La DMT in genere è rapidamente inattivata dagli enzimi endogeni monoamino ossidasi (MAO); gli alcaloidi armalinici invece sono degli inibitori della MAO e quindi evitando la rapida degradazione della DMT ne potenziano gli effetti. Sono strutturalmente simili alla serotonina, agiscono bloccandone i recettori, e mostrano attività incrociata con LSD e psilocibina.