Levocetirizina è definito un antistaminico non sedativo in quanto non penetra nel cervello in quantità significative, ed è quindi improbabile che causi sonnolenza. In ogni caso, si possono verificare alcuni effetti collaterali quali secchezza della bocca, mal di testa, stanchezza, sonnolenza, spossatezza e dolori addominali. Sebbene in letteratura esistano solo occasionali segnalazioni di epatiti causate da cetirizina, generalmente considerata come un farmaco a basso potenziale epatotossico, tuttavia tale possibilità deve essere tenuta presente anche nel caso del suo eutomero.