Il trattamento dell'overdose prevede la somministrazione di naloxone, o un qualsiasi antagonista dei recettori oppioidi (come l'amifenazolo) e sottoporre il paziente a rianimazione, cercando di ripristinare la funzione respiratoria. Complicanze letali che possono sopraggiungere, specie se il soggetto è affetto da cardiopatie o tossicodipendente, sono edema polmonare, insufficienza cardiaca destra (cuore polmonare acuto), infarto, e paralisi intestinale, che vanno trattate con terapia rianimativa e sintomatica. Gli antagonisti dei recettori oppioidi possono comportare l'insorgenza immediata della sindrome di astinenza nei soggetti dipendenti da oppiacei. Possono essere necessarie diverse dosi di naloxone.