Dopo somministrazione orale buspirone è assorbito in modo quasi completo dal tratto gastrointestinale. La molecola subisce un marcato effetto di primo passaggio (nel torrente ematico solo il 4% circa è infatti la quota di farmaco immodificata). La contemporanea assunzione di cibo ritarda l'assorbimento intestinale. La concentrazione plasmatica massima (Cmax pari a circa 1-6 ng/ml) viene raggiunta entro 60-90 minuti (Tmax). La concentrazione plasmatica di equilibrio viene raggiunta entro due giorni.