Studi clinici hanno evidenziato che lovastatina riduce le concentrazioni di colesterolo VLDL con un aumento del catabolismo del colesterolo LDL. Anche l'apolipoproteina B diminuisce in modo deciso durante il trattamento con lovastatina, mentre si assiste ad un incremento variabile del colesterolo HDL e ad una riduzione dei trigliceridi plasmatici. Nel complesso queste modificazioni comportano una riduzione dei rapporti tra colesterolo totale e colesterolo HDL così come tra colesterolo LDL e colesterolo HDL.