Proglumetacina a seguito di somministrazione orale è ampiamente assorbita dal tratto gastroenterico. Nell'organismo viene metabolizzata ad acido 1-(p-clorobenzoil)-2-metil-5-metossi-indol-3-acetico, N-benzoil-N',N'-di-n-propil-DL-isoglutamina ed etanol-propanol-piperazina e rispettivi derivati. I metaboliti, farmacologicamente attivi, raggiungono la concentrazione plasmatica massima (Cmax) a distanza di 3-5 ore dalla assunzione e scompaiono dal plasma entro 24 ore. Il farmaco viene eliminato dall'organismo per via urinaria (20-30%) e per via fecale (70-80%) entro 24-72 ore dalla somministrazione.