Dopo somministrazione orale, l'assorbimento intestinale di Lomitapide si svolge con una cinetica di primo ordine: entro l'intervallo del dosaggio terapeutico (5-60 mg/die), l'assorbimento è proporzionale alla dose somministrata. L'assorbimento è favorito dal pasto, soprattutto se ricco di grassi. La concentrazione plasmatica massima (Cmax) è raggiunta in 6 ore (tmax). 