Si ritiene che propofol possa avere diversi meccanismi d'azione. In particolare sembra possa determinare una modulazione positiva della funzione inibitoria dell'acido gamma-amminobutirrico (GABA) attraverso i recettori GABA A, rallentando in questo modo il tempo di chiusura del canale, agendo inoltre come bloccante dei canali del sodio.