L'inibizione farmacologica dell'assorbimento del colesterolo stimola, come meccanismo compensatorio, la sintesi endogena di colesterolo (vedi colesterolo - metabolismo) e ciò rende meno potente l'effetto ipocolesterolemizzante di ezetimibe. Proprio in considerazione di questo effetto compensatorio, trova il suo razionale l'associazione terapeutica tra ezetimibe e statine. 