Aripiprazolo è anche dotato di un'attività parziale agonista sui recettori serotoninergici 5HT1A e come altri antipsicotici atipici mostra un profilo antagonista sui recettori serotoninergici 5HT2A (su cui agisce in realtà come un agonista parziale a bassa efficacia). A differenza degli antipsicotici atipici mostra una maggiore affinità per il recettore D2 piuttosto che per il 5HT2A . Il composto agisce anche sul recettore 5HT7 come debole agonista parziale a bassa efficacia, mostrando quindi un antagonismo funzionale; come agonista parziale ad alta efficacia e bassa affinità sul recettore 5HT2C (quest'ultima azione può essere alla base del minimo aumento di peso che può essere osservato nel corso della terapia); come potente agonista inverso sul recettore 5HT2B; come agonista parziale sul recettore D3 della dopamina.