La somatostatina, purtroppo, è dotata di scarsa maneggevolezza dovuta sia alla sua breve emivita (2-3 minuti), che richiederebbe un'infusione intravenosa continua, sia al fenomeno di "rebound" alla sospensione della terapia.Pertanto, nel 1982, Bauer e coll. hanno sintetizzato l'octreotide, un suo analogo a lunga durata d'azione con emivita di circa 4 ore. Esso è un peptide di 8 amminoacidi, che conserva la sequenza dei 4 amminoacidi ritenuti essenziali per l'attività biologica e che può essere iniettato sottocute due o tre volte al dì.L'octreotide è molto più potente della somatostatina e ciò sembra essere dovuto non solo ad una diversa affinità nei confronti dei recettori, ma anche ad una velocità di clearance molto inferiore ed all'emivita più lunga (circa 80 minuti).La durata media della risposta al trattamento standard con octreotide è approssimativamente di 12 mesi.La riduzione della risposta nel corso della terapia cronica sembra essere verosimilmente secondaria ad un'alterazione della funzione recettoriale, che può essere precoce per il fenomeno della down-regulation dei recettori, che si normalizzano dopo un intervallo senza terapia, o più tardiva per lo sviluppo di cloni cellulari recettori-negativi (fenomeno di "escape"). [239] Un importante progresso nel trattamento con analoghi è stato lo sviluppo di formulazioni a lento rilascio, che non necessitano di multiple iniezioni giornaliere e che riducono la comparsa di resistenze.Gli analoghi a lento rilascio attualmente disponibili sono l'octreotide-LAR ionizzanti o a quelli citotossici. [257,258] 