Il farmaco riduce la sintesi di colesterolo, molecola fondamentale per la sintesi di steroidi e delle membrane cellulari, elementi essenziali per lo sviluppo fetale. Il profilo di tossicità nelle donne in gravidanza non è stato indagato sufficientemente, ma il rischio potenziale derivante dall'inibizione dell'HMG-CoA reduttasi sembra superare decisamente i vantaggi del trattamento durante tale periodo. Se si verifica una gravidanza durante la terapia con rosuvastatina, il farmaco deve essere immediatamente sospeso.