Lucantone infatti inibisce la topoisomerasi II e la AP endonucleasi, interferendo così con la riparazione dei danni al DNA, sensibilizzando le cellule neoplastiche alle radiazioni e alla chemioterapia. L'efficacia del farmaco nella terapia dei tumori cerebrali è legata al fatto che agisce preferibilmente sulle cellule in attiva proliferazione e che attraversa in modo efficiente la barriera ematoencefalica.