Come altri PI, atazanavir è ampiamente metabolizzato dagli isoenzimi epatici del CYP450. 118 I metaboliti vengono eliminati per via biliare (79%) e renale (13%). Circa il 30% è eliminato immodificato. L'emivita plasmatica è di 2.8 ore al dosaggio di 100 mg e di 6 ore al dosaggio di 300 o 600 mg. 119