La ciclosporina A viene in genere impiegata in associazione con altri farmaci nella terapia di induzione e di mantenimento.Il tacrolimus (FK506) viene impiegato con altri farmaci nella terapia di induzione e di mantenimento, nella terapia del rigetto acuto e cronico in fase iniziale.Il sirolimus o rapamicina è stato finora utilizzato soprattutto nel trapianto di rene, ma sembra efficace anche nel trapianto epatico, soprattutto in associazione con ciclosporina A e tacrolimus; può essere utilizzato anche nel rigetto acuto steroido-resistente.