Gli antagonisti 5-HT3 della serotonina sono i principali farmaci utilizzati per trattare e prevenire la nausea indotta da chemioterapia e il vomito (CINV). Il loro comune utilizzo consiste nella somministrazione via endovenosa circa 30 minuti prima di incominciare il trattamento chemioterapico. Può essere una possibile terapia anche per la nausea e il vomito causati da una malattia acuta o cronica o dalla gastroenterite acuta.