Dopo somministrazione per via endovenosa o intramuscolare, il farmaco esplica molto rapidamente la sua attività (entro 20-30 minuti). L'emivita plasmatica è di circa 4 ore. Valetamato bromuro viene metabolizzato nel fegato e successivamente escreto nelle urine, dove si ritrovano sia la forma immodificata che alcuni metaboliti. Il farmaco oltrepassa la barriera placentare e viene escreto nel latte materno.