Azitromicina – Adolfoneda
Tagged: antibioticos, macrolidos
ALTEZYM (500 mg. 3 sobres y comprs., 500 compr.)
AZITROMICINA genérico (150 mg. 6 y 100 sobres, 200 mg./5 ml. susp., 200 mg. 6 y 100 sobres, 250 mg. 6 y 100 sobres, 500 mg. 3, 150 y 500 compr., 3 y 100 sobres)
GOXIL (200 mg./ 5 ml. susp. 15 y 30 ml., 250 mg. 6 caps., 500 mg. 3 compr. ó sobres polvo suspensión, y 1 g. 1 sobre polvo suspensión)
TORASEPTOL (100 mg. 6 sobres susp., 150 mg. 6 sobres susp., 200 mg./5 ml. polvo susp. 15 y 30 ml., 250 mg., 6 caps. y 6 sobres polvo susp., y 100 caps., y 500 mg. 3 compr., 3 y 100 sobres polvo suspens.)
VINZAM (200 mg./ 5 ml. susp. 15, 30 y 37,5 ml., 250 mg. 6 caps., 500 mg. 3 compr. ó sobres polvo suspensión, y 1 g. 1 sobre polvo suspensión)
ZENTAVION (100 mg. 6 y 100 sobres, 150 mg. 6 y 100 sobres, 200 mg./5 ml. susp., 200 mg. 6 y 100 sobres, 250 mg. 6 y 100 caps, 500 mg. 3 compr., 3 y 100 sobres, 1 g. 1 sobre polvo susp. oral)
ZITROMAX (200 mg./5 ml. susp., 250 mg. 6 caps ó sobres, 500 mg. 3 y 150 compr., 3 y 100 sobres, sol. IV.,600 mg. 8 compr., 1 g. 1 sobre polvo susp. oral)
Antibiótico macrólido perteneciente al grupo de los azálidos. Químicamente deriva de la inserción de un átomo de nitrógeno en el anillo lactona de la eritromicina. Actúa inhibiendo la síntesis de las proteínas bacterianas por unión a la subunidad 50S del ribosoma e inhibiendo la translocación de los péptidos. Es activa “in vitro” frente a una amplia gama de microorganismos gram-positivos y gram-negativos como:
– Aerobios gram-positivos: Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes (Estreptococos beta-hemolíticos grupo A), Streptococcus pneumoniae, estreptococos alfa-hemolíticos (Grupo viridans) y otros estreptococos, y Corynebacterium diphtheriae. Presenta resistencia cruzada con cepas gram-positivas resistentes a la eritromicina, incluyendo Streptococcus faecalis (enterococos) y la mayoría de las cepas de estafilococos meticilín-resistentes.
– Aerobios gram-negativos: Haemophilus influenzae y parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Acinetobacter spp, Yersinia spp, Legionella pneumophila, Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis, Shigella spp, Pasteurella spp, Vibrio cholerae y parahaemolyticus, Pleisiomonas shigelloides. La actividad frente a Escherichia coli, Salmonella enteritidis, Salmonella typhi, Enterobacter spp, Aeromonas hydrophila y Klebsiella spp es variable y se deben hacer las correspondientes determinaciones de sensibilidad. Proteus spp, Serratia spp, Morganella spp y Pseudomonas aeruginosa son normalmente resistentes.
– Anaerobios: Bacteroides fragilis y especies afines, Clostridium perfringens, Peptococcus spp y Peptostreptococcus spp, Fusobacterium necrophorum y Proprionibacterium acnes.
– Microorganismos causantes de enfermedades de transmisión sexual: es activa frente a Chlamydia trachomatis, y también posee una buena actividad frente a Treponema pallidum, Neisseria gonorrhoeae, y Haemophilus ducreyi.
– Absorción: Azitromicina tiene una biodisponibilidad oral del 35-40%; alcanza el nivel sanguíneo máximo a las 2-3 horas de la administración.
– Alimentos: Las comidas copiosas pueden reducir significactivamente la absorción oral de algunas formas farmacéuticas (cápsulas).
