Quando assunto alle normali dosi terapeutiche il paracetamolo si è dimostrato sicuro. In seguito ad un'assunzione a dose terapeutica il farmaco è principalmente convertito in metaboliti non tossici tramite il metabolismo di fase 2 per coniugazione con solfato ed acido glucuronico, e con solo una piccola porzione ossidata dai sistemi enzimatici del citocromo P450. Le isoforme CYP2E1 e CYP3A4 convertono circa il 5% del paracetamolo ad un metabolita intermedio altamente reattivo, il NAPQI ("N"-acetil-"p"-benzochinonimmina)