La COX-1 è uno dei principali enzimi coinvolti nel processo infiammatorio e pertanto l'inibizione o l'inattivazione di questi permettono una considerevole riduzione dell'infiammazione stessa. La totalità dei farmaci antinfiammatori non steroidei non COX-selettivi agisce appunto inibendo o inattivando la COX-1. L'inibizione delle ciclossigenasi comporta essenzialmente quattro effetti a livello sistemico: riduzione dell'infiammazione, abbassamento della temperatura corporea in caso di febbre (effetto antipiretico), innalzamento della soglia del dolore (effetto analgesico) e fluidificazione del sangue (effetto antiaggregante piastrinico). Quest'ultimo effetto, a seconda del quadro terapeutico, può essere ricercato (ad esempio nella prevenzione della formazione di trombi o nella cura dell'angina pectoris) o collaterale. Tra gli effetti collaterali nocivi derivati da inibizione della COX-1 si annoverano danno renale e danno alla mucosa gastrica.