FXR è un recettore che molto presente nell'intestino e nel fegato. Esso lega gli acidi biliari e l'acido chenodesossicolico, ed una volta attivato dal legame con questi migra nel nucleo della cellula sotto forma di eterodimero attivando degli elementi di risposta ormonali nel nucleo (ER). Questi elementi di risposta nucleari a loro volta sovraregolano dei geni che controllano la produzione del colesterolo come il colesterolo 7 alfa-idrossilasi (CYP7A1), l'enzima limitante nella sintesi degli acidi biliari dal colesterolo.