Methyldopa
প্রাপ্ত বয়ষ্ক:প্রারম্ভিক পর্যায়: সাধারণত মিথাইলডোপা ২৫০ মি.গ্রা. দিনে ২ অথবা ৩ বার। এরপর যথাযথ কার্যকারিতা পাওয়ার জন্য সেবনমাত্রা কমানো বা বাড়ানো যেতে পারে (তবে অন্তত ২ দিনের বিরতি অগ্রাধিকারযোগ্য)। তন্দ্রাচ্ছন্নতা এড়াতে সেবনমাত্রা সান্ধ্যকালীন সময়ে বাড়ানো উচিত। অন্যান্য উচ্চরক্তচাপ নিরোধক ওষুধের সাথে ব্যবহার করলে মিথাইলডোপার সেবনমাত্রা সাবধানে নির্ধারণ করা উচিত। থায়াজাইড ছাড়া অন্যান্য উচ্চ রক্তচাপ নিরোধক ওষুধের সাথে মিথাইলডোপার প্রারম্ভিক মাত্রা ৫০০ মি.গ্রা. ২ ভাগে ভাগ করে দেয়া উচিত। মিথাইলডোপা থায়াজাইডের সাথে ব্যবহার করলে থায়াজাইডের সেবনমাত্রা পরিবর্তনের প্রয়োজন নেই।নিয়ন্ত্রণ পর্যায়: মিথাইলডোপা সাধারণত ৫০০ মি.গ্রা. থেকে ২ গ্রাম দিনে ২ থেকে ৪ ভাগে ভাগ করে দেয়া উচিত। যদিও কিছু রোগীর ক্ষেত্রে মিথাইলডোপা উচ্চমাত্রায় কার্যকর তথাপি নির্দেশিত সর্বোচ্চ মাত্রা দিনে ৩ গ্রাম। কখনও কখনও চিকিৎসার ২য় অথবা ৩য় মাসে মিথাইলডোপার কার্যকারিতা কমে যেতে পারে। এক্ষেত্রে সেবনমাত্রা বাড়িয়ে অথবা ডাইইউরেটিক যোগ করে উচ্চ রক্তচাপ নিয়ন্ত্রণ করা সম্ভব। চিকিৎসার প্রারম্ভিক পর্যায়ে যাদের ক্ষেত্রে থায়াজাইড যোগ করা হয়নি বা যাদের উচ্চ রক্তচাপ ২ গ্রাম মিথাইলডোপা দ্বারা নিয়ন্ত্রণ সম্ভব হয়নি তাদের ক্ষেত্রে থায়াজাইড যোগ করা যেতে পারে। মিথাইলডোপা প্রধানত কিডনীর মাধ্যমে নিঃসৃত হয় এবং কিডনীর অসমকার্যকারিতায় মিথাইলডোপা অল্প মাত্রাই কার্যকর। বয়স্ক রোগীদের অবচেতন অবস্থা, সংবেদনশীলতা বৃদ্ধি এবং জটিল আর্টেরিওস্ক্লেরোটিক রোগের সাথে সম্পর্কযুক্ত। মিথাইলডোপার অল্প মাত্রায় এই অবস্থা এড়ানো সম্ভব।শিশুদের ক্ষেত্রে: প্রারম্ভিক মাত্রা ১০ মি.গ্রা./কেজি, দিনে ২ থেকে ৪ বার করে। এরপর প্রতিদিনের মাত্রা কার্যকরী নিয়ন্ত্রণের ভিত্তিতে কমানো বা বাড়ানো যেতে পারে। সর্বোচ্চ মাত্রা ৬৫ মি.গ্রা./কেজি অথবা দিনে ৩ গ্রাম, যেটি তুলনামূলক ভাবে কম।
মিথাইলডোপা উচ্চ রক্তচাপ নিয়ন্ত্রণের জন্য নির্দেশিত।
কার্যকরী লিভারের রোগ যেমন-একিউট হেপাটাইটিস, একটিভ সিরোসিস। লিভারের অকার্যকারিতা যা পুর্বে মিথাইলডোপার চিকিৎসার সাথে সম্পর্কিত। মিথাইলডোপার যেকোন উপাদানের প্রতি সংবেদনশীলতা। মনো এমাইনো অক্সিডেজ ইনহিবিটর দ্বারা চিকিৎসাকালীন।
তন্দ্রাচ্ছন্নতা, মাথাব্যথা, অবশ অথবা দুর্বলতা প্রারম্ভিক ও সামরিক উপসর্গ হিসেবে দেখা দিতে পারে। আরও কিছু উপসর্গ যা কদাচিৎ দেখা যেতে পারে- অ্যানযাইনা পেকটোরিস, কনজেসটিড হার্ট ফেইলিওর, অর্থোস্টেটিক হাইপোটেনশন, ইডিমা, ওজন বৃদ্ধি, ব্রাডিকার্ডিয়া, পেনক্রিয়াটাইটিস, কোলাইটিস, বমি, পাতলা পায়খানা, বমি বমি ভাব, কোষ্ঠকাঠিন্য, শুষ্ক মুখ, হাইপারপ্রোলেকটিনিমিয়া, বোনমেরো ডিপ্রেসন, লিউকোপেনিয়া, গ্রানুলোসাইটোপেনিয়া, থ্রম্বোসাইটোপেনিয়া, হিমোলাইটিক