La dapoxetina fu originariamente sintetizzata da ricercatori della società farmaceutica Eli Lilly. Originariamente conosciuta con la sigla LY 210448, venne sviluppata da Lilly come antidepressivo. Il brevetto della molecola è stato venduto nel 2003 alla società farmaceutica Johnson & Johnson per 65 milioni di dollari americani e future royalties. Nel 2004 la dapoxetina fu sottoposta alla Food and Drug Administration (FDA) degli USA come dapoxetina cloridrato per ottenerne l'approvazione nella indicazione per il trattamento della eiaculazione precoce. La FDA ha ritenuto che dapoxetina non fosse immediatamente "omologabile" e ha richiesto ulteriori studi clinici che sono stati completati nel 2006. Il farmaco si trova ancora in fase sperimentale III e l'approvazione è in fase di revisione da parte della FDA.