L'acido tranexamico blocca il sito di legame della lisina sull'enzima fibrinolitico plasmina, essenziale per il legame alla fibrina della plasmina. In questo modo, il normale effetto della plasmina, la lisi del coagulo di sangue (fibrinolisi) risulta bloccato. A dosi basse, l'acido tranexamico agisce da inibitore competitivo della plasmina, mentre a dosi alte risulta un inibitore non competitivo.