Dopo somministrazione orale il farmaco è ben assorbito dal tratto gastrointestinale e si distribuisce ai diversi tessuti biologici. La biodisponibilità si aggira intorno al 70%. Dopo somministrazione di una dose singola di 4 mg di dimetindene la concentrazione massima nel siero è risultata di circa 14 mg/mL e viene raggiunta a distanza di circa 2 ore. Circa il 90% del farmaco si lega alle proteine plasmatiche. Dopo alcuni processi di metabolizzazione il farmaco e i suoi metaboliti sono eliminati sia per via biliare sia urinaria (nelle urine circa il 5-10% della dose somministrata è escreta immodificata.