Il legame con le proteine plasmatiche raggiunge il 95%. Il tiacetazone viene metabolizzato principalmente mediante una combinazione di idrolisi e deacetilazione. Sono stati finora identificati 4 metaboliti: 4-aminobenzaldeide tiosemicarbazone, 4-acetilaminobenzaldeide, 4-aminobenzaldeide e acido 4-acetilaminobenzoico. L'eliminazione dall'organismo avviene attraverso l'emuntorio renale e solo in piccola quantità attraverso le feci.