Наприклад, бікукуллін є повним конкурентним антагоністом ГАМКА-рецептору, а (2S, 4R)-4-метілглутамінова кислота є конкурентним агоністом рецепторів каінової кислоти (підтип глутаматних рецепторів). Речовина, що змінює ефект рецептору, але при цьому зв'язується не з тим сайтом, з яким зв'язується ендогенний ліганд, називається (залежно від спрямованості дії) алостеричним (або неконкурентним) агоністом або антагоністом. Наприклад, барбітурати є алостеричними агоністами ГАМКА-рецептору, а речовина МК(+)801 є алостеричним антагоністом NMDA-рецепторів.