La vasodilatazione è il risultato del rilassamento nella muscolatura liscia che circonda i vasi sanguigni. Questo rilassamento, a sua volta, si basa sulla rimozione dello stimolo per la contrazione, che dipende dalle concentrazioni intracellulari di ioni calcio ed è strettamente legata alla fosforilazione della catena leggera della proteina contrattile miosina. Pertanto, la vasodilatazione agisce sia abbassando la concentrazione di calcio intracellulare, sia attraverso la defosforilazione (trasformazione di ATP in ADP) della miosina. La fosfatasi della catena leggera di miosina induce i simporti del calcio e gli antiporti a pompare ioni di calcio fuori dal compartimento intracellulare facendo rilassare la muscolatura inducendo vasodilatazione. Ciò avviene attraverso la ricaptazione di ioni nel reticolo sarcoplasmatico tramite scambiatori e attraverso l'espulsione dalla membrana plasmatica. Esistono tre principali stimoli intracellulari che possono provocare la vasodilatazione. I meccanismi specifici variano da vasodilatatore a vasodilatatore.