Come la colestiramina, il colestipolo è capace di chelare gli acidi biliari a livello del tratto gastrointestinale bloccandone il riciclo enteroepatico. Ciò comporta nell'organismo un aumento compensatorio della conversione di colesterolo in acidi biliari e quindi una diminuzione del pool di colesterolo, in parte controbilanciata da un aumento della sua sintesi. 