Grelina è coinvolta nella regolazione del bilancio energetico. La somministrazione di grelina esogena induce un incremento ponderale nei roditori aumentando l'introito alimentare e riducendo l'utilizzazione dei grassi. Tali effetti farmacologici sono indipendenti dal GH e probabilmente sono mediati da uno specifico network neuronale a livello centrale che è anche modulato dalla leptina; grelina e leptina possiederebbero attività complementari in un unico sistema regolatorio che, finalisticamente, si sarebbe sviluppato per informare il sistema nervoso centrale riguardo allo stato di bilancio energetico.