I farmaci procinetici sono in grado di interagire con specifici recettori espressi lungo il tratto gastrointestinale. Tra questi, i più importanti sono i recettori muscarinici per l'acetilcolina (agonismo), il recettore dopaminergico D2 (antagonismo), alcuni recettori (come il 5-HT3 e il 5-HT4) per la serotonina e, in grado minore, i recettori per la motilina (agonismo). Tali interazioni sono alla base nell'aumento della frequenza e/o della forza delle scariche peristaltiche.