La molecola è stata scoperta nel 1914 da Dale, grazie all'azione che la molecola ha sul tessuto cardiaco. Il suo ruolo di neurotrasmettitore fu confermato da Loewi, che la nominò inizialmente come "vagus-stoff", perché secreta dal nervo vago. Entrambi ricevettero nel 1936 il Premio Nobel per la medicina.