Strutturalmente è un eterodimero transmembrana costituito da due subunità: una α ed una β. GPIIb/IIIa è presente in due conformazioni: uno stato a bassa-affinità per il ligando, espresso dalle piastrine circolanti in assenza di danno vascolare; uno stato ad alta-affinità, che è invece espresso dalle piastrine attivate. La transizione dallo stato a bassa-affinità a quello ad alta-affinità avviene in seguito ad attivazione piastrinica, stimolata a sua volta da molecole come: ADP, trombina, trombossano A2, collagene o epinefrina.