)研究概要:本研究課題では、抗癌剤開発の標的分子であるオーロラキナーゼAを特異的に制御する抗癌剤リード開発を目指す。最初に、これまでの研究で得たオーロラキナーゼA阻害活性をもつ人工ペプチドの標的分子特異性の向上を試みた。このペプチド阻害剤にATP競合性の低分子阻害剤を繋げる手法を確立し、二価阻害剤を設計して化学的に合成した。次に少量の試料で一度に多くの阻害剤について評価が可能なキナーゼ活性阻害試験法を確立した。合成した阻害剤について評価をしたところ、オーロラキナーゼA阻害活性は顕著に向上した。ReservedTOPBOTTOM。