La reserpina agisce bloccando il trasportatore vescicolare di monoamine VMAT, che normalmente trasporta noradrenalina, serotonina e dopamina dal citoplasma dei nervi presinaptici all'interno delle vescicole destinate al rilascio nella fessura sinaptica. I neurotrasmettitori così accumulati nel citoplasma vengono degradati dalle MAO e non raggiungono la sinapsi.