Ці рецептори були відкриті в 1981 році завдяки детальному фармакологічному аналізу ефектів ГАМК в мозку, і характеризуються нечутливістю до бікукулліну (на відміну від ГАМКА-рецепторів) та здатністю активуватись селективним агоністом баклофеном. ГАМКВ-рецептори забезпечують здійснення відносно повільної передачі гальмівних нервових сигналів, їхня дія звичайно призводить до гіперполяризації постсинаптичної мембрани та пригнічення вивільнення нейромедіатору в хімічному синапсі. Молекулярна структура