チューニングすることで、収率や選択性を指標に最適化を行います。細胞由来の混合物を研究対象とした場合、これらにダメージを与えることなく、狙った反応点を選択的に修飾することは未だに困難です。生体では、様々な官能基が内在する生体高分子が無数に存在する環境においても、酵素が標的基質を認識することで様々な結合・切断反応が選択的に実現されています。本研究では、タンパク質メチル化反応をモデル題材として、化学の言葉で複雑な生命反応を単純化し、そして制御することを目指しています。ProSeAM/MTase/SILAC)タンパク質メチル化反応は、生命機能の制御に不可欠な翻訳後修飾反応です。生体で起こるメチル化反応のほんの一部しか解明されていません。私たちは生物学者とは異なるアプローチでメチル化反応を検出する技術を開発しました。誘導体を用い、基質タンパク質に人工的目印を導入する戦略を確立しました。(人工的目印)を基質タンパク質に導入できることを見いだしました。よるプロパルギル化反応が増幅できることを明らかとしました。これにより同一クロマトグラム中で、酵素と基質を精度高く相関付けることが可能となりました。本方法は汎用性が高く、数種の新規非ヒストン基質とその修飾サイトを同定することに成功しています。ProSeAM/Inhibitor/SILAC)従来のタンパク質メチル化阻害剤の開発研究では、「1酵素–1基質–1サイト」のメチル化反応を指標に、阻害剤の構造最適化が進められます。天然物chaetocinをシード化合物として設定し、その構造と活性との相関を明らかにする過程において、毒性が軽減された新規アルギニンメチル化阻害剤を創出することに成功しました。University。