Invece di fare affidamento su prove ed errori, Elion e George Herbert Hitchings hanno scoperto nuovi farmaci usando un design razionale dei farmaci, che ha utilizzato le differenze nella biochimica e nel metabolismo tra normali cellule umane e agenti patogeni (agenti patogeni come cellule tumorali, protozoi, batteri e virus) per progettare farmaci che potessero uccidere o inibire la riproduzione di agenti patogeni particolari senza danneggiare le cellule umane. I farmaci che hanno sviluppato sono usati per trattare una varietà di malattie, come leucemia, malaria, lupus, epatite, artrite, gotta, rigetto del trapianto di organi (azatioprina) e herpes (aciclovir, che è stato il primo selettivo e farmaco efficace nel suo genere).La maggior parte dei primi lavori di Elion proveniva dall'uso e dallo sviluppo di derivati delle purine. Le invenzioni di Elion includono: