Eplerenone viene somministrato per via orale sotto forma di compresse, da assumere indifferentemente a stomaco pieno o vuoto, in quanto l'assorbimento del principio attivo non viene variato dall'eventuale presenza di cibo. Rispetto allo spironolattone risente di un minor effetto di primo passaggio, la biodisponibilità è buona (è del 69% facendo riferimento alla compressa da 100 mg) e in 1.5-2 ore raggiunge la concentrazione plasmatica massima di 1.72 µg/ml (per una compressa da 100 mg) e che è proporzionale alla dose somministrata entro i 100 milligrammi, in dosi superiori è leggermente inferiore.