Verso la fine del 1983 gli scienziati di una piccola compagnia farmaceutica tedesca con soli 70 dipendenti, la Dr. Karl Thomae GmbH di Biberach an der Riß, nel sud della Germania, inventarono una serie di sostanze precursori della repaglinide. Questa compagnia nel 1990 venne acquistata dall Boehringer Ingelheim. La repaglinide fu successivamente concessa in licenza da Boehringer alla Novo Nordisk, la quale a sua volta nel 1992 presentò una richiesta alla Food and Drug Administration (FDA) per una Investigational New Drug, cioè un permesso per iniziare una sperimentazione farmaceutica.