La silodosina è un antagonista adrenergico selettivo per gli α1A-adrenorecettori localizzati in particolare nella prostata, nel fondo e nel collo della vescica urinaria, nella capsula e nell'uretra prostatica. Il blocco recettoriale determina rilassamento della muscolatura liscia delle stazioni indicate e comporta un miglioramento del flusso urinario e una riduzione della sintomatologia propria dell'ipertrofia prostatica benigna.