La codeina è un oppioide.  È un agonista selettivo del recettore μ-oppioide (MOR).  La codeina ha un'affinità relativamente debole per il recettore MOR, infatti non agisce direttamente su di esso, ma funge da profarmaco dei suoi principali metaboliti attivi: la morfina e la codeina-6-glucuronide, che sono agonisti molto più potenti del MOR.