La Tiapride agisce selettivamente come antagonista ai recettori D2 e D3 della dopamina, a cui si lega con minore affinità rispetto ad altri neurolettici come aloperidolo e risperidone (320 nM al D2 e 180 nM al D3 misurati come la concentrazione necessaria a eliminare il 50% di 3H-raclopride da tali recettori) ma con maggiore selettività rispetto a questi, non mostrando infatti affinità per gli altri recettori dopaminergici, quelli serotoninergici (5-HT2A, 2C), adrenergici (α1- α2) e istaminici H1.