Clopidogrel Bisulphate
ক্লোপিডোগ্রেল একটি প্রোড্রাগ। ক্লোপিডোগ্রেল এর একটিভ মেটাবোলাইট প্লাটিলেটে অবস্থিত P2Y12 শ্রেণির এডিপি রিসেপ্টরের সাথে স্থায়ী বন্ধন তৈরির মাধ্যমে প্লাটিলেটের সক্রিয় ও একত্রিত হওয়াকে বাঁধা প্রদান করে। একক মাত্রা সেবনের ২ ঘন্টা পরই প্লাটিলেটের মাত্রা ভিত্তিক একত্রিকরণ দেখা যেতে পারে। নিয়মমাফিক প্রতিনিয়ত ৭৫ মিঃগ্রাঃ হিসেবে সেবনে প্রথম দিনেই এডিপি ভিত্তিক প্লেটলেট একত্রিকরণ বন্ধ হয় যা ৩ থেকে ৭ দিনের মধ্যে একটি স্থায়ী মাত্রায় পৌছায়।
একিউট করোনারি সিন্ড্রোম:যে সব রোগীদের কয়েক ঘন্টার মধ্যে এন্টিপ্লাটিলেট কার্যকারীতা প্রয়োজন, তাদের ৩০০ মিঃগ্রাঃ (৪ টি ট্যাবলেট) ক্লোপিডোগ্রেলের একটি লোডিং ডোজ এবং পরবর্তীতে দৈনিক ৭৫ মিঃগ্রাঃ করে সেবন করা উচিত। লোডিং ডোজ ছাড়া সেবন আরম্ভ করলে অ্যান্টি প্লাটিলেট অ্যাকশন পেতে কিছু দিন বিলম্বিত হবে।সাম্প্রতিক এম আই, সাম্প্রতিক স্ট্রোক বা প্রতিষ্ঠিত পেরিফেরাল আর্টারিয়াল ডিজিজ:কোন রকম লোডিং ডোজ ছাড়া দৈনিক ৭৫ মিঃগ্রাঃ সেবনযোগ্য। এটি খাবারের সাথে বা খাবার ছাড়াই মুখে সেবনযোগ্য।
একিউট করোনারী সিন্ড্রোম: এটি ননএসটি সেগমেন্ট এলিভেশন একিউট করোনারী সিন্ড্রোম (NSTMI) আক্রান্ত রোগীদের ময়োকার্ডিয়াল ইনফার্কশন (MI) এবং স্ট্রোকের হার কমাতে নির্দেশিত। এটি একিউট এসটি এলিভেশন একিউট করোনারী সিন্ড্রোম (STMI) আক্রান্ত রোগীদের মায়োকার্ডিয়াল ইনফার্কশন এবং স্ট্রোকের হার কমাতে নির্দেশিত।সাম্প্রতিক এমআই, সাম্প্রতিক স্ট্রোক বা প্রতিষ্ঠিত পেরিফেরাল আর্টেরিয়াল ডিজিজ: পেরিফেরাল আর্টারিয়াল ডিজিজ বা সাম্প্রতিক মায়ো-কার্ডিয়াল ইনফার্কশন বা সাম্প্রতিক স্ট্রোকে আক্রান্ত রোগীদের ক্ষেত্রে STMI এবং স্ট্রোকের হার কমাতে নির্দেশিত।
নিম্নলিখিত অবস্থাগুলোতে ক্লোপিডাগ্রেল প্রতিনির্দেশিতঃএই ঔষধ বা এর কোন উপাদানের প্রতি অতিসংবেদনশীলতা।সক্রিয় প্যাথোলজিকাল রক্তপাত যেমন পেপটিক আলসার অথবা মস্তিস্কে রক্তপাত।
ক্লোপিডোগ্রেল সাধারণত বেশ সহনীয়।সাধারণ পার্শ্ব প্রতিক্রিয়া: রক্তপাত, ডায়রিয়া, উদরে অস্বস্তিবোধ, রক্তক্ষরণ এবং ত্বকে লাল হয়ে যাওয়া।বিরল পার্শ্ব প্রতিক্রিয়া: রক্ত জমাট বাঁধা, রক্তসল্পতা, এনজিওএডেমা, আর্থ্রালজিয়া, আর্থ্রারাইটিস ও অস্থি মজ্জার ব্যাধি।
