I triptani sono agonisti della serotonina (5-idrossitriptamina, 5-HT), specificamente dei recettori 5-HTformula_1 e 5-HTformula_2, che agiscono favorendo la costrizione dei grandi vasi cranici. Al contempo inibiscono il rilascio dei neuropeptidi infiammatori e i terminali nervosi perivascolari del sistema del trigemino.