La gemifloxacina è metabolizzata solo in misura minima a livello della ghiandola epatica e la sua biotrasformazione non sembra coinvolgere gli isoenzimi del citocromo P450. Il composto viene eliminato per il 36% circa attraverso le urine e per il 61% viene escreto nelle feci come farmaco immodificato e metaboliti. L'emivita farmacologica è di circa 7 ore (con un range, variabile da soggetto a soggetto, fra le 4 e le 12 ore).