Його недостача в раціоні спричинює гіповітаміноз, а відсутність його призводить до розвитку хвороби бері-бері, що характеризується ураженням периферичних нервів, серцево-судинної, травної та м'язової систем. Фізіологічне значення тіаміну зумовлюється його участю в процесах обміну речовин. У формі етеру — тіамінпірофосфату (ТПФ, кокарбоксилази) виконує функцію коферменту в процесах декарбоксилювання α-кетокислот, пентозофосфатного циклу; при нестачі тіаміну гальмуються деякі реакції трикарбонових кислот циклу Кребса. Він необхідний для утворення ацетилхоліну — агента, який передає нервові імпульси.