Il Metilenediossipirovalerone non è stato mai approvato dall'FDA americana per scopi medici. Si riporta avere quattro volte la potenza del metilfenidato (Ritalin). L'MDPV è un analogo del composto pirovalerone, sviluppato negli anni 60, che è stato usato per il trattamento della fatica cronica e come anoressizzante, causando tuttavia problemi di abuso e dipendenza. L'MDPV differisce dal pirovalerone per la presenza della sostituzione 3,4-metilendiossi sull'anello aromatico al posto del 4-metile. L'MDPV è stato sintetizzato per la prima volta nell'ambito della ricerca di molecole della serie degli 1-[(3,4-Metilenediossi)fenil]-2-pirrolidino-1-alcanoni, per valutarne l'azione stimolante.