In passato molte aziende, soprattutto con grandi capacità sintetiche, facevano screening a tappeto su numerose sostanze, testandone le potenziali attività biologiche; ma con tale metodo solo con un colpo di fortuna potevano essere individuate molecole aventi attività farmacologiche. Quest'approccio è utilizzato ancora, avvalendosi della sintesi combinatoriale e delle analisi "High Throughput", che sono in grado di garantire la sintesi di numerosissime nuove molecole in poco tempo, e di testarle quali potenziali nuovi farmaci in tempi molto rapidi e attraverso procedure altamente automatizzate.