×メールアドレスを入力してください。内容記述タイプAbstract内容記述99mTc-MAG3にGly-Phe-Lysを結合した薬剤を腎刷子縁膜小胞とインキュベートすると99mTc-MAG3-Glyを遊離することから、本構造を母体とする三官能性キレート試薬の開発を行った。Gly-Phe-LysのN末に、チオール基をイソフタル酸で保護したメルカプトアセチルトリグリシンを結合してMAG3構造を導入後、C末Lysのεアミノ基を無水コハク酸でカルボン酸に変換し、さらに活性エステルへと変換して抗体Fabフラグメントに結合した。ヒドロキシアミンを加えてチオール基の脱保護を行った後、99mTc-グルカル酸との交換反応で99mTc標識Fabを作製した。本99mTc標識Fabをマウスに投与したところ、従来法で作製した111In標識Fabと同程度の血液クリアランスを示す一方で、腎臓で99mTc-MAG3-Glyを主たる放射性代謝物として遊離することで、投与早期から腎放射活性を大きく低減した。以上より、本標識薬剤は抗体フラグメントの非特異的な腎集積低減に有用な三官能性キレート試薬と考えられる。