A seguito di somministrazione per via orale tegaserod viene assorbito in modo limitato dal tratto gastrointestinale. La concentrazione plasmatica di picco (Cmax) viene raggiunta nel giro di 1 ora (Tmax). La biodisponibilità è solo del 10% circa (in individui a digiuno) e l'assunzione con del cibo ne riduce ulteriormente la biodisponibilità (del 40-65% circa) ritardando anche il Tmax.br>