Dopo somministrazione per via orale mebidrolina è assorbita lentamente, ma completamente, dal tratto gastroenterico. La concentrazione plasmtica di picco (Cmax) è raggiunta entro 2-4 ore (Tmax) dopo l'assunzione. L'emivita plasmatica del composto si aggira intorno a 4-4,5 ore. La mebidrolina viene ampiamente metabolizzata a livello del fegato. Il farmaco viene eliminato attraverso l'emuntorio renale e solo piccole quantità di composto immodificato (meno dell'1%) possono essere dosate nelle urine. 