Dopo una prima idrolisi acida gastrica tegaserod viene ossidato e glucuronidato nel principale metabolita inattivo, l'acido 5-metossiindolo-3-carbossilico glucuronato. Il composto viene eliminato principalmente attraverso le feci (nella misura del 67% circa) come farmaco immodificato e nelle urine (per il restante 33%), come metabolita.