I recettori per la serotonina si ritrovano nel sistema nervoso centrale e periferico, sulla membrana cellulare delle cellule nervose e in altri tipi di cellule. I recettori della serotonina influenzano vari processi biologici e neurologici, come l'aggressività, ansia, appetito, conoscenza, apprendimento, memoria, umore, nausea, sonno e termoregolazione. I recettori della serotonina sono il bersaglio di una varietà di farmaci e sostanze stupefacenti tra cui molti antidepressivi (inibitori trasportatore della serotonina e agonisti\antagonisti vari recettori), antipsicotici (antagonisti recettori 5HT2A-C), anoressizzanti e allucinogeni (agonisti 5HT2A).