Repaglinide riduce con rapidità i livelli di glicemia poiché stimola la secrezione di insulina da parte delle cellule β delle isole pancreatiche, le quali pertanto debbono essere integre ed in numero sufficiente per dare luogo ad una risposta ipoglicemizzante. Repaglinide chiude i canali del Potassio ATP-dipendenti della membrana delle cellule β pancreatiche. In questo modo le cellule beta si depolarizzano ed i canali del calcio si aprono. L'aumentato flusso intracellulare di calcio stimola la secrezione di insulina da parte delle cellule β pancreatiche.