Tenofovir è stato scoperto grazie a un grande impegno collaborativo di ricerca tra il Dott. Antonin Holý, dell'Institute of Organic Chemistry and Biochemistry, Accademia delle Scienze della Repubblica Ceca a Praga, e il Dott. Erik Declercq, Rega Institute for Medical Research, Università Cattolica di Leuven, Belgio. Il Tenofovir è stato approvato dalla Food and Drug Administration (FDA) il 26 ottobre 2001. In Europa l'European Medicines Agency (EMEA) lo ha anche approvato per la cura dell'epatite B.