Questi farmaci, che hanno come molecola capostipite il captopril, agiscono come inibitori dell'enzima convertente (una peptidil-dipeptidasi), che normalmente interviene nell'idrolisi dell'angiotensina I favorendo la produzione della sua forma attiva, l'angiotensina II. Un'altra importante funzione dell'enzima, anch'essa inibita da questi farmaci, è l'inattivazione della bradichinina, sostanza ad effetto vasodilatatore; l'azione del farmaco si accompagna quindi ad una aumentata concentrazione plasmatica di bradichinina.