Benztiazide appartiene alla classe dei diuretici tiazidici. La molecola riduce il volume del sangue agendo sui reni riducendo il riassorbimento di sodio nel tubulo contorto distale. Benztiazide inibisce il cotrasportatore (simporto) Na+-Cl-, normalmente espresso sulla superficie apicale delle cellule che formano il tubulo contorto distale del nefrone.