L'oppioide può essere usato come droga se iniettato per endovena o nel muscolo, non per via orale. Le pastiglie di oppiacei vengono quindi spezzettate e poi iniettate. Alcune associazioni oppioide-antioppioide in commercio hanno uno scopo meramente anti-abuso. L'anti-oppioide può ridurre gli effetti collaterali dell'analgesico quando è contenuto in uno strato all'interno della pastiglia. Risulta invece non tossico, ma nemmeno metabolizzabile se assunto per via orale. In tal caso, l'antioppioide è espulso per via fecale senza bisogno di interventi esterni. Se, invece, il farmaco viene masticato oppure frantumato o disciolto in alcool, in modo da rendere immediatamente disponibile tutta la dose di oppioide, è necessario mescolare l'antioppiode che ne neutralizza l'effetto.