Tiotropio somministrato per via endovenosa è escreto inalterato nelle urine per il 74%, mentre del farmaco rimanente solo una piccolissima parte è scissa per via non enzimatica e da i composti: N-metilscopina e acido ditienilglicolico, inattivi sui recettori muscarinici. La restante percentuale di farmaco subisce invece reazioni metaboliche ossidative di fase I ad opera delle isoforme enzimatiche CYP2D6 e CYP3A4 con successiva coniugazione al glutatione per mezzo di enzimi metabolici di fase II.