La morfina può essere assunta per via orale, sublinguale, buccale, rettale, sottocutanea, intranasale, endovenosa, intratecale o epidurale e inalata tramite un nebulizzatore. A scopi ricreativi è più comune l'inalazione; per scopi medici l'iniezione endovenosa. La morfina è soggetta ad un ampio metabolismo di primo passaggio, quindi, se assunta per via orale, solo il 40-50% della dose raggiunge il sistema nervoso centrale. I livelli plasmatici risultanti dopo iniezione sottocutanea, intramuscolare ed endovenosa sono del tutto comparabili. Dopo iniezione i livelli plasmatici di morfina raggiungono il picco in circa 20 minuti mentre dopo somministrazione orale si raggiunge il picco in circa 30 minuti. La morfina viene metabolizzata principalmente nel fegato e circa l'87% della dose viene escreta nelle urine entro 72 ore dalla somministrazione. La morfina viene metabolizzata principalmente in morfina-3-glucuronide (M3G) e morfina-6-glucuronide (M6G) via glucuronidazione da parte dell'enzima UDP-glucuronosil transferasi-2B7 ( UGT2B7 ). Circa il 60% della morfina viene convertito in M3G, mentre il 6% - 10% viene convertito in M6G. Il metabolismo può avvenire anche nel cervello e nei reni. M3G non si lega al recettore degli oppioidi e non ha alcun effetto analgesico. M6G si lega ai recettori μ ed ha effetto analgesico potente la metà rispetto alla morfina. La morfina può essere metabolizzata in piccole quantità in normorfina, codeina e idromorfone. Il tasso di metabolismo è determinato da sesso, età, dieta, genetica, malattie e uso di farmaci. L'emivita della morfina è di circa 120 minuti, con lievi differenze tra uomini e donne. La morfina può essere immagazzinata nel grasso e può essere rilevata anche dopo la morte. La morfina può attraversare la barriera ematoencefalica, ma, a causa della scarsa solubilità lipidica, del legame con le proteine, della coniugazione rapida con acido glucuronico e della ionizzazione, non la attraversa facilmente. L'eroina, che deriva dalla morfina, attraversa più facilmente la barriera emato-encefalica, per questo è più potente.