Malgrado venissero utilizzati sin dagli anni trenta, il meccanismo d'azione dei fibrati è rimasto ignoto finché nel 1990 sono stati identificati i recettori PPAR, una classe di recettori nucleari appartenenti alla super-famiglia dei recettori degli steroidi. È stato, infatti, scoperto che i fibrati attivano i PPAR (peroxisome proliferator-activated receptors), specialmente la sottoclasse alfa (PPAR-α).