Indacaterolo ha un'attività agonista 24 volte maggiore verso i recettori beta2 rispetto ai recettori beta1 e 20 volte superiore rispetto ai recettori beta3. Si deve ricordare che, pur essendo i recettori beta2-adrenergici predominanti nei bronchi, vi sono evidenze che una popolazione di recettori beta2 è presente anche nel muscolo cardiaco umano, normalmente in una concentrazione compresa tra il 10% ed il 50%. Non è stata ancora precisata la funzione di questi recettori.