Nelle vie aeree, tiotropio bromuro antagonizza in modo competitivo e reversibile i recettori M3 inducendo rilassamento. Andando a inibire gli effetti broncocostrittori dell'acetilcolina, ha un effetto broncodilatatore, soprattutto sui bronchi di grosso calibro, a livello dei quali vi è un'abbondante innervazione parasimpatica della muscolatura liscia, permettendo così la dilatazione di tipo adrenergico riducendo l'incidenza degli episodi acuti di aggravamento della BPCO ed è utile, in un paziente in riabilitazione respiratoria, per migliorare la tolleranza all'esercizio.