Місцевоанестезуюча дія кокаїну пов'язана з блокуванням потенціал-залежних натрієвих каналів периферичної нервової системи. Для прояви цього ефекту в центральній нервовій системі потрібна велика доза препарату, близька до летальної. Фармакокінетика Дози вказані в розрахунку на пересічну людину, котра не вживає кокаїн регулярно: Клінічна доза — 1,5 мг/кг чистої речовини; Разова вулична доза — 15-60 мг;