La pianta ha un tradizionale impiego come medicinale e come stupefacente. I suoi principi attivi, il cui principale rappresentate è la mitraginina, sono attivi sul sistema nervoso centrale dove agiscono con un effetto dose dipendente principalmente sul sistema oppioide ma anche su altri sistemi neurotrasmettitoriali, esercitando effetti antidolorifici, stimolanti ed anti fatica, antidepressivi.