È un antiaggregante piastrinico della famiglia delle tienopiridine il cui meccanismo d'azione è volto all'inibizione di uno dei due recettori piastrinici dell'ADP (molecola in grado di attivare le piastrine), denominato P2Y12. Dapprima è stato utilizzato perlopiù in sostituzione della ticlopidina (un farmaco antipiastrinico con lo stesso meccanismo d'azione del clopidogrel ma con maggiori effetti collaterali) o dell'aspirina, nei casi di intolleranza o allergia a quest'ultima. Studi successivi hanno poi dimostrato un effettivo risultato positivo a confronto con l'aspirina nel caso di infarto del miocardio.