L'uso di xamoterolo è controindicato nei soggetti affetti da insufficienza cardiaca moderata o grave. Anche i soggetti dispnoici a riposo, con edema polmonare o periferico, tachicardia o ipotensione a riposo, ipertrofia miocardica, elevata pressione giugulare, epatomegalia da stasi presentano una controindicazione assoluta al trattamento. Il farmaco è inoltre controindicato in coloro che assumono alte dosi di un diuretico dell'ansa o che richiedono una terapia combinata a base di diuretico dell'ansa e ACE-inibitore per controllare la sintomatologia.