Il minoxidil è stato sviluppato alla fine degli anni '50 dalla Upjohn Company (in seguito divenne parte della Pfizer) per curare le ulcere. Negli studi con cani, il composto non ha curato le ulcere, ma si è rivelato un potente vasodilatatore. Upjohn sintetizzò oltre 200 variazioni del composto, incluso quello sviluppato nel 1963 e chiamato minoxidil. Questi studi hanno portato alla FDA ad approvare il minoxidil (con il nome commerciale "Loniten") sotto forma di compresse orali per trattare la pressione alta nel 1979.