এনিমিয়া, রিউমাটয়েড ফ্যাক্টর, হেপাটাইটিস, জন্ডিস, মায়োকার্ডাইটিস, পেরিকার্ডাইটিস, ভাস্কুলাইটিস, ইউসোনিফিলিয়া, পার্কিনসনিজম, বেলস পোলসি, নাইট মেয়ারস, সাইকোসিস অথবা অবসন্নতা, মাথা হালকা ভাব, প্যারেসথেসিয়া, আর্থালজিয়া, মায়ালজিয়া, ন্যাসাল স্টাফিনেস, র‍্যাশ, অ্যামিনোরিয়া, গাইনোকোমাসটেসিয়া, লেকটেশন, ইমপোটেন ইত্যাদি। তথাপি মিথাইলডোপার পার্শ্বপ্রতিক্রিয়া খুবই অনিয়মিত এবং এ ওষুধ সাধারণত সুসহনীয়।
গর্ভাবস্থায় ক্যাটাগরী বি। স্তন্যদানকালে মিথাইলডোপা মাতৃদুগ্ধে নিঃসৃত হয়। সেজন্য স্তন্যদানকালে সতর্কতা অবলম্বন করা উচিত।
যাদের লিভারের রোগ অথবা অক্ষমতার ইতিহাস আছে। মিথাইলডোপা গ্রহণকালীন যাদের ইডিমা অথবা ওজন বৃদ্ধির ইতিহাস আছে যা ডাইইউরেটিকস দ্বারা নিয়ন্ত্রিত হয়েছে। যাদের ক্ষেত্রে ইডিমা বর্ধনশীল অথবা হার্ট ফেইলিওরের উপসর্গ দেখা দেয় তাদের ক্ষেত্রে মিথাইলডোপা ব্যবহার করা ঠিক নয়। ডায়ালাইসিস করার পর রোগীদের কখনও কখনও উচ্চ রক্তচাপ হতে পারে কেননা মিথাইলডোপা প্রধানত এই প্রক্রিয়াতেই নিঃসৃত হয়। তীব্র বাইলেটারাল সেরিব্রোভাস্কুলার রোগের ক্ষেত্রে কখনও কখনও অনিয়ন্ত্রিত কোরিওএ্যাথেটোটিক মুভমেন্ট লক্ষ্য করা যায়। এসব ক্ষেত্রে মিথাইলডোপা বন্ধ করে দেয়া উচিত।
মিথাইলডোপার মাত্রাধিক্যে হঠাৎ নিম্ন রক্তচাপসহ মস্তিষ্ক ও পরিপাকতন্ত্রের আরও কিছু বিরূপ কার্যকারিতা (যেমন: অতিরিক্ত তন্দ্রাচ্ছন্নতা, দুর্বলতা, ব্রাডিকার্ডিয়া, মাথাঘোরা, মাথা হালকা, কোষ্ঠকাঠিন্য, পাতলা পায়খানা, বমি বমি ভাব, বমি) দেখা যায়। মাত্রাধিকোর নিয়ন্ত্রণে উপসর্গভিত্তিক ব্যবস্থা প্রয়োগ করতে হবে। নিকটবর্তী সময়ে সেবন করলে গ্যাস্ট্রিক ল্যাভেজ অথবা এমেসিস এর মাধ্যমে শোষণ কমাতে হবে। সেবন সময় দূরবর্তী হলে ইনফিউশনের মাধ্যমে মুত্র নিঃসরণ বাড়িয়ে পার্শ্বপ্রতিক্রিয়া এড়ানো সম্ভব।
৩০°সে. এর উপরে সংরক্ষণ করা হতে বিরত থাকুন। শিশুদের নাগালের বাইরে রাখুন।
শিশুদের ক্ষেত্রে: শিশুদের জন্য সেধরনের কোন সুনিয়ন্ত্রিত ক্লিনিক্যাল পরীক্ষা নেই। শিশুদের জন্য মাত্রা, উচ্চ রক্তচাপ নিয়ন্ত্রণের জন্য প্রকাশিত তথ্যের ভিত্তিতে নির্দেশিত।
Methyldopa, or α-methyldopa, is a centrally acting sympatholytic agent and an antihypertensive agent. It is an analog of DOPA (3,4‐hydroxyphenylanine), and it is a prodrug, meaning that the drug requires biotransformation to an active metabolite for therapeutic effects. Methyldopa works by binding to alpha(α)-2 adrenergic receptors as an agonist, leading to the inhibition of adrenergic neuronal outflow and reduction of vasoconstrictor adrenergic signals. Methyldopa exists in two isomers D-α-methyldopa and L-α-methyldopa, which is the active form.First introduced in 1960 as