Prima di iniziare la terapia, è necessario misurare con un prelievo di sangue la quantità di virus circolante (carica virale) e i livelli di linfociti CD4+ presenti. L'avvio della terapia nelle fasi iniziali della malattia aumenta le probabilità di un recupero completo del funzionamento del sistema immunitario, riducendo la probabilità di contrarre le numerose malattie opportunistiche associate all'infezione da HIV, inclusi alcuni tipi particolari di tumore.