I semi dell'ipposcastano ad alte dosi possono risultare tossici, causando disturbi gastrointestinali e prurito. Il principio attivo caratterizzante (utilizzato per preparazioni officinali) è collettivamente conosciuto come escina, nome che rappresenta una miscela di glicosidi triterpenici acilati (saponine) i cui agliconi sono principalmente la protoescigenina e il barringtogenolo C. La differenza tra questi agliconi è dovuta alla presenza di un ossidrile nella posizione C-24 della molecola della protoescigenina. Tutte le saponine dell'ippocastano sono legate nella posizione C-3 all'acido glucuronico mentre altri due zuccheri, che possono essere il glucosio, il galattosio o lo xilosio, sono legati alle posizioni C-2 e C-4. L'escina riduce la permeabilità dei capillari aumentandone la resistenza e l'elasticità. Parte di questa azione è stata anche attribuita alla presenza nell'estratto di flavonoidi come la quercetina e la rutina (o fattore vitaminico P), che sono notoriamente trofici per l'endotelio capillare. Si trovano oggi in commercio preparati standardizzati in modo tale che la quantità giornaliera di escina sia di 100–150 mg.