Новий препарат був схвалений FDA в 1958 році. Найбільш часто він призначався для лікування важких опіків, і літнім людям, проте велика частина метандростенолону споживалася в бодибілдингу та інших силових видах спорту. Dr. John Ziegler призначав тільки невеликі дози для атлетів, але пізніше він зауважив, що у атлетів які перевищували дозування виникала гіпертрофія простати і атрофія яєчок.