Nel trattamento della reticoloendoteliosi leucemica la pentostatina viene somministrata in dose unica di 4 mg/m² alla settimana per due settimane o, eccezionalmente, di 5 mg/m²/die per due giorni. Può essere iniettata per via e.v. o per perfusione di 20-30 minuti dopo diluizione in 25-50 ml di soluzione glucosata al 5% o di soluzione fisiologica. Le dosi richieste nella leucemia acuta sono fortemente limitate dalla grave tossicità della pentostatina.