È un derivato dell'acido isonipecotico, come la petidina, ed è metabolizzato in parte in norpetidina. La fenoperidina è meno stabile e più lipofilia rispetto alla petidina. Studi sui topi hanno mostrato che la fenoperidina è oltre 100 volte più potente della petidina. La sua potenza di azione elimina gli effetti tossici dovuti all'accumulo di norpetidina che si osservano quando si somministra la petidina ad alte dosi o per lunghi periodi di tempo.