Il pentetrazolo è considerato un GABA antagonista, sebbene il reale meccanismo d'azione non sia ben conosciuto, in particolar modo per quanto riguarda l'attività scatenante le convulsioni. Un meccanismo conosciuto e dimostrato con esperimenti di elettrofisiologia, evidenzia che il pentetrazolo agisce sulle membrane cellulari degli assoni incrementando la permeabilità al potassio.