Levamlodipine Maleate
লেভ্যামলোডিপিন মেলিয়েট প্রাপ্তবয়স্ক এবং ৬ বছর বা তার বেশি বয়সী শিশু রোগীদের উচ্চ রক্তচাপের চিকিৎসায় ব্যবহারযোগ্য যা রক্তচাপ কমাতে সাহায্য করে। এমলোডিপিন হল একটি ডাইহাইড্রোপাইরিডিন ক্যালসিয়াম রোধক (ক্যালসিয়াম আয়ন রোধক বা স্লো চ্যানেল ব্লকার) যা ভাস্কুলার মসৃণ পেশী এবং কার্ডিয়াক পেশীতে ক্যালসিয়াম আয়নের ট্রান্সমেমব্রেন প্রবাহকে বাধা দেয়। এমলোডিপিন বাছাইকৃতভাবে কোষের ঝিল্লি ঝড়ে ক্যালসিয়াম আয়ন প্রবাহকে বাধা দেয়, কার্ডিয়াক পেশী কোষের তুলনায় ভাস্কুলার মসৃণ পেশী কোষগুলিতে বেশি প্রভাব ফেলে। এমলোডিপিন হল লেভ্যামলোডিপিন এবং ডেক্সট্রো এমলোডিপিন এর ১:১ রেসিমিক মিশ্রণ, এটা প্রমাণিত হয়েছে যে লেভ্যামলোডিপিন হল ফার্মাকোলজিক্যালভাবে সক্রিয়, অ্যান্টি-হাইপারটেনসিভ আইসোমার।শোষণ: ওরাল লেভ্যামলোডিপিন মেলিয়েট-এর টি ম্যাক্স ৬-১২ ঘন্টা এবং জৈব উপলভ্যতা ৬৪-৯০%। লেভ্যামলোডিপিন-এর শোষণ খাদ্য দ্বারা উল্লেখযোগ্যভাবে প্রভাবিত হয় না।বিতরণ: লেভ্যামলোডিপিন মেলিয়েট-এর বিতরণের পরিমাণ এমলোডিপিন-এর মতো। এমলোডিপিন এর বিতরণের পরিমাণ হল ২১ লি./কেজি ।বিপাক ও রেচন: লেভ্যামলোডিপিন মেলিয়েট নিষ্ক্রিয় মেটাবোলাইটে ৯০% বিপাক হয়। যকৃতের মাইক্রোজোমগুলির সাথে ইনকিউবেশন-এ দেখা গেছে যে এই বিপাক প্রক্রিয়া প্রাথমিকভাবে CYP3A4 দ্বারা মধ্যস্থতা করে। এই ডেরিভেটিভটি আরও অক্সিডেটিভভাবে ডিঅ্যামিনেটেড বা ও-ডিঅ্যালকাইলেটেড হতে পারে, তবে রেসিমিক এমলোডিপিন-এর মতো ও-ডিমিথাইলেশন হয় না। লেভ্যামলোডিপিন মেলিয়েট ৬০% প্রস্রাবে নিঃসৃত হয় এবং ১০% অবিপাকিত ঔষধ হিসাবে নির্গত হয়।
সেবন পদ্ধতি: মুখে সেব্য।সেবন মাত্রা: লেভ্যামলোডিপিন-এর স্বাভাবিক প্রাথমিক এন্টিহাইপারটেনসিভ সেবন মাত্রা প্রতিদিন একবার ২.৫ মি.গ্রা. এবং সর্বোচ্চ সেবন মাত্রা দিনে একবার ৫ মি.গ্রা.।প্রাপ্তবয়স্ক এবং বয়স্ক রোগীদের ক্ষেত্রে: বয়স্ক রোগী, বা হেপাটিক অপ্রতুলতাসহ রোগীদের প্রতিদিন একবার ১.২৫ মি.গ্রা. খাওয়া শুরু করা যেতে পারে এবং অন্যান্য এন্টিহাইপারটেনসিভ থেরাপিতে লেভ্যামলোডিপিন একই মাত্রায় ব্যবহার করা যেতে পারে। রক্তচাপ নিয়ন্ত্রণের নির্ধারিত লক্ষ্য অনুযায়ী সেবন মাত্রা সমন্বয় করা প্রয়োজন। টাইট্রেশন ধাপের জন্য ৭ থেকে ১৪ দিন অপেক্ষা করা প্রয়োজন। টাইট্রেশন আরও দ্রুত করা দরকার যদি তা রোগীর যথাযথ মূল্যায়ন করার মাধ্যমে ক্লিনিক্যালি নিশ্চিত করা হয়।শিশু, কিশোর ও বয়ঃসন্ধিকালীন রোগীদের ক্ষেত্রে ব্যবহার: ৬-১৭ বছর বয়সী পেডিয়াট্রিক রোগীদের জন্য কার্যকর এন্টিহাইপারটেনসিভ ওরাল ডোজ হল ১.২৫ মি.গ্রা. থেকে ২.৫ মি.গ্রা. দিনে একবার। শিশু রোগীদের মধ্যে দৈনিক ২.৫ মি.গ্রা.-এর বেশি ডোজ প্রয়োগ করা হয়নি।