গর্ভবতী মহিলাদের ক্ষেত্রে পর্যাপ্ত ও সুনিয়ন্ত্রিত গবেষণা করা হয়নি। শুধুমাত্র গর্ভাবস্থায় ব্যবহার যর্থাথ মনে হলেই ক্লোপিডোগ্রেল ব্যবহার করা উচিত। মাতৃদুগ্ধে ক্লোপিডোগ্রেল নি:সৃত হয় কিনা তা জানা যায়নি। মায়ের স্বাস্থ্যের প্রয়োজনের কথা বিবেচনা করে নার্সিং বন্ধ বা ঔষধ সেবন বন্ধ করার সিদ্ধান্ত নিতে হবে।
যেহেতু এটি একটি প্রোড্রাগ, তাই এটির মেটাবলিজমের মাধ্যমে সক্রিয় উপাদানে পরিণত হতে CYP2C19 এর জিনগত পরিবর্তন এবং যে সকল ঔষধ যেমনঃ ওমিপ্রাজল বা ইসোমিপ্রাজল CYP2C19 কে বাঁধা প্রদান করে। তাই এ সকল ঔষধের সাথে একত্রে সেবনের ফলে অথবা CYP2C19 ক্রটিপূণ মেটাবোলাইজর ক্লোপিডোগ্রেলের এন্টি প্লাটিলেট কার্যক্ষমতা কমে যেতে পারে।যেহেতু এটি প্লাটিলেটের জীবন কাল ব্যাপী (৭-১০দিন) প্লাটিলেট একত্রিত করনকে বাঁধা দেয়, তাই রক্ত ক্ষরণের ঝুঁকি বাড়াতে পারে। রক্তক্ষরণ বন্ধের লক্ষ্যে প্লাটিলেট ট্রান্সফিউশন লোডিং ডোজের ৪ ঘন্টার মধ্যে বা মেইনটেন্যান্স ডোজের ২ ঘন্টার মধ্যে কম কার্যকর হতে পারে।ক্লোপিডোগ্রেল সেবন বন্ধের ফলে হৃদরোগের ঝুঁকি বেড়ে যায়। রক্ত ক্ষরণের বড় ধরনের ঝুঁকি প্রতিরোধে ইলেক্টিভ সার্জারীর ৫ দিন পূর্বে ক্লোপিডোগ্রেল সেবন বন্ধ করতে হবে। রক্তক্ষরণের ঝুঁকি কমার সাথে সাথে ক্লোপিডোগ্রেল পুনরায় সেবন শুরু করতে হবে।থ্রোম্বোটিক থ্রম্বোসাইটোপেনিক পারপিউরা পরিলক্ষিত হয় যা পরবর্তীতে প্লাজমা ফেরেসিস (প্লাজমা পরিবর্তন) এর প্রয়োজন হতে পারে।ক্লোপিডোগ্রেল বা অন্যান্য থিনোপিরিডিনের প্রতি অতিসংবেদনশীলতার ইতিহাস প্রাপ্ত রোগীদের মধ্যে ত্বকে র‌্যাশ, এনজিওএডেমা বা হেমাটোলজিক প্রতিক্রিয়াসহ অতিসংবেদনশীলতা পরিলক্ষিত হয়েছে।
অধিক মাত্রায় সেবনের ফলে রক্তপাতজনিত জটিলতা বৃদ্ধি পেতে পারে। শারীরিক অবস্থার ভিত্তিতে প্লাটিলেট প্রদানের মাধ্যমে রক্ত জমাটের ক্ষমতা পুনরুদ্ধার করা সম্ভব।
আলো ও আর্দ্রতা থেকে দূরে, ৩০° সেঃ তাপমাত্রার নীচে রাখুন। শিশুদের নাগালের বাইরে রাখুন।
শিশুদের ক্ষেত্রে এর নিরাপত্তা ও কার্যকারীতা এখনো প্রতিষ্ঠিত হয়নি। বয়স্ক রোগীদের ক্ষেত্রে কোন মাত্রা সমন্বয়ের প্রয়োজন নেই।
Clopidogrel is a prodrug. It inhibits platelet activation and aggregation through the irreversible binding of its active metabolite to the P2Y12 class of ADP receptors on platelets. Dose-dependent inhibition of platelet aggregation can be seen 2 hours after single oral doses. Repeated doses of 75 mg per day inhibit ADP-induced platelet aggregation on the first day, and inhibition reaches steady state between Day 3 and Day 7.
