Itraconazole
ইট্রাকোনাজল সাইট্রোক্রোম P-450 এর নির্ভরশীল এনজাইম সমূহের কার্যকারিতা প্রতিরোধ করে এরগোস্টেরল এর জৈব সংশ্লেষন নিরোধ করে, যা ইস্ট এবং ছত্রাক কোষের একটি গুরুত্বপূর্ণ উপাদান। এরগোস্টেরল কোষঝিল্লির সুষ্ঠু কার্যকারিতার জন্য গুরুত্বপূর্ণ উপাদান বিধায় এর সংশ্লেষন প্রতিহত হওয়ায় কোষঝিল্লির ভেদ্যতা, ঝিল্লি সংযুক্ত এনজাইম এর কার্যকারিতা এবং কাইটিন সংশ্লেষন এর সমন্বয় এ অসামঞ্জস্যতা দেখা দেয়। যার ফলে ছত্রাকের বৃদ্ধি বন্ধ হয়, অস্বাভাবিক কোষপর্দা গঠিত হয়, কোষ মধ্যস্থ লিপিড এবং মেমব্রেনাস ভেসিকলস জড় হয়।ইট্রাকোনাজল মুখে সেবনের পর খুব দ্রুত শরীরে শোষিত হয় এবং ২ থেকে ৫ ঘন্টার মধ্যে রক্তে সর্বোচ্চ ওষুধের মাত্রা পরিলক্ষিত হয়। ইট্রাকোনাজল-এর একক মাত্রা সেবনের পর টারমিনাল হাফ লাইফ পরিলক্ষিত হয় ১৬ থেকে ২৮ ঘন্টা। ইট্রাকোনাজল উপাদান-এর রক্তে প্রবেশের পরিমাণ ৫৫ শতাংশ। ইট্রাকোনাজল-এর প্রোটিনের সাথে সংযুক্তির হার ৯৯.৮ শতাংশ।সুবা (সুপার বায়ো-অ্যাভেইলেবল) প্রযুক্তি হল দুর্বল দ্রবণীয় ওষুধের জৈব উপলব্ধতা বাড়ানোর জন্য একটি অভিনব প্রযুক্তি। এই প্রযুক্তি একটি পলিমারে ড্রাগের একটি কঠিন বিচ্ছুরণ ব্যবহার করে যা তাদের স্বাভাবিক স্ফটিক ফর্মের তুলনায় দুর্বলভাবে দ্রবণীয় ওষুধের দ্রবীভূতকরণকে উন্নত করে। সুবা টেকনোলজি ইট্রাকোনাজল মুখে সেবনযোগ্য ছত্রাক বিরোধী ওষুধ যার ব্রড স্পেক্ট্রাম কার্যকারিতা ও সুবিধাজনক ফার্মাকোকাইনেটিক গুণাগুণ আছে।
১০০ এবং ২০০ মিগ্রা প্রিপারেশন-নন-সিস্টেমিক ফাঙ্গাল রোগের জন্য:ভালভোভ্যাজাইনাল ক্যানডিডিয়াসিস: প্রতিদিন ২০০ মি.গ্রা. হারে দুইবার করে ০১ দিন।পিটাইরিয়াসিস ভার্সিকালার: প্রতিদিন ২০০ মি.গ্রা. হারে একবার করে ৭ দিন।টিনিয়া কর্পোরিস, টিনিয়া ক্রুরিস: প্রতিদিন ১০০ মি.গ্রা. হারে একবার করে ১৫ দিন অথবা ২০০ মি.গ্রা. হারে একবার করে ৭ দিন।টিনিয়া পেডিস, টিনিয়া মানাম: প্রতিদিন ১০০ মি.গ্রা. হারে দিনে একবার করে ৩০ দিন।ওরোফ্যারিঞ্জিয়াল ক্যানডিডিয়াসিস: প্রতিদিন ১০০ মি.গ্রা. হারে দিনে একবার করে ১৫ দিন, এইডস বা নিউট্রোপেনিক রোগীদের ক্ষেত্রে ডোজ ২০০ মি.গ্রা. দিনে একবার এ বৃদ্ধি করে ১৫ দিন করে দিতে হবে, কারণ এই ধরনের রোগীদের ক্ষেত্রে শোষণ ব্যাহত হয়।ওনিকোমাইকোসিস: প্রতিদিন ২০০ মি.গ্রা. হারে ৩ মাস অথবা প্রতিদিন ২ বার করে ২০০ মি.