Una somministrazione intravenosa di iloprost ha una farmacocinetica lineare nell'intervallo di dosaggio da 1 a 3 ng/kg/min. In seguito ad inalazione di iloprost (5 mcg) in pazienti con ipertensione polmonare, si verifica un picco di concentrazione di iloprost nel siero che raggiunge anche i 150 pg/mL. 