Entro 24 ore dall'assunzione di una singola dose una percentuale variabile tra il 26 ed il 32% di norfloxacina viene ritrovata a livello delle urine in forma immodificata. A ciò si aggiunge un ulteriore 5-8% che viene eliminato come metaboliti attivi (sei diversi tipi) caratterizzati da una potenza antimicrobica decisamente inferiore. In volontari sani le concentrazioni urinarie raggiungono valori medi di circa 200 mcg/ml e rimangono a livelli battericidi per almeno 12 ore.