Il farmaco a seguito dell'interazione recettoriale determina una significativa inibizione della secrezione basale di acido gastrico e pepsina. Il medesimo effetto viene rilevato sulla secrezione stimolata. Il composto, inoltre, riduce il volume di secrezione gastrica, comportando così un rapido sollievo del dolore da ulcera. Studi farmacologici clinici hanno evidenziato che l'efficacia di nizatidina è sovrapponibile a quella di altri H2-antagonisti (ranitidina, famotidina ed altri).