La ketamina ad alte dosi, sufficienti a determinare attività anestetica nelle cellule di neuroblastoma umano in coltura, è in grado di legarsi ai recettori per gli oppiacei di tipo μ, tuttavia in assenza di attività agonista. La ketamina interagisce con i recettori muscarinici, con le vie discendenti del dolore monoamminergiche e con i canali del calcio voltaggio-dipendenti.La ketamina ha un'azione broncodilatatrice e tende ad aumentare la pressione arteriosa e la frequenza cardiaca. Gli effetti sulla respirazione, particolarmente nella fase iniziale, sono invece di tipo depressivo. ketamina determina un'anestesia dissociativa, in quanto ha effetti depressivi sul sistema talamo-corticale e attivanti il sistema limbico e la formazione reticolare.