L'ACh, agendo sulle membrane postsinaptiche di una sinapsi nicotinica, provoca un significativo aumento della sua permeabilità ai cationi, in particolare a Na+, K+ e, in misura minore, Ca++. A causa dell'elevato gradiente elettrochimico, ai due lati della membrana cellulare si verifica un flusso verso l'interno di Na+ che determina la depolarizzazione della membrana postsinaptica. Questa depolarizzazione, mediata dal trasmettitore, viene chiamata potenziale di placca (epp) nel caso delle fibre muscolari, o potenziale postsinaptico eccitatorio veloce (epsp) a livello delle sinapsi gangliari.