I barbiturici sono stati tra i primi farmaci utilizzati come ansiolitici. Hanno un forte effetto deprimente sia sulla sfera psichica che su quella organica, a livello respiratorio e cardiaco ad esempio. Sono perciò pericolosi in overdose al punto da poter provocare la morte per arresto cardio respiratorio. Hanno un elevato rischio di dipendenza ed abuso, sono utilizzati raramente al giorno d'oggi.