I diuretici favoriscono l'eliminazione del liquido nella circolazione sanguigna, attraverso la riduzione del cloruro di sodio e diminuendo di conseguenza la pressione sistolica e il precarico. La Bumetanide è un potente diuretico dell’ansa e, come tale, agisce a livello del tratto ascendente dell’ansa di Henle, dove inibisce i meccanismi di riassorbimento tubulare attraverso il trasporto attivo di ioni Na+, K+ e Cl- a cui consegue il riassorbimento di acqua per gradiente osmotico. Il risultato è un’azione diuretica e natriuretica. L’elevata efficacia di questi farmaci di ridurre il riassorbimento di acqua, deriva proprio dalle caratteristiche del sito in cui agiscono: infatti nel tratto ascendente dell’ansa di Henle viene riassorbito un notevole quantitativo di Na+ pari a circa il 25%. Quindi la Bumetanide, andando ad inibire questo riassorbimento, riduce in modo significativo il gradiente osmotico utile al riassorbimento di acqua a livello del dotto collettore causandone una maggiore eliminazione.