Negli Stati Uniti il primo utilizzo clinico sperimentale si deve a Robert Wallace Wilkins, nel 1950. La sua struttura chimica fu chiarita nel 1953 e la sua isomeria cis-trans approfondita nel 1955. Fu introdotta come antipsicotico nel 1954, due anni dopo la clorpromazina. La prima sintesi totale fu eseguita da R. B. Woodward nel 1958. 