an antihypertensive agent, methyldopa was considered to be useful in certain patient populations, such as pregnant women and patients with renal insufficiency. Since then, methyldopa was largely replaced by newer, better-tolerated antihypertensive agents; however, it is still used as monotherapy or in combination with hydrochlorothiazide. Methyldopa is also available as intravenous injection, which is used to manage hypertension when oral therapy is unfeasible and to treat hypertensive crisis.
Adults-Initiation of Therapy: The usual starting dosage of Methyldopa is 250 mg two or three times a day in the first 48 hours. The daily dosage then may be increased or decreased, preferably at intervals of not less than two days, until an adequate response is achieved. To minimize the sedation, start dosage increases in the evening. When Methyldopa is given to patients on other antihypertensives, the dose of these agents may need to be adjusted to effect a smooth transition. When Methyldopa is given with antihypertensives other than thiazides, the initial dosage of Methyldopa should be limited to 500 mg daily in divided doses; when Methyldopa is added to a thiazide, the dosage of thiazide need not to be changed.Maintenance Therapy: The usual daily dosage of Methyldopa is 500 mg to 2 g in two to four doses. Although occasional patients have responded to higher doses, the maximum recommended daily dosage is 3 gm. Occasionally tolerance may occur, usually between the second and third month of therapy. Adding a diuretic or increasing the dosage of Methyldopa frequently will restore effective control of blood pressure. A thiazide may be added at any time during Methyldopa therapy and is recommended if therapy'has not been started with a thiazide or if effective control of blood pressure cannot be maintained on 2 gm of Methyldopa daily. Methyldopa is largely excreted by the kidney and patients with impaired renal function may respond to smaller doses. Syncope in older patients may be related to an increased sensitivity and advanced arteriosclerotic vascular disease. This may be avoided by lower doses.Pediatric Use: Initial dosage is based on 10 mg/kg of body weight daily in two to four doses. The daily dosage then is increased or decreased until an adequate response is achieved. The maximum dosage is 65 mg/kg or 3 gm daily, whichever is less.
