La barriera è meno permeabile alle molecole più grandi, ma è ancora permeabile all'acqua, all'anidride carbonica, all'ossigeno e alla maggior parte delle sostanze liposolubili (compresi anestetici e alcolici). La barriera emato-encefalica non è presente nelle aree del cervello che potrebbero dover rispondere ai cambiamenti nei fluidi corporei, come la ghiandola pineale, l'area postrema e alcune aree dell'ipotalamo. Vi è anche una barriera simile che separa il sangue dal liquido cerebrospinale che ha lo stesso scopo della barriera emato-encefalica, ma facilita il trasporto di diverse sostanze nel cervello per via delle distinte caratteristiche strutturali tra i due sistemi di barriera.