Кокаїн діє як інгібітор на повторне поглинання серотоніну, норепінефрину та дофаміну. Внаслідок цього в мозку зростає концентрація цих трьох нейромедіаторів. Він може легко проникати крізь бар'єр між кров'ю та мозком і може руйнувати цей бар'єр.