La cabergolina fu sintetizzata per la prima volta a Milano dagli scienziati della compagnia farmaceutica italiana Farmitalia-Carlo Erba, che stavano sperimentando derivati semisintetici degli alcaloidi dell'ergot. La domanda di brevetto fu depositata nel 1980. Farmitalia-Carlo Erba è stata acquisita da Pharmacia nel 1993, che a sua volta è stata acquisita da Pfizer nel 2003. 