Le forme isoenzimatiche della ciclossigenasi partecipano al metabolismo ossidativo dell'acido arachidonico, che viene utilizzato come substrato iniziale per la formazione di prostaglandine, trombossani e levuloglandine. Le COX sono quindi direttamente interessate in tutti quei processi fisiologici che prevedono l'impiego dei derivati dell'acido arachidonico, tra cui i processi infiammatori e la coagulazione del sangue, nonché nel corretto funzionamento di organi quali stomaco e reni. A differenza delle COX-2 le COX-1 sono enzimi costitutivi, ovvero costantemente presenti nel nostro organismo, mentre le COX-2 esplicano la propria azione solo durante i processi infiammatori.