La chemioterapia agisce uccidendo le cellule durante il loro processo di riproduzione (replicazione) e, per questa sua caratteristica, è anche detta terapia citotossica o antiblastica. Tanto più rapida è la crescita delle cellule tumorali tanto più intenso sarà l'effetto tossico del farmaco su di esse. Avendo come bersaglio le cellule in attiva moltiplicazione, però, colpisce anche le cellule sane dell'organismo come, ad esempio, quelle della pelle, dei bulbi piliferi, delle mucose o del midollo osseo, generando i noti e importanti effetti indesiderati che si verificano con l'uso dei chemioterapici.