L'emivita plasmatica della pentagastrina è estremamente breve, in genere inferiore al minuto. Studi effettuati sui cani hanno dimostrato che l'eliminazione della molecola avviene principalmente attraverso processi di escrezione biliare. Circa il 40% del farmaco è escreto immodificato, un 40% circa sotto forma del derivato acido ed una quota pari al 15-17% come metaboliti non ancora completamente identificati. Solo una quantità trascurabile è escreta attraverso le urine.