La reserpina, a concentrazioni molto basse, blocca il trasporto della noradrenalina e di altre ammine nelle vescicole sinaptiche, legandosi alla proteina di trasporto. La noradrenalina si accumula così nel citoplasma, dove viene degradata dalle MAO. Il contenuto di noradrenalina nel tessuto si riduce progressivamente fino a raggiungere livelli molto bassi e la trasmissione sinaptica viene bloccata.