Attivano l'adenilatociclasi tramite una proteina Gs e quindi le loro azioni molecolari sono mediate dall'AMP ciclico e dalla proteina chinasi A (PKA). L'effetto vasodilatativo avviene grazie alla conseguente inattivazione (tramite fosforilazione) della chinasi della miosina a catena leggera (MLCK): la miosina non può più legarsi all'actina e la contrazione viene evitata.