Mecloretamina infatti è uno dei pochi farmaci in grado di legarsi covalentamente al DNA genomico, determinando un legame a ponte tra le due catene, impedendo così la duplicazione dell'informazione genetica e quindi la duplicazione delle cellule. Il composto ha come punto d'azione l'azoto N7 della molecola della base guanina dell'acido desossiribonuscleico(DNA).