Enalapril è un ACE-inibitore, ovvero un inibitore dell'enzima che converte l'angiotensina (ACE), cioè di quella peptidildipeptidasi che catalizza la conversione dell'angiotensina I in angiotensina II, dotata di marcata attività vasocostrittiva. Il farmaco inibendo l'ACE riduce la sintesi dell'angiotensina II nel tessuto e nel plasma e per questo motivo abbassa la pressione arteriosa riducendo le resistenze vascolari periferiche senza far aumentare in via riflessa la gittata, contrattilità e frequenza cardiaca. Un'ulteriore conseguenza della ridotta sintesi di angiotensina II è la ridotta secrezione di aldosterone. La più bassa secrezione di aldosterone a sua volta comporta un aumento dei livelli sierici di potassio.