Dopo somministrazione per via orale isotretinoina viene assorbita in modo variabile attraverso il tratto gastrointestinale. La biodisponibilità assoluta nell'essere umano non è stata determinata, ma studi sperimentali condotti su cani suggeriscono che sia piuttosto bassa e variabile da individuo ad individuo. Se il composto viene assunto con il cibo la biodisponibilità raddoppia rispetto a quanto avviene a digiuno.