Delle osservazioni recenti su pazienti in cura con metformina hanno dimostrato che il composto è in grado anche di migliorare la prognosi dei soggetti colpiti da patologie tumorali. Uno studio del 2018, che deve iniziare la fase di sperimentazione clinica, ha impiegato una combinazione di metformina unita ad una dieta ipoglicemica, per inibire i due processi coi quali la cellula può generare energia (rispettivamente, la glicolisi e la fosforilazione ossidativa). La terapia è stata testata da uno studio "in vivo" effettuato solo su cellule tumorali e in assenza di chemioterapia: in vivo, il trattamento non ha evidenziato tossicità nei tessuti sani, mentre c'è stata mortalità delle cellule tumorali. Il ricercatore ha dichiarato che «si sa da circa un secolo che il metabolismo è una delle differenze chiave fra la cellula cancerosa e quella sana, e quindi deve essere possibile uccidere le cellule malate sfruttando questa differenza».