La molecola venne scoperta presso la Emory University dal dottor Dennis C. Liotta, dal dottor Raymond F. Schinazi, e dal dottor Woo-Baeg Choi e concessa in licenza alla società Triangle Pharmaceuticals di Emory nell'anno 1996. Intorno al 2003 la società Triangle Pharmaceuticals venne acquisita da Gilead Sciences per la cifra di 464 milioni di dollari. Gilead ha successivamente completato lo sviluppo della molecola e l'ha commercializzata con il marchio Emtriva.