Viene metabolizzato a livello epatico dal CYP3A4 in alcuni metaboliti inattivi: 6-beta-idrossieplerenone (32%), 6-beta-21-diidrossieplerenone (20,5%), 21-idrossieplerenone (7.89%) e 6-beta-diidrossieplerenone; non risultano esserci modifiche a carico dell'anello epossidico o dell'estere metilico.