Molti sforzi sono stati compiuti dall'introduzione dell'acido salicilico in terapia nel tentativo di limitarne gli effetti collaterali sul sistema gastrointestinale mantenendone l'attività antinfiammatoria analgesica ed antipiretica ma l'acido acetilsalicilico sintetizzato nel 1897 da Hoffman rimane il composto col miglior profilo farmacologico. Dagli studi condotti è però possibile tracciare delle relazioni struttura-attività (SAR) abbastanza dettagliate.