Fu sintetizzato nel 1989 da un gruppo di chimici della Pfizer che ricercavano sostanze adatte al trattamento dell'ipertensione arteriosa e dell'angina pectoris. Il farmaco dimostrò da subito di avere scarsi effetti su tali patologie ma di essere molto efficace nel trattamento della disfunzione erettile. La prima commercializzazione avvenne infatti nel 1998 esclusivamente con tale indicazione clinica.