Se instillato come collirio nel sacco congiuntivale, il befunololo è in grado di diminuire significativamente la pressione endoculare, probabilmente mediante una ridotta produzione di umor acqueo. Il beta-bloccante possiede una significativa attività simpaticomimetica intrinseca, la quale controbilancia la tendenza alla bradicardia ed alla broncocostrizione propria di tutti i β-bloccanti. Si comprende pertanto come la molecola comporti una ridotta incidenza di effetti secondari di tipo cardiovascolare e respiratorio.