Le nuove sostanze del gruppo degli AT1-antagonisti non inibiscono più l'enzima di conversione dell'angiotensina, ma agiscono in maniera antagonista sul sottotipo 1 dei recettori dell'angiotensina II, in modo che gli effetti collaterali compaiano il più raramente possibile. Gli antagonisti AT1 sono, però, attualmente molto più costosi degli ACE-inibitori e finora non li hanno potuti sostituire. La migliore tollerabilità consiste nel fatto che non agiscono sul sistema della bradichinina.