Similmente alla vancomicina, telavancin inibisce la sintesi della parete cellulare batterica legandosi a D-Ala-D-Ala, ovvero inibisce l'ultimo stadio della biosintesi del peptidoglicano, nella parete cellulare batterica in via di accrescimento. Tale meccanismo è di tipo substrato-dipendente e si caratterizza per una particolare ed elevata affinità. Oltre a ciò, l'antibiotico altera il potenziale di membrana della cellula batterica, aumentandone la permeabilità e favorendo la fuoriuscita di ATP e potassio.