L'idromorfone è un agonista μ-oppioide semisintetico. Si tratta di un chetone idrogenato della morfina, e perciò condivide le proprietà farmacologiche tipiche degli analgesici oppioidi. L'idromorfone e gli oppioidi correlati producono i loro effetti principali sul sistema nervoso centrale e sul tratto gastrointestinale. Questi includono analgesia, sonnolenza, annebbiamento mentale, cambiamenti di umore, euforia o disforia, depressione respiratoria, soppressione della tosse, diminuzione della motilità gastrointestinale, nausea, vomito, aumento della pressione del liquido cerebrospinale, aumento della pressione biliare e restringimento delle pupille.