Dopo che everolimus si è legato al recettore proteico intracellulare FKBP-12, ne viene inibita l'interazione con mTORC1 ed il conseguente segnale più a valle: ciò comporta una marcata riduzione degli mRNA che codificano per le proteine implicate nel ciclo cellulare e nel processo di glicolisi cosicché la crescita del tumore viene ad essere inibita.