Iloperidone è una monoammina diretta e agisce antagonizzando neurotrasmettitori specifici come dopamina e di serotonina. È considerato un antipsicotico atipico perché mostra l'antagonismo del recettore della serotonina, simile ad altri antipsicotici atipici. I vecchi antipsicotici tipici sono principalmente antagonisti della dopamina.