A causa della sua capacità di modulare altri neurotrasmettitori, i ligandi del recettore H3 sono allo studio per il trattamento di numerose malattie neurologiche, tra cui l'obesità (a causa della loro interazione con il sistema istamin-orexinergico), i disturbi del movimento (a causa della modulazione della dopamina e del GABA nei gangli della base che il recettore H3 effettua), la schizofrenia e la sindrome da deficit di attenzione e iperattività (sempre a causa della modulazione della dopamina) e sono in corso ricerche per determinare se i ligandi del recettore H3 possano essere utili per modulare la veglia (a causa degli effetti sulla noradrenalina, sul glutammato e sull'istamina).