When Dopegyt is used with other antihypertensive drugs, potentiation of antihypertensive effect may occur. Patients may require reduced doses of anesthetics when on Dopegyt. When Dopegyt and lithium are given concomitantly the patient should be carefully monitored for symptoms of lithium toxicity. Coadministration of Dopegyt with ferrous sulfate or ferrous gluconate is not recommended.
Methyldopa is contraindicated in patients:with active hepatic disease, such as acute hepatitis and active cirrhosiswith liver disorders previously associated with Methyldopa therapywith hypersensitivity to any component of these productson therapy with monoamine oxidase (MAO) inhibitors.
Sedation, usually transient, may occur during the initial period of therapy or whenever the dose is increased. Headache, asthenia, or weakness may be noted as early and transient symptoms. The following systemic side effects may rarely occur with the use of Dopegyt- angina pectoris, congestive heart failure, orthostatic hypotension, edema or weight gain, bradycardia, pancreatitis, colitis, vomiting, diarrhea, nausea, constipation, dryness of mouth, hyperprolactinemia, bone marrow depression, leukopenia, granulocytopenia, thrombocytopenia, hemolytic anemia; rheumatoid factor, hepatitis, jaundice, myocarditis, pericarditis, vasculitis, eosinophilia, parkinsonism, bell's palsy, nightmares and reversible mild psychoses or depression, dizziness, lightheadedness, paresthesias, arthralgia, myalgia, nasal stuffiness, rash, amenorrhea, gynecomastia, lactation, impotence. However, significant adverse effects due to Dopegyt have been infrequent and this agent usually is well tolerated.
Pregnancy category B. Methyldopa appears in breast milk. Therefore, caution should be exercised when Methyldopa is given to a nursing woman.
Dopegyt should be used with caution in patients with a history of previous liver disease or dysfunction. Some patients taking Dopegyt experience clinical edema or weight gain, which may be controlled by use of a diuretic. Dopegyt should not be continued if edema progresses or signs of heart failure appear. Hypertension has recurred occasionally after dialysis in patients given Dopegyt because the drug is removed by this procedure. Rarely involuntary choreoathetotic movements have been observed during therapy with Dopegyt in patients with severe bilateral cerebrovascular disease. If these movements occur, stop therapy
Acute overdosage may produce acute hypotension with other responses attributable to brain and gastrointestinal malfunction (excessive sedation, weakness, bradycardia, dizziness, lightheadedness, constipation, distention, flatus, diarrhea, nausea, vomiting). In the event of overdosage, symptomatic and supportive measures should be employed. When ingestion is recent, gastric lavage or emesis may reduce absorption. When ingestion has been earlier, infusions may be helpful to promote urinary excretion.
Centrally acting antihypertensive drugs (central sympatholytic)
Do not store above 30°C. Keep out of the reach of children.
Pediatric Use: There are no well-controlled clinical trials in pediatric patients. Information on dosing in pediatric patients is supported by evidence from published literature regarding the treatment of hypertension in pediatric patients.
{'ঔষধের মিথষ্ক্রিয়া': 'মিথাইলডোপা উচ্চ রক্তচাপ নিরোধক ওষুধের সাথে ব্যবহার করলে উচ্চ রক্তচাপ সুনিয়ন্ত্রিত হয়। মিথাইলডোপা ব্যবহারকালে এনেসথেশিয়ার ওষুধের মাত্রা রোগীদের ক্ষেত্রে কম প্রয়োজন হতে পারে। মিথাইলডোপা ও লিথিয়াম একত্রে ব্যবহার করলে রোগীদের লিথিয়াম বিষক্রিয়ার উপসর্গ সতর্কতার সাথে লক্ষ্য করা উচিত। মিথাইলডোপার সাথে ফেরাস সালফেট বা ফেরাস গ্লুকোনেট নির্দেশিত নয়।', 'Indications': 'Dopegyt is indicated in Hypertension.'}