 Sono state tollerate dosi orali singole di Erlotinib Mylan fino a 1000 mg di erlotinib in soggetti sani e fino a 1600 mg in pazienti affetti da cancro. Dosi ripetute di 200 mg due volte al giorno in soggetti sani sono state mal tollerate dopo qualche giorno di somministrazione. Sulla base dei dati di questi studi, è possibile che con dosi superiori a quella raccomandata si verifichino reazioni avverse gravi come diarrea, rash e verosimilmente aumento dell'attività delle aminotransferasi epatiche. 