Dopo somministrazione orale il farmaco viene ben assorbito e il picco plasmatico è ottenuto entro 130 minuti. La biodisponibilità è pari a circa il 50%. Il farmaco viene metabolizzato principalmente a livello epatico con formazione di 6a-idrossivinburnina. L'emivita della vinburnina, somministrata per via orale, è di circa 100-160 minuti (quella del metabolita è di 140-180 minuti), mentre dopo perfusione endovenosa è di 87 minuti. L'eliminazione del farmaco avviene essenzialmente per via biliare. La clearance totale è di 1,47 l/min. 