Come altre diidropiridine della classe dei calcio-bloccanti, la lercanidipina blocca i Canali del Calcio di Tipo L nelle cellule muscolari lisce dei vasi sanguigni, rilassandoli e abbassando quindi la pressione sanguigna. A differenza di altre molecole con meccanismo d'azione analogo (come il verapamil o il diltiazem), non va ad agire significativamente sui canali del calcio del nodo atrio-ventricolare, quindi alle dosi terapeutiche non abbassa la frequenza cardiaca.