Esso si distribuisce rapidamente nell'organismo raggiungendo nella maggior parte dei tessuti (ad eccezione del cervello) livelli almeno 5 volte superiori a quelli ematici. Il suo volume di distribuzione è di 1,6 l/kg e il suo legame con le proteine plasmatiche è trascurabile (< 5%). Il practololo viene escreto nel latte dove raggiunge concentrazioni pari a 4 volte le concentrazioni ematiche materne.