Dopo somministrazione per via orale atorvastatina viene rapidamente assorbita dal tratto gastroenterico, raggiungendo la concentrazione plasmatica massima (Cmax) entro 1-2 ore (Tmax) dall'assunzione. La biodisponibilità assoluta del farmaco è pari a circa il 14%, ma la disponibilità sistemica dell'attività inibente la HMG-CoA riduttasi è circa il 30%. La causa principale della bassa disponibilità sistemica è attribuibile alla clearance presistemica a livello della mucosa gastroenterica e/o al metabolismo epatico di primo passaggio. L'assunzione di atorvastatina con il cibo determina una riduzione del 25% della Cmax e una riduzione del 9% della AUC.