Il monossido di azoto possiede la capacità di penetrare attraverso tutte le membrane delle cellule eucariote e le barriere di tutti i microrganismi (batteri, funghi, parassiti), dato che fra l'altro non possiede carica elettrica e può quindi muoversi liberamente sia all'interno che all'esterno di esse. Agisce sulla muscolatura liscia dei vasi sanguigni provocando vasodilatazione, con conseguente aumento del flusso ematico, e svolgendo una funzione omeostatica sul sistema circolatorio. Oltre ad essere un potente vasodilatatore, inibisce anche l'adesione e l'aggregazione piastrinica. (vedi Endotelio).