Цей рецептор входить до групи рецепторів-іонних каналів разом з ГАМКА-, гліциновим та серотоніновим 5-HT3- рецепторами. Цей рецептор знайдено в хімічних синапсах як в центральній, так і в периферичній нервовій системі, в нервово-м'язових синапсах, а також в епітеліальних клітинах багатьох видів тварин. Нікотиновий ацетилхоліновий рецептор було відкрито на початку 20-го століття як «рецепторну структуру нікотину», приблизно за 25-30 років до того, як була досліджена його роль у проведенні нервових сигналів, генерованих за допомогою ацетилхоліну.