Tegaserod è controindicato in caso di ipersensibilità nota al principio attivo oppure ad uno qualsiasi degli eccipienti contenuti nella formulazione farmacologica. Il farmaco è anche controindicato nei soggetti con insufficienza renale grave, insufficienza epatica moderata o grave, ed in coloro che hanno una storia clinica di ostruzione intestinale, malattie sintomatiche della colecisti, disfunzione dello sfintere di Oddi oppure aderenze addominali.