La ristocetina dopo somministrazione orale viene scarsamente assorbita dal tratto gastrointestinale. Per questo motivo i preparati commerciali erano allestiti per la somministrazione per via endovenosa, dal momento che l'iniezione intramuscolare, per quanto possibile, poteva risultare estremamente dolorosa. Il farmaco viene eliminato dall'organismo totalmente attraverso l'emuntorio renale.