Per aumentare la distribuzione dei farmaci al tessuto cerebrale possono essere utilizzate delle metodiche che prevedono lo scioglimento della BEE attraverso mezzi osmotici, l'uso di sostanze vasoattive come la bradichinina che aumentano la permeabilità dei capillari riducendone l'attività di barriera, l'esposizione focalizzata ad ultrasuoni ad alta intensità (HIFU) o l'utilizzo di sistemi di trasporto transmembrana endogeni come, ad esempio, il carrier per il glucosio o gli aminoacidi oppure la transcitosi mediata dal recettore per l'insulina o la transferrina.