Nell'uomo l'attività di mizolastina in singola dose da 10 mg è stata efficace nel sopprimere la reazione cutanea (pomfo ed eritema) all'inoculazione di istamina e l'insorgenza dell'effetto è parsa rapida, potente (80% di inibizione a distanza di 4 ore) e prolungata nel tempo protraendosi oltre le 24 ore. La somministrazione prolungata non ha messo in evidenza fenomeni di tachifilassi.