 In studi clinici, la somministrazione di 50 mg al giorno di Ezetimibe, a 15 soggetti sani fino a 14 giorni, o di 40 mg al giorno a 18 pazienti con ipercolesterolemia primaria fino a 56 giorni, è stata generalmente ben tollerata. Negli animali, non è stata osservata tossicità dopo una singola dose orale di 5,000 mg/kg di ezetimibe in ratti e topi e di 3,000 mg/kg nei cani. 