La farmacocinetica dell'LSD è influenzata da dose, età e modalità di assunzione. Tipicamente gli effetti permangono per 6-12 ore. La cinetica del composto non era stata chiaramente delucidata fino al 2015, quando uno studio svolto su 16 soggetti a cui sono stati somministrati 200 µg, ha determinato che il picco plasmatico viene raggiunto in circa 1,5 ore (con una variabilità individuale che va da 0,5 ore) a cui segue una diminuzione delle concentrazioni secondo una cinetica del primo ordine. Solo l'1% della dose iniziale è escreta con le urine mentre la maggior parte è escreta come 2-osso-3-idrossi-LSD (O-H-LSD) nel corso delle 24 ore. Questo metabolita è formato per azione epatica degli enzimi P450 ma la precisa strada metabolica non è ancora stata determinata così come la sua eventuale azione farmacologica. La biodisponibilità sembra essere del 71% e non sono state identificate significative differenze di genere nella farmacocinetica della sostanza.