Anche se la specificità di azione rende gli effetti avversi di questi farmaci meno frequenti e meno debilitanti di quelli della chemioterapia classica, esistono comunque problematiche legate ad effetti di questo tipo. I più comuni sono quelli di tipo dermatologico legati ai farmaci con azione inibitoria sul recettore del fattore di crescita dell'epidermide (EGFR). Sono però possibili anche problemi di entità maggiore, come la cardiotossicità legata all'uso del trastuzumab. In alcuni casi, comunque piuttosto rari, il livello di questi effetti indesiderati può essere tale da costringere all'abbandono della terapia.