I recettori oppiodi furono scoperti intorno agli anni '70 del XX secolo, perché si osservarono nell'organismo umano recettori atti a legare gli oppioidi endogeni, quali encefaline ed endorfine. Questi svolgono svariate funzioni, che servono a mediare le risposte interne come esterne. Le sostanze esogene, come i farmaci, mimano e sfruttano questo meccanismo per indurre la risposta fisiologica degli oppioidi.