Nell'organismo umano l'abiraterone acetato viene prima idrolizzato ad abiraterone, quindi sottoposto a metabolismo, principalmente a livello epatico, tramite reazioni di solfatazione, idrossilazione e ossidazione. Dei 15 diversi metaboliti rilevabili, i principali sono l'abiraterone solfato e N-ossido abiraterone solfato.