›セディール(タンドスピロンクエン酸塩)セディール(タンドスピロンクエン酸塩)セディールは、住友製薬(現:大日本住友製薬)が1980年に創製し、1996年に販売開始した非ベンゾジアゼピン系の抗不安薬です。Sedielは、ラテン語で「安静」を意味します。抗不安作用は、もっぱらセロトニン1A受容体に対する作用に由来します。ベンゾジアゼピン受容体は関与しません。けいれん作用をほとんど認めません。眠気等の副作用も少なくなっています。控えることとされています)眠気・めまい等が起こることがあるので、本剤投与中の患者には自動車の運転等危険を伴う機械の操作に従事させないように注意すること。(添付文書)ベンゾ薬で問題となる依存性についても、精神依存性及び身体依存性ともに認められていません。1回10mgを1日3回服用します。相互作用1ベンゾ薬との併用で、相互に抗不安作用を増強します。2ブチロフェノン系誘導体との併用で、抗ドパミン作用を軽度に増強します。主としてCYP3A4で代謝されます。よる副作用は、多い順に以下の通りです。((0.16%)以下、少し細かく作用機序等を見ていきます。結合親和性ですが、セロトニン1A受容体に、選択的に作用します。(IFより)セロトニン1A受容体には、シナプス前受容体とシナプス後受容体がありますが、タンドスピロンの作用の多くはシナプス後1A受容体に対するパーシャルアゴニスト作用で説明されています。セロトニン1A受容体シナプス前受容体:自己受容体で、セロトニン放出を抑制します。セディールはフルアゴニストとして作用します。シナプス後受容体:セディールはパーシャルアゴニストとして作用し、1A受容体を活性化します。シナプス後のセロトニン1A受容体の活性化は、過分極(抑制)効果をもたらします(Andrad)。シナプス後の2A受容体の活性化が脱分極(興奮)効果をもたらすのと対照的です。通常の状態の脳では、大脳皮質および辺縁系領域のセロトニン機能を支配しているのは1A受容体であると考えられています(Puig)。極端なストレス下では、1A受容体はダウンレギュレートされ(Berton)、2A受容体はアップレギュレーションされると考えられています(Benekareddy)。脳内のセロトニン伝達が減少すると、衝動的で攻撃的な行動が増加します(Audero)。