Le sulfaniluree si legano al recettore SUR1 associato al canale del K+ ATP-dipendente (KATP), situati nella membrana delle cellule beta del pancreas. Ciò inibisce un deflusso iperpolarizzante di potassio e, quindi, fa diventare meno negativo il potenziale elettrico della membrana. Questa depolarizzazione apre i canali del Ca2+ voltaggio-dipendenti. L'aumento del calcio intracellulare conduce ad una maggiore fusione dei granuli dell'insulina con la membrana delle cellule e la sua secrezione, quindi, aumenta. 