Labetalolo contiene due centri stereogenici e consiste di quattro stereoisomeri. Due di questi isomeri "(S,S)" E "(R,S") sono relativamente inattivi, l'isomero "(R,R)" è un potente β-bloccante ma non selettivo con minimo antagonismo α1, e l'ultimo "(S,R)" è invece un potente α-bloccante.