La procaina deprime l'attività neuronale. La depressione porta a irrequietezza, tremori e convulsioni lievi o gravi. Studi sugli animali hanno dimostrato che l'uso di procaina aumenta i livelli di dopamina e serotonina nel cervello. Possono verificarsi altri problemi legati alla tolleranza individuale ai diversi dosaggi. Nervosismo e vertigini derivano dall'eccitazione del sistema nervoso centrale che, in caso di sovradosaggio, porta a insufficienza respiratoria. La procaina può anche indurre un indebolimento del miocardio con conseguente aumento del rischio di arresto cardiaco. 