Zafirlukast è indicato nella profilassi e nel trattamento cronico dell'asma bronchiale. Al contrario dei farmaci beta 2 agonisti selettivi, montelukast non serve per la terapia dell'attacco acuto di asma, né deve essere considerato una terapia sostitutiva dei corticosteroidi somministrati per via inalatoria. Il farmaco trova invece la propria applicazione nella prevenzione e nell'inibizione dell'insorgenza dell'asma, benché si sia dimostrato meno efficiente dei corticosteroidi assunti per via inalatoria.