লেভ্যামলোডিপিন হল ক্যালসিয়াম চ্যানেল ব্লকার এবং এটি উচ্চ রক্তচাপ-এর চিকিৎসায় একক বা অন্যান্য এন্টিহাইপারটেনসিভ এজেন্টের সাথে একযোগে ব্যবহার করা যেতে পারে, যা রক্তচাপ কমাতে সাহায্য করে। রক্তচাপ কমানো প্রাণঘাতী এবং অপ্রাণঘাতী কার্ডিওভাসকুলার ইভেন্ট যেমন প্রাথমিকভাবে স্ট্রোক এবং মায়োকার্ডিয়াল ইনফার্কশন-এর ঝুঁকি কমায়।
এমলোডিপিন এর প্রতি সংবেদনশীলতার প্রমান রয়েছে এমন রোগীর ক্ষেত্রে এস-এমলোডিপিন অতিসংবেদনশীলতার সৃষ্টি করতে পারে।
সাধারণ: শ্বাসপ্রশ্বাসে অসুবিধা, মাথাঘোরা, রিফ্লেক্স ট্যাকিকার্ডিয়া, হাইপোটেনশন, পেটে ব্যথা এবং পা ফুলে যাওয়া।বিরল: ডায়রিয়া, পিঠে ব্যথা, মাথা ব্যথা, ক্লান্তিবোধ এবং বমি বমি ভাব।
গর্ভাবস্থায় এবং মাতৃদুগ্ধদানকালে ব্যবহারঃ গর্ভবতী মহিলাদের মধ্যে এমলোডিপিন ব্যবহারের ফলে বড় ধরনের জন্মগত ত্রুটি এবং গর্ভপাতের জন্য এই ঔষধ ব্যবহারের ঝুঁকি সম্পর্কিত তথ্য অপ্রতুল। বুকের দুধ পান করা শিশুদের উপর এমলোডিপিন-এর কোনও ক্ষতিকর প্রভাব দেখা যায় নাই।
হাইপোটেনশন: লক্ষণীয় হাইপোটেনশন দেখা দিতে পারে, বিশেষ করে গুরুতর অ্যাওটিক স্টেনোসিস রোগীদের ক্ষেত্রে। এনজাইনা বা মায়োকার্ডিয়াল ইনফার্কশন বৃদ্ধি: এমলোডিপিন-এর ডোজ শুরু বা বাড়ানোর পরে এনজাইনা এর পরিস্থিতি আরো খারাপ হতে পারে এবং তীব্র মায়োকার্ডিয়াল ইনফার্কশন দেখা দিতে পারে, বিশেষত গুরুতর অবস্ট্রাকটিভ করোনারি ধমনী রোগে আক্রান্ত রোগীদের ক্ষেত্রে।হেপাটিক ফেইলিওর রোগীদের ক্ষেত্রে: যেহেতু এমলোডিপিন লিভার দ্বারা ব্যাপকভাবে বিপাক হয় এবং হেপাটিক ফাংশনযুক্ত রোগীদের রক্তরস নির্মূল অর্ধ-জীবন ৫৬ ঘন্টা, গুরুতর হেপাটিক বৈকল্যযুক্ত রোগীদের এমলোডিপিন দেওয়ার সময় ধীরে ধীরে টাইটেট প্রয়োজন।
অতিরিক্ত মাত্রায় প্রয়োগের কারণে হাইপোটেনশনসহ অত্যধিক পেরিফেরাল ভ্যাসোডিলেশন হতে পারে এবং সম্ভবত রিফ্লেক্স ট্যাকিকার্ডিয়া হতে পারে।
আলো ও আর্দ্রতা থেকে দূরে, শুষ্ক ও ঠাণ্ডা স্থানে রাখুন। সকল ঔষধ শিশুদের নাগালের বাইরে রাখুন।
Levamlodipine is indicated for the treatment of hypertension in adults and pediatric patients 6 years and older, to lower blood pressure. Amlodipine is a dihydropyridine calcium antagonist (calcium ion antagonist or slow channel blocker) that inhibits the transmembrane influx of calcium ions into vascular smooth muscle and cardiac muscle. Amlodipine inhibits calcium ion influx across cell membranes selectively, with a greater effect on vascular smooth muscle cells than on cardiac muscle cells. Amlodipine is a 1:1 racemic mixture of levamlodipine and dextro amlodipine, it has been demonstrated that levamlodipine is the pharmacologically active, anti-hypertensive isomer.Absorption: Oral Levamlodipine has a Tmax of 6-12 h and a bioavailability of 64-90%. Absorption