Levodropropizina è dotata di attività antitussigena, dovuta a un'azione di tipo periferico a livello tracheobronchiale. A differenza della codeina e dei suoi derivati, impiegati come sedativi della tosse ad azione centrale, essa non agisce sul sistema nervoso centrale e pertanto è privo di effetti collaterali quali stipsi e depressione respiratoria. La mancata azione sul sistema nervoso centrale è anche confermata da una sostanziale assenza d'azione sinergica sull'effetto delle benzodiazepine. 