Dopo somministrazione per via orale atenololo viene assorbito in modo incompleto (circa 40-50%) dal tratto gastroenterico. Le concentrazioni plasmatiche di picco (Cmax) si registrano dopo circa 2-4 ore dall'assunzione. L'emivita plasmatica si aggira intorno alle 6 ore. Nei pazienti nefropatici affetti da grave insufficienza renale, la clearance del farmaco diminuisce determinando un aumento dell'emivita stessa. L'atenololo penetra scarsamente nei tessuti biologici come conseguenza della sua bassa solubilità lipidica. La quota di farmaco che si lega alle proteine plasmatiche è molto bassa (dal 6 al 16% circa). Nell'organismo il farmaco viene minimamente metabolizzato dal fegato.