Il metoprololo trova largo impiego in ambito cardiologico dove viene utilizzato come farmaco antischemico ad elevata attività stabilizzante. Esso è inoltre usato nelle aritmie ventricolari e sopraventricolari (con l'esclusione delle bradicardie), come ad esempio la fibrillazione atriale ed il flutter atriale (con il solo fine del controllo della frequenza ventricolare), e nella tachicardia atriale multifocale o nella tachicardia parossistica sopraventricolare. Può anche essere utilizzato per il trattamento dell'ipertensione arteriosa e dei pazienti affetti da insufficienza cardiaca.