Relugolix
রেলুগোলিক্স একটি নন-পেপটাইড ছোট অণু, GnRH রিসেপ্টর এন্টাগোনিস্ট। রেলুগোলিক্স প্রতিযোগিতামূলকভাবে পিটুইটারি GnRH রিসেপ্টরের সাথে আবদ্ধ হয়ে লিউটেনাইজিং হরমোন (LH) , ফলিকল স্টিমুলেটিং হরমোন (FSH) এবং টেস্টোস্টেরন নিঃসরণ হ্রাস করে।শোষণ: অন্ত্রের P গ্লাইকোপ্রোটিন এর একটি সাবস্ট্রেট রেলুগোলিক্স। রেলুগোলিক্স-এর গড় (CV%) পরম বায়োএভেইলেবিলিটি প্রায় ১২%। রেলুগোলিক্স-এর T max ২.২৫ ঘণ্টা।খাবারের প্রভাব: উচ্চ-ক্যালোরি, উচ্চ চর্বিযুক্ত খাবার খাওয়ার পরে রেলুগোলিক্সের ফার্মাকোকাইনেটিক্স-এ কোন ক্লিনিক্যাল পার্থক্য পরিলক্ষিত হয়নি।ডিস্ট্রিবিউশন: প্রাথমিকভাবে অ্যালবুমিনের সাথে এবং কম পরিমাণে α-১ অ্যাসিড গ্লাইকোপ্রোটিনের সাথে রেলুগোলিক্সের প্লাজমা প্রোটিন বাইন্ডিং ৬৮ থেকে ৭১%। রক্ত থেকে প্লাজমার গড় অনুপাত ০.৭৮।অপসারণ: রেলুগোলিক্স-এর গড় কার্যকর অর্ধায়ু ২৫ ঘণ্টা এবং গড় ((CV%) টার্মিনাল অপসারণ অর্ধায়ু ৬০.৮ (১১%) ঘণ্টা। রেলুগোলিক্স -এর গড় (CV%) মোট ক্লিয়ারেন্স প্রতি ঘণ্টায় ২৯.৪ (১৫%) লিটার এবং রেনাল ক্লিয়ারেন্স প্রতি ঘণ্টায় ৮ লিটার।বিপাক: প্রাথমিকভাবে রেলুগোলিক্স CYP3A দ্বারা এবং ইন ভিট্রোতে অল্প পরিমাণে CYP2C8 দ্বারাও বিপাকিত হয়।রেচন: রেলুগোলিক্সের রেডিওলেবেলযুক্ত ৮০ মি.গ্রা. এর একক মাত্রা মুখে গ্রহণের পর প্রায় ৮১% তেজস্ক্রিয়তা মল থেকে (৪.২% অপরিবর্তিত) এবং ৪.১% প্রস্রাবে (২.২% অপরিবর্তিত) পুনরুদ্ধার করা হয়েছিল।
চিকিৎসার প্রথম দিনে লোডিং ডোজ হিসেবে ৩৬০ মি.গ্রা. এবং তারপরে প্রতিদিন প্রায় একই সময়ে ১২০ মি.গ্রা. দিনে একবার সেবন করতে হবে। ভরাপেটে কিংবা খালি পেটেও রেলুগোলিক্স ট্যাবলেট নেওয়া যেতে পারে। কোন ডোজ নিতে ভুলে গেলে রোগীদের মনে পড়ার সাথে সাথে রেলুগোলিক্স ট্যাবলেট গ্রহণের পরামর্শ দিতে হবে। মিসিং ডোজটি যদি ১২ ঘণ্টার বেশি হয়ে যায়, তবে রোগীদের মিস করা ডোজটি নেওয়া উচিত নয় এবং পরবর্তী নির্ধারিত ডোজ দিয়ে পুনরায় শুরু করা উচিত। যদি রেলুগোলিক্স দ্বারা চিকিৎসা ৭ দিনের বেশি সময় ধরে ব্যাহত হয়, তাহলে প্রথম দিনে ৩৬০ মি.গ্রা. লোডিং ডোজ দিয়ে রেলুগোলিক্স পুনরায় চালু করুন এবং প্রতিদিন একবার ১২০ মি.গ্রা. ডোজ দিয়ে চালিয়ে যান।শিশুদের ক্ষেত্রে ব্যবহার: শিশু রোগীদের মধ্যে রেলুগোলিক্স এর নিরাপত্তা এবং কার্যকারিতা প্রতিষ্ঠিত হয়নি।বয়োবৃদ্ধদের ক্ষেত্রে ব্যবহার: বয়স্ক এবং অল্প বয়স্ক রোগীদের মধ্যে নিরাপত্তা বা কার্যকারিতার কোন সামগ্রিক পার্থক্য পরিলক্ষিত হয়নি।
রেলুসিডা ট্যাবলেট একটি গোনাডোট্রপিন-রিলিজিং হরমোন (GnRH) রিসেপ্টর এন্টাগোনিস্ট যা প্রোস্টেট ক্যান্সারে আক্রান্ত প্রাপ্তবয়স্ক রোগীদের চিকিৎসার জন্য নির্দেশিত।
