La sua azione si esplica a livello della zona tra tubulo distale e dotto collettore, dove normalmente l'assorbimento di sodio dato dall'aldosterone è dell'8% ed è determinato dall'azione della pompa sodio potassio ATPasi presente a livello della membrana basolaterale della cellula del tubulo renale e dalla presenza, a livello della membrana apicale, di un canale del sodio. La pompa Na-K ATPasi determina l'entrata di potassio nella cellula scambiandolo con il sodio (che quindi viene espulso dalla cellula); ciò crea un gradiente di concentrazione che determina il passaggio di sodio dal tubulo renale alla cellula mediante i canali. L'aldosterone è un ormone mineralcorticoide ed esercita la propria attività tramite due modalità: la prima, detta “non genomica”, consiste in un effetto rapido attuato a livello di varie cellule epiteliali; la seconda via, quella “genomica”, consiste nell'attivazione della trascrizione di vari geni che codificano per fattori di crescita o coinvolti nel processo dell'infiammazione e per proteine di trasporto. In particolare, determina la produzione della sgk (serum glucocorticoid kinase) che attiva i canali del sodio della membrana apicale e la Na-K ATPasi basolaterale; ciò determina un maggior riassorbimento di acqua e, di contro, l'escrezione di potassio.