Bilastine
বিলাস্টিন একটি অত্যন্ত কার্যকর, তন্দ্রামুক্ত দীর্ঘমেয়াদী হিস্টামিনরোধী ঔষধ যা নির্দিষ্টভাবে H1 রিসিপ্টরের উপর কাজ করে (যা সেটিরিজিন এর তুলনায় ৩ গুণ এবং ফেক্সোফেনাডিনের চেয়ে ৫ গুণ বেশি শক্তিশালী) উচ্চ মাত্রায় প্রয়োগ করা হলেও বিলাস্টিন মাসকারিনিক, সেরোটোনারজিক, ডোপামিনারজিক, নরএডরেনারজিক রিসেপ্টর সহ আরও ৩০ ধরনের রিসেপ্টরের প্রতি কোন আকর্ষণ দেখায় না। এমনকি হিস্টামিন রিসেপ্টরের অন্যান্য সাবটাইপ যেমন H2, H3 এবং H4 এর সাথেও বিলাস্টিন যুক্ত হয় না। এটি অত্যন্ত নিরাপদ এবং অনুকূল ফার্মাকোকাইনেটিক বৈশিষ্ট্য দেখায়। কার্যকারিতা প্রদর্শনের জন্য বিলাস্টিন এর কোন প্রকার মেটাবলিজমের প্রয়োজন হয় না। বিলাস্টিন মল এবং মূত্রের মাধ্যমে শরীর থেকে ৬৬.৩৫% এবং ২৮.৩১% নিষ্কাশিত হয়।
প্রাপ্তবয়স্ক ও কিশোর বয়স (১২ বছর বা তার বেশি বয়সের): অ্যালার্জিক রাইনাইটিস, মূত্রাশয় এবং অ্যালার্জিক রাইনোকনজঞ্জিটিভাইটিসের লক্ষণ থেকে মুক্তির  জন্য প্রতিদিন ২০ মিলিগ্রাম ট্যাবলেট নির্দেশিত। সর্বাধিক প্রস্তাবিত দৈনিক ডোজটি ২০ মিলিগ্রাম বিলাস্টিন (১ ট্যাবলেট) এবং এটি অতিক্রম করা উচিত নয়। যদি কোনও ডোজ মিস হয় তবে পরবর্তী নির্ধারিত ডোজ নেওয়া উচিত। অতিরিক্ত ডোজ নেওয়া উচিত নয়। ২০ মিলিগ্রাম বিলাসটিন ট্যাবলেট (১ ট্যাবলেট) একবার খালি পেটে পানি দিয়ে গিলে ফেলতে হবে। বিলাস্টিনের সর্বোত্তম এক্সপোজার অর্জনের জন্য।৬ থেকে ১১ বছরের মধ্যে শিশুরা: অ্যালার্জিক রাইনাইটিস, অ্যালার্জিজনিত রাইনোকনজঞ্জিটিভাইটিস এবং মূত্রাশয় রোগের লক্ষণগত মুক্তির জন্য ১০ মিলিগ্রাম মুখ দ্রবীভূত ট্যাবলেট নির্দেশিত। মুখ দ্রবীভূত ট্যাবলেটটি কেবল মৌখিক ব্যবহারের জন্য। এটি মুখে রাখা উচিত। এটি লালা দ্রুত ছড়িয়ে দেয় এবং সহজেই গ্রাস করা যায়। বিকল্পভাবে, শিশুদের খাওয়ার আগে মুখের দ্রবীভূত ট্যাবলেটটি এক চা চামচ পানিতে ছড়িয়ে দেওয়া যেতে পারে। ৬ থেকে ১১ বছরের মধ্যে শিশুদের জন্য সর্বাধিক প্রস্তাবিত দৈনিক ডোজ হলো ১০ মিলিগ্রাম বিলাস্টিন মুখ দ্রবীভূত ট্যাবলেট (১ ট্যাবলেট) এবং এটি অতিক্রম করা উচিত নয়। যদি কোনও ডোজ মিস হয় তবে পরবর্তী নির্ধারিত ডোজ নেওয়া উচিত। অতিরিক্ত ডোজ নেওয়া উচিত নয়।২ থেকে ১১ বছরের মধ্যে শিশুরা: ৪ মি.লি. দিনে একবার।
বিলাস্টিন নিম্নোক্ত উপসর্গ নিরাময়ে নির্দেশিতএলার্জিক রাইনো-কনজাংটিভাইটিস (সিজোনাল ও পেরিনিয়াল)আর্টিকেরিয়াবিলাস্টিন Hay Fever এর উপসর্গ (হাঁচি, চুলকানি, সর্দি, বন্ধ-নাক এবং লাল ও জলযুক্ত চোখ) উপশম করতেও ব্যবহৃত হয়।
