Il tamoxifene ha dimostrato avere un effetto benefico sul profilo lipidico sierico: in pazienti in post-menopausa è stata registrata una diminuzione sia del colesterolo sia delle LDL, probabilmente dovuto alla parziale attività agonista a livello dei recettori ER. Però il tamoxifene sembra non avere effetti positivi sui trigliceridi: i livelli sierici in seguito al trattamento tendono ad aumentare e possono causare ipertrigliceridemia.