 Per i prodotti a rilascio immediato lo studio di bioequivalenza consiste nel trattare in dose singola dei volontari sani con Test e Reference, misurare i livelli ematici, plasmatici e urinari del prodotto immodificato o degli eventuali metaboliti attivi, infine valutare statisticamente l'equivalenza dei parametri farmacocinetici osservati o calcolati.Lo studio dovrebbe essere disegnato in modo da permettere di distinguere l'effetto della formulazione da altri (variabilità individuale nell'assorbimento del farmaco e altri). Il disegno sperimentale suggerito è il cross-over, in questo studio i soggetti, rappresentanti un campione casuale della popolazione di interesse, ricevono le due formulazioni in periodi successivi. I soggetti sono assegnati in modo casuale (randomizzati) a una delle due sequenze di trattamento ("Test-Reference" o "Reference-Test") e assumeranno i due farmaci nella sequenza prevista dal braccio cui appartengono. I due periodi sono separati da un intervallo di wash out, in cui si attende che la concentrazione plasmatica del farmaco assunto con il primo ciclo scenda a zero (la durata dipende dall'emivita del farmaco). Per i prodotti a emivita molto lunga è possibile eseguire uno studio a gruppi paralleli.I principali parametri monitorati derivano dalla curva delle concentrazioni plasmatiche e forniscono informazioni su entità è velocità di assorbimento (AUC, C max, T max ). Per le formulazioni a rilascio modificato, oltre ai parametri citati occorrerebbe confrontare la fluttuazione delle concentrazioni in stato stazionario (steady state).