Il primo anticorpo monoclonale ad essere approvato e immesso in commercio, prima in America e poi in Europa, è quello diretto contro il check-point denominato CTLA-4 (ipilimumab). Disponibile anche in Italia, è indicato per la cura del melanoma avanzato (non operabile o diffuso nell'organismo). Ha dimostrato di avere una buona efficacia ma può dar luogo a importanti effetti indesiderati (effetti collaterali) in una parte consistente dei malati.