Nell'organismo indacaterolo viene metabolizzato dall'isoenzima CYP3A4 nel metabolita idrossilato. L'eliminazione del farmaco avviene tramite le feci principalmente come sostanza immodificata (circa il 54% della dose) e, in misura ridotta, come metabolita idrossilato (23%). L'eliminazione per via urinaria svolge un ruolo decisamente minore. L'emivita della molecola risultata essere compresa tra 40 e 52 ore.