Questi anticorpi monoclonali riconoscono e si legano a fattori fondamentali per lo sviluppo delle cellule tumorali oppure ad antigeni derivanti da alcuni tipi di tumori come, ad esempio, l’HER-2, nei tumori della mammella. Appartengono a questo gruppo di MAB il trastuzumab, il rituximab, il cetuximab e il bevacizumab e moltissimi altri. MAB ad attività antitumorale sono anche quelli diretti contro i “check-point immunologici” che vengono utilizzati in immunoterapia.