Una dei due isomeri del naloxone, il (+)-naloxone non presenta una affinità significativa per i recettori dei farmaci oppiodi, quindi riesce a mantenere inalterata l'azione degli oppioidi, cioè il loro potere analgesico, e a eliminare gli altri effetti collaterali come la depressione respiratoria e i fenomeni di tolleranza e dipendenza. Il (+)naloxone agisce come antagonista non competitivo della proteina della proteina toll-like receptor 4 (TLR-4), bloccando i recettori che attivano risposta infiammatorie e autoimmuni, che amplificano la produzione di dopamina.