L'aumentata perdita fecale di acidi biliari causata dal complesso con colestiramina comporta un aumento di ossidazione del colesterolo in acidi biliari (neosintesi degli stessi da parte degli epatociti), un aumento del pool di recettori per le LDL a livello degli stessi epatociti, una diminuzione dei livelli plasmatici di β-lipoproteine e lipoproteine a bassa densità (LDL) e una diminuzione dei livelli di colesterolo nel siero (precursore degli acidi biliari).<br>