Barnidipina si lega per il 30% circa ai globuli rossi umani e in misura elevata (89-95%) alle proteine plasmatiche. Il legame con queste ultime è principalmente con la albumina sierica, la alfa1 glicoproteina acida e le lipoproteine ad alta densità. Nell'organismo umano barnidipina viene metabolizzata a livello epatico in alcuni metaboliti farmacologicamente inattivi.Le principali reazioni sono la N-debenzilizzazione della catena laterale, l'idrolisi dell'estere della pirrolidina, l'ossidazione dell'anello dell'1,4-diidropiridina, l'idrolisi del metilestere, la riduzione del nitrogruppo e infine la coniugazione con acido glucuronico. Il metabolismo del farmaco coinvolge principalmente la famiglia degli isoenzimi CYP3A.