– Distribución: Es ampliamente distribuída en el organismo, alcanzando concentraciones elevadas en próstata, pulmón, mucosa bronquial, estómago y tejidos ginecológicos. Los niveles tisulares de azitromicina son mucho más altos que los plasmáticos (hasta 50 veces la concentración plasmática máxima), indicando la elevada fijación tisular del fármaco. Las concentraciones en los tejidos diana como pulmón, amígdalas y próstata superan la CIM90 de los gérmenes patógenos habituales tras una dosis única de 500 mg. En experimentación animal se han observado elevadas concentraciones de azitromicina en fagocitos y fibroblastos, que puede contribuir a la distribución del fármaco a los tejidos inflamados. Se une a las proteínas plasmáticas en una proporción del 15-30%.
– Metabolismo: Se excreta mayoritariamente con la bilis sin modificar, junto con 10 metabolitos sin actividad farmacológica.
– Eliminación: Del 6 al 12% de la dosis se excreta inalterado con la orina. Tiene una semivida de eliminación de 65-72 h.
– INFECCIONES RESPIRATORIAS. Tratamiento de infecciones respiratorias altas y bajas, tales como OTITIS MEDIA, SINUSITIS, FARINGITIS, AMIGDALITIS, BRONQUITIS y NEUMONIA.
– INFECCION DE PIEL e INFECCION DE TEJIDOS BLANDOS.
– INFECCIONES GENITOURINARIAS de transmisión sexual (ETS), como URETRITIS GONOCOCICA y CERVICITIS no complicadas, así como CHANCRO.
– NEUMONIA. Tratamiento hospitalario en pacientes adultos de la neumonía adquirida en la comunidad, causada por microorganismos sensibles. Podría ser necesario la administración conjunta con otros antibióticos de espectro adecuado.
– Niños y adolescentes menores de 18 años, oral: En niños a partir de 45 kg de peso podrá emplearse la azitromicina a las dosis recomendadas para los adultos. En niños con menor peso, sólo podrán emplearse aquellas formas farmacéuticas que permitan un fraccionamiento de la dosis.
* Dosis general: 10 mg/kg/24 h, en dosis única, durante 3 días. Alternativamente 10 mg/kg/24 h el día 1, seguidos de 5 mg/kg/24 h durante los días 2 a 5.
a) Niños < 15 kg: 10 mg/kg/24 h durante 3 días (alternativamente 10 mg/kg/24 h el día 1, seguidos de 5 mg/kg/24 h durante los días 2 a 5). b) Niños 15-25 kg: 200 mg/24 h durante 3 días (alternativamente 200 mg/24 h el día 1, seguidos de 100 mg/24 h durante los días 2 a 5). c) Niños 26-35 kg: 200 mg/24 h durante 3 días (alternativamente 300 mg/24 h el día 1, seguidos de 150 mg/24 h durante los días 2 a 5). d) Niños 36-45 kg: 400 mg/24 h durante 3 días (alternativamente 400 mg/24 h el día 1, seguidos de 200 mg/24 h durante los días 2 a 5). e) > 45 kg: misma dosis que adultos.
– Adultos, parenteral: 500 mg/24 h, durante al menos 2 días. El tratamiento será continuado por vía oral hasta el séptimo día.
– Sobres: Verter el contenido del sobre en medio vaso de agua. Agitar bien y a continuación beber inmediatamente.
– Suspensión oral: La suspensión oral extemporánea debe reconstituirse con un volumen adecuado de agua. Antes de tomar el volumen adecuado, deberá agitarse vigorosamente la suspensión.
– Cápsulas: Se recomienda tomar las cápsulas una hora antes o dos horas después de las comidas.
– Inyectables: Administrar en infusión intravenosa a concentración de 1 mg/ml durante 3 horas ó 2 mg/ml durante 1 hora. No debe administrarse en bolus o vía intramuscular.
– Hipersensibilidad al medicamento o ALERGIA A MACROLIDOS (azitromicina). Al igual que con eritromicina y otros macrólidos, se han comunicado excepcionalmente reacciones alérgicas graves, incluyendo angioedema y anafilaxia. Algunas de estas reacciones con azitromicina han causado síntomas recurrentes que han requerido un periodo de observación y tratamiento prolongado.
– INSUFICIENCIA HEPATICA: no es necesario ajustar la dosis en pacientes con insuficiencia hepática de leve a moderada. Sin embargo, puesto que la principal vía de eliminación de Azitromicina es el hígado, debe utilizarse con precaución en pacientes con enfermedad hepática grave (Child-Pough clase C). Si se considera imprescindible su administración, se deberá vigilar de forma periódica la evolución de las pruebas de función hepática. Algunos autores recomiendan reducir la dosis.
