Ebastina inibisce in modo rapido e duraturo gli effetti indotti dall'istamina. Il farmaco possiede una forte affinità per i recettori H1. A seguito di somministrazione orale né ebastina né i suoi metaboliti sono in grado di attraversare la barriera ematoencefalica, e ciò spiega lo scarso effetto sedativo sul sistema nervoso centrale (SNC).