Dopo somministrazione orale il farmaco viene assorbito rapidamente ed in modo pressoché completo (> 95%). Non sembrano esservi interferenze significative in presenza di concomitante somministrazione di alimenti. Dopo l'assorbimento la roxatidina acetato viene rapidamente metabolizzata, grazie ad una desacetilazione a livello intestinale, epatico, sierico, polmonare e renale, nel suo principale metabolita attivo, la roxatidina. È possibile dosare il metabolita sia nel siero sanguigno che nelle urine. Il picco di concentrazione plasmatica (CMax) del metabolita desacetilato viene raggiunto circa tre ore dopo la somministrazione.