Dopo somministrazione per via orale il farmaco è ben assorbito dal tratto gastrointestinale e si distribuisce rapidamente nei tessuti dell'organismo. La biodisponibilità dopo assunzione orale è del 75% circa. L'emivita farmacologica è di circa 1-2 ore. Levodropropizina viene escreta principalmente per via urinaria come farmaco inalterato e metaboliti. Nelle 48 ore viene escreto circa il 35% della dose somministrata.