La linaclotide è il primo farmaco anti-stipsi che agisce come agonista del recettore intestinale della guanilato ciclasi di tipo-C (GC-C) e determina un aumento delle concentrazioni intracellulari ed extracellulari di guanosina monofosfato ciclico (cGMP). Ciò a sua volta determina un aumento della secrezione di liquido intestinale con un'accelerazione del transito gastrointestinale e quindi del transito colico, per l'aumento della frequenza dei movimenti intestinali (peristalsi).