A seguito della somministrazione per via orale, in volontari sani, di 15 mg di nicergolina, si è osservato un rapido assorbimento del farmaco da parte del tratto gastroenterico. La concentrazione plasmatica di picco (Cmax) di 57-96 µg/l viene raggiunta entro 2-4 ore dall'assunzione. Il farmaco subisce un esteso metabolismo da first pass epatico con formazione di 11-metil-10a-metossi-diidrolisergolo (1-MMDL), prodotto iniziale di deesterificazione, e di 10-metossi-6-metil-ergolina-8b-metanolo (MDL), metabolita principale, che è il prodotto dell'idrolisi dell'estere seguita da N-demetilazione.