L'oppio contiene numerosi alcaloidi diversi (più di 20). Il primo ad essere scoperto nel 1803 fu la morfina: lo scopritore, Sertüner, le attribuì questo nome in onore di Morfeo, dio greco dei sogni. Negli anni successivi furono via via scoperte la codeina (Robiquet, 1832), la papaverina (Merck, 1848) ed altri ancora. Fu nel 1874 che a partire dalla morfina venne sintetizzata la diacetilmorfina, che fu meglio conosciuta con il nome di eroina, attribuitole dalla compagnia farmaceutica Bayer, che iniziò a commercializzarla nel 1898 come rimedio per la tosse.