Agli oppioidi si ricorre spesso prima di un'operazione chirurgica, come premedicazione, con il fine di ridurre l'ansia, oppure per facilitare l'induzione dell'anestesia (ovvero il passaggio dallo stato di vigilanza alla perdita di conoscenza) in associazione a farmaci come tiopentale o propofol, ed infine per ridurre le quantità necessarie di anestetici, ma soprattutto per fornire sollievo dal dolore postoperatorio.