Il mepixanox viene assorbito rapidamente dal tratto gastroenterico dopo somministrazione orale. La biodisponibilità della molecola si aggira intorno al 70% e il picco di concentrazione plasmatica (Cmax) è raggiunto entro 1 ora (Tmax) dall'assunzione. Il farmaco viene quasi completamente metabolizzato a livello della ghiandola epatica. L'emivita di eliminazione è di circa 2 ore dopo somministrazione orale e di circa 3 ore dopo somministrazione per via endovenosa. Il mepixanox è eliminato principalmente attraverso l'emuntorio renale.