Ci sono molti usi per etinilestradiolo. È più comunemente usato come contraccezione nei contraccettivi orali combinati, noto anche come controllo delle nascite, per prevenire la gravidanza dopo il sesso. L'etinilestradiolo nella sua formulazione anticoncezionale non è solo usato per prevenire la gravidanza, ma può anche essere usato per trattare l'assenza di mestruazioni, i sintomi durante le mestruazioni e l'acne.