L'OKT3 si lega ad un sito associato con il TCR (CD3) e ha la funzione di modulare il recettore ed inattivare la funzione della cellula T.Interferendo con il complesso TCR, l'OKT3 blocca non solo la funzione delle semplici cellule T nascenti, ma anche la funzione delle cellule T citotossiche già costituite, bloccando quindi la citotossicità cellulo-mediata.Le cellule T legate vengono poi rimosse dal reticolo-endotelio nel fegato e nella milza.Le cellule T circolanti diminuiscono bruscamente (30-60 minuti) dopo la prima somministrazione di OKT3.Quando cessa l'azione dell'OKT3, le cellule CD3+ tornano rapidamente al loro livello normale, probabilmente come risultato della riespressione del complesso TCR sulla superficie cellulare.Dopo un uso prolungato OKT3 diviene meno efficace a causa di anticorpi che legano l'OKT3 in circolazione.Inibitori del recettore IL-2 (Basiliximab e Daclizumab) 