L'antimetabolita 5-Fluorouracile è stato utilizzato in monoterapia nel trattamento di prima linea del tumore del grosso intestino per 40 anni. L'associazione la sua modulatrice biochimica Leucovorin è stata riconosciuta indispensabile al fine di aumentare l'efficacia del farmaco. Una meta-analisi del 2010 [215] ha confrontato il regime chemioterapico 5FU/LV con lo stesso regime addizionato con l'Oxaliplatino