Dopo somministrazione per via orale avanafil viene assorbito rapidamente dal tratto gastrointestinale e la concentrazione plasmatica massima (Cmax) viene raggiunta da circa 30 a 45 minuti dalla somministrazione. Nell'organismo il farmaco si lega alle proteine plasmatiche nella misura del 99% circa. La molecola è ampiamente metabolizzata dal citocromo P450, isoenzima CYP3A4 e, in misura minore, dall'isoforma CYP2C.