Il meccanismo d'azione del farmaco, verosimilmente più l'effetto di tipo secretorio che quello di aumento della motilità, stimola la defecazione, riduce il tempo di transito fecale e rende morbide le feci. Studi sperimentali hanno confermato che anche l'azione delle supposte di bisacodile è mediata da un'azione diretta del farmaco sulla mucosa del retto.