Il tolperisone è un composto che svolge un'azione muscolo rilassante centrale agendo a livello della formazione reticolare del tronco cerebrale, bloccando i canali del sodio e del calcio ad alto voltaggio. Tolperisone causa un'incidenza relativamente bassa di sedazione rispetto ad altri miorilassanti ad azione centrale. Il suo esatto meccanismo d'azione rimane tuttavia non completamente compreso.