La selettività del composto è tale che, alle usuali dosi broncodilatatrici, l'attività di salbutamolo sui recettori β1-adrenergici cardiaci è sostanzialmente trascurabile. L'esecuzione di test spirometrici ripetuti sui soggetti in trattamento, conferma i dati sperimentali sull'attività broncodilatrice della molecola, in assenza di effetti stimolatori cardiaci rilevabili. Tuttavia è necessario ricordare che, pur essendo i recettori β2-adrenergici predominanti nei bronchi, vi sono evidenze che una popolazione di recettori β2 è presente anche nel muscolo cardiaco umano, normalmente in una concentrazione compresa tra il 10% e il 50%. Non è stata ancora precisata la funzione di questi recettori. Un ulteriore effetto di salbutamolo consisterebbe in un'azione stabilizzante sulla membrana del mastocita, tale da prevenire il rilascio di istotossine. Quest'azione rafforza la validità dell'impiego del farmaco nei soggetti affetti da asma di origine allergica.