Згідно з результатами фармакологічних досліджень, сайт зв'язування антагоністів перекриває сайт, з яким зв'язується ацетилхолін, але на додаток залучає до свого складу гідрофобні ділянки білкової молекули рецептору та навколишньої клітинної мембрани. Мускаринові рецептори, окрім того, містять сайт (або сайти), завдяки яким відбувається алостерична регуляція рецепторної відповіді великою кількістю сполук, зокрема галаміном, який знижує ступінь дисоціації холінергічних лігандів. Сайт зв'язування галаміну включає шостий трансмембранний домен, а також третю зовнішньоклітинну петлю.