Come la ketamina ed altri composti della famiglia delle arilcicloexilamine, metossietamina si ritiene agisca come un antagonista non competitivo del recettore NMDA ed un inibitore della ricaptazione della dopamina. Il farmaco inoltre agisce come un agonista sui recettori D2 della dopamina, sui recettori 5HT2 della serotonina, sui recettori colinergici muscarinici, sui recettori sigma-1, mu e k.