データベースにより提供されています。日米の医薬品添付文書はこちらから検索することができます。)[出血を更に増強する可能性がある。用法及び用量サルポグレラート塩酸塩として、通常成人1回100mgを1日3回食後経口投与する。年齢、症状により適宜増減する。定期的に血液検査を行うことが望ましい。出血を増強するおそれがある。出血傾向を増強するおそれがある。排泄に影響するおそれがある。妊婦又は妊娠している可能性のある女性には投与しないこと。新生児生存率低下が報告されている。治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。動物実験(ラット)で乳汁中への移行が報告されている。小児等を対象とした臨床試験は実施していない。低用量(例えば150mg/日)より投与を開始するなど、患者の状態を観察しながら慎重に投与すること。一般に腎、肝等の生理機能が低下していることが多く、高い血中濃度が持続するおそれがある。出血傾向を増強するおそれがある。出血傾向を増強するおそれがある。相互に作用を増強する。次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。(いずれも0.1%未満)脳出血、吐血や下血等の消化管出血があらわれることがある。肝機能障害、黄疸(いずれも頻度不明)AST、ALT、ALP、γ−GTP、LDHの上昇等を伴う肝機能障害や黄疸があらわれることがある。無顆粒球症(頻度不明)注)発現頻度は、製造販売後調査の結果を含む。次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。)発現頻度は、製造販売後調査の結果を含む。薬剤交付時の注意PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することがある。測定し、得られた薬物動態パラメータ(AUC、Cmax)について統計解析を行った結果、両剤の生物学的同等性が確認された1)2)。測定し、得られた薬物動態パラメータ(AUC、Cmax)について統計解析を行った結果、両剤の生物学的同等性が確認された1)2)。血漿中濃度並びにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、血液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。健康成人における経口吸収率は尿、糞中への未変化体及び代謝物の排泄率より50%以上と推定される3)。雄性ラットに14C-サルポグレラート塩酸塩を20mg/kg経口投与したとき、大部分の組織中放射能濃度は15〜30分で最高値に達し、肝臓、腎臓及び肺に血漿中より高い放射能の分布が認められたが、他の組織中濃度は血漿中濃度と同等かもしくは低値であった4)。vitro、限外ろ過法)。代謝サルポグレラート塩酸塩錠は脱エステル化された後、代謝物は複数のチトクロームP450分子種(CYP1A2、CYP2B6、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6、CYP3A4)で代謝される6)。健康成人6例にサルポグレラート塩酸塩錠を100mg単回経口投与したとき、投与後24時間までに未変化体は尿及び糞中に認められなかったが、大部分が抱合型代謝物として尿中に排泄された。尿中及び糞中への合計排泄率はそれぞれ44.5%及び4.2%であった3)。注)本剤の承認用法は1日3回食後経口投与である。対象に100mg錠を1回1錠1日3回6週間毎食後に経口投与した二重盲検比較試験において、有用度は64.3%(45/70例)(有用以上)、90.0%(63/70例)(やや有用以上)であった。副作用発現頻度は2.6%(2/76例)であった。いずれも1.3%(1/76例)であった7)。作用機序サルポグレラートは血小板及び血管平滑筋における5-HT2(セロトニン)レセプターに対する特異的な拮抗作用を示す。血管収縮抑制作用を示す8)9)10)11)。vitroの試験(ヒト、ウサギ、ラット)においてコラーゲンによる血小板凝集及びADP又はアドレナリンによる血小板の二次凝集を抑制する8)。コラーゲンによる血小板凝集はセロトニンにより増強されるが、この増強された血小板凝集を抑制する8)。末梢動脈閉塞症モデル(ラウリン酸注入によるラット末梢動脈閉塞)における病変の進展を抑制する14)。動脈血栓モデル(血管内皮損傷によるマウス動脈血栓、ポリエチレンチューブ置換ラット動脈血栓)における血栓の形成を抑制する15)。vitroの試験において、セロトニンによる血管平滑筋の収縮を抑制する8)。血小板凝集に伴い血管平滑筋が収縮するが、この収縮を抑制する9)。皮膚表面温度を上昇させる16)。白色の結晶性の粉末である。本品は水又はエタノール(99.5)に溶けにくい。本品は0.01mol/L塩酸試液に溶ける。本品の水溶液(1→100)は旋光性を示さない。本品は結晶多形が認められる。2024/10/23。