Il canrenone è in grado di antagonizzare l'attività dell'aldosterone competendo sui siti attivi recettoriali di quest'ultimo, ne consegue un minore riassorbimento di ioni Na+ e una minore escrezione di ioni K+ a livello del tubulo contorto distale e del dotto collettore. La diuresi è assicurata dall'ostacolato riassorbimento di sodio e contemporaneamente si evita la perdita di potassio scongiurando così gli effetti collaterali dell'ipokaliemia che verrebbe altrimenti indotta.