L'ibuprofene, come anche altri farmaci antinfiammatori non steroidei, agisce inibendo l'enzima cicloossigenasi (COX) che converte l'acido arachidonico in prostaglandina H2 (PGH2). La PGH2, a sua volta, viene convertita da altri enzimi in altre prostaglandine, note per essere mediatori del dolore, dell'infiammazione e della febbre, e di trombossano A2, il quale invece stimola l'aggregazione piastrinica portando alla formazione di coaguli di sangue. Ibuprofene è un inibitore non selettivo della COX, in altre parole inibisce entrambe le due isoforme di cicloossigenasi, la COX-1 e la COX-2. Come è noto l'attività analgesica, antipiretica e antinfiammatoria di ibuprofene e degli altri FANS opera principalmente attraverso l'inibizione della COX-2, e l'inibizione della COX-1 è la principale responsabile degli effetti indesiderati sul tratto gastrointestinale.