Il gestodene contenuto in compresse e assunto per via orale viene assorbito rapidamente a causa della sua lipofilia nel primo tratto gastrointestinale (stomaco, duodeno ed intestino tenue). Nel circolo sistemico si associa alle proteine plasmatiche e viene metabolizzato dal fegato con un'emivita variabile dalle 14 alle 18 ore. I prodotto metabolici vengono escreti con le urine.