Il GHB è stato sintetizzato per la prima volta nel 1874 dal chimico russo Aleksandr Michajlovič Zajcev, docente di chimica all’Università di Kazan e tra i più autorevoli studiosi della sintesi degli alcoli. La sostanza veniva nuovamente sintetizzata e finalmente studiata in modo sistematico quasi un secolo più tardi, nel 1960 da Henry Laborit, uno dei massimi farmacologi del Novecento, scopritore, tra l’altro, degli effetti antipsicotici della cloropromazina.