Il Citalopram è un inibitore potente e selettivo del reuptake della serotonina: è cioè in grado di bloccare l'attività del trasportatore della serotonina (una proteina trasportatrice di membrana il cui compito è prelevarla dalla fessura sinaptica e trasportarla all'interno delle cellule cerebrali). Ciò si ritiene porti ad un aumento della concentrazione di serotonina nel vallo sinaptico. Tra tutti gli SSRI, il citalopram è la molecola più selettiva, cioè che mostra la maggiore affinità per il suo target farmacologico rispetto agli altri target secondari (come il trasportatore della noradrenalina).