I più noti farmaci ansiolitici sono le benzodiazepine, dei composti che legandosi selettivamente ai recettori del GABA (imitandone l'azione) determinano una diminuzione dell'attività cerebrale e del rilascio di alcuni neurotrasmettitori. Sono considerati dei sedativi leggeri che determinano ansiolisi per disattivazione psichica. Ad alte dosi possono produrre sedazione e per questo utilizzati anche nell'induzione del sonno. Le varie molecole di questa famiglia sono caratterizzate da un meccanismo d'azione comune (ad eccezione del tofisopam), da un simile profilo di effetti collaterali (caratterizzati soprattutto da sedazione, miorilassamento, amnesia) ma da una diversa potenza, velocità e durata di azione, per cui alcune molecole possono essere più utili nel trattamento degli attacchi di panico, altre nel trattamento dell'ansia generalizzata, altre per indurre il sonno. Le benzodiazepine hanno quasi completamente sostituito i barbiturici.