Il pentetrazolo sfrutta l'azione stimolante a livello del sistema nervoso centrale, per stimolare il centro del respiro, per attivare le vie vagali e vasomotrici del cervello. In geriatria era utilizzato per aumentare il flusso sanguigno cerebrale, possedendo proprietà analettiche. Viene ancora utilizzato in Italia anche in preparazioni antitussive, assieme a sedativi della tosse, ma a causa degli attacchi convulsivi che provoca è oramai sostituito quasi del tutto.