La biodisponibilità orale è dell'8-15% per le gocce e le compresse rivestite, è leggermente inferiore per le capsule. Dopo aver assunto le gocce, il livello massimo efficace viene raggiunto dopo circa un'ora, mentre per le compresse rivestite e le capsule é neccessario un tempo che varia da un'ora a un'ora e mezza. A causa dell'effetto di primo passaggio nel fegato, le concentrazioni plasmatiche sono inferiori dopo la somministrazione orale rispetto alla somministrazione parenterale. Gli effetti farmacologici (stanchezza, ipnoinduzione) sono già evidenti a livelli plasmatici di 5 ng / ml. Il principio attivo è fortemente legato alle proteine plasmatiche. L'emivita plasmatica del protipendile è di due o tre ore, rappresentando la più breve di tutte le fenotiazine comuni. La clearance renale dopo somministrazione parenterale è 13 ml / kg / min, che è relativamente elevata. Il volume di distribuzione è 3 l / kg in un intervallo normale per la classe di sostanze. Non è stato osservato accumulo anche dopo somministrazioni ripetute. Il protipendile è metabolizzato principalmente dal fegato ed escreto nelle urine e nelle feci. La fase di eliminazione terminale può durare fino a tre settimane.