Le proprietà tossiche del triossido di arsenico sono leggendarie e trattate estesamente in letteratura. Il triossido di arsenico viene assorbito rapidamente dal sistema digestivo. Sono noti anche effetti tossici per inalazione o contatto cutaneo. L'eliminazione è inizialmente rapida, con emivita di 1-2 giorni, in seguito a metilazione per formare acido monometilarsonico e acido dimetilarsonico, che vengono escreti con le urine. Tuttavia una certa quantità, che può essere il 30-40% in caso di esposizione ripetuta, viene incorporata in ossa, muscoli, pelle, capelli e unghie (tutti tessuti ricchi di cheratina) e viene eliminata in settimane o mesi.