A seguito di somministrazione per via endovenosa terlipressina viene metabolizzata con scissione delle tre molecole di glicina. Il metabolismo comporta una graduale liberazione dell'ormone attivo (la vasopressina) il quale a sua volta determina vasocostrizione del letto vascolare splancnico, provocando aumento di resistenza al flusso ematico intestinale e riducendo la pressione venosa portale. Terlipressina si caratterizza per una durata di azione che varia tra le 4 e le 6 ore, decisamente più lunga se confrontata con i 20-40 minuti della forma attiva, vasopressina.