Quale conseguenza di queste azioni, in monoterapia (10 mg/die), l’ezetimibe riduce del 50% circa l'assorbimento intestinale del colesterolo, del 15-20% la concentrazione plasmatica del colesterolo LDL e di oltre il 40% le concentrazioni di campesterolo e sitosterolo, riducendo in tal modo la probabilità di eventi cardiovascolari ischemici. In uno studio sperimentale in topi geneticamente predisposti all'aterosclerosi (topi ApoE-/-) trattati con dieta altamente aterogena, ezetimibe ha ridotto l'estensione delle lesioni aterosclerotiche aortiche dal 20% al 4% circa. Tuttavia tale effetto non è stato riscontrato nell'uomo: gli studi clinici che hanno impiegato l'associazione ezetimibe-statina non hanno rilevato significative riduzione delle lesioni aterosclerotiche delle carotidi.