Il composto è un potente inibitore dell'enzima diidrofolato reduttasi (DHFR), di origine batterica, protozoica e mammifera, ma differisce dal metotrexato per due importanti aspetti: le cellule tumorali lo captano con una migliore efficacia (maggior uptake cellulare) e, una volta all'interno delle cellule, non va incontro a poliglutamilazione.<br>