A seguito di somministrazione per via orale, dabigatran etexilato viene assorbito dal tratto gastrointestinale e rapidamente e completamente metabolizzato in dabigatran, la forma attiva dosabile nel plasma. Dabigatran etexilato può quindi essere considerato un profarmaco destinato ad idrolisi in dabigatran, conversione catalizzata da una specifica esterasi.