Lovastatina viene assunta per via orale, in singola somministrazione, meglio se la sera e con un pasto. Nel caso di prescrizione da parte del medico di due assunzioni al giorno, il farmaco va assunto a colazione e a cena. Prima di dare inizio alla terapia il paziente deve aver già iniziato una dieta standard ipocolesterolemica, la quale deve proseguire durante il trattamento farmacologico. Adeguamenti del dosaggio possono essere fatti dopo un adeguato intervallo di tempo (in genere almeno 4 settimane).