На початку 20 століття був синтезований за допомогою хлору і тебаїну в Німеччині Бокмюлем та Ерхартом як синтетичний аналог морфію. Метадон є речовиною, що контролюється за Списком I у Канаді та Списком II у Сполучених Штатах, у більшості країн світу метадон так само обмежений, а в деяких заборонений. Історія походження