Bumetanide (DCI)
Синоними: Burinex (Leo DK), Bumex (Roche).
Лекарствени форми: Burinex – tabl.x 1 mg et 5 mg, amp.x 2 mg/4ml et x 0,5 mg/ml, fl.x 5 mg/20ml; Bumex – tabl.x 0,5 mg, x 1 mg et x 2 mg, amp.x 0,5 mg/2 ml, fl.x 1 mg/4ml et x 2,5 mg/10 ml. Подобно на фуросемида има мощно натриуретично действие, но предизвиква максимален ефект в минимални дози. Неговият диуретичен ефект е резултат от промените, които настъпват под въздействието му във вътребъбречната хемодинамика и от намалената реабсорбция на хлорни и натиреви йони. Като фуросемида, така и буметанидът увеличава биосинтезата на бъбречни простагландини (PgE2) и на кинини, вследствие на което се увеличава бъбречния кръвоток и настъпва едно благоприятно преразпределение на вътребъбречния кръвоток към дълбоките слоеве на кортикалната зона. От друга страна буметанидът намалява реабсорбцията на Cl- и Na+ във възходящото рамо хенлиевата бримка, вследствие намалено снабдяване с енергия на йонните помпи в базалните мембрани на тубулните клетки.
При перорално внасяне натриуретичния ефект на буметанида настъпва бързо – след около 30 min, максимален е между 1-ия и 2-ия час и продължава до към 6-ия час. Той е пропорционален на внесената доза. При парентерално внасяне натриуретичният ефект на буметанида настъпва на 2-та или 3-та минута от инжектирането, максимален е между 30-та и 45-та минута и се изчерпва след 2 h. Буметанидът има освен диуретичен и хемодинамичен ефект – намалява при венозно инжектиране белодробното капилярно налягане още преди появата на диуреза и увеличава капацитета на венозното съдово русло.
При перорално приемане буметанидът се абсорбира бързо над 95%. Пикова плазмена концентрация се получава към 30-та минута от приемането. С плазмените протеини си свързва 90 – 98%. Плазменият му полуживот е 1,5 h. Около 60% от приетата доза се излъчва непроменен с урината и около 18% с фекалиите. Преминава в майчиното мляко.
Венозно се прилага при необходимост от бърз ефект. При остър белодробен оток се инжектира венозно отначало 2 mg, а след това по 1 mg през 20 min до излизане на болния от тежкото състояние. По време на лечението трябва да се кантролира нивото на калиемията , особено при пациенти с чернодробна цироза и лекуваните с дигиталисови препрати, антиаритмични средства от групата на хинидина, гликокортикостероиди и лаксативни средства.
В първите три месеца на бременността, електролитни нарушения, свръхчувствителност към сулфонамиди.Дехидратация с хиповолемия, хипонатриемия, ортостатична хипотония, хиперурикемия, хипергликемия, кожни алергични реакции, хипокалиемия, със или без метаболитна алкалоза.Не се комбинира с цефалоспорини – повишава токсичността му. Не се препоръчва едновременно приложение с : тиенилова киселина, литиеви препарати, водещи до хипокалиемия.Ампулите от 4 ml (2 mg) не трябва да се смесват с разтвор на NaCl – преципитация!!!Перорално се прилага за продължително и амбулаторно лечение по 1 – 3 и повече таблетки от 1 mg дневно. Таблетките от 5 mg се използват при масивни отоци по 1 – 2 таблетки дневно. При ХБН с гломерулна филтрация под 0,08 ml/s дневната доза не трябва да надвишава 4 mg, защото причинява силна миалгия.per os: 1 таблетка дневно.Parenteralis: ½ - 1 ампула дневно. Максималната дневна доза - 10 mg. Прилага се като мощно диуретично средство за лечение на болни със застойна сърдечна недостатъчност, портална хипертония и ХБН, като действа и при силно намалена гломерулна филтрация 0,19 – 0,05 ml/s.
Здраве Лекарства Bumetanide