La concentrazione plasmatica massima si ottiene entro 30-60 minuti, se il farmaco è somministrato come soluzione e.v., o entro 3-4 ore se somministrato in forma di capsule. L'urapidil viene rapidamente distribuito nell'organismo (emivita di distribuzione pari a 35 minuti) e si lega alle proteine plasmatiche per l'80%.