La Ciclopiroxolamina esercita un'azione fungicida ma è attiva anche su batteri (stafilococchi, streptococchi e nocardie) e protozoi (Trichomonas vaginalis) ed è legata alla sua affinità per i cationi trivalenti e quindi all'inibizione del metabolismo energetico delle cellule fungine alterandone la membrane e il citoplasma.