Gli ormoni come possibilità anticoncezionale furono proposti in medicina per la prima volta nel 1931 dal ginecologo austriaco Haberlandt, ma l'idea fu completamente ignorata. Soltanto nel 1958 biologi (Garcia, Rock e Pincus) sperimentarono con successo la prima pillola che fu commercializzata negli USA due anni dopo, con il nome di Enovid (composizione: 150 mcg di mestranolo e 9,85 mg di noretinodrel). In Europa la pillola arrivò nel 1961 sotto un altro nome e un'altra composizione: Anovlar (5 mg di etinil-estradiolo e 4 mg di noretisterone acetato).