La metacolina è molto attiva su tutti i recettori muscarinici, ma ha poco effetto sul recettore nicotinico. La sua struttura amminica quaternaria la rende scarsamente solubile nelle membrane lipidiche cellulari. Da un punto di vista clinico ciò significa che non è in grado di attraversare la barriera emato-encefalica ed è scarsamente assorbita dal tratto gastrointestinale.