La reazione di N-dealchilazione viene invece catalizzata dal solo CYP3A4. L'emivita media di eliminazione del composto è variabile: si va da circa 75 ore (nei forti metabolizzatori del CYP2D6) ea circa 146 ore (nei metabilizzatori deboli del CYP2D6). Studi eseguiti somministrando una singola dose orale di 14C-aripiprazolo marcato, hanno permesso di evidenziare come circa il 27% della radioattività somministrata possa essere ritrovata nelle urine, mentre approssimativamente il 60% viene riscontrato nelle feci. Attraverso questa via circa il 18% dell'aripiprazolo è stato ritrovato immodificato.