Una volta prodotta all'interno dell'organismo, si lega tramite la subunità B al recettore GM2, un ganglioside contenente un residuo di acido sialico, espresso dalla maggior parte dei neuroni. Il legame promuove l'internalizzazione in una vescicola endocitotica che risale lungo le giunzioni neuronali o tramite via ematica fino al sistema nervoso centrale. Qui la vescicola si acidifica, innescando una serie di modificazioni molecolari che comportano la fusione dell'estremità N-terminale della tossina con la membrana dell'endosoma. Gli eventi descritti promuovono l'uscita della subunità A nel citoplasma; quest'ultima ha un'attività zinco-proteasica in grado di demolire l'apparato proteico preposto alla secrezione del GABA e della Glicina, neurotrasmettitori che inibiscono la contrazione muscolare. 