L'estradiòlo (così chiamato in quanto dotato di due gruppi alcolici -OH) è un ormone steroideo, e come gli altri ormoni steroidei deriva da una serie di reazioni che modificano il colesterolo. Viene prodotto dalle ovaie, e specificamente dalla collaborazione delle cellule della granulosa e della teca interna del follicolo ovarico in maturazione.