Mevastatin - Wikipedia's Mevastatin as translated by GramTrans
Wikipedia's Mevastatin as translated by GramTrans
La ĉi-suba teksto estas aŭtomata traduko de la artikolo Mevastatin article en la angla Vikipedio, farita per la sistemo GramTrans on 2016-06-06 03:34:38. Eventualaj ŝanĝoj en la angla originalo estos kaptitaj per regulaj retradukoj. Se vi volas enigi tiun artikolon en la originalan Esperanto-Vikipedion, vi povas uzi nian specialan redakt-interfacon. Rigardu la artikolon pri WikiTrans por trovi klarigojn pri kiel fari tion. Ankaŭ ekzistas speciala vortaro-interfaco por proponi aŭ kontroli terminojn.
( 1S, 7R, 8S, 8aR) - 8 - { 2 - [( 2R, 4R) —4-hidroksi-6-oxotetrahydro-2H-pyran-2-yl] etilo} 7-metilo-1,2, 3,7, 8,8a-hexahydronaphthalen-1-yl ( 2S) 2-methylbutanoate
CHEBI: 34848 N
C 23 H 34 O 5
O C (O [C@@H] 1 [C@H] 3C ( c/C1) \C C/[C@@H] ([C@@H] 3CC [C@H] 2OC ( o) C [C@H] (O) C2) C) [C@@H] (C) CCM
InChI 1S/C23H34O5/c1-4-14 (2) 23 (26) 28-20-7-5-6-16-9-8-15 (3) 19 (22 (16) 20) 11-10-18-12-17 (24) 13-21 (25) 27-18/h6,8-9,14-15,17-20,22,24H, 4-5,7, 10-13H2,1-3H3/t14-, 15-, 17+, 18+, 19-, 20-, 22-/m0/s1 Y
Ŝlosilo: AJLFOPWRIVGWMJ-INTxDXFKS-N Y
(konfirmi) Mevastatino ( atentaktino, Ml-236B) estas hipolipidema agento kiu apartenas al la statinoj klasifikas.
Ĝi estis izolita de la ŝima Penicillium citrinum fare de Akira Endo en la 1970-aj jaroj, kaj li identigis ĝin kiel HMG-COA reduktazinhibitoro, [1] t.e., statino. Mevastatin eble estos konsiderita la unua statinmedikamento; [2] klinikaj provoj sur mevastatino estis faritaj en la malfruaj 1970-aj jaroj en Japanio, sed ĝi neniam estis surmerkatigita. [3] La unua statinmedikamento havebla al la popolo estis lovastatino.
Mevastatin poste estis derivita al la kunmetita pravastatino, kio estas medikamento uzis la en malaltigado kolesterolo malhelpado de kardiovaskula malsano.
En vitro , ĝi havas antiproliferative-trajtojn.
Brita grupo izolis la saman kunmetaĵon de Penicillium brevicompactum, nomis ĝin atentaktino, kaj publikigis siajn rezultojn en 1976. [5] La brita grupo mencias kontraŭfungajn trajtojn kun neniu mencio de HMG-COA reduktazinhibicio.
Altaj dozoj malhelpas kreskon kaj proliferadon de melanom ĉeloj.
1.1 Figuro 1-a Biosintezo de Pado de Mevastatin
Biosintezo de mevastatino estas ĉefe plenumita per tipo 1 PKS-pado ĝi enspezo en la PKS-pado kiel vidite en figuro 1 ĝis ĝi atingas heksaketidŝtaton kie ĝi spertas Diels-Alder cyclization. Post cikligo ĝi daŭras per la PKS-pado al nonaketido post kiu ĝi estas liberigita kaj spertas oksigenadon kaj dehidratiĝon. Estas supozite ke la oksigenadoj estas preformitaj per polipeptido kiu estas simila al citokromp450-monoksigenase, kiu estas ĉifrita per mlcC ene de la mevastatingeno. Finfine la biosintezo estas kompletigita fare de la PKS faciliganta la aldonon de digtajdoflankĉeno kaj metiligon de SAM. [7] Figuro 1 spektaklomevastatino en sia acidformularo sed ĝi ankaŭ povas esti en la pli ofte vidita laktonformularo. Tiu pado unue estis observita en Penicillium cilrinum kaj poste estis malkovrita ke alia speco de fungo, Penicillium brevicompaetum ankaŭ produktis mevastatinon per PKS-pado.
