Dopo somministrazione orale emtricitabina viene assorbita rapidamente e ampiamente dal tratto gastrointestinale. La concentrazione plasmatica massima (Cmax) viene raggiunta entro 1-2 ore dalla assunzione. La biodisponibilità assoluta del farmaco può raggiungere il 93%. La somministrazione della molecola con un pasto ad alto contenuto di grassi non sembra influire in modo significativo sull'assorbimento. Il legame in vitro di emtricitabina con le proteine plasmatiche umane è molto basso (circa il 4%). L'emivita del farmaco è intorno alle 6-10 ore, mentre alcuni studi hanno messo in luce che l'emivita intracellulare del metabolita trifosfato nelle cellule mononucleate del sangue periferico può essere addirittura di 39 ore.L'eliminazione avviene prevalentemente per via renale. Nelle urine può essere rinvenuta circa l'86% di una dose somministrata per via orale. Il restante 14% viene invece rinvenuto nelle feci. Della dose rinvenuta nelle urine circa il 13% è sotto forma di tre metaboliti principali. L'esposizione a emtricitabina è risultata decisamente aumentata in soggetti con insufficienza renale. Quando la clearance della creatinina è inferiore ai 50 mL/min è pertanto necessario procedere a un aggiustamento della posologia.