Valganciclovir è un profarmaco che nell'organismo si trasforma in ganciclovir, un analogo sintetico della 2'-deossiguanosina, dotato della proprietà di inibizione, sia in vivo che in vitro, della replicazione degli herpes virus. Nella cellula infettata dal virus ganciclovir dopo l'intervento di diverse chinasi cellulari, viene trasformato in ganciclovir trifosfato ed inibisce la sintesi del DNA virale. Ciò avviene sia per inibizione competitiva dell'incorporazione di deossiguanina trifosfato, tramite l'enzima DNA-polimerasi, sia per incorporazione come trifosfato nel DNA del virus: in questo modo l'allungamento del DNA del virus viene bloccato o circoscritto.