Більшість ГАМК-рецепторів локалізована на постсинаптичній мембрані синапсів, і їхня активація призводить до зниження збудливості нейронів. ГАМК-рецептори поділяються на два основні класи залежно від того, притаманна їм наявність іонного каналу, тобто вони є іонотропними (ГАМКА та ГАМКС-рецептори), або не притаманна, тобто вони є метаботропними і використовують для передачі сигналу комплекси вторинних мессенджерів (ГАМКВ-рецептори). Іонотропні рецептори