La bilastina è un antagonista dell'istamina, senza attività sedativa e ad azione prolungata. La molecola presenta una elevata affinità per i recettori H1 periferici mentre non interferisce con il sistema nervoso centrale. L'affinità per i recettori H1 è paragonabile a quella di astemizolo e difenidramina, tripla rispetto alla cetirizina e di cinque volte superiore a quella della fexofenadina.