La 1α-idrossivitamina D5 è stata sintetizzata per la prima volta nel 1997 dai ricercatori del Dipartimento di Chimica dell'Università di Chicago, sotto l'egida di Robert M. Moriarty e Dragos Albinescu. Nel 2005, il gruppo aveva rivisto il suo metodo di sintesi per un procedimento più snello e con una resa maggiore. Comprendeva la conversione fotochimica del precursore 7-deidrositosterile acetato per contenere un sistema triene coniugato, un segno distintivo di questo analogo, seguito da fasi di idrossilazione, fotoisomerizzazione e deprotezione. La loro resa complessiva è stata del 48%.