Лікарські властивості звіробою пов'язані з його досить складним хімічним складом. Трава звіробою містить біля 4% флавоноїдів (гіперозид, кверцетин, псевдогіперецин, гіперецин, складні ефіри ізовалеріанової кислоти (заспокійлива дія), дубильні речовини (катехіни), бактеріостатичні смолисті речовини, цериловий спирт, нікотинову кислоту.