Il meccanismo di azione del meprobamato non è completamente noto. È stato dimostrato negli studi condotti su animali che ha effetti su siti multipli del sistema nervoso centrale, incluso il talamo e il sistema limbico. Il meprobamato si lega ai recettori GABAA interrompendo la comunicazione neuronale nella formazione reticolare e nel midollo spinale, causando sedazione e alterata percezione del dolore. È stato dimostrato che il meprobamato è in grado di attivare correnti perfino in assenza di GABA.