Acute Coronary Syndrome: In patients who need an antiplatelet effect within hours, initiate clopidogrel with a single 300 mg (4 tablets) oral loading dose and then continue at 75 mg once daily. Initiating it without a loading dose will delay establishment of an antiplatelet effect by several days.Recent MI, Recent Stroke, or Established Peripheral Arterial Disease: 75 mg once daily orally without a loading dose.It is given orally with or without food.
NSAIDs, warfarin, selective serotonin and serotonin norepinephrine reuptake inhibitors (SSRIs, SNRIs): Increases risk of bleedingCYP2C19 inhibitors (omeprazole or esomeprazole): Avoid concomitant use of omeprazole or esomeprazoleRepaglinide (CYP2C8 substrates): Avoid concomitant use of SB-Clopido with Repaglinide as it increases plasma concentrations of Repaglinide
Clopidogrel is contraindicated in the following conditions: Hypersensitivity to the drug substance or any component of the product. Active pathological bleeding such as peptic ulcer or intracranial hemorrhage.
SB-Clopido is generally well tolerated drug.Common side effects: Bleeding, Diarrhoea, gastrointestinal discomfort, haemorrhage, Skin reactions.Rare side effects: Acquired haemophilia, anaemia, angioedema, arthralgia, arthritis, bone marrow disorders.
There are no adequate and well-controlled studies in pregnant women. It should be used during pregnancy only if clearly needed. It is unknown whether clopidogrel is excreted in human breast milk. A decision should be made whether to discontinue nursing or to discontinue the drug, taking into account the importance of the drug to the mother.
As it is a prodrug, so metabolism to its active metabolite is impaired by genetic variations in CYP2C19 (poor metabolizer) and by the drugs that inhibit CYP2C19 such as Omeprazole and Esomeprazole. Concomitant use with these drugs and in CYP2C19 poor metaboliser may reduce the antiplatelet activity of SB-Clopido.As it inhibits platelet aggregation for the lifetime of the platelet (7-10 days), risk of bleeding may increase. To restore hemostasis, platelet transfusions within 4 hours of the loading dose or 2 hours of the maintenance dose may be less effective.Discontinuation of SB-Clopido increases the risk of cardiovascular events. Discontinue 5 days prior to elective surgery that has a major risk of bleeding. Resume SB-Clopido as soon as hemostasis is achieved.Thrombotic Thrombocytopenic Purpura (TTP) has been reported that requires urgent treatment including plasmapheresis (plasma exchange).Hypersensitivity including rash, angioedema or hematologic reaction has been reported in patients receiving clopidogrel or history of hypersensitivity to other thienopyridines.
Overdose following clopidogrel administration may lead to bleeding complications. Based on biological plausibility, platelet transfusion may restore clotting ability.
Anti-platelet drugs
Keep below 30°C temperature in a dry place. Protected from light. Do not freeze. Keep out of the reach of children.
Safety and effectiveness in pediatric populations have not been established. No dosage adjustment is necessary in elderly patients.
{'ঔষধের মিথষ্ক্রিয়া': 'NSAIDs, ওয়ারফারিন, সিলেকটিভ সেরোটনিন এবং সেরোটনিন নর এপিনেফ্রিন রিআপটেক ইনহিবিটর (এসএসআরআই, এসএনআরআই): রক্ত পাতের ঝুঁকি বাড়িয়ে দেয়।CYP2C19 ইনহিবিটর (ওমিপ্রাজল ও ইসোমিপ্রাজল): ক্লোপিডোগ্রেলের সাথে ওমিপ্রাজল ও ইসোমিপ্রাজল এর একত্রে সেবন থেকে বিরত থাকুন।Repaglinide (CYP2C8): ক্লোপিডোগ্রেলের সাথে Repaglinide একত্রে ব্যবহার এড়িয়ে চলুন, কারণ এটি Repaglinide এর প্লাজমা মাত্রা বাড়িয়ে দেয়।'}