La farmacodinamica della mirtazapina è molto complessa ma i suoi effetti antidepressivi ed ansiolitici sono principalmente dovuti al potenziamento della trasmissione noradrenergica, serotoninergica e al contemporaneo antagonismo ad alcuni recettori serotoninergici, mentre i sedativi all'antagonismo al recettore istaminergico H1. Viene venduto come miscela racemica dei composti (S)-(+) e (R)-(-) che possiedono dei profili di affinità leggermente differenti e nel complesso contribuiscono al profilo farmacodinamico del farmaco.