Цей клас рецепторів селективно активується алкалоїдом мускарином з гриба Мухомор червоний (Amanita muscaria), і блокується алкалоїдами беладони — такими як атропін та скополамін. Мускаринові рецептори беруть участь в проведенні ацетилхолін-залежних нервових сигналів в синапсах ЦНС, автономних гангліїв, гладкої мускулатури, та інших систем, яким притаманна парасимпатична іннервація.