Pizotifene è un antagonista della serotonina che agisce principalmente sui recettori 5-HT2A and 5HT2C. La molecola sembra anche essere dotata di attività di tipo inibitorio su altre ammine biogene, ed in particolare di attività antistaminica ed antitriptaminica. Pizotifene ha anche effetto antibradichinina e deboli proprietà di tipo anticolinergico.