Dopo somministrazione per via orale la silodosina viene ben assorbita dal tratto gastrointestinale. La biodisponibilità assoluta è pari a circa il 32%. L'assunzione contemporanea con cibo riduce la concentrazione plasmatica massima (Cmax) e aumenta la Tmax. Il legame con le proteine plasmatiche è pari al 97%. Nell'organismo la silodosina viene metabolizzata principalmente tramite glucuronazione (UGT2B7 mediata, UDP-Glucuronosiltransferasi-2B7) e per opera del citocromo P450 isoforma 3A4 (CYP 3A4). La silodosina non sembra avere attività di inibizione o induzione del citocromo P450.