Ketoconazolo ha dimostrato di inibire la crescita di numerosi dermatofiti e specie di lieviti, come la Candida albicans. L'aumento del numero di pazienti immunocompromessi a causa di HIV/AIDS ha portato ad un aumento della frequenza e del significato delle infezioni fungine opportunistiche. Resistenza al ketoconazolo è stata osservata in un certo numero di ceppi fungini, compresa la Candida albicans.