A seguito di somministrazione per os di una dose di 200 mg il toloxatone è rapidamente e completamente assorbito dal tratto gastrointestinale. La concentrazione plasmatica massima (Cmax) di 1,4–3 mg/l viene raggiunta entro 30-60 minuti. L'emivita plasmatica del farmaco è pari a circa 1-1,5 ore.