Esistono una serie di ligandi selettivi per i recettori D1. La maggior parte dei ligandi noti sono basati sulla diidrexidina o sul prototipo di agonista parziale delle benzoazepine SKF-38393 (derivato dall'antagonista prototipo SCH-23390). Il recettore D1 ha un alto grado di omologia strutturale con il recettore della dopamina D5, ed entrambi legano farmaci simili. Nessuno dei ligandi noti è selettivo per il D1 o il D5, ma le benzoazepine generalmente sono più selettive per i recettori D1 e D5 rispetto alla famiglia dei recettori D2. Alcune benzoazepine hanno alta attività intrinseca, mentre altre no. Nel 2015 è stato scoperto il primo modulatore allosterico positivo per il recettore D1 umano.