L'ossicodone nel sangue si distribuisce nella muscolatura scheletrica, nel fegato, nel tratto intestinale, nei polmoni, nella milza e nel cervello. Preparazioni di ossicodone cloridrato a pronto rilascio riducono il dolore entro 10-15 minuti, mentre le preparazioni a lento rilascio incominciano a ridurre il dolore entro un'ora dalla somministrazione.