Il propiltiouracile inibisce l'enzima tireoperossidasi, che agisce normalmente nella sintesi dell'ormone tiroideo ossidando l'anione ioduro (I-) a iodio (I0) facilitando l'incorporazione dello iodio nei residui tirosilici delle tireoglobuline. Questo è un passaggio essenziale nella sintesi della tiroxina (T4).