La cefazolina è sensibile alla β-lattamasi ed è attiva contro numerosi batteri soprattutto Gram+. La cefazolina raggiunge il picco ematico dopo 60 minuti con un legame proteico del 84%. L'emivita del farmaco è di 1,8 ore; l'escrezione è principalmente urinaria con il 70% dell'antibiotico e il 30% per via biliare.