La sulfachinossalina è un sulfamidico il cui meccanismo di azione rispecchia quello della categoria a cui appartiene. Infatti il nucleo base attivo, componente comune a tutti i sulfamidici, è la "sulfanilamide", struttura che, sostituendosi a quella dell'acido paraaminobenzoico (PABA) nel momento in cui esso viene incorporato da parte dei germi, impedisce la combinazione del PAB stesso con il 2-amino-4-idrossi-7,8-diidrossi-pteridina-6-metanolo (molecola precursore dell'acido folico). L'acido folico ed il suo derivato, l'acido folinico (fattore citrovorum) sono fattori di crescita interessati al metabolismo delle purine e delle pirimidine (componenti del DNA e RNA) ed al metabolismo degli amminoacidi (biosintesi delle proteine).