A seguito di somministrazione per via endovenosa metoprololo si distribuisce rapidamente nei diversi tessuti biologici e la concentrazione plasmatica di picco (Cmax) viene raggiunta nel giro di pochi minuti. Se il composto viene somministrato per via orale l'assorbimento da parte del tratto gastroenterico è rapido e completo e la Cmax viene raggiunta entro 1-2 ore. 