Si tratta di analoghi nucleosidici o nucleotidici, che vengono riconosciuti dalla trascrittasi inversa ed inseriti nella catena di DNA che l'enzima sta producendo utilizzando l'RNA virale come stampo. Questi analoghi nucleosidici/nucleotidici agiscono come terminatori: una volta inseriti l'allungamento della sequenza di DNA viene interrotto: gli analoghi infatti non presentano i gruppi ossidrilici in posizione 3' e conseguentemente non possono legare altri nucleosidi, pertanto la produzione di DNA virale risulta difettiva e viene quindi impedita la maturazione dei virioni.