Il flumazenil è l'unico antagonista dei recettori GABAA presente sul mercato e allo stato attuale è prodotto esclusivamente per una somministrazione endovenosa. È approvato in Italia per "l'inversione dell'effetto sedativo centrale delle benzodiazepine e può quindi essere impiegato anche per la cessazione degli effetti ipnosedativi dell'anestesia generale" ottenuti tramite tali farmaci. Comunque, date le sue proprietà farmacologiche, i ricercatori lo considerano un farmaco promettente per il trattamento dell'ipersonnia idiopatica. I risultati di una piccola sperimentazione clinica randomizzata in doppio cieco sono stati pubblicati nel novembre 2012. Questa ricerca mostra che il flumazenil è efficace nella maggior parte dei pazienti il cui liquido cerebrospinale contenga la sostanza che potenzia la funzione dei recettori GABAA e che li rende quindi più suscettibili all'effetto sedativo dell'acido acido γ-amminobutirrico. In un paziente la somministrazione giornaliera di flumazenil in forma di pastiglie sublinguali e creme per uso topico si è dimostrata efficace per parecchi anni. Anche in un altro caso del 2014 è stato riportato un miglioramento dei sintomi dopo un trattamento con infusione sottocutanea continua del farmaco. Si pensava inizialmente che le scorte di flumazenil fossero troppo poche per soddisfare la potenziale domanda che si sarebbe creata con il trattamento dell'ipersonnia idiopatica, ma ora la sua disponibilità è aumentata e dozzine di pazienti vengono già trattati off-label con tale farmaco.