Dopo somministrazione orale di una singola dose orale di 500 mg a stomaco pieno, le concentrazioni plasmatiche massime di nelfinavir vengono raggiunte in circa 2,5 ore. Non esistono studi che abbiano determinato la biodisponibilità assoluta del farmaco. Nell'organismo nelfinavir viene metabolizzato ad opera di molteplici isoforme del citocromo P-450 (tra cui CYP3A, CYP2C19/C9 e CYP2D6). L´emivita terminale appare essere mediamente di 3,5 - 5 ore. L'eliminazione del farmaco avviene prevalentemente con le feci, dove è riscontrabile la maggior parte di una dose assunta oralmente (87% circa). Solo una minima parte del farmaco (circa l'1%) viene eliminata con le urine, in grande maggioranza in forma immodificata.