Le concentrazioni plasmatiche di picco (Cmax) si registrano nel giro di 1-2 ore per ezetimibe-glucuronide. Ezetimibe e la sua forma glucuronata sono legati alle proteine del plasma rispettivamente per il 99,7% e per l'88-92%. Il farmaco è escreto per via biliare e solo in minima parte per via urinaria. Sia ezetimibe sia ezetimibe-glucuronide sono lentamente eliminati dal plasma e gli studi hanno evidenziato l'esistenza di un significativo ciclo enteroepatico. L'emivita plasmatica di ezetimibe e del suo principale metabolita glucuronato è di circa 22 ore.