Gli studi farmacologici hanno confermato il fatto che la bromocriptina presenti debole attività agonista del recettore dopaminergico D2 e parziale antagonista del recettore D1. Interagendo in particolare con i recettori localizzati sulle cellule luteotropiche dell'adenoipofisi, la bromocriptina inibisce la secrezione di prolattina, l'ormone responsabile della stimolazione della ghiandola mammaria e della lattazione. Sebbene sia questa la sua principale azione farmacologica, non può essere negata un'interazione con i neuroni dopaminergici del nucleo striato.