Il propranololo è una sostanza altamente lipofila, che pertanto riesce a raggiungere alte concentrazioni nel cervello. L'effetto di una singola dose orale è quindi più lungo dell'emivita del principio attivo, e può raggiungere anche le 12 ore, se la dose è sufficientemente elevata (ad esempio 80 mg). La concentrazione plasmatica effettiva si aggira tra i 10 e i 100 ng/ml.