L'uso topico di benzocaina ad alta concentrazione (10-20%) applicato sulla bocca o sulle mucose è causa di metaemoglobinemia , un disturbo in cui la quantità di ossigeno trasportata dal sangue viene ridotta. Questo effetto collaterale è più comune nei bambini di età inferiore ai due anni. Di conseguenza, la FDA ha dichiarato che i prodotti a base di benzocaina non dovrebbero essere usati nei bambini di età inferiore ai due anni, a meno che non sia somministrato sotto stretto controllo medico. Nei paesi europei, la controindicazione si applica ai bambini di età inferiore a 12 anni. I sintomi della metaemoglobinemia si manifestano entro pochi minuti o ore dall'applicazione e possono verificarsi al primo utilizzo o dopo un uso prolungato.