La fenetillina è stata sintetizzata per la prima volta nel 1961 dalla tedesca Degussa AG e di lì utilizzata per circa 25 anni come farmaco alternativo più blando rispetto all'amfetamina e ai composti derivati. Nonostante non ci fossero indicazioni ufficiali, veniva utilizzata nel trattamento dei "bambini ipercinetici" (ora diagnosticabili con ADHD) e, meno comunemente, della narcolessia e della depressione. Le sue capacità ne fanno un prodotto dopante.