Somministrati oralmente gli IMAO vengono rapidamente assorbiti dal tratto digerente. Un’appropriata inibizione delle MAO si ottiene in 5-10 giorni, a seconda del farmaco impiegato. La cessazione di tutti gli effetti farmacologici si verifica entro 15-20 giorni dalla sospensione del trattamento, quando tutte le MAO inattive vengono metabolizzate e rimpiazzate da nuove.