I recettori NMDA del cervello (una sottopopolazione dei recettori per il glutammato) possiedono un sito di legame per la glicina che è apparso essere un potenziale target terapeutico per stimolare la trasmissione glutamminergica ma comportando un minore rischio di eccitotossicità rispetto ad altri interventi farmacologici svolti con lo stesso scopo. La sarcosina sembra essere un agonista dei recettori del glutammato (EC50 di 26+/-3nM) agendo su di essi in maniera similare alla glicina e alla D-Serina, cioè per azione sul sito di legame per la glicina. Rispetto alla glicina (EC50 di 61+/-8nM) appare legarlo con una affinità minore ma a differenza di questa, appare più efficace nello stimolare l'influsso di calcio nel neurone, per cui a parità di stimolazione del recettore, è un più efficace attivatore della trasmissione glutaminergica.