Na/H交換体、Na-K-2Cl共輸送体、Na/K-ATPaseを活性化。肝臓で尿素回路(オルニチンサイクル)により産生される。尿素はウレアーゼにより加水分解されて二酸化炭素とアンモニアを生じる。:ヘンレプールの細い部分GFRが低下すると血中尿素濃度と血中クレアチン濃度は上昇し、GFRが正常の1/3-1/4になると顕著となる。腎臓における尿の濃縮は(1)腎髄質の浸透圧勾配(NaClと尿素が形成)と(2)集合管による水透過性に支配されている。尿素が腎髄質の浸透圧勾配に重要な役割を果たしている。水分保持力を増強させ、また角質溶解作用などにより角化皮膚をしっとりさせ、皮膚の状態を正常化させる。炎症を来している部位への外用により刺激感を生じる。