Attraversata la barriera ematoencefalica, l'eroina perde uno o entrambi i gruppi acetile per deacetilazione trasformandosi in morfina (se li perde entrambi), in 3-monoacetilmorfina (se perde il gruppo in posizione 6) e in 6-monoacetilmorfina (se perde il gruppo in posizione 3), il metabolita più potente e più attivo dei tre. Gli effetti dell'eroina sono divisi in gradi e se la droga è assunta la prima volta per via endovenosa l'effetto dura circa due ore. Nella fase di massimo effetto, essa deprime il centro respiratorio nel sistema nervoso centrale e il soggetto sotto effetto della droga prova una potentissima sensazione di orgasmo in ogni parte del corpo.I gradi dal momento di assunzione della sostanza sono i seguenti: