La rifampicina inibisce la RNA Polimerasi DNA dipendente nelle cellule batteriche legandosi alla sua subunità beta, prevenendo così la trascrizione all'RNA e la conseguente traduzione in proteine. La sua natura lipofilica la rende un ottimo candidato per trattare la forma meningitica della tubercolosi, che richiede la distribuzione nel sistema nervoso centrale e la penetrazione attraverso la Barriera Emato-Encefalica.