Il docetaxel agisce legandosi reversibilmente e con alta affinità ai microtubuli della cellula, mostrando una stechiometria massima pari a 1 mole di docetaxel per 1 mole di tubulina in microtubuli. Questo legame comporta l'aggregazione di tubulina in microtubuli stabili e ne inibisce la loro disaggregazione ad opera degli ioni calcio.