In analogia all'isomero sulpiride, la molecola si lega selettivamente e con un effetto antagonista i recettori D2 (e in misura minore ai D3) della dopamina, principalmente a livello periferico e solo a dosi più elevate a quello del sistema nervoso centrale. Rispetto all'enantiomero destrogiro, la levosulpiride mostra una più elevata rapidità d'azione nonché una maggiore selettività.