L'azione del GHB deve ancora essere pienamente chiarita. Il GHB ha almeno due siti d'azione, stimolare il recettore da poco caratterizzato e chiamato "recettore GHB" così come il recettore GABA. Il GHB, se è indubbiamente un neurotrasmettitore, raggiungerà concentrazioni abbastanza alte solamente per agire nei confronti del recettore GHB, poiché ha solo debole affinità per il GABA. Comunque, durante l'uso ricreazionale, il GHB può raggiungere concentrazioni molto alte nel cervello, relativamente ai livelli basali, e può reagire con il recettore GABA. L'azione del GHB a questo livello è probabilmente responsabile dei suoi stessi effetti sedativi. La stimolazione del recettore GABA mediata dal GHB inibisce il rilascio di dopamina così come causa il rilascio di sedativi naturali, i neurosteroidi. Negli animali gli effetti sedativi possono essere fermati dagli antagonisti del GABA.