– COLITIS PSEUDOMEMBRANOSA: El uso de antibióticos, entre ellos azitromicina, puede producir alteraciones en la flora habitual del colon con sobrecrecimiento de Clostridium difficile con posible desarrollo colitis pseudomembranosa.
– Derivados ergotamínicos: En pacientes que están recibiendo derivados ergotamínicos, el ergotismo se precipita por la administración concomitante de algunos antibióticos macrólidos. No hay datos con respecto a la posibilidad de interacción entre los derivados ergotamínicos y azitromicina. Sin embargo, debido a la teórica posibilidad de un ergotismo, no se deben administrar simultáneamente azitromicina y derivados ergotamínicos.
– Sobreinfecciones: Como con cualquier antibiótico, es esencial mantener una atención permanente para detectar signos de crecimiento de microorganismos no sensibles, tales como hongos.
– REACCIONES DE FOTOSENSIBILIDAD: Excepcionalmente se han observado reacciones de fotosensibilidad. Adoptar medidas de protección solar hasta que la tolerancia sea determinada.
– Debe administrarse en una sola dosis al día.
– Las cápsulas deben administrarse una hora antes o dos horas después de las comidas, debido a que las comidas reducen su absorción.
– No tome el medicamento junto a antiácidos. Espacie la adminitración al menos 2 horas.
– Debido al riesgo de interacciones con otros fármacos, avise a su médico o farmacéutico de la medicación que está tomando.
– Vigilar los posibles signos de sobreinfección por microorganismos no susceptibles.
– Realize controles de pruebas de función hepática, especialmente en pacientes con insuficiencia renal.
– Antiácidos (que contengan aluminio y magnesio): hay estudios en los que se ha registrado reducción de la concentración máxima de azitromicina (hasta un 30%), aunque no se modificó la cantidad total absorbida. Dichos fármacos no deben ser tomados simultáneamenteposible inhibición de su metabolismo hepático.
– Anticoagulantes orales tipo cumarínicos (acenocumarol, warfarina): se han comunicado casos de potenciación del efecto anticoagulante subsecuente a la coadministración de azitromicina y anticoagulantes orales tipo cumarínico, por lo que se debe controlar estrechamente el tiempo de protrombina.
– Digoxina: Ciertos antibióticos macrólidos alteran el metabolismo de la digoxina (en el intestino) en algunos pacientes. En enfermos tratados conjuntamente con azitromicina y digoxina debe tenerse en cuenta la posibilidad de una elevación de los niveles plasmáticos de ésta última.
– Ergotamínicos: Debido a la posibilidad teórica de ergotismo se debe evitar el uso concomitante de azitromicina con derivados ergotamínicos tales como ergotamina o dihidroergotamina.
– Lovastatina: observados casos aislados de rabdomiolisis.
– Nelfinavir: posible aumento del AUC de azitromicina y de su Cmax. No es necesario ajustar la dosis. No obstante, se aconseja controlar la posible aparición de efectos secundarios conocidos de azitromicina cuando se administre con nelfinavir.
– Prolongadores del intervalo QT (antagonistas 5-HT3, antiarrítmicos de clase Ia y III, antidepresivos a altas dosis, ciertos antihistamínicos H1, antipalúdicos, trióxido de arsénico, formoterol, contrastes de gadolinio, ivabradina, levacetilmetadol, levosimendan, macrólidos, neurolépticos, pentamidina, algunas fluoroquinolonas, dasatinib, sunitinib, suxametonio, tacrolimús, vardenafilo). La administración conjunta de azitromicina podría aumentar el riesgo de aparición de arritmias cardíacas graves, tipo torsade de pointes, potencialmente fatales. Se recomienda evitar la asociación, y si fuera inevitable, monitorizar estrechamente la funcionalidad cardiaca.
– Rifabutina: en un estudio con voluntarios sanos el uso concomitante de ambos fármacos se asoció a un riesgo aumentado de neutropenia. Aunque la neutropenia se ha asociado con el uso de rifabutina, no se ha establecido la relación causal de su asociación con azitromicina.
