In questo caso, l’individuazione dell’obiettivo avviene in modo attivo da parte del nanocarrier munito di moduli superficiali di riconoscimento come ligandi e anticorpi, i quali permettono al nanovettore di essere riconosciuti come organismo biologico ed essere quindi assorbito dalla cellula. Alcuni ligandi però influiscono negativamente sul processo, rendendo il nanovettore più tossico di quanto si desideri oppure diminuendone l’efficienza di rilascio una volta entrato nella cellula. Si è dimostrato che il targeting attivo aiuta a diminuire l’eventuale MDR (multi-drug resistance) delle cellule tumorali.