Uno dei suoi principali componenti attivi, la 7-idrossimitraginina (7-HMG) si è dimostrata 13 volte più potente della morfina come antidolorifico nei topi. Sia la mitraginina che la 7-HMG agiscono come agonisti selettivi al recettore μ-oppioide; la 7-HMG sembra avere l'affinità maggiore per tale recettore. Gli effetti stimolatori sembrano invece essere dovuti all'agonismo ai recettori 5-HT2A della serotonina e α2-adrenergici. Un altro componente attivo presente nella pianta, la Rincofillina, è un antagonista non competitivo dei recettori per NMDA.