Dopo assunzione orale, tiocolchicoside viene quindi metabolizzato in aglicone 3-demetiltiocolchicina, metabolita inattivo indicato anche come SL59.0955. Successivamente, avviene una reazione di glucuronazione, ovvero di coniugazione con una molecola di acido glucuronico: si ottiene così il glucuroconiugato, indicato anche come SL18.0740. Questo metabolita è il vero responsabile dell'attività farmacologica di tiocolchicoside dopo l'assunzione orale. Il metabolita SL59.0955 può subire un'ulteriore modifica in quanto può essere demetilato a didemetil-tiocolchicina.