Nell'organismo la molecola viene intensamente metabolizzata a darexaban glucuronide che rappresenta il metabolita farmacologicamente attivo. Questa bio trasformazione è verosimilmente conseguente al metabolismo di primo passaggio epatico grazie all'intervento dell'enzima UDP-glucoronosiltrasferasi. Il metabolismo di darexaban si verifica anche nel piccolo intestino, ma in misura molto minore. La glucuronidazione di darexaban si verifica rapidamente, quindi il tempo di dimezzamento della molecola in sé è breve. Tuttavia, il metabolita, darexaban glucuronide ha una lunga emivita terminale che è pari a 14-18 ore. Darexaban non presenta interazioni significative con gli inibitori e gli induttori di CYP3A4 e della proteina di membrana P-glicoproteina (P-gp).