Gli oppioidi naturali, sintetici o semisintetici, agiscono copiando gli effetti di sostanze prodotte naturalmente dall'organismo per il controllo del dolore: le endorfine (o oppioidi endogeni). Portano a termine questo compito agendo sugli stessi recettori presenti nel sistema nervoso centrale (cervello, midollo spinale e nervi ottici) e periferico (fibre nervose).