Fanno parte di questa categoria le sostanze in grado di esercitare azione stimolante sul sistema nervoso centrale, alcune adoperate a scopi terapeutici come l’amfetamina e il metilfenidato che sono indicate per il disturbo da deficit di attenzione/iperattività (ADHD); attualmente solo il metilfenidato è disponibile in Italia come farmaco. Mentre altre sostanze sono prive di qualsiasi uso medico in Europa. Negli Stati Uniti la cocaina, inizialmente utilizzata come anestetico locale per le operazioni a naso, bocca e gola, è stata completamente soppiantata da lidocaina, procaina e altre sostanze più sicure. La classe degli "stimolanti" (o "psicostimolanti" o "eccitanti") è piuttosto vasta e include sostanze diverse per tipologia di effetti, accomunate dal fatto di aumentare la permanenza in circolo di qualche neurotrasmettitore (in particolare della dopamina) in modo tale da aumentare le prestazioni psicofisiche e alcune funzioni biologiche. Generalmente hanno effetti di vaso-costrizione e tendono a produrre un innalzamento della pressione sanguigna, del polso e/o della respirazione, eventualmente anche delle capacità di attenzione e/o della reattività emotiva o della percezione. Sono incluse in questo gruppo sostanze di uso comune come la caffeina. La maggior parte di esse producono assuefazione psichica e alterazioni fisiologiche, a lungo termine possono indurre sindromi psicotiche e alterazioni del comportamento.