La brivudina è un analogo della timidina che esercita la sua attività antivirale come virostatico attraverso la inibizione della DNA polimerasi virale. Tuttavia la sostanza ha dimostrato di inibire anche in modo irreversibile l'enzima diidropirimidina deidrogenasi (DPD), fondamentale nella regolazione del metabolismo dei nucleosidi naturali e dei farmaci a base di pirimidina. La contemporanea assunzione di brivudina aumenta in modo marcato i livelli plasmatici di 5-fluorouracile con conseguente aumento di tossicità dello stesso.