গ্রা. হারে ৭ দিনের কোর্স, ২১ দিন পর পুণরায় পরবর্তী কোর্স শুরু করতে হবে। হাতের নখের ওনিকোমাইকোসিসের ক্ষেত্রে দুটি কোর্স, পায়ের নখের ক্ষেত্রে তিনটি কোর্স।সিস্টেমিক ফাঙ্গাল রোগের জন্যঃঅ্যাসপারজিলোসিস: প্রতিদিন ২০০ মি.গ্রা. হারে দিনে একবার করে ২-৫ মাস ইনভ্যাসিড এবং ছড়িয়ে পড়া রোগের ক্ষেত্রে ২০০ মি.গ্রা. হারে দিনে দুইবার ডোজে বৃদ্ধি করতে হবে।ক্যানডিডিয়াসিস: প্রতিদিন ১০০-২০০ মি.গ্রা. হারে দিনে একবার করে ৩ সপ্তাহ থেকে ৭ মাস ইনভ্যাসিভ এবং ছড়িয়ে পড়া রোগের ক্ষেত্রে ২০০ মি.গ্রা. হারে দিনে দুইবার ডোজে বৃদ্ধি করতে হবে।নন-মেনিঞ্জিয়াল ক্রিপ্টোকক্কোসিস: প্রতিদিন ২০০ মি.গ্রা. হারে দিনে একবার করে ১০ সপ্তাহ।ক্রিপ্টোকক্কাল মেনিনজাইটিস: প্রতিদিন ২০০ মি.গ্রা. হারে দিনে দুইবার করে ২-৬ মাস।হিস্টোপ্লাজমোসিস: প্রতিদিন ২০০ মি.গ্রা. হারে দিনে এক থেকে দুইবার ৮ মস।এইডস এর ধারাবাহিক চিকিৎসায়: প্রতিদিন ২০০ মি.গ্রা. হারে দিনে একবার করে রোগ প্রতিরোধ ক্ষমতা স্বাভাবিক অবস্থায় না আসা পর্যন্ত।নিউট্রোপেনিয়া: প্রতিদিন ২০০ মি.গ্রা. হারে দিনে একবার করে রোগ প্রতিরোধ ক্ষমতা স্বাভাবিক অবস্থায় না আসা পর্যন্ত।নির্দেশনা এবং সংক্রমণের তীব্রতার উপর নির্ভর করে সিস্টেমিক অ্যান্টিফাঙ্গাল রোগের ডোজ এবং চিকিৎসার সময়কাল সামঞ্জস্য করা উচিত।৬৫ এবং ১৩০ মিগ্রা প্রিপারেশন-নন-সিস্টেমিক ফাঙ্গাল রোগের জন্য:ভালভোভ্যাজাইনাল ক্যানডিডিয়াসিস: প্রতিদিন ১৩০ মি.গ্রা. হারে দুইবার করে ০১ দিন।পিটাইরিয়াসিস ভার্সিকালার: প্রতিদিন ৬৫ মি.গ্রা. হারে দুইবার করে ৭ দিন।টিনিয়া কর্পোরিস, টিনিয়া ক্রুরিস: প্রতিদিন ৬৫ মি.গ্রা. হারে একবার করে ১৫ দিন অথবা ৬৫ মি.গ্রা. হারে দুইবার করে ৭ দিন।টিনিয়া পেডিস, টিনিয়া মানাম: প্রতিদিন ৬৫ মি.গ্রা. হারে দিনে একবার করে ৩০ দিন।ওরোফ্যারিঞ্জিয়াল ক্যানডিডিয়াসিস: প্রতিদিন ৬৫ মি.গ্রা. হারে দিনে একবার করে ১৫ দিন, এইডস বা নিউট্রোপেনিক রোগীদের ক্ষেত্রে ডোজ ৬৫ মি.গ্রা. দিনে দুইবার এ বৃদ্ধি করে ১৫ দিন করে দিতে হবে, কারণ এই ধরনের রোগীদের ক্ষেত্রে শোষণ ব্যাহত হয়।ওনিকোমাইকোসিস: প্রতিদিন ৬৫ মি.গ্রা. দুইবার হারে ৩ মাস অথবা প্রতিদিন ২ বার করে ১৩০ মি.গ্রা. হারে ৭ দিনের কোর্স, ২১ দিন পর পুণরায় পরবর্তী কোর্স শুরু করতে হবে। হাতের নখের ওনিকোমাইকোসিসের ক্ষেত্রে দুটি কোর্স, পায়ের নখের ক্ষেত্রে তিনটি কোর্স।