Mecloretamina è un alchilante non selettivo del DNA in quanto è stato dimostrato che può reagire anche con altre molecole, tra cui diversi metaboliti e perfino molecole d'acqua. La tossicità e la pericolosità della molecola deriva proprio da questa sua tendenza a reagire chimicamente con tutte le sostanze chimiche sufficientemente nucleofile con le quali entra in contatto, incluso, come detto, DNA, RNA e proteine varie.