Dopo somministrazione orale il farmaco viene ben assorbito dal tratto gastrointestinale. Il farmaco si distribuisce ai tessuti biologici e le concentrazioni plasmatiche massime sono raggiunte nel giro di un'ora. L'emivita del farmaco è intorno alle 8 ore. La cetirizina oltrepassa la barriera ematoencefalica con difficoltà, il che rende conto dei minori effetti sedativi del farmaco, se paragonato ad altri antistaminici.