La lipolisi, cioè il catabolismo dei trigliceridi depositati ad acidi grassi, inizia quando la triacilglicerolo lipasi ed altri enzimi rompono le molecola del trigliceride per formare un digliceride. La lipasi ormono sensibile (HSL) è poi traslocata alla cellula e attivata per dividere le molecole di trigliceridi nelle singole unità che li compongono, cioè 3 molecole di acidi grassi e una di glicerolo. La lipasi ormono sensibile è regolata principalmente dalle catecolamine (adrenalina, noradrenalina) e insulina, che impongono all'adipocita di stimolare (catecolamine) o inibire (insulina) la lipasi ormono sensibile. L'attivazione della HSL è altamente dipendente dal sistema nervoso simpatico (SNS) dall'adrenalina circolante. Quando il SNS è stimolato, per esempio durante l'attività fisica, la noreadrenalina è secreta dalle sue terminazioni nervose, e l'adrenalina è rilasciata dalla midollare del surrene, che infine stimola la lipolisi delle cellule adipose del corpo. In presenza di adrenalina, la secrezione di insulina (il più importante ormone antagonista della HSL) dalle isole pancreateiche è soppressa, permettendo che la lipolisi continui. Se i livelli di adrenalina sono assenti, l'elevazione dell'insulina nel sangue stimolata dall'ingestione di carboidrati rimane elevata, inibendo l'attività della HSL e quindi la lipolisi. Per questa ragione, l'insulina è considerata essere un importante ormone limitante quando si intende aumentare la lipolisi.