সিস্টেমিক ফাঙ্গাল রোগের জন্যঃঅ্যাসপারজিলোসিস: প্রতিদিন ৬৫ মি.গ্রা. হারে দিনে দুইবার করে ২-৫ মাস ইনভ্যাসিড এবং ছড়িয়ে পড়া রোগের ক্ষেত্রে ১৩০ মি.গ্রা. হারে দিনে দুইবার ডোজে বৃদ্ধি করতে হবে।ক্যানডিডিয়াসিস: প্রতিদিন ৬৫-১৩০ মি.গ্রা. হারে দিনে একবার করে ৩ সপ্তাহ থেকে ৭ মাস ইনভ্যাসিভ এবং ছড়িয়ে পড়া রোগের ক্ষেত্রে ৬৫ মি.গ্রা. হারে দিনে দুইবার ডোজে বৃদ্ধি করতে হবে।নন-মেনিঞ্জিয়াল ক্রিপ্টোকক্কোসিস: প্রতিদিন ৬৫ মি.গ্রা. হারে দিনে দুইবার করে ১০ সপ্তাহ।ক্রিপ্টোকক্কাল মেনিনজাইটিস: প্রতিদিন ১৩০ মি.গ্রা. হারে দিনে দুইবার করে ২-৬ সপ্তাহ।হিস্টোপ্লাজমোসিস: প্রতিদিন ১৩০ মি.গ্রা. হারে দিনে এক থেকে দুইবার ৮ ম...এইডস এর ধারাবাহিক চিকিৎসায়: প্রতিদিন ৬৫ মি.গ্রা. হারে দিনে দুইবার করে রোগ প্রতিরোধ ক্ষমতা স্বাভাবিক অবস্থায় না আসা পর্যন্ত।নিউট্রোপেনিয়া: প্রতিদিন ৬৫ মি.গ্রা. হারে দিনে দুইবার করে রোগ প্রতিরোধ ক্ষমতা স্বাভাবিক অবস্থায় না আসা পর্যন্ত।নির্দেশনা এবং সংক্রমণের তীব্রতার উপর নির্ভর করে সিস্টেমিক অ্যান্টিফাঙ্গাল রোগের ডোজ এবং চিকিৎসার সময়কাল সামঞ্জস্য করা উচিত।শিশুদের ক্ষেত্রে ব্যবহার: শিশুদের ক্ষেত্রে ইট্রাকোনাজল ক্যাপসুল ব্যবহার নির্দেশিত নয়।
ইট্রাম্যাক্স নিম্নোক্ত উপসর্গে নির্দেশিত- ওরোফ্যারিঞ্জিয়াল ক্যানডিডিয়াসিস, ভালভোভ্যাজাইনাল ক্যানডিডিয়াসিস, পিটাইরিয়াসিস ভার্সিকালার, টিনিয়া পেডিস, টিনিয়া ক্রুরিস, টিনিয়া কর্পোরিস, টিনিয়া মানাম, ওনিকোমাইকোসিস, হিস্টোপ্লাজমোসিস রোগসমূহে ইট্রাম্যাক্স ব্যবহৃত হয়। ইহা সিস্টেমিক ক্যানডিডিয়াসিস, অ্যাসপারগিলোসিস এবং ক্রিপ্টোকক্কোসিস (ক্রিপ্টোকক্কাল মেনিনজাইটিস সহ) রোগসমূহেও কার্যকরী। এইডস রোগীদের ছত্রাকের পুনরায় সংক্রমণ প্রতিহত করতে এবং নিউট্রোপেনিয়ায় দীর্ঘদিন যাবৎ আক্রান্ত রোগীদের ছত্রাকের সংক্রমণ প্রতিরোধে ইহা কার্যকরী।
ইট্রাকোনাজল অথবা এর যে কোন উপাদানের প্রতি অতি সংবেদনশীল রোগীদের ক্ষেত্রে ব্যবহার উপযোগী নয়। গুরুতর যকৃতের সমস্যায় আক্রান্ত রোগীদের ইট্রাকোনাজল সেবন নিষিদ্ধ। রিফামপিন সেবনকারী রোগীদের ইট্রাকোনাজল গ্রহণের পরামর্শ দেয়া হয়। না, ইহা প্রাথমিকভাবে ইট্রাকোনাজলের বিপাক হ্রাস এবং পরবর্তীতে ত্বরান্বিত করে।
