La trimetazidina inibisce la beta-ossidazione degli acidi grassi bloccando la 3-chetoacil-CoA-tiolasi a catena lunga e aumentando l'ossidazione del glucosio. In una cellula ischemica, l'energia ottenuta durante l'ossidazione del glucosio richiede un minor consumo di ossigeno rispetto al processo di beta-ossidazione. Il potenziamento dell'ossidazione del glucosio ottimizza i processi energetici cellulari, mantenendo così il corretto metabolismo energetico durante l'ischemia. Conservando il metabolismo energetico in cellule esposte all'ipossia o all'ischemia, la trimetazidina previene una diminuzione dei livelli intracellulari di ATP, garantendo in tal modo il corretto funzionamento delle pompe ioniche e del flusso di sodio-potassio transmembrana mantenendo l'omeostasi cellulare.