Data la sua esigua biodisponibilità orale, tirofiban deve essere necessariamente somministrato per via parenterale. L'effetto farmacologico di tirofiban, ossia l'inibizione dell'aggregazione piastrinica, è dose-dipendente e scompare entro 3 ore dalla fine dell'infusione. Sperimentalmente è stato determinato che la concentrazione plasmatica di farmaco necessaria per ottenere l'effetto massimo varia da 10 a 50 µg/L. L'IC50, ossia la concentrazione di farmaco che inibisce il 50% della popolazione recettoriale, di tirofiban è pari a 0,011 µmol/L (5.45 µg/L); un valore molto piccolo che indica l'elevata affinità del farmaco per il recettore GPIIb/IIIa. Il volume di distribuzione apparente è di circa 30 L; tale valore indica che il farmaco si distribuisce nel plasma e nei liquidi extracellulari, dove è richiesta la sua azione, e in parte attraversa le membrane cellulari. Tirofiban si lega parzialmente alle proteine plasmatiche: la percentuale di farmaco legata è pari al 64%. L'emivita di eliminazione è di 1-1,5 h; la clearance plasmatica (ovvero la quantità di plasma depurata dal farmaco nell'unità di tempo) è di 250 mL/min mentre la clearance renale è il 39-69% di quella plasmatica. Tirofiban viene escreto dall'organismo pressoché immodificato, il che suggerisce che il farmaco sia soggetto ad un limitato metabolismo. Le vie di escrezione che maggiormente contribuiscono all'eliminazione di tirofiban sono quella renale (66%) e quella biliare (23%). 