潰瘍性大腸炎TOPへログアウトしますか?はいいいえTOP関節リウマチTOPジセレカの作用機序ジセレカの作用機序2020年11月13日フィルゴチニブは、JAKに対する選択的かつ可逆的なアデノシン三リン酸(ATP)競合的阻害剤です1,2)。JAKは、サイトカイン又は成長因子-受容体相互作用から生じるシグナルを細胞膜に伝達し、造血、サイトカインシグナル伝達、及び免疫細胞機能の細胞プロセスに影響を及ぼす細胞内酵素です。(STAT)をリン酸化し、活性化します。フィルゴチニブはJAKを選択的に阻害しSTATのリン酸化と活性化を阻害することによってシグナル伝達経路を調節します3)。サイトカイン及び成長因子刺激全血アッセイにおいて、フィルゴチニブのJAK1に対する阻害活性はJAK2の14.1倍でした(IC50はそれぞれ506nmol/L、7,118nmol/L)1)。細胞アッセイでは、フィルゴチニブはJAK1を介したSTATのリン酸化を抑制しました2)。vitroにおいてフィルゴチニブの約0.1倍の阻害活性を示しました(IC50はそれぞれ546nmol/L、53nmol/L)4)。JAK2、JAK3の主な役割、JAK阻害剤ジセレカの作用機序を中心に、CGを用いてわかりやすくご紹介します。シグナルを伝達します。調節することにより、JAK-STAT経路を制御します。製品サイトを離れます。遷移先のコンテンツはギリアド社の責任範囲においての情報提供であり、エーザイ社、EAファーマ社が提供するものではございません。この先のコンテンツをご覧になりますか?はいいいえ×ジセレカ製品サイトをご覧いただきありがとうございます。これより先は、外部サイトとなります。この先のコンテンツをご覧になりますか?はいいいえ×ジセレカ製品サイトをご覧いただきありがとうございます。これより先は、外部サイトとなります。reserved.医療関係者の皆様へ本サイトはギリアド・サイエンシズ株式会社、エーザイ株式会社、EAファーマ社が共同運営する医療関係者向けサイトです。)の皆様に情報提供することを目的として作成されています。医療関係者ではない方はこちらをご覧ください。ギリアドのコーポレートサイトに遷移します。※このサイトでは、コンテンツ向上や、サイトの改善のためにCookieを利用しています。サイトを利用することで、Cookieの利用に同意するものとします。本サイトではmedパスの会員システムを採用しております。medパスにてログインいただけますと、医師向けの会員限定のコンテンツを閲覧いただけます。medパス※1にてアカウントをお持ちの方はログインボタンにお進みください。アカウントをお持ちでない方は新規登録からお進みください。medパスとは複数の医療サイトで共通して利用可能な「医療関係者の共通ID」です。