Dopo l'assunzione orale, ha un riassorbimento variabile tra le 0,5 e le 4 ore. L'ingestione con il cibo non altera il tasso di assorbimento. La biodisponibilità umana non è stata determinata. La cabergolina viene metabolizzata rapidamente ed estensivamente nel fegato ed escreta nella bile e, in misura minore, nelle urine. Tutti i metaboliti sono meno attivi del farmaco parentale o del tutto inattivi. L'emivita nell'uomo è stimata tra 63 e 68 ore nei pazienti con malattia di Parkinson e tra 79 e 115 ore nei pazienti con tumori ipofisari. L'emivita media è di 80 ore. L'effetto terapeutico nel trattamento dell'iperprolattinemia persiste in genere per almeno 4 settimane dopo l'interruzione del trattamento.