Il drospirenone contenuto in compresse e assunto per via orale viene assorbito rapidamente a causa della sua lipofilia nel primo tratto gastrointestinale (stomaco, duodeno ed intestino tenue). La biodisponibilità del farmaco è ottima, il legame alla proteine plasmatica supera il 97% (non si lega tuttavia alle globuline leganti gli ormoni sessuali) . Il drospirenone viene metabolizzato estesamente dal fegato, in parte attraverso il CYP3A4. I prodotti del metabolismo epatico vengono escreti tramite urine e bile.