La tizanidina è agonista dei recettori α2-adrenergici, tramite i quali inibisce il rilascio di alcuni aminoacidi eccitatori, tra cui l'aspartato e il glutammato. Tuttavia, il farmaco non ha un'affinità significativa per i recettori GBH. La molecola esercita un'azione benefica sulle contrazioni muscolari riflesse, migliorando così gli spasmi e l'iperclono. Si facilitano così le attività quotidiane con sensibile miglioramento della mobilità e delle eventuali attività fisioterapiche.