তলপেটে ব্যথা, ক্ষুধা মন্দা, কোষ্ঠকাঠিন্য, মাথা ব্যথা, ঘুমঘুম ভাব, যকৃতের উৎসেচক বৃদ্ধি, মেনস্ট্রুয়াল অসুবিধা, এলার্জি (প্রুরাইটাস, র‍্যাশ, আর্টিকারিয়া, এনজিওইডিমা), হেপাটাইটিস এবং কোলেস্টাটিক জন্ডিস, পেরিফেরাল নিউরোপ্যাথি, স্টিভেনস-জনসন সিন্ড্রোম। অনেক দিনের ব্যবহারে হাইপোক্যালেমিয়া, ইডিমা এবং চুল পড়ার উপসর্গ হতে পারে।
গর্ভাবস্থা ও স্তন্যদানকালীন সময়ে ইট্রাকোনাজল ব্যবহার নিষিদ্ধ।
গ্যাস্ট্রিক এসিডিটি হ্রাস পেলে শোষণ প্রক্রিয়া ব্যাহত হয়। যে সকল রোগী এসিড প্রশমনকারী ওষুধ যেমন- অ্যালুমিনিয়াম হাইড্রোক্সাইড সেবন করে, গ্রহণ করার ২ ঘন্টা পরে ইহা সেবন করা উচিত। পূর্ণমাত্রায় খাদ্য গ্রহণের পর ইট্রাম্যাক্স সেবন করা উচিত। ইট্রাম্যাক্স এক মাসেরও অধিক সময় যাবৎ সেবনকালে হেপাটাইটিস ও জন্ডিস হতে পারে। তাই যে সকল রোগী এক মাসেরও অধিক সময় যাবৎ ধারাবাহিক ভাবে সেবন করছেন, তাদের যকৃতের কার্যকারিতা পর্যবেক্ষণে রাখার উপদেশ দেওয়া হয়।
২৫° সেন্টিগ্রেড এর কম তাপমাত্রায়, ঠাণ্ডা ও শুষ্ক স্থানে সংরক্ষণ করুন। আলো থেকে দূরে রাখুন। সকল ওষুধ শিশুদের নাগালের বাইরে রাখুন।
Itraconazole inhibits Cytochrome P-450 dependent enzymes resulting in impairment of the biosynthesis of ergosterol, a major component of the cell membrane of yeast and fungal cells. Being integral to the proper functioning of the cell membrane, inhibition of the synthesis of ergosterol leads to a cascade of abnormalities in permeability, membrane bound enzyme activity, and co-ordination of chitin synthesis leading to inhibition of growth, abnormal cell wall formation and accumulation of intracellular lipids and membranous vesicles.SUBA (Super Bio-available) technology is a novel technology for enhancing the bioavailability of poorly soluble drugs. This technology utilizes a solid dispersion of drug in a polymer that improves the dissolution of poorly soluble drugs compared to their normal crystalline form. SUBA technology Itraconazole is an orally active triazole antifungal drug that has demonstrated a broad spectrum of activity and favorable pharmacokinetic profile.
