Ramipril è un ace-inibitore, ovvero un inibitore dell'enzima che converte l'angiotensina (ACE), cioè di quella peptidildipeptidasi che catalizza la conversione dell'angiotensina I in angiotensina II, dotata di marcata attività vasocostrittiva. L'inibizione avviene per il legame del farmaco all'atomo di zinco contenuto nell'enzima. Il farmaco, inibendo l'ACE, riduce la sintesi dell'angiotensina II nel tessuto e nel plasma, e per questo motivo abbassa la pressione arteriosa, riducendo le resistenze vascolari periferiche senza far aumentare in via riflessa la gittata, contrattilità e frequenza cardiaca. La ridotta sintesi di angiotensina II comporta, inoltre, una ridotta secrezione di aldosterone. La ridotta secrezione di aldosterone determina, a sua volta, un aumento dei livelli sierici di potassio. Il ramipril eserciterebbe la sua attività anche sul sistema callicreina-chinine-prostaglandine: determina infatti una riduzione della velocità di inattivazione della bradichinina. La riduzione dei livelli di angiotensina II provoca minor vasocostrizione, l'aumento della bradichinina produce vasodilatazione: i due effetti risultano sinergici e con ciò si raggiunge l'effetto farmacologico finale.