Procaterolo è una molecola adrenergica, un agonista selettivo dei recettori β2-adrenergici, particolarmente diffusi a livello della muscolatura liscia bronchiale. La stimolazione di questi recettori da parte del farmaco comporta un incremento dell'AMP ciclico endocellulare. L'aumento di AMP ciclico porta a sua volta all'attivazione della protein chinasi A, ed all'inibizione della fosforilazione della miosina, con conseguente rilassamento muscolare e determinazione di un effetto di tipo broncodilatatore con risoluzione del broncospasmo.