Il principale effetto avverso del farmaco era la sedazione. Nei bambini si potevano manifestare sintomi quali euforia, convulsioni e ipotensione posturale. Terfenadina (altro antistaminico cardiotossico ritirato) e astemizolo erano inoltre gravati da tossicità cardiaca tale da aver comportato un ritiro dal commercio negli USA. Entrambi i farmaci potevano provocare tossicità per concentrazioni plasmatiche elevate secondarie a sovradosaggio o inibizione del metabolismo sostenuto da CYP3A4 per opera di farmaci come macrolidi, ketoconazolo e itraconazolo. La tossicità si esplicava attraverso il blocco dei canali per il potassio Ikr cardiaci, responsabili della fase di discesa (ripolarizzazione) del potenziale d'azione nelle cellule miocardiche. Il prolungamento della fase di ripolarizzazione comportava la l'insorgenza di fenomeni aritmici potenzialmente fatali come la torsione di punta secondaria a sindrome del QT lungo.