– Teofilina: hay algún estudio en el que se ha registado posible aumento los niveles plasmáticos de teofilina, por inhibición de su metabolismo hepático.
– Terfenadina: otros macrólidos han originado un aumento de la toxicidad cardiaca de terfenadina, con riesgo de arritmias cardiacas. No existen evidencias específicas de que dicha interacción con azitromicina.
– Triazolam: se ha observado in vitro ligera disminución del metabolismo de triazolam. Se aconseja vigilar posibles signos de toxicidad.
– Zidovudina: Dosis únicas de 1000 mg y dosis múltiples de 1200 mg o 600 mg de azitromicina no afectaron los niveles plasmáticos ni la excreción urinaria de zidovudina o de su metabolito glucurónido. Sin embargo, la administración de azitromicina aumentó las concentraciones de zidovudina fosforilada, el metabolito clínicamente activo, en células mononucleares de sangre periférica. No está clara la significación clínica de este hallazgo.
Este medicamento puede incrementar los valores de transaminasas.
– Pruebas de laboratorio en sangre: Aumento de creatina-fosfoquinasa, potasio, alanina aminotranferasa (ALT), gammaglutamiltransferasa (1-2%); leucopenia, neutropenia, trombocitopenia, elevación de fosfatasa alcalina, bilirrubina, BUN, creatinina, glucosa, LDH y fosfato (<1%). SITUACIONES ESPECIALES:
No se prevén problemas específicamente geriátricos en este grupo de edad. En condiciones normales, no son precisos ajustes posológicos, aunque conviene conocer el estado de funcionalismo hepático. En insuficiencia hepática grave es preciso vigilancia clínica de parámetros hepáticos y reducir la dosis, a fin de evitar una acumulación orgánica de azitromicina.
– Gastrointestinales: (>1% <10%): DIARREA/heces blandas, NAUSEAS, VOMITOS y DOLOR ABDOMINAL. (> 0.1% <1%): DISPEPSIA, FLATULENCIA, GASTRITIS, CANDIDIASIS ORAL. Con menor frecuencia, ANOREXIA, ESTREÑIMIENTO, COLITIS PSEUDOMEMBRANOSA y raramente decoloración de la lengua - Metabólicos y nutricionales: (> 0.1% <1%): HIPOPOTASEMIA e INCREMENTO DE LOS VALORES DE FOSFATASA ALCALINA. Sistema nervioso central: (> 0.1% <1%): SOMNOLENCIA y CEFALEA. Rara vez, AGRESIVIDAD, NERVIOSISMO, AGITACION y ANSIEDAD, MAREO, VERTIGO, CONVULSIONES e HIPERACTIVIDAD. - Alteraciones de los órganos de los sentidos: (> 0.1% <1%): TRASTORNOS DEL GUSTO. Rara vez, OTOTOXICIDAD, incluyendo , SORDERA y/o TINNITUS. -Hepatobiliares: (>1% <10%): INCREMENTO DE LOS VALORES DE TRANSAMINASAS, incluyendo incremento de la SGOT, incremento de la SGPT e HIPERBILIRRUBINEMIA. - Dermatológicas: (> 0.1% <1%): ERUPCIONES EXANTEMATICAS (incluyendo erupción maculopapular) y PRURITO. Rara vez, REACCIONES DE FOTOSENSIBILIDAD, URTICARIA y ANGIOEDEMA. Excepcionalmente se han presentado reacciones cutáneas graves como ERITEMA MULTIFORME y SINDROME DE STEVENS-JOHNSON y NECROLISIS EPIDERMICA TOXICA. Trastornos generales y en el punto de administración: (>1% <10%): DOLOR EN EL PUNTO DE INYECCION, infección/inflamación local. - Hematológicos y del sistema linfático: casos de TROMBOPENIA, episodios transitorios de NEUTROPENIA leve. - Cardiacos: Muy rara vez, PALPITACIONES TAQUICARDIA VENTRICULAR, OPRESION TORACICA y EDEMA. - Músculoesquelético: DOLOR OSTEOMUSCULAR. - Genitourinario:Muy rara vez, NEFRITIS INTERSTICIAL e INSUFICIENCIA RENAL AGUDA, VAGINITIS. - Trastornos generales: ASTENIA, PARESTESIA y ANAFILAXIA (excepcionalmente mortal). SOBREDOSIS :