Dopo somministrazione per via orale simvastatina è ben assorbita dal tratto gastroenterico. Nell'organismo umano subisce un estensivo processo di estrazione primaria da parte della ghiandola epatica. Va ricordato che la molecola è un lattone inattivo la cui idrolisi, che ha luogo principalmente nel fegato, comporta la trasformazione nella forma beta-idrossiacida corrispondente, un inibitore estremamente potente della HMG-CoA reduttasi.