Ma forse la funzione più importante delle proteine è quella regolatrice ed energetica svolta dagli enzimi, che agiscono accelerando le reazioni biologiche e trasformando reazioni lente in processi più veloci, con richieste energetiche più basse: agiscono quindi da catalizzatori. Gli enzimi si combinano con una sostanza specifica (detta substrato) che possiede una forma esattamente complementare alla parte di enzima in cui avvengono le reazioni (sito attivo). Ciò permette un incastro perfetto, come una chiave nella sua serratura, che consente di trasformare il substrato in una sostanza diversa (o prodotto) che viene allontanata dall'enzima al termine della reazione.