La DL50 di salbutamolo nel ratto e nel topo, quando assunto per os è superiore a 2 000 mg/kg peso corporeo. La DL50 per via endovenosa è di 60,5 mg/kg (ratto) e di 72,5 mg/kg (topo). Per via intraperitoneale è pari rispettivamente a 74,8 mg/kg e 82,2 mg/kg.