La pirarubicina viene somministrata per iniezione endovenosa della durata di 5-10 minuti. Nel trattamento del cancro della mammella la dose usuale è di 25–50 mg/m2 ogni 3-4 settimane. È possibile impiegare altri regimi posologici in base alla risposta del paziente. La pirarubicina può essere somministrata anche per via intraarteriosa ed intravescicale.