বিলাস্টিন অথবা এই ট্যাবলেটের কোন উপাদানের প্রতি অতিসংবেদনশীল রোগীদের ক্ষেত্রে এটি প্রতিনির্দেশিত।
ক্লিনিক্যাল ট্রায়ালে বিলাস্টিনের পরিলক্ষিত পার্শ্ব প্রতিক্রিয়াগুলো হচ্ছে মাথা ব্যাথা, তন্দ্রাচ্ছন্য ভাব, অবসাদগ্রস্ত হওয়া। এই পার্শ্ব প্রতিক্রিয়াগুলো প্লাসেবো গ্রহনকারী রোগীদের ক্ষেত্রেও দেখা গেছে।
গর্ভাবস্থায় ব্যবহারে পর্যাপ্ত এবং সুনিয়ন্ত্রিত তথ্য নেই। প্রাণীর উপর গবেষণায় প্রত্যক্ষ বা পরোক্ষভাবে গর্ভকালীন বিষক্রিয়া, প্রসব বা প্রসব-পরবর্তী কোন ক্ষতিকর প্রভাব পাওয়া যায়নি। সতর্কতা হিসেবে গর্ভাবস্থায় বিলাস্টিন ব্যবহার থেকে বিরত থাকা উচিত। মাতৃদুগ্ধে বিলাস্টিনের উপস্থিতি নিয়ে কোন ধরনের তথ্য পাওয়া যায়নি। স্তন্যদানকালীন ক্ষেত্রে ব্যবহারের প্রয়োজনীয়তা বিবেচনা করে এর সিদ্ধান্ত গ্রহন করতে হবে।
বিলাস্টিন ২০ মি.গ্রা. ট্যাবলেট এর মাত্রা গাড়ী চালানোর দক্ষতাকে প্রভাবিত করে না। তবে এটা রোগীকে জানানো উচিত যে কেউ কেউ কিছুটা ঘুমঘুম ভাব অনুভব করতে পারে, যা গাড়ি অথবা যন্ত্র পরিচালনার দক্ষতাকে প্রভাবিত করতে পারে। ক্লিনিকাল ট্রায়াল বয়ষ্ক রোগীদের ক্ষেত্রে (>৬৫ বছর) বিলাস্টিন এর প্রয়োগের পর কার্যকারিতা ও নিরাপত্তার বিচারে তরুণদের সাথে কোন পার্থক্য পাওয়া যায়নি। বৃক্ক অকার্যকর, এমন রোগীদের ক্ষেত্রে বিলাস্টিন ২০ মি.গ্রা. প্রয়োগের পর রক্তে যে সর্বোচ্চ ঘনমাত্রা পাওয়া যায় তা স্নায়ুতন্ত্রের বা হৃদযন্ত্রের পার্শ্ব প্রতিক্রিয়া সৃষ্টির জন্য প্রয়োজনীয় ঘনমাত্রার চেয়ে কম থাকে। তাই বৃক্ক অকার্যকর এমন রোগীদের ক্ষেত্রে এর মাত্রা সমন্বয়ের প্রয়োজন নেই। মানবদেহে বিলাস্টিন এর মেটাবলিজম হয় না। যেহেতু মুত্রের মাধ্যমেই বিলাস্টিন প্রধানত নিষ্কাষিত হয়, তাই যকৃতের মাধ্যমে এর খুব সামান্যই নিষ্কাষণের সুযোগ থাকে । একারণে বিলাস্টিন গ্রহণকারী রোগীর যকৃতের কার্যকারিতায় পরিবর্তন থাকলে এর কোন ক্লিনিকাল প্রভাব হয় না বলেই গণ্য হয়।
ক্লিনিক্যাল ট্রায়ালে বিলাস্টিনের থেরাপিউটিক ডোজ ১০ থেকে ১১ গুন বেশি মাত্রায় ব্যবহারে (২২০ মিঃগ্রাঃ একবার বা দৈনিক ২০০ মিঃগ্রাঃ ৭ দিন) পরিলক্ষিত পার্শ্ব প্রতিক্রিয়া প্লাসেবো এর তুলনায় দ্বিগুণ। সাধারন বিরূপ প্রতিক্রিয়া সমূহ হচ্ছে মাথা ঘোরা, মাথা ব্যাথা এবং বমি-বমি ভাব। অতিমাত্রায় সেবনে উল্লেখযোগ্য কোন বিরূপ প্রভাব বা QTc ইনটার্ভাল এর সময় দীর্ঘায়িত হয় নি।
আলো ও আর্দ্রতা থেকে দূরে, ৩০° সেলসিয়াস তাপমাত্রার নীচে রাখুন। শিশুদের নাগালের বাইরে রাখুন।
