Bitolterolo è un composto adrenergico, un agonista selettivo dei recettori β2-adrenergici, particolarmente diffusi a livello della muscolatura liscia bronchiale. La stimolazione di questi recettori da parte della molecola comporta un incremento dell'AMP ciclico endocellulare. Questo aumento di AMP ciclico determina l'attivazione della protein chinasi A, la quale inibisce la fosforilazione della miosina e riduce i livelli intracellulari di calcio ionico, con conseguente rilassamento e determinazione di un effetto di tipo broncodilatatore con risoluzione del broncospasmo. L'effetto farmacologico si verifica entro 2-3 minuti dall'assunzione e perdura per circa 6 ore.