Il betanecolo è somministrato per via orale o sottocutanea per il trattamento della ritenzione urinaria secondaria ad anestesia generale, della neuropatia diabetica della vescica o dell'atonia gastrointestinale. I recettori muscarinici della vescica e del tratto gastrointestinale stimolano la contrazione della muscolatura liscia e provocano l'espulsione dell'urina, e un'aumentata motilità gastrointestinale rispettivamente. Il betanecolo dovrebbe essere usato solo dopo che sia stata esclusa l'ostruzione meccanica come possibile causa della ritenzione urinaria.