Come l'atropina, la scopolamina blocca in modo reversibile i recettori colinergici e in particolare impedisce l'interazione tra acetilcolina e i recettori muscarinici: questa azione può essere contrastata da un aumento dell'acetilcolina o da un agonista muscarinico. Sull'organismo a dosi efficaci genera sonnolenza, amnesia retrograda, tachicardia, blocco vasodilatazione, blocco della secrezione salivare (secchezza fauci), lacrimale (secchezza oculare), bronchiale (era utilizzato in sigarette per la cura dell'asma), blocco della sudorazione (in soggetti predisposti genera febbre per inibizione della termoregolazione), midriasi (pupille dilatate), impedisce l'accomodazione oculare (cicloplegia, incapacità di messa a fuoco), rallenta la motilità intestinale (è utilizzata come antidiarroico e per bloccare gli spasmi intestinali), rallenta lo svuotamento vescicale, blocca la chinetosi inibendo vertigini, nausea e vomito. A dosi tossiche causa diarrea, eccitazione, agitazione, allucinazioni e coma.