Salmeterolo è la molecola capostipite di una nuova classe di sostanze, a lunga durata d'azione, con attività agonista selettiva sui recettori beta2-adrenergici. La broncodilatazione indotta dal composto permane infatti per almeno 12 ore dall'inalazione. La stimolazione dei recettori beta2-adrenergici da parte del farmaco comporta un incremento dell'AMP ciclico endocellulare, il quale porta all'attivazione della protein chinasi A, la quale inibisce la fosforilazione della miosina e riduce la concentrazione intracellulare di calcio ionico, con conseguente rilassamento e determinazione di un effetto di tipo broncodilatatore con risoluzione del broncospasmo.