L'interesse per l'infusione continua del 5-FU, associata dall'altra parte alle difficoltà tecnologiche ed ai costi che tale trattamento comporta, ha portato a valutare la possibilità di una somministrazione orale delle fluoropirimidine che mimasse la farmacocinetica dell'infusione continua.Il 5-FU, quando somministrato per via orale, presenta una variabilità di assorbimento interindividuale legata alla presenza, nella mucosa intestinale, di concentrazioni diverse di diidropirimidina deidrogenasi, l'enzima che catabolizza più dell'80% del 5-FU; pazienti con elevate concentrazioni dell'enzima avranno quindi una bassa concentrazione plasmatica del farmaco a causa della sua elevata inattivazione, mentre pazienti deficitari di diidropirimidina deidrogenasi presenteranno elevati livelli plasmatici di 5-FU e di conseguenza una maggiore tossicità. Questo concetto ha portato a formulare dei pro-farmaci assorbiti come molecole intatte dalla mucosa e, successivamente convertiti in 5-FU, riproducendo così il comportamento dell'infusione continua del farmaco.Sono stati prodotti numerosi agenti di questo tipo che, oltre ad offrire il vantaggio della somministrazione per bocca, sembra abbiano anche un profilo tossicologico favorevole rispetto al 5FU somministrato per via endovenosa.