Il recettore GABAA ha struttura pentamerica, è cioè composto da 5 subunità (due α, due β ed una γ) arrangiate attorno ad un canale ionico selettivo per lo ione cloruro. Diverse classi di composti sono in grado di legarsi più o meno selettivamente ad una specifica subunità o ad una porzione di essa, ad esempio il sito di legame delle benzodiazepine è posto tra la subunità α e la γ. 