Nell'organismo umano rivaroxaban viene metabolizzato tramite CYP3A4, CYP2J2 ed altri meccanismi CYP-indipendenti. L'emivita del farmaco varia tra le 7 e le 11 ore. Il 50% circa del farmaco è eliminato per via urinaria, con un 30% di una dose somministrata escreto direttamente nelle urine come principio attivo immodificato. Il restante 10% è invece eliminato per via fecale.