of Levamlodipine is not significantly affected by food.Distribution: The volume of distribution of Levamlodipine is similar to amlodipine. The volume of distribution of amlodipine is 21 L/kg.Metabolism and Excretion: Levamlodipine is 90% metabolized to inactive metabolites. Incubation with liver microsomes has shown that this metabolism is primarily mediated by CYP3A4. This derivative can be further oxidatively deaminated or O-dealkylated, but does not appear to undergo O-demethylation like racemic amlodipine. Levamlodipine is 60% eliminated in urine with 10% eliminated as the unmetabolized drug.
Route of administration: Should be taken orally.Dosage: The usual initial antihypertensive oral dose of Levamlodipine is 2.5 mg once daily, and the maximum dose is 5 mg once daily.Adult and elderly patients: Elderly patients, or patients with hepatic insufficiency may be started on 1.25 mg once daily and this dose may be used when adding Levamlodipine to other antihypertensive therapy. Dosage needs to be adjusted according to blood pressure goals. 7 to 14 days waiting period between titration steps is needed. Titration needs to be done more rapidly, however, if clinically warranted, provided the patient is assessed frequently.Use in children and adolescents: The effective antihypertensive oral dose in pediatric patients ages 6-17 years is 1.25 mg to 2.5 mg once daily. Doses in excess of 2.5 mg daily have not been studied in pediatric patients.
Impact of other drugs on Amlodipine:CYP3A Inhibitors: Co-administration with CYP3A inhibitors (moderate and strong) results in increased systemic exposure to amlodipine and may require dose reduction.CYP3A Inducers: No information is available on the quantitative effects of CYP3A inducers on amlodipine.Impact of Amlodipine on other drugs:Simvastatin: Co-administration of simvastatin with amlodipine increases the systemic exposure of simvastatin. Limit the dose of simvastatin in patients on amlodipine to 20 mg daily.Immunosuppressants: Amlodipine may increase the systemic exposure of cyclosporine or tacrolimus when co-administered. Frequent monitoring of trough blood levels of cyclosporine and tacrolimus is recommended and adjust the dose when appropriate.With food and others: Can be taken with or without food. The absorption is unaffected by food. Avoid grapefruit products & natural licorice.
