Il suo preciso meccanismo d'azione è sconosciuto, anche se si ritiene che potrebbe essere coinvolta la sintesi di inibizione delle prostaglandine del cervello e del midollo spinale (molecole simili a grassi che sono coinvolte nell'infiammazione, nel dolore e nella febbre). Recentemente, i ricercatori hanno scoperto un altro potenziale meccanismo che prevede che il metamizolo sia un profarmaco. In questa proposta, non ancora verificata da altri ricercatori, il metamizolo stesso si scompone in altre sostanze chimiche che sono gli agenti attivi reali. Il risultato è una coppia di coniugati cannabinoidi e acido arachidonico FANS (anche se non nel rigoroso significato chimico della parola) dei prodotti di decomposizione del metamizolo. Nonostante ciò, studi condotti su animali hanno scoperto che il recettore dei cannabinoidi CB1 non è coinvolto nell'analgesia indotta dal metamizolo. Sebbene sembri inibire le febbri causate dalle prostaglandine, in particolare le prostaglandine E2, il metamizolo sembra produrre i suoi effetti terapeutici per mezzo dei suoi metaboliti, in particolare N-metil-4-aminoantipirina (MAA) e 4-amminoantipirina (AA).