La leuprorelina è un analogo dell'ormone di rilascio della gonadotropina (GnRH) che agisce come agonista nei recettori dell'ipofisi GnRH. L'agonismo dei recettori del GnRH provoca inizialmente la stimolazione della secrezione dell'ormone luteinizzante (LH) e dell'ormone follicolo-stimolante (FSH) da parte dell'ipofisi anteriore che porta ad un aumento dei livelli sierici di estradiolo e testosterone attraverso la normale fisiologia dell'asse ipotalamo-ipofisi-gonade; tuttavia, poiché la propagazione dell'asse dipende dalla secrezione pulsatile di GnRH ipotalamico, i recettori dell'ipofisi GnRH vengono desensibilizzati dopo diverse settimane di terapia continua con leuprorelina. Questa prolungata downregulation dell'attività del recettore del GnRH è l'obiettivo mirato della terapia con leuprorelina e alla fine si traduce in una ridotta secrezione di LH e FSH, portando all'ipogonadismo e quindi a una drastica riduzione dei livelli di estradiolo e testosterone indipendentemente dal sesso. 