Iloprost è un analogo strutturale di seconda generazione della prostaciclina (PGI2) con una potenza circa dieci volte maggiore rispetto agli analoghi stabili di prima generazione, come il carbaprostaciclina. Iloprost si lega con uguale affinità al recettore della prostaciclina umana PGI2, per stimolare la vasodilatazione, e ai recettori delle prostaglandine. Iloprost e prostaciclina inibiscono il blocco o il restringimento indesiderato dei vasi sanguigni e consentono di far fluire più sangue attraverso le arterie. Il medicinale ha una selettività ridotta in quanto si lega e attiva tutti e quattro i recettori per la prostaglandina E2: recettore EP1, EP2, EP3 e EP4. L'attivazione dei recettori EP2 ed EP4 causa la vasodilatazione, ma l'attivazione del recettore EP3 causa vasocostrizione.