In farmacologia viene sfruttata la capacità della molecola di legarsi in modo covalente alle beta-lattamasi, potenziando l'azione di altri antibiotici (amoxicillina, ticarcillina) ai quali è spesso associato nelle preparazioni farmacologiche. L'enzima beta-lattamasi viene bloccato irreversibilmente e non può più inattivare ulteriori substrati. Esistono molti tipi di beta-lattamasi e l'acido clavulanico è attivo verso la gran parte di essi. L'acido clavulanico può inibire le betalattamasi di batteri Gram+ (soprattutto stafilococchi ed enterococchi) e Gram- (soprattutto le resistenze plasmidiche, compresi i geni TEM) tra cui enterobatteri, e batteri appartenenti ai generi"Haemophilus", "Neisseria" e "Moraxella"; inoltre inibisce le betalattamasi cromosomiche mediate da "Proteus" e "Bacterioides". L'acido clavulanico è inattivo sulle betalattamasi cromosomiche di "Klebsiella", "Moraxella", "Serratia", "Enterobacter" e "Pseudomonas" poiché produttori di inibitori delle cefalosporine di terza generazione. L'azione antibetalattamasi è data dalla inibizione selettiva delle PBP2 batteriche.