Questo trattamento, denominato anche terapia radiorecettoriale o Peptide Receptor Radionuclide Therapy in inglese (PRRT), si basa sull'aumentata espressione da parte delle cellule neoplastiche dei recettori della somatostatina. Tale aspetto di questi tumori deve venir dimostrato mediante la scintigrafia con Octreoscan o le metodiche PET descritte sopra come requisito essenziale prima di procedere al trattamento. Soltanto le lesioni che presentano un uptake del radiofarmaco diagnostico uguale o superiore a quello del fegato presentano infatti una buona risposta. Le neoplasie ad insorgenza nell'apparato digerente di solito esprimono l'isoforma 2 del recettore, mentre quelle che insorgono in tiroide le isoforme 1 e 5.