A seguito di questo legame, il complesso tamoxifene-recettore recluta delle molecole chiamate co-repressori e lega il DNA in specifiche regioni chiamate ERE (Estrogen response elements). In questo modo il tamoxifene modula l’espressione genica riducendo l’attività degli estrogeni. In modo particolare induce un arresto della crescita cellulare, bloccando le cellule tumorali allo stato G0/G1 del ciclo cellulare.