Il farmaco dopo somministrazione per via endovenosa si distribuisce ampiamente e rapidamente nei tessuti biologici. L'emivita di eliminazione è di circa 1,5 ore. L'eliminazione di cimetropio bromuro dall'organismo avviene con le urine, come farmaco immodificato, per circa il 50%. Dopo somministrazione orale solo una piccola percentuale del farmaco viene assorbita (1-4%) ma i livelli plasmatici divengono rilevabili già a distanza di 30 minuti dalla assunzione e raggiungono la concentrazione plasmatica massima (Cmax) pari a circa 30 ng/mL dopo 1,5-2 ore dalla somministrazione. L'emivita terminale si aggira intorno alle 2 ore. Similmente ad altri composti ammonici quaternari la biodisponibilità orale è decisamente limitata.