বিরুপ প্রতিক্রিয়া: সবচেয়ে সাধারণ প্রতিকূল প্রতিক্রিয়া (≥১০%) এবং পরীক্ষাগারের অস্বাভাবিকতাগুলোর (≥১৫%) মধ্যে রয়েছে হট ফ্ল্যাশ, গ্লুকোজ বৃদ্ধি, ট্রাইগ্লিসারাইড বৃদ্ধি, পেশীর ব্যথা, হিমোগ্লোবিন হ্রাস, অ্যালানাইন অ্যামিনোট্রান্সফারেজ (ALT) বৃদ্ধি, ক্লান্তি বা অবসাদ, অ্যাসপার্টেট অ্যামিনোট্রান্সফারেজ (অ্যালানাইন অ্যামিনোট্রান্সফারেজ) বৃদ্ধি, কোষ্ঠকাঠিন্য এবং ডায়রিয়া।সাধারণ পার্শ্ব প্রতিক্রিয়া: হট ফ্ল্যাশ রক্তে শর্করার মাত্রা বৃদ্ধি রক্তে চর্বির (ট্রাইগ্লিসারাইড) মাত্রা বৃদ্ধি পেশী এবং জয়েন্টে ব্যথা হিমোগ্লোবিনের মাত্রা হ্রাস লিভারের এনজাইম বৃদ্ধি ক্লান্তি কোষ্ঠকাঠিন্য ডায়রিয়া।বিরল পার্শ্ব প্রতিক্রিয়া: রেলুসিডা বিরল পার্শ্বপ্রতিক্রিয়া সৃষ্টি করতে পারে, যার মধ্যে রয়েছে হার্টের বৈদ্যুতিক কার্যকলাপের পরিবর্তন (QT দীর্ঘায়িত) মাথা ঘোরা মূর্ছা যাওয়া হৃদপিন্ড ধড়ফড় করা বুকে ব্যথা অন্যান্য পার্শ্বপ্রতিক্রিয়াগুলোর মধ্যে রয়েছে ওজন বৃদ্ধি, যৌন ইচ্ছা হ্রাস এবং ইরেকটাইল ডিজফাংশন।
মহিলাদের মধ্যে রেলুগোলিক্স এর নিরাপত্তা এবং কার্যকারিতা প্রতিষ্ঠিত হয়নি।
QT/QTc ব্যবধান দীর্ঘায়ণ: অ্যান্ড্রোজেনহীন থেরাপি QT ব্যবধানকে দীর্ঘায়িত করতে পারে।ভ্রূণ-ভ্রূণের বিষাক্ততা: রেলুসিডা ভ্রূণের ক্ষতি করতে পারে। সেজন্য প্রজনন সম্ভাবনাময় মহিলা ও পুরুষ দম্পতিদের কার্যকর গর্ভনিরোধক ব্যবহার করার জন্য পরামর্শ দিন।
রোগীদের মাঝে রেলুসিডা-এর অতিমাত্রায় চিকিৎসা সংক্রান্ত কোন নির্দিষ্ট অভিজ্ঞতা নেই।
আলো ও আর্দ্রতা থেকে দুরে, শুষ্ক ও ঠান্ডা স্থানে রাখুন। সকল ঔষধ শিশুদের নাগালের বাইরে রাখুন।
Relugolix is a non-peptide small molecule, GnRH receptor antagonist. Relugolix competitively binds to pituitary GnRH receptors, thereby, reducing the release of luteinizing hormone (LH) and follicle-stimulating hormone (FSH), and consequently testosterone.Absorption: Relugolix is a substrate for intestinal P-gp. The mean (CV%) absolute bioavailability of Relugolix is approximately 12%. The median (range) Tmax of Relugolix is 2.25 hours.Effect of Food: No clinically meaningful differences in the pharmacokinetics of Relugolix were observed following consumption of a high-calorie, high-fat meal.Distribution: Plasma protein binding of Relugolix is 68 to 71%, primarily to albumin and to a lesser extent to α1- acid glycoprotein. The mean blood-to-plasma ratio is 0.78.Elimination: The mean effective half-life of Relugolix is 25 hours and the mean (CV %) terminal elimination half-life is 60.8 (11%) hours. The mean (CV %) total clearance of Relugolix is 29.4 (15%) L/h and the renal clearance is 8 L/h.Metabolism: Relugolix is metabolized primarily by CYP3A and to a lesser extent by CYP2C8 in vitro.Excretion: After oral administration of a single 80mg radiolabeled dose of Relugolix, approximately 81% of the radioactivity was recovered in feces (4.2% as unchanged) and 4.1% in urine (2.2% as unchanged).
