Il farmaco è rapidamente assorbito dopo somministrazione per via orale. In caso di somministrazione endovenosa, la biodisponibilità assoluta (espressa in termini di AUC) è del 94%. Il micofenolato mofetile è in realtà un profarmaco: una volta assorbito, subisce un processo di idrolisi che lo trasforma nel suo metabolita attivo, l'acido micofenolico (MPA). Quest'ultimo entra in circolo e si lega per il 98% all'albumina. Il farmaco attivo è metabolizzato prevalentemente dal fegato mediante l'enzima glucuronil transferasi: l'acido micofenolico viene glucuronato ottenendo una sostanza farmacologicamente inattiva e solubile in acqua, detta MPAG (acido micofenolico glucuronato) che viene quindi eliminata per via renale con le urine. L'emivita del principio attivo va dalle 8 alle 16 ore, mentre quella del metabolita glucuronato oscilla fra 13 e 17 ore.