La nevirapina fu scoperta da Hargrave e altri alla Boehringer Ingelheim Pharmaceuticals, Inc., una società del gruppo Boehringer Ingelheim. È coperta dal U.S. Patent 5,366,972. La nevirapina è stata la prima NNRTI approvato dal Food an Drug Administration (FDA) degli USA. Fu approvata il 21 giugno 1996 per gli adulti ed il 11 settembre 1998 per i bambini. Fu anche approvata in Europa nel 1997.