Першими в медицині почали застосовувати іманін, добутий із звіробою, та сативін — з часнику. Було видобуто антибіотики і з лишайників; з них вживається як зовнішнє уснінова кислота. З антибіотиків тваринного походження найвідоміші лізоцим, еритрин, екмолін. Одним з перших штучно синтезованих антибіотиків був левоміцетин.