A seguito di somministrazione per via orale nomifensina viene rapidamente assorbita dal tratto gastroenterico e le concentrazioni allo steady-state sono raggiunte entro 5 giorni. L'emivita della nomifensina risulta di 1,5-4 ore. Il legame con le proteine plasmatiche è pari al 60-75%. L'eliminazione dall'organismo avviene entro 48 ore per il 96% attraverso l'emuntorio renale e per il 3% con le feci, principalmente come molecola glucurono-coniugata e in forma di metaboliti (4'-idrossinomifensina, 3'-idrossi-4'-metossinomifensina, 3-(metossi-4'-idrossinomifensina).