In seguito alla somministrazione di dosi elevate di trilostano si sono manifestati cefalea, astenia, stanchezza, senso di testa vuota, malessere, confusione, flushing, nausea, vomito, diarrea, rinorrea ed edema del palato. Sono stati riportati occasionalmente esfoliazione cutanea, rash, prurito ed eritema. Raramente possono verificarsi artralgia, crampi o dolori muscolari, palpitazioni, turgore e congestione alle mucose nasali, lacrimazione, febbre, sincope e aumento della salivazione. Il trilostano può deprimere la funzione gonadica. In una donna che riceveva 240 mg di farmaco 4 volte al giorno si è assistito alla comparsa di crisi addisoniana.