Sacubitril è un profarmaco che inibisce la neprilisina (endopeptidasi neutra ) tramite il metabolita attivo sacubitrilat (già noto come LBQ657), comportando in tal modo un aumento dei livelli di alcuni pepdtidi, incluso i peptidi natriureutici. La reazione chimica avviene grazie a un processo di deetilazione catalizzato da una esterasi. Sacubitrilat inibisce l'enzima neprilisina, che è responsabile della degradazione del peptide natriuretico atriale (ANP) e del peptide natriuretico cerebrale (BNP), due peptidi che hanno come effetto la riduzione della pressione arteriosa, principalmente attraverso un meccanismo di riduzione del volume plasmatico (volemia). 