Dopo somministrazione per via orale linezolid viene rapidamente e pressoché completamente assorbito: La biodisponibilità si aggira intorno al 95-100%. La contemporanea assunzione di cibo non modifica significativamente l'assorbimento. La concentrazione plasmatica massima (Cmax) è raggiunta nel giro di 2 ore dall'assunzione. Lo steady-state viene ottenuto entro 48 ore dall'assunzione delle dosi.