২ বছরের নিচের শিশুদের ক্ষেত্রে বিলাস্টিনের নিরাপত্তা ও কার্যকারীতা প্রতিষ্ঠিত নয়। ২ থেকে ৫ বছরের শিশুদের ক্ষেত্রে এর ব্যবহারের পর্যাপ্ত ক্লিনিক্যাল গবেষণার তথ্য নেই, তাই এদের ক্ষেত্রে বিলাস্টিন ব্যবহার করা উচিত নয়।
Bilastine is a potent, effective, non-sedating, long-acting histamine antagonist with selective & high affinity to H1 receptor (3 times higher than Cetirizine and 5 times higher than Fexofenadine). Even at a high concentration, Bilastine does not show affinity for the 30 other receptors including muscarinic, serotonergic, dopaminergic and noradrenergic receptors, for the other histamine receptor subtypes (H2, H3 and H4). It shows excellent safety profile and very favorable pharmacokinetic characteristics. Bilastine doesn’t undergo any metabolism to be active. Bilastine is excreted by feces (non -systemic) & urine (systemic) approximately 66.35% & 28.31% respectively.
Adults & adolescents (12 years of age and over): 20 mg tablet once daily for symptomatic relief of allergic rhinitis, urticaria and allergic rhinoconjunctivitis. The maximum recommended daily dose is 20 mg Bilastine (1 tablet) and should not be exceeded. If a dose is missed, the next scheduled dose should be taken. An extra dose should not be taken. 20 mg Bilastine tablet (1 tablet) once daily should be swallowed with water on an empty stomach to achieve optimal exposure to Bilastine.Children between 6 to 11 years: 10 mg mouth dissolving tablet for the symptomatic relief of allergic rhinitis, allergic rhinoconjunctivitis and urticaria. The Mouth dissolving tablet is for oral use only. It should be placed in the mouth. It will disperse rapidly in saliva and can be easily swallowed. Alternatively, the mouth dissolving tablet can be dispersed in a tea spoon of water before being swallowed by the children. The maximum recommended daily dose for children in between 6 to 11 years is 10 mg Bilastine mouth dissolving tablet (1 tablet) and should not be exceeded. If a dose is missed, the next scheduled dose should be taken. An extra dose should not be taken.Children between 2 to 11 years: 4 ml once daily.
