I dati sulle caratteristiche farmacocinetiche di natalizumab ci arrivano dagli studi di fase I e II nei quali i pazienti sono stati sottoposti a differenti schemi posologici (322,325). La percentuale di saturazione dell'α 4 -integrina espressa sulla membrana cellulare dei linfociti è risultata massimale (superiore cioè all'80%) in circa il 90% dei pazienti trattati con 3 o 6 mg/kg di farmaco e la durata della saturazione è apparsa correlata alla dose somministrata. In generale, per mantenere una saturazione dell'α 4integrina pari al 75% sono richieste concentrazioni sieriche di natalizumab di 1-2 mcg/ml. Il natalizumab non verrebbe metabolizzato e, una volta legato al suo antigene, la sua rimozione avverrebbe grazie all'attivazione del sistema reticolo-endoteliale.