La clearance in soggetti normali è di circa 5-20 ml/min/kg,nei soggetti sani. Iloprost è metabolizzato principalmente per ß-ossidazione del carbossile in catena laterale; il principale metabolita è il tetranor-iloprost (trovato sia in forma libera che coniugata), gli esperimenti clinici sugli animali hanno rilevato la sua inattività. 