Legano la subunità SUR1/ABCC8 del canale del potassio, rilevante nel controllo dello stato elettrico della membrana della cellula. SUR non è presente solo nel pancreas, ma anche in altri distretti. Questi farmaci però hanno effetto principalmente sul SUR1 pancreatico. Infatti hanno effetto sulla produzione di ATP, sulla chiusura del canale del potassio e depolarizzano la cellula. Presentano differenze cinetiche e d'interazione: ne consegue inibizione più o meno prolungata glucosio -dipendente. I problemi che possono insorgere riguardano possibili crisi ipoglicemiche, per un eccesso d'escrezione d'insulina.