La Bedaquilina è stata descritta per la prima volta nel 2004 Interscience Conference on Antimicrobial Agents and Chemotherapy dell’American Society for Microbiology dopo sette anni di ricerche. La molecola fu scoperta dal gruppo di Koen Andries presso la Janssen Pharmaceutica. Il farmaco è prodotto dalla Johnson & Johnson. Al momento dell'approvazione da parte dell’FDA, il 28 dicembre 2012, era il primo nuovo farmaco per la tubercolosi in più di quaranta anni, nonostante la comparsa della tubercolosi multifarmaco resistente associata a intolleranza ai farmaci di prima linea.