Nei soggetti sani a digiuno, a distanza di circa 30-60 minuti dalla somministrazione orale di una singola dose di 120 mg il farmaco è dosabile nel plasma . Le concentrazioni plasmatiche massime del trilostano e del 17-chetotrilostano sono rispettivamente di 0,4-1 e di 1,2-2,5 µg/ml. Il farmaco si distribuisce ampiamente nella maggior parte dei tessuti corporei concentrandosi particolarmente nell ghiandole surrenali, fegato, polmoni e reni.