Il legame con le proteine plasmatiche è del 93%. La cetirizina viene metabolizzata a livello epatico in minima quantità e in un metabolita inattivo. L'eliminazione avviene per via renale: il 60-70% del farmaco è eliminato immodificato in 24 ore. Un ulteriore 10% viene escreto con le urine nell'arco di 96 ore. Funzionalità renale o epatica ridotte possono determinare un'eliminazione più lenta prolungandone l'emivita.