La petidina ha somiglianze strutturali con l'atropina e altri alcaloidi tropanici e può dare alcuni dei loro effetti ed effetti collaterali. Oltre a questi effetti oppioidergici e anticolinergici, possiede un'attività anestetica locale correlata alle sue interazioni con i canali ionici del sodio. Inoltre la petidina si comporta da inibitore della ricaptazione di dopamina e noradrenalina.