La butilscopolamina esercita un'azione competitiva nei confronti dell'acetilcolina sui recettori muscarinici della muscolatura liscia a livello del tratto gastrointestinale, biliare e genito-urinario. I recettori muscarinici in questi distretti sono responsabili dell'eccitazione e della contrazione muscolare. L'azione del farmaco si rivela perciò di tipo spasmolitico (antispastico).