I loro effetti si esplicano sulla muscolatura liscia e cardiaca; la muscolatura scheletrica è esente dal loro effetto in quanto il meccanismo d'azione di quest'ultima è dipendente da calcio già presente all'interno della cellula. Impedendo l'ingresso di calcio attraverso i canali voltaggio dipendenti impediscono alla muscolatura liscia di contrarsi, per cui i loro effetti saranno un rilassamento della muscolatura delle resistenze periferiche con conseguente ipotensione. A livello cardiaco esplicano azione inotropa e cronotropa negativa. Ma possono essere inotropi positivi con effetto indiretto.