Concomitant use of Bilatis with ketoconazole, erythromycin, cyclosporine or diltiazem increases the concentration of Bilatis. But these changes do not appear to affect the safety profile of any of the drugs. Intake of alcohol and 20 mg Bilatis shows same psychomotor performance similar to that of alcohol and placebo. Concomitant intake of Bilatis 20 mg and lorazepam 3 mg for 8 days did not potentiate the depressant CNS effects of lorazepam.
Bilastine is contraindicated in patients with hypersensitivity to the active substance or to any of the excipients of the tablet.
The most commonly reported side effects in clinical trial are headache, dizziness, somnolence and fatigue. These adverse events occurred with a comparable frequency in patients receiving placebo.
There are no or limited amount of data from the use of Bilastine in pregnant women. Animal studies do not indicate direct or indirect harmful effects with respect to reproductive toxicity, parturition or postnatal development. As a precautionary measure, it is preferable to avoid the use of Bilastine during pregnancy. The excretion of Bilastine in milk has not been studied in humans. A decision must be made taking into account the benefit of breast-feeding for the child and the benefit of Bilastine therapy for the mother.
Treatment with Bilatis 20 mg does not affect the driving performance. However, patients should be informed that very rarely some people experience drowsiness, which may affect their ability to drive or use machines. In clinical trials elderly patients (≥65 years) showed no difference in effcacy or safety with respect to younger patients. The maximum plasma concentration of Bilatis after administration of 20 mg in patients with severe renal impairment is below the safety threshold of most common adverse e?ects and cardiac or CNS safety. No dosage adjustment is necessary in patients with renal impairment. Bilatis is not metabolized in human. Since renal elimination is the major excretion, biliary excretion is expected to be only marginally involved in the elimination of Bilatis. Changes in liver function are not expected to have a clinically relevant influence.
In clinical trials, after administration of Bilatis at doses 10 to 11 times the therapeutic dose (220 mg as single dose; or 200 mg/day for 7 days) frequency of treatment-emergent adverse events was two times higher than with placebo. The adverse reactions most frequently reported were dizziness, headache and nausea. No serious adverse events and no significant prolongation in the QTc interval were reported.
Non-sedating antihistamines
Keep below 30°C temperature, protected from light and moisture. Keep out of reach of children.
Efficacy and safety of Bilatis in children under 2 years of age have not been established and there is little clinical experience in children aged 2 to 5 years, therefore Bilatis should not be used in these age groups.
{'ঔষধের মিথষ্ক্রিয়া': 'কিটোকোনাজল, ইরাইথ্রোমাইসিন, সাইক্লোস্পোরিন অথবা ডিলটিয়াজেম এর সাথে একত্রে ব্যবহার করা হলে বিলাস্টিনের এর প্লাজমা ঘনত্ব বৃদ্ধি পায়। তবে এ ক্ষেত্রে এ সকল ঔষধের ঘনমাত্রা নিরাপদ সীমার ভিতরেই থাকে। অ্যালকোহল এবং মিলিগ্রাম বিলাস্টিন গ্রহণ করলে তা অ্যালকোহল এবং প্লাসিবো এর অনুরূপ সাইকোমোটর কর্মক্ষমতা দেখায় । বিলাস্টিনের ২০ ট্যাবলেট এবং লোরাজিপাম ৩ মি.গ্রা. একত্রে ৮ দিন ব্যবহার করার পরও কেন্দ্রীয় স্নায়ুতন্ত্রের উপর লোরাজিপামের কোন প্রকারের প্রভাব বৃদ্ধি পরিলক্ষিত হয়নি।', 'রাসায়নিক গঠন': 'Molecular Formula :C28H37N3O3Chemical Structure :', 'Indications': 'Bilatis is indicated for the symptomatic treatment of-Allergic rhino conjunctivitis (seasonal and perennial) andUrticariaBilatis is also used to relieve the symptoms of hay fever (sneezing, itchy, runny, blocked-nose and red and watery eyes).', 'Chemical Structure': 'Molecular Formula :C28H37N3O3Chemical Structure :'}