Dopo somministrazione orale il biperidene è assorbito rapidamente e quasi completamente dal tratto gastrointestinale. La concentrazione plasmatica massima (Cmax) è raggiunta tra 1 e 2 ore (Tmax) dall'assunzione. La biodisponibilità raggiunge il 33% circa, probabilmente in relazione ad un effetto di primo passaggio. Il farmaco possiede un elevato volume apparente di distribuzione, che ne suggerisce una marcata penetrazione nei tessuti biologici. L'emivita è compresa tra le 18 e le 24 ore. Nell'organismo biperidene viene metabolizzato tramite un processo di idrossilazione.