Dopo somministrazione per via orale la tacrina viene rapidamente assorbita dal tratto gastroenterico. La biodisponibilità della molecola si aggira intorno al 17% e la contemporanea assunzione di cibo ne riduce la disponibilità del 30% circa. La concentrazione plasmatica massima (Cmax) si raggiunge a distanza di 1-2 ore (Tmax) dall'assunzione. Lo steady-state viene raggiunto entro 36 ore. Il volume di distribuzione è di circa 349 litri. Il 55% del composto si lega alle proteine plasmatiche. Nell'organismo la tacrina è ampiamente metabolizzata dal sistema del citocromo P450, particolarmente grazie all'isoenzima CYP1A2. Ne consegue che i farmaci che inibiscono o inducono questo isoenzima possono aumentare o diminuire, rispettivamente, le concentrazioni plasmatiche