Il metabolismo a livello epatico è rapido e produce principalmente i derivati p-idrossilato, N-demetilato e O-demetilato. Il metabolita p-idrossilato è quello quantitativamente più rappresentato ma ha un effetto a-bloccante piuttosto limitato, mentre il derivato N-demetilato ha un'azione a-bloccante analoga a quella dell'urapidil. 