Martin Freund ed Edmund Speyer della Università di Francoforte sintetizzarono, nel 1916, l'ossicodone dalla tebaina. Pochi anni dopo la società farmaceutica tedesca Bayer cessò la produzione di massa dell'eroina per il suo uso pericoloso e per la dipendenza che comportava. Confidavano che un farmaco derivato dalla tebaina potesse mantenere l'effetto analgesico della morfina e dell'eroina con minor effetto di dipendenza. In qualche misura questo è stato raggiunto: preparazioni a lento rilascio di ossicodone non hanno effetto immediato, al contrario dell'eroina e della morfina, e hanno un'emivita decisamente maggiore. Non si può dire lo stesso delle soluzioni endovenose, che hanno emivita minore sia dell'eroina sia della morfina, per quanto non producano il rush euforico tipico degli oppiacei.