Dopo somministrazione orale la dapoxetina è assorbita rapidamente dal tratto gastrointestinale e le concentrazioni plasmatiche massime (Cmax) si raggiungono in circa 1 ora dalla assunzione della compressa. La biodisponibilità assoluta si aggira intorno al 40%. Più del 99% del farmaco si lega alle proteine plasmatiche umane. L'emivita del farmaco è di circa 2 ore. Dapoxetina è metabolizzata a livello epatico e renale, principalmente grazie agli isoenzimi CYP2D6, CYP3A4 e flavina monoossigenasi 1 (FMO1).