Після деполяризації мембрани нейрону відбувається злиття цих везикул з пресинаптичною мембраною, регульоване великою кількістю специфічних ферментів (синаптин, неурексини, синаптотагмін, синтакси, синаптофізин), які активуються у відповідь на зростання внутрішньоклітинною концентрації іонів Са2+. Іони кальцію потрапляють в пресинапс через кальцієві канали, що відкриваються при деполяризації мембрани нейрону. Загалом, цей процес призводить до вивільнення ГАМК в синаптичну щілину, після чого вона активує різні типи ГАМК-рецепторів, розташовані на пре- та постсинаптичній мембрані.