S-Amlodipine is contraindicated in patients with known sensitivity to amlodipine.
Common: Difficulty in breathing, Dizziness, Reflex Tachycardia, Hypotension, Abdominal Pain & Edema.Rare: Diarrhea, Back pain, Headache, Fatigue & Nausea.
The limited available data based on post-marketing reports with amlodipine use in pregnant women are not sufficient to inform a drug-associated risk for major birth defects and miscarriage. No adverse effects of amlodipine on the breastfed infant have been observed.
Hypotension: Symptomatic hypotension is possible, particularly in patients with severe aortic stenosis. Because of the gradual onset of action, acute hypotension is unlikely.Increased Angina or Myocardial Infarction: Worsening angina and acute myocardial infarction can develop after starting or increasing the dose of amlodipine, particularly in patients with severe obstructive coronary artery disease.Patients with Hepatic Failure: Because amlodipine is extensively metabolized by the liver and the plasma elimination half-life (t½) is 56 hours in patients with impaired hepatic function, titrate slowly when administering amlodipine to patients with severe hepatic impairment.
Overdosage might be expected to cause excessive peripheral vasodilation with marked hypotension and possibly a reflex tachycardia.
Calcium-channel blockers
Store in a cool & dry place, protect from light & moisture. Keep all medicines out of reach of children.
{'ঔষধের মিথষ্ক্রিয়া': 'এমলোডিপিনের উপর অন্যান্য ওষুধের প্রভাব:CYP3A ইনহিবিটরস: CYP3A ইনহিবিটরস (মধ্যম এবং শক্তিশালী) এর সাথে একত্রে ব্যবহারের ফলে এমলোডিপিনের সিস্টেমিক এক্সপোজার বৃদ্ধি পায় এবং সেবন মাত্রা কমানোর প্রয়োজন হতে পারে ।CYP3A ইনডিউসার: এমলোডিপিনের উপর CYP3A ইনডিউসার এর পরিমাণগত প্রভাব সম্পর্কে কোনও তথ্য পাওয়া যায় নাই ৷অন্যান্য ঔষধের উপর এমলোডিপিনের প্রভাব:সিমভাস্ট্যাটিন: এমলোডিপিনের সাথে সিমভাস্ট্যাটিনের সহ-ব্যবহার সিমভাস্ট্যাটিনের সিস্টেমিক এক্সপোজার বৃদ্ধি করে। এমলোডিপিন ব্যবহারকারি রোগীদের ক্ষেত্রে সিমভাস্ট্যাটিনের সেবন মাত্রা দৈনিক ২০ মি.গ্রা. পর্যন্ত সীমিত করতে হবে।ইমিউনোসাপ্রেসেন্টস: এমলোডিপিন সহ-ব্যবহার হলে সাইক্লোস্পোরিন বা ট্যাক্রোলিমাসের সিস্টেমিক এক্সপোজার বাড়িয়ে দিতে পারে। সাইক্লোস্পোরিন এবং ট্যাক্রোলিমাসের নালীতে রক্তের মাত্রা ঘন ঘন পর্যবেক্ষণ করা প্রয়োজন এবং উপযুক্ত হলে সেবন মাত্রা সামঞ্জস্য করতে হবে।খাবার ও অন্যান্যের সাথে: খাবারের সাথে বা খাবার ছাড়া সেবন করা যেতে পারে। শোষণ খাদ্য দ্বারা প্রভাবিত হয় না। জাম্বুরা থেকে পস্তুতকৃত পণ্য এবং প্রাকৃতিক লিকোরিস এড়িয়ে চলতে হবে।', 'Indications': 'LM is calcium channel blocker and may be used alone or in combination with other antihypertensive agents for the treatment of hypertension, to lower blood pressure. Lowering blood pressure reduces the risk of fatal and nonfatal cardiovascular events, primarily strokes and myocardial infarctions.'}