Il propiltiouracile viene usato da più di 40 anni nel trattamento dell'ipertiroidismo e della tireotossicosi. È il farmaco di prima scelta nel morbo di Graves. Non è efficace nel trattamento della tireotossicosi causata dal rilascio di ormoni tiroidei da una ghiandola precedentemente coinvolta in episodi di tiroidite subacuta. Il propiltiouracile è impiegato anche nella preparazione alla tiroidectomia e, come farmaco aggiuntivo, nella terapia con radioiodio.