Probabilmente, il primo antibiotico antitumorale usato è stato la "puromicina". Questo analogo dell'adenina è capace di "ingannare" il sistema dei ribosomi operanti la sintesi proteica cellulare, sostituendosi ad un RNA di trasporto (tRNA) per gli amminoacidi e provocando la terminazione prematura della proteina nascente. Fu però quasi subito abbandonata data l'estrema non-specificità ed alta tossicità sistemica.