Pirbuterolo è una molecola adrenergica, un agonista selettivo dei recettori β2-adrenergici, particolarmente diffusi a livello della muscolatura liscia bronchiale. La stimolazione di questi recettori da parte del farmaco attiva la adenilciclasi attraverso la proteina Gs stimolatrice e comporta un incremento dell'AMP ciclico endocellulare. L'aumento di AMP ciclico, a sua volta, determina l'attivazione della protein-chinasi A, la quale comporta la fosforilazione della chinasi della catena leggera della miosina, ed inattivazione della miosina, necessaria per la contrazione, con conseguente rilassamento e comparsa di un effetto di tipo broncodilatatore con risoluzione del broncospasmo.