Il mesna viene assorbito lentamente ed in modo variabile a livello gastrointestinale (picchi plasmatici si raggiungono in 1-4 ore). Il volume di distribuzione è di 0,65 l/kg. Nel plasma il mesna viene rapidamente ossidato a dimesna, metabolita inattivo, che nel rene viene riconvertito dalla glutatione reduttasi in mesna che viene eliminato nelle urine dove è attivo. L'emivita di mesna e di dimesna sono rispettivamente di 15-30 minuti e di 70 minuti. Il farmaco viene rapidamente escreto nelle urine dopo somministrazione orale ed e.v.; nelle 24 ore si ritrovano nelle urine il 16-32% di farmaco immodificato ed il 33% circa di dimesna, derivato disolfuro.