Nel 1982 vennero intrapresi alcuni studi clinici sulla lovastatina, un prodotto naturale, un derivato polichetide isolato da Aspergillus terreus, in pazienti ad altissimo rischio. Questi studi coinvolsero un numero molto limitato di pazienti ma misero in evidenza una notevole riduzione del colesterolo LDL, con pochissimi effetti collaterali.