Se la buprenorfina viene somministrata endovena, risulta più efficace dell'eroina, dando anche minori effetti sgradevoli (non causa perdita di lucidità). Tale attività può essere sfruttata dai tossicodipendenti, per questo motivo viene commercializzata in preparati che contengono anche naloxone, un antagonista dei recettori oppioidi che impedisce che la buprenorfina dia gli effetti psicotropi attesi dal tossicomane.