Alirocumab agisce inibendo la proteina PCSK9. Questo peptide si lega al recettore epatico delle lipoproteine LDL (che sottrae il colesterolo dal circolo ematico); questo legame porta alla degradazione del recettore una volta internalizzato nella cellula. L'inibizione del PCSK previene la degradazione del recettore e promuove la rimozione del colesterolo-LDL dal circolo.