La nitroglicerina viene considerata un classico esempio di farmaco che agirebbe per metabolismo primario con rilascio di monossido nitrico; i nitrocomposti che subiscono denitrazione all'interno del corpo per produrre NO sono chiamati nitrovasodilatori e la loro denitrazione potrebbe avvenire tramite una varietà di meccanismi, la cui importanza biologica è da definire. Si può ipotizzare una reazione con i gruppi sulfidrilici, o l'intervento di enzimi come il glutatione S-transferasi, il citocromo P450 (CYP), o la xantina ossidoreduttasi siano origine primaria di bioattivazione. Vi sono ultimamente evidenze che la denitrazione clinicamente rilevante dei nitrocomposti per la produzione di 1,2-gliceril dinitrato e NO sia catalizzata dall'aldeide deidrogenasi mitocondriale (mtALDH).