Dopo somministrazione orale il farmaco viene rapidamente assorbito dal tratto gastrointestinale. Non è nota la biodisponibilità assoluta nell'uomo. Si ritiene che l'exemestane subisca un importante effetto di primo passaggio. Dopo una dose singola di 25 mg nel giro di 2 ore si raggiungono livelli plasmatici massimi (Cmax) di 18 ng/mL. L'assunzione del farmaco con cibo ne aumenta la biodisponibilità. L'emivita di eliminazione è di 24 ore. Il farmaco si lega alle proteine plasmatiche al 90%.