L'indagine sulle applicazioni mediche di sali d'oro è iniziata alla fine del XIX secolo, quando l'oro cianuro ha dimostrato l'efficacia nel trattamento di Mycobacterium tuberculosis in vitro. Venne praticata per la prima volta nel 1935, principalmente per ridurre l'infiammazione e per rallentare la progressione della malattia nei pazienti con artrite reumatoide. L'uso di composti d'oro è diminuito a partire dagli anni '80 a causa di numerosi effetti collaterali e di monitoraggio, efficacia limitata e azione iniziale molto lenta. La maggior parte dei composti chimici dell'oro non sono sali, ma sono esempi di complessi di tiolato del metallo.