100 & 200 mg preparation:For non-systemic fungal disease-Vulvovaginal candidiasis: 200 mg twice daily for 01 dayPityriasis versicolor: 200 mg once daily for 07 daysTinea corporis, tinea cruris: 100 mg once daily for 15 days or 200 mg once daily for 7 daysTinea pedis, tinea manuum: 100 mg once daily for 30 daysOropharyngeal candidiasis: 100 mg once daily for 15 days, Increase dose to 200 mg once daily for 15 days in AIDS or neutropenic patients because of impaired absorption in these groups.Onychomycosis(toenails with or without fingernail involvement): Either 200 mg daily for 3 months or course (pulse) of 200 mg twice daily for 7 days, subsequent courses repeated after 21 days' interval. Fingernails two courses, toenails three courses.For systemic fungal disease-Aspergillosis: 200 mg once daily for 2-5 months Increase dose to 200 mg twice daily in case of invasive or disseminated diseaseCandidiasis: 100-200 mg once daily for 3 weeks-7 months. Increase dose to 200 mg twice daily in case of invasive or disseminated diseaseNon-meningeal Cryptococcosis: 200 mg once daily for 10 weeksCryptococcal meningitis: 200 mg twice daily for 2-6 monthsHistoplasmosis: 200 mg once daily twice daily for 8 monthsMaintenance in AIDS: 200 mg once daily until immune recoveryProphylaxis in neutropenia: 200 mg once daily until immune recoveryThe dose and duration of treatment for systemic antifungal disease should be adjusted depending on the clinical response.65 mg & 130 mg preparation:For non-systemic fungal disease-Vulvovaginal candidiasis: 130 mg twice daily for 1 dayPityriasis versicolor: 65 mg twice daily for 7 daysTinea corporis and tinea cruris: 65 mg daily for 15 days OR 65 mg twice daily for 7 daysTinea pedis and tinea manuum: 65 mg once daily for 30 daysOropharyngeal Candidiasis: 65 mg once daily for 15 days, increase dose to 65 mg twice daily for 15 days in AIDS or neutropenic patients because of impaired absorption in these groups.Onychomycosis(toenails with or without fingernail involvement): Either 65 mg twice daily for 3 months or course (pulse) of 130 mg twice daily for 7 days, subsequent courses repeated after 21 days interval. Fingernails two courses, toenails three courses.For systemic fungal disease-Aspergillosis: 65 mg twice daily for 2-5 months.Increase dose to 130 mg twice daily in case of invasive or disseminated diseaseCandidiasis: 65-130 mg once daily for 3 weeks-7 months. Increase dose to 65 mg twice daily in case of invasive or disseminated diseaseNon-meningeal Cryptococcosis: 65 mg twice daily for 10 weeksCryptococcal meningitis: 130 mg twice daily for 2-6 monthsHistoplasmosis: 130 mg once daily-twice daily for 8 monthsMaintenance in AIDS: 65 mg twice daily until immune recoveryProphylaxis in neutropenia: 65 mg twice daily until immune recoveryThe dose and duration of treatment for systemic anti-fungal disease should be adjusted depending on the clinical response.pediatric use: The efficacy and safety of the Itraconazole capsule have not been established in pediatric patients.
The drugs like terfenadine, astemizole, cisapride, HMG-CoA reductase inhibitors such as simvastatin, oral midazolam or triazolam should not be given concurrently with Itramax. Significant interactions also observed during co-administration of rifampin, phenytoin, phenobarbital, digoxin, and calcium channel blockers. There is no experience of overdosage with Itramax.
Itraconazole is contraindicated in patients with known hypersensitivity to the drug or any ingredient in the formulation. Patients who have severe hepatic disease are not advised to take Itraconazole. It is not advisable to use the drug in patients taking rifampin, which appears to initially inhibit and then enhance the metabolism of Itraconazole.
Nausea, abdominal pain, dyspepsia, constipation, headache, dizziness, raised liver enzymes, menstrual disorders, allergic reactions (including pruritus, rash, urticaria and angioedema), hepatitis and cholestatic jaundice, peripheral neuropathy and Stevens-Johnson syndrome reported. On prolonged use hypokalaemia, oedema and hair loss reported.
Itraconazole is contraindicated in pregnancy. Breast feeding while receiving Itraconazole is not recommended.
Absorption is impaired when gastric acidity is reduced. In patients receiving acid neutralizing medicines (e.g. aluminium hydroxide), these should be administered at least 2 hours after the intake of Itramax. The drug should be administered after a full meal. Rarely, cases of hepatitis and jaundice have been reported mainly in patients treated for longer than one month. It is therefore, advised to monitor liver function in patients receiving continuous treatment of more than one month.
Drugs for subcutaneous and mycoses
Store below 25°C, in a cool & dry place. Keep away from light. Keep all the medicine out of the reach of children.
{'ঔষধের মিথষ্ক্রিয়া': 'টারফিনাডিন, অ্যাসটিমাজোল, সিসাপ্রাইড, এইচ এম জি-কোএ রিডাকটেজ প্রতিরোধক যেমন সিমভাস্টাটিন, মুখে সেবনযোগ্য মিডাজোলাম ও ট্রায়াজোলাম এর সাথে ইট্রাম্যাক্স গ্রহণ করা উচিত নয়। রিফামপিন, ফেনিটইন, ফেনোবারবিটাল, ডিজক্সিন এবং ক্যালসিয়াম চ্যানেল ব্লকারস এর সাথে ইট্রাম্যাক্স ব্যবহার করা হলে প্রতিক্রিয়া হতে পারে। অতিমাত্রা ইট্রাম্যাক্স এর সঙ্গে অতিমাত্রার কোন অভিজ্ঞতা নেই।'}