L'astemizolo era ben assorbito dopo somministrazione orale. Aveva un ampio volume di distribuzione, un elevato legame proteico e non oltrepassava la barriera emato-encefalica; questa proprietà era responsabile dell'assenza di sedazione caratteristica dei farmaci antistaminici di seconda generazione. Era metabolizzato dall'enzima epatico CYP3A4, interagendo con il metabolismo di alcuni composti come l'eritromicina o il succo di pompelmo. Tuttavia fu osservato come il CYP3A4 giocasse un ruolo molto minore nel metabolismo dell'astemizolo rispetto a quello operato per la terfenadina.