 Gli  effetti indesiderati a carico del sistema nervoso centrale riscontrati a dosaggi elevati di 4- amminopiridina comprendono stato confusionale, crisi epilettiche, stato epilettico, movimenti involontari e coreoatetoidi. Ulteriori effetti indesiderati in caso di dosaggio elevato sono aritmie cardiache (per es., tachicardia sopraventricolare e bradicardia) e tachicardia ventricolare prodotta dal potenziale prolungamento dell'intervallo QT. Sono stati registrati inoltre casi di ipertensione. 