 Buprenorfina ha un ampio margine di sicurezza. A causa del rilascio controllato di piccole quantità di buprenorfina nella circolazione sanguigna è improbabile che si raggiungano concentrazioni ematiche di buprenorfina elevate o tossiche. A seguito dell'applicazione di buprenorfina 70 microgrammi/ora cerotto transdermico, la massima concentrazione sierica di buprenorfina è di circa 6 volte inferiore rispetto a quella ottenuta in seguito a somministrazione per via endovenosa della dose terapeutica di 0,3 mg di buprenorfina. 