Dopo somministrazione intranasale la nafarelina passa velocemente nella circolazione generale e la sua biodisponibilità è compresa tra 1,2% e 5,6%. In seguito alla somministrazione di singole dosi di 200 µg e di 400 µg si raggiungono i picchi di concentrazione plasmatica di 0,62 ng/ml e 1,5 ng/ml in circa 30 minuti. L'emivita della nafarelina è di circa 3 ore.