L’acarbosio interagisce in modo competitivo e dose dipendente con l’α-glucosidasi intestinale situata nell’orletto a spazzola di cellule dell’intestino tenue. Inoltre l’acarbosio ha attività inibitoria anche sull’alfa-amilasi pancreatica e in entità minore ha attività su saccarasi, maltasi e isomaltasi intestinali; nei confronti della lattasi l'attività è molto limitata. L’enzima, in assenza del farmaco, idrolizza molecole polisaccaridiche come amido, oligosaccaridi, destrine e disaccaridi formando monosaccaridi semplici come il glucosio. 