La molecola produce rilassamento muscolare scheletrico legandosi ai recettori nicotinici che si trovano sulla placca motrice del muscolo striato inibendone il legame con l'acetilcolina. Cisatracurium mostra un'elevata affinità per il recettore dell'acetilcolina (ACh)n e blocca competitivamente il legame del neurotrasmettitore alla placca motrice.