La somatostatina è stata per la prima volta isolata e caratterizzata nel 1973 da Krulich durante una ricerca sul fattore di rilascio dell'ormone della crescita. [226] Tale peptide è stato identificato attraverso tecniche di radioimmunoistochimica in vari siti del SNC (corteccia cerebrale, cervelletto, ipotalamo, ghiandola pineale, midollo spinale). [227,228] La quota maggiore di somatostatina è stata riscontrata nello stomaco, nel pancreas e a livello del duodeno, digiuno, ileo e colon. [229] La somatostatina è un peptide a 14 amminoacidi ad azione inibitoria, dotato di attività esocrina, endocrina ed autocrina. Essa deriva da un peptide precursore a 28 amminoacidi, chiamato prosomatostatina, isolato dall'intestino e dall'ipotalamo. [230] Fisiologicamente la somatostatina è un potente inibitore della secrezione di diversi ormoni ipofisari, pancreatici e gastroenterici (GH, insulina, glucagone, gastrina, 50 colecistochinina ed altri) e, inoltre, regola diverse funzioni cellulari quali la crescita, la motilità gastrointestinale e la secrezione di liquidi.Numerosi trias clinici hanno dimostrato l'estrema efficacia della somatostatina e dei suoi analoghi in vari disordini ipersecretori resistenti alla terapia standard [231] (acromegalia, ascite pancreatica), nel management terapeutico dei sintomi causati da neoplasie gastroenteriche o di origine endocrina (sindrome di Zollinger-Ellison [232] ,insulinoma, glucagonoma, tumori carcinoidi [233,234] ), nel trattamento di varie neoplasie per la sua azione antiproliferativa (mammella, colon, pancreas, microcitoma polmonare, e prostata). [235][236][237][238] 