Il mesna è controindicato in caso di ipersensibilità, asma bronchiale in assenza di muco e in pazienti astenici non in grado di espettorare. Il farmaco non è consigliato nei neonati. Il mesna può dare falsi positivi nei test diagnostici per i chetoni urinari. Durante il trattamento con mesna occorre controllare il flusso urinario, l'ematuria e la proteinuria, evitando frequenti svuotamenti della vescica.