Un'eccessiva concentrazione di bradichinina è responsabile dei tipici sintomi dell'infiammazione, quali gonfiore, arrossamento, calore e dolore. Questi sintomi vengono mediati attraverso l'attivazione dei recettori B2 della bradichinina. Poiché anche l'icatibant si lega ai recettori B2, spostando la bradichinina da tale legame. Il farmaco costituisce un antagonista competitivo dei recettori B2 e agisce per un periodo relativamente lungo sui recettori con effetto inibente.