Le proprietà antitumorali della vincristina derivano dalla sua capacità di inibire la divisione cellulare agli stadi precoci del processo di mitosi. La vincristina si lega ai monomeri di tubulina, impedendo la formazione dei microtubuli delle fibre del fuso mitotico durante il processo di replicazione cellulare. Legandosi agli elementi costituenti dei microtubuli, la vincristina disabilita i meccanismi cellulari in grado di allineare e muovere i cromosomi all'interno della cellula madre. La vincristina blocca la separazione dei cromosomi che si sono duplicati e previene la divisione cellulare per questo motivo trova vasta applicazione come farmaco antineoplastico. Benché la vincristina agisca impedendo alle cellule cancerogene di dividersi, non inibisce selettivamente la divisione delle cellule tumorali.