Першим психоактивним препаратом, впровадженим у медичну практику, став аміназин (хлорпромазин). Його знеболюючі та заспокійливі властивості було виявлено анестезіологами на початку 50-х років XX століття. Це дало поштовх до створення великої кількості нових психотропних препаратів та їх активного використовування у психофармакології.