ABT-737 è un inibitore BH3-mimetico della famiglia BCL2, con attività analoga a BAD (161) (162) , che si lega con alta affinità a BCL-XL (IC50 <10 nM). ABT-737 si lega alla tasca idrofobica di BCL-XL e antagonizza il suo segnale di sopravvivenza (163). Come BAD, ABT-737 antagonizza l'attività delle proteine pro-apoptotiche BAX e BAK in modo indiretto, ma non è in grado di indurre il rilascio del citocromo c a concentrazioni inferiori a 1 µM (163).  inizialmente sensibili a ABT-737 possono diventare eventualmente resistenti per una upregolazione di MCL-1. Infatti, l'efficacia nel prolungare la sopravvivenza di topi trapiantati con linfoma è gravemente compromessa dall'espressione di MCL-1c (162). Oltersdorf et al.riporta che, in modelli murini, la terapia con ABT-737 non è stata associata a un aumento dell'attivazione delle caspasi, e quindi dell'apoptosi, nei tessuti sani di fegato, cuore e intestino; non è stata osservata una riduzione del peso >5% in topi trattati per 21 giorni anche se è stata osservata una riduzione nelle conta piastrinica e linfatica (163). La sua selettività di legame limita la citotossicità cellulare e rende ABT-737 un farmaco candidato per trial clinici.