Tirofiban appartiene alla classe di agenti antitrombotici denominati fibani; tali composti sono strutturalmente correlati alla disintegrina, una sostanza di natura peptidica isolata originariamente dal veleno di serpente. Tirofiban è un derivato sintetico, non peptidico della L-tirosina e, comunemente agli altri fibani, presenta una struttura anionica (il gruppo carbossilato -COO-) ed un centro cationico (un'ammina protonata -NH3+) separati da uno spaziatore; la distanza tra i centri anionici e cationici è uguale a quella presente tra i medesimi gruppi della sequenza tripeptidica RGD (Arg-Gly-Asp) della disintegrina, ed è cruciale per il legame con il recettore. Tirofiban blocca il legame del fibrinogeno al GPIIb/IIIa in modo reversibile; infatti, il farmaco dissocia rapidamente dal recettore.