È un anticorpo monoclonale chimerico che riconosce il recettore per il fattore di crescita epidermico (EGFR), provocando l'inibizione del legame e del segnale di EGF, che può portare ad inibizione dei fattori pro-angiogenetici e ad apoptosi. Può favorire l'ADCC (citotossicità cellulare dipendente dagli anticorpi).Gli effetti tossici comprendono le reazioni all'infusione. L'incidenza di eruzioni cutanee è significativamente superiore rispetto a quella osservata con altri anticorpi monoclonali; si può osservare nel 75% dei pazienti e può essere grave nel 16% dei casi. Esiste una correlazione tra lo sviluppo e intensità dell'eruzione cutanea e la durata del beneficio apportato dal cetuximab.