È rapidamente assorbita dopo somministrazione orale, viene metabolizzata nel fegato a idrossiesamide ed idrossimetiletanilide, che possiede un'attività ipoglicemizzante 2,5 volte superiore a quella del farmaco immodificato. L'emivita plasmatica dell'acetoesamide è di 1,3 ore, mentre quella dell'idrossiesamide è di 5 ore, 4,5 ore per l'idrossimetiletanilide. Circa l'80% di una dose viene escreto per via renale nelle 24 ore sia in forma di metaboliti che immodificata.