La ketamina presenta un'azione anestetica generale, di tipo non barbiturico, con una rapida velocità di azione. Nell'uomo, quando somministrato per via endovenosa ed al dosaggio di 1 mg/kg, provoca analgesia e anestesia nel giro di 30 secondi; lo stato anestetico perdura per un tempo variabile da 3 a 25 minuti e non comporta depressione respiratoria o alterazione dei riflessi delle vie aeree. Come evidenziato anche attraverso gli animali da esperimento, produce un'azione per lo più catalettica e anestetica piuttosto che sedativa e ipnotica. Ketamina determina quindi un'anestesia dissociativa, in quanto ha effetti depressivi sul sistema talamo-corticale e attivanti il sistema limbico e la formazione reticolare.