Interagiscono con il recettore dell'ormone di rilascio delle gonadotropine in qualità di superagonisti, portando ad un aumento del rilascio di LH ed FSH. Ciò causa una sottoregolazione di questi ormoni che induce un ipogonadismo che causa una diminuzione nella produzione di ormoni sessuali. Tale decremento del livello di ormoni sessuali risulta terapeutico al fine di curare alcune tipologie di tumori che coinvolgono la prostata, il cancro al seno e possono risultare utili nella terapia della pubertà precoce.