I recettori 5-HT1, 5-HT2, 5-HT4 e 5-HT fanno parte della superfamiglia dei recettori accoppiati alle proteine G. Il recettore 5-HT3, invece, è un recettore-canale che permette il flusso di Na+ e K+, con struttura simile a quella del recettore colinergico nicotinico.