queste reazioni sono catalizzate da diversi enzimi, tra questi il più importante è il citocromo P450 che facilita le reazioni di ossidazione. Le fasi del metabolismo servono sostanzialmente a rendere la molecola più facilmente eliminabile, ma non per questo meno attiva. Sebbene nella maggior parte dei casi un metabolismo ossidativo comporta la perdita di attività farmacologica, spesso accade che tali metabolismi siano essenziali per l'attivazione del principio farmacologico, come nel caso delle prodrug.