Come e quanto una sostanza interagisce con uno specifico recettore determina il particolare effetto di quella sostanza sull'organismo. Diversi tipi di oppioidi possono, quindi, causare effetti diversi. Il loro consumo induce la comparsa di una serie di modificazioni nell'organismo definite, complessivamente, come tolleranza. Tali modificazioni attenuano progressivamente l'intensità degli effetti causati dalla sostanza e, di conseguenza, diventa necessaria una dose maggiore per ottenere lo stesso effetto.