Gli antagonisti muscarinici sono spesso definiti come parasimpaticolitici in quanto bloccano selettivamente gli effetti della stimolazione del parasimpatico. Sono tutti antagonisti competitivi dell'ACh sui recettori muscarinici. I due composti naturali, atropina e ioscina, sono alcaloidi estratti da piante appartenenti alla famiglia delle Solanacee. Questi composti sono amine terziarie, sufficientemente solubili nei lipidi da essere facilmente assorbite dall'intestino o a livello del sacco congiuntivale, e da penetrare la barriera ematoencefalica.