Prynwch powdr BMS-564929 (627530-84-1) hplc≥98% | AASraw
/ cynhyrchion / SARMS Powdr / BMS-564929
Rating: SKU: 627530-84 1-. categori: SARMS
Mae AASraw gyda synthesis a gallu cynhyrchu o ram i orchymyn màs powdr BMS-564929 (627530-84-1), o dan reoleiddio CGMP a system rheoli ansawdd olrhain.
Powdr BMS-564929 yn modulator derbynnydd androgen dewisol ymchwiliol, sy'n cael ei ddatblygu gan Bryste-Myers Squibb ar gyfer trin symptomau dirywiad sy'n gysylltiedig ag oedran mewn lefelau androgen mewn dynion ("andropause"). Efallai y bydd y symptomau hyn yn cynnwys iselder, colli màs cyhyrau a chryfder, gostyngiad mewn libido ac osteoporosis. Yn seiliedig ar y canfyddiadau hyn, ymddengys bod powdr BBMS-564929 yn SARM anabolig delfrydol
Fideo powdr BMS-564929
Powdr I.BMS-564929 Cymeriadau sylfaenol:
Enw: Powdr BMS-564929
CAS: 627530-84 1-
Fformiwla Moleciwlaidd: C14H12ClN3O3
Pwysau Moleciwlaidd: 305.71638
Pwynt Toddi: 175-184 ° C
Temp Storio: Sych, tywyll ac ar 0 - 4 ° C am dymor byr (dyddiau i wythnosau) neu -20 ° C am dymor hir (misoedd i flynyddoedd)
Powdr BMS-564929 (627530-84-1) mewn cylch adeiladu corff
Powdwr BMS-564929 Enwau
Defnydd powdr crai BMS-564929
Mae powdr BMS-564929 yn hynod bwerus, ar lafar yn weithredol, modiwlydd derbynyddion androgen dewisol (AR). Mae powdr BMS-564929 yn agonist AR isranomolar in vitro, yn ddethol iawn iawn ar gyfer y derbynyddion hormonau steroidau AR vs eraill, ac nid yw'n arddangos unrhyw ryngweithiadau sylweddol â SHBG neu aromatase. Mae astudiaethau ymateb dos mewn llygod mawr wedi'u castio yn dangos bod powdr amrwd BMS-564929 yn llawer mwy cryf na'r testosteron (T) wrth ysgogi twf cyhyrau levator ani, ac yn wahanol i T, yn ddetholus iawn ar gyfer cyhyrau yn erbyn prostad.
Mae BMS-564,929 yn un cyfansawdd o'r fath ar hyn o bryd mewn treialon clinigol dynol cynnar, sy'n agonydd llafar, egnïol a dethol ar gyfer derbynyddion androgen (Ki 2.1nM, detholiad swyddogaethol 20x ar gyfer meinwe cyhyrau dros brostad) ac mewn astudiaethau ar fagiau wedi'u castio dangoswyd yn gwrthsefyll y gostyngiad yn y màs cyhyrau dros amser, ac ar ddosau uwch hyd yn oed yn cynyddu màs y cyhyrau, heb effeithio'n sylweddol ar feinwe'r prostad. Fodd bynnag, mae'n lleihau lefelau hormonau luteinizing yn sylweddol, ac mae'n gyfansoddyn rhyfeddol 33x mwy na thrawstaron, a allai fod yn broblem yn y dyn defnydd clinigol.
Mae powdr amrwd BMS-564929 yn rhwymo'n dda i'r derbynnydd androgen ac nid i'r derbynyddion steroid eraill. Nid oes gan B powder BMS-564929 ryngweithio â SHBG ac nid yw'n atal aromatase. Mae profion gyda llygod mawr yn dangos gweithgaredd anabolig gwell, yna propionate testosteron yn yr un dogn, a gweithgaredd androgenaidd isel. Ar ddosau uwch, mae powdr amrwd BMS-564929 yn atal y hypothalamws a'r \ pituary ac yn y modd hwn yn lleihau'r secretion LH a FSH.
Mae pelydr-X o gymhleth powdr BMS-564929 gyda'r LBD o'r derbynnydd androgen yn dangos rhai gwahaniaethau rhwng powdr amrwd BMS-564929 a dihydrotestosterone yn eu rhyngweithio â LBD y derbynnydd. Ymddengys bod y gwahaniaethau hyn yn ddigon mawr i alluogi cyfryngu'r effaith anabolig yn y cyhyrau ac nid yr effaith androgenaidd yn y prostad. Nid yw'n gwbl glir eto sut i egluro'r holl wahaniaethau.
Mae powdr BMS-564929 ar gael ar lafar ac mae trawsnewidiadau metabolaidd yn arafach nag yn y SARMs proionamide. Mae'r amser hanner oes yn amrywio o 8 i 14 awr, ac mae dos isel yn bosibl.
Rhybudd ar bowdr BMS-564929
Mae powdr BMS-564929 yn fodylydd derbynnydd androgen dethol ymchwiliol (SARM) sy'n cael ei ddatblygu gan Bristol-Myers Squibb ar gyfer trin symptomau dirywiad cysylltiedig ag oedran mewn lefelau androgen mewn dynion ("andropause"). Gall y symptomau hyn gynnwys iselder ysbryd, colli màs cyhyrau a chryfder, gostyngiad mewn libido ac osteoporosis. Mae triniaeth â testosteron alldarddol yn effeithiol wrth wrthweithio'r symptomau hyn ond mae'n gysylltiedig ag ystod o sgîl-effeithiau, a'r mwyaf difrifol ohonynt yw ehangu chwarren y prostad, a all arwain at hypertroffedd prostatig anfalaen a hyd yn oed canser y prostad. Mae hyn yn golygu bod angen clinigol am fodwleiddwyr derbynnydd androgen dethol, sy'n cynhyrchu effeithiau anabolig mewn rhai meinweoedd fel cyhyrau ac asgwrn, ond heb ysgogi derbynyddion androgen yn y prostad.
Mae powdr BMS-564929 yn modulator receptor androgen (AR) detholus gyda gwerth Ki o 2.11 ± 0.16 nM.
Mae'r AR yn fath o dderbynnydd niwclear a weithredir gan hormonau androgenaidd, testosteron, neu dihydrotestosterone. Y swyddogaeth bwysig yw rheoleiddio mynegiant genynnau.
Mae powdr amrwd BMS-564929 yn agonydd penodol i feinwe cyhyrau ar gyfer AR gyda strwythur hydantoin beicclic. Mae powdr BMS-564929 yn ymwneud â dewis selective 400 ar gyfer AR vs PR a mwy na 1000-plygu dewisol ar gyfer AR vs GR, MR ac ERα a β. Yn y llinell cell myoblast C2C12, mae powdr amrwd BMS-564929 yn dangos potensial 0.44 ± 0.03 nM o'i gymharu â 2.81 ± 0.48 nM a fesurir ar gyfer testosteron.
Mewn llygod mawr gwledig, mae powdr BMS-564929 amrwd yn llawer mwy cryf na testosteron (T) wrth hyrwyddo twf cyhyrau levator ani, ac mae'n ddethol iawn ar gyfer cyhyrau yn erbyn Prostad. Oherwydd ei weithgarwch llafar cryf a detholiad meinwe, disgwylir i bapur BMS-564929 gynhyrchu effeithiau clinigol buddiol mewn meinweoedd cyhyrau a meinweoedd eraill gyda ffordd ddiogel mwy ffafriol.