La conversione dell'acido arachidonico a PGH2 si compone di due differenti reazioni che avvengono all'interno dell'enzima, ciascuna delle quali è catalizzata da uno specifico sito attivo. L'enzima presenta quindi due distinti siti catalitici, un sito ciclossigenasico ed un sito perossidasico, che catalizzano la reazione totale: