 La loro iperespressione e iperattivazione sono presenti in numerosi tumori umani, quali quelli della mammella e del colon-retto; Inibendo la cascata di fosforilazioni delle MAP kinasi si riesce, in vitro, a modificare il fenotipo delle cellule trasformate e, in vivo, ad arrestarne la crescita [194] ; nelle cellule trasformate vi è un'attivazione costituzionale di MEK1 [195] .Queste osservazioni hanno indotto a individuare molecole in grado di inibire la cascate delle MAP chinasi.