La Tianeptina ha dimostrato di avere un effetto antidepressivo (nel trattamento della depressione maggiore) comparabile a quello di fluoxetina, amitriptilina e imipramina ma con significativamente meno effetti collaterali, essendo infatti priva di effetti sedativi, anticolinergici, sulla sfera sessuale e possedendo una lieve attività psicostimolante. Possiede un'attività ansiolitica paragonabile a quella della paroxetina.