Imatinib (precedentemente noto come CGP57148B e STI571) è stato sviluppato per inibire l'attività enzimatica di Bcr/Abl. Imatinib rappresenta il primo farmaco progettato per bloccare specificamente una proteina che causa un tumore umano. Dati ottenuti tra il 1996 e l'inizio del 1999 in tre laboratori nel mondo, uno dei quali in Italia (quello del prof. Carlo Gambacorti-Passerini), permisero di comprendere che imatinib aveva tutte le caratteristiche per poter diventare un farmaco innovativo. Queste ricerche infatti dimostrarono quattro importanti punti: 