Figuro 1-a Biosintezo de Pado de Mevastatin
Lactone kaj Acid-formularo de Mevastatin
Daŭrantaj altecoj de kolesterolo en la sango pliigas la riskon de kardiovaskula malsano. Mevastatin-leĝoj supre mallevas hepatan produktadon de kolesterolo konkurencive inhibiciante HMG-COA reduktazon, la enzimon kiu katalizas la interez-limigan paŝon en la kolesterolbiosintezpado per la mevalona acida pado. Kiam hepataj kolesterolniveloj estas malpliigitaj ĝi kaŭzas pliigitan asimiladon de malalta denseclipoproteino (LDL) kolesterolo kaj reduktas kolesterolnivelojn en la cirkulado. [8] Estis ankaŭ montrite ke mevastatinupregulatoj endotela nitrogenmonoksidsintezilazo (eNOS), kiu estas esenca por konservadoj de sana kardiovaskula sistemo.
Medikamentaj ŝimoj
^ Endo, Akira; Kuroda M.; Tsujita Y. (December 1976). "ML-236A, ML-236B, and ML-236C, new inhibitors of cholesterogenesis produced by Penicillium citrinium". Journal of Antibiotics (Tokyo) 29 (12): 1346-8. doi:10.7164/antibiotics.29.1346. PMID 1010803.
^ "The story of statins". Archived from the original on December 21, 2008.
^ Endo, Akira (Oct 2004). "The origin of the statins". Atheroscler. Suppl. 5 (3): 125-30. doi:10.1016/j.atherosclerosissup.2004.08.033. PMID 15531285.
^ Wachtershauser, A.; Akoglu, B; Stein, J (2001). "HMG-CoA reductase inhibitor mevastatin enhances the growth inhibitory effect of butyrate in the colorectal carcinoma cell line Caco-2". Carcinogenesis 22 (7): 1061-7. doi:10.1093/carcin/22.7.1061. PMID 11408350.
^ Brown, Allan G.; Smale, Terry C.; King, Trevor J.; Hasenkamp, Rainer; Thompson, Ronald H. (1976). "Crystal and molecular structure of compactin, a new antifungal metabolite from Penicillium brevicompactum.". J. Chem. Soc., Perkin Trans. 1 (11): 1165-1170. doi:10.1039/P19760001165. PMID 945291.
^ Glynn, Sharon A; O'Sullivan, Dermot; Eustace, Alex J; Clynes, Martin; O'Donovan, Norma (2008). "The 3-hydroxy-3-methylglutaryl-coenzyme a reductase inhibitors, simvastatin, lovastatin and mevastatin inhibit proliferation and invasion of melanoma cells". BMC Cancer 8: 9. doi:10.1186/1471-2407-8-9. PMC 2253545. PMID 18199328.
^ a b Abe, Y.; Suzuki, T.; Ono, C.; Iwamoto, K.; Hosobuchi, M.; Yoshikawa, H. (2002-07-01). "Molecular cloning and characterization of an ML-236B (compactin) biosynthetic gene cluster in Penicillium citrinum". Molecular Genetics and Genomics 267 (5): 636-646. doi:10.1007/s00438-002-0697-y. ISSN 1617-4615.
^ Pubchem. "Mevastatin | C23H34O5 - PubChem". pubchem.ncbi.nlm.nih.gov. Retrieved 2016-06-04.
^ Amin-Hanjani, Sepideh; Stagliano, Nancy E.; Yamada, Masaru; Huang, Paul L.; Liao, James K.; Moskowitz, Michael A. (2001-04-01). "Mevastatin, an HMG-CoA Reductase Inhibitor, Reduces Stroke Damage and Upregulates Endothelial Nitric Oxide Synthase in Mice". Stroke 32 (4): 980-986. doi:10.1161/01.STR.32.4.980. ISSN 0039-2499. PMID 11283400.
Page translated on: 2016-06-06 03:34:38