Il labetalolo è attivo per via orale e resistente al metabolismo di fase I (prima fase del metabolismo di un farmaco o di altra molecola che porta ad aumento della sua idrosolubilità, con introduzione, in genere, di gruppi idrossilici). Presenta una bassa liposolubilità. Ha una biodisponibilità orale del 30-40% e un'emivita (indica il tempo richiesto per ridurre del 50% la quantità di un farmaco nell'organismo) di 5.5-8 ore. Si lega per il 50% alle proteine plasmatiche. Viene coniugato con acido glucuronico (fase II del metabolismo) a metaboliti glucuronidi inattivi prima dell'escrezione ed eliminato sia per via renale che per via biliare, nelle feci.