Gli agenti antiadrenergici inibiscono la trasmissione del segnale da parte di adrenalina e noradrenalina. Principalmente si tratta di antagonisti recettoriali (alfa e beta), ma ci sono eccezioni come la clonidina che è un agonista adrenergico degli autorecettori α2. Gli autorecettori presinaptici α2, infatti, hanno un'azione inibitoria sulla trasmissione adrenergica (nell'ambito di un meccanismo a feedback negativo) e pertanto agonisti di questa sottoclasse recettoriale hanno un'azione antiadrenergica.