Il metoxsalene, quando attivato dai raggi ultravioletti a lunga lunghezza d'onda (UVA) nell'intervallo di 320-400 nm, è fortemente eritemogeno, melanogeno e citotossico nell'epidermide. Il massimo di attività eritemogena si ottiene nell'intervallo di 330-360 nm. Il meccanismo d'azione nella ripigmentazione della cute in caso di vitiligine non è stato stabilito. La ripigmentazione dipende dalla presenza di melanociti funzionanti e di luce ultravioletta (UV). Il metoxsalene può attivare alcuni melanociti funzionanti (positivi al test della diidrossifenilalanina) nella cute vitiliginosa. L'incremento dell'attività della tirosinasi, l'enzima deputato a catalizzare la conversione della tirosina in diidrossifenilalanina (il precursore della melanina), è stato osservato in cellule produttrici di melanina stimolate con trioxsalene e luce UVA.