La morfina è l'oppioide prototipico ed è lo standard in base al quale vengono testati gli altri oppioidi. Interagisce prevalentemente con l'eteromero dei recettori oppioidi μ – δ. I siti di legame μ sono distribuiti nel cervello, e sono concentrati prevalentemente nell'amigdala posteriore, ipotalamo, talamo, nucleo caudato, putamen e alcune aree corticali. Si trovano anche sugli assoni terminali degli afferenti primari all'interno delle lamine I e II del midollo spinale e nel nucleo spinale del nervo trigemino.