A loading dose of 360 mg on the first day of treatment followed by 120 mg taken once daily, at approximately the same time each day. Relugolix Tablet can be taken with or without food. Advise patients to take a missed dose of Relugolix as soon as they remember. If the dose was missed by more than 12 hours, patients should not take the missed dose and resume with the next scheduled dose. If treatment with Relugolix is interrupted for greater than 7 days, restart Relugolix with a loading dose of 360 mg on the first day, and continue with a dose of 120 mg once daily.Pediatric Use: The safety and efficacy of Relugolix in pediatric patients have not been established.Geriatric Use: No overall differences in safety or effectiveness were observed between older and younger subjects.
P-gp Inhibitors: Avoid co-administration. If unavoidable, take Reluciba first, separate dosing by at least 6 hours, and monitor patients more frequently for adverse reactions. Combined P-gp andStrong CYP3A Inducers: Avoid co-administration. If unavoidable, increase the Relupros ® dose to 240 mg once daily.
Adverse Reactions: The most common adverse reactions (≥10%) and laboratory abnormalities (≥15%) were hot flushes, glucose increased, triglycerides increased, musculoskeletal pain, haemoglobin decreased, alanine aminotransferase (ALT) increased, fatigue, aspartate aminotransferase (AST) increased, constipation, and diarrhea.Common Side Effects: Hot flushes, Increased blood sugar levels, Increased blood fat (triglyceride) levels, Muscle and joint pain, Decreased hemoglobin levels, Increased liver enzymes, Tiredness, Constipation, DiarrhoeaRare Side Effects: Reluciba may cause rare side effects, including Changes in the electrical activity of your heart (QT prolongation), Dizziness, Fainting, Feeling that your heart is pounding or racing (palpitations), Chest pain. Other side effects include weight gain, decreased sex drive, and erectile function problems.
The safety and efficacy of Relugolix at the recommended dose of 120 mg daily have not been established in females. Females and Males of Reproductive Potential. Based on findings in animals and mechanism of action, Relugolix may impair fertility in males of reproductive potential.
QT/QTc Interval Prolongation: Androgen deprivation therapy may prolong the QT interval.Embryo-Fetal Toxicity: Reluciba can cause fetal harm. Advise males with female partners of reproductive potential to use effective contraception.
There is no specific experience in the management of Reluciba overdose in patients.
Gonadotropin-releasing hormone (GnRH) antagonist
Store in a cool and dry place, protect from light & moisture. Keep all medicines out of the reach of children.
{'ঔষধের মিথষ্ক্রিয়া': 'পি-গ্লাইকোপ্রোটিন ইনহিবিটরস: অন্যান্য ঔষধের সাথে গ্রহণ এড়িয়ে চলুন। যদি সেবন অনিবার্য হয় তাহলে প্রথমে রেলুসিডা নিন, এরপর কমপক্ষে ৬ ঘণ্টার ব্যবধানে আলাদা ডোজ নিন এবং প্রতিকূল প্রতিক্রিয়ার জন্য রোগীকে ঘন ঘন পর্যবেক্ষণে রাখুন।পি-গ্লাইকোপ্রোটিন এবং শক্তিশালী CYP3A উদ্দীপক: অন্যান্য ঔষধের সাথে গ্রহণ এড়িয়ে চলুন। অনিবার্য হলে, রেলুসিডা এর মাত্রা বাড়িয়ে ২৪০ মি.গ্রা. দিনে একবার করতে হবে।', 'Indications': 'Reluciba tablet is a gonadotropin-releasing hormone (GnRH) receptor antagonist indicated for the treatment of adult patients with advanced prostate cancer.'}