b'\n_START_ARTICLE_\nTadalafiili\n_START_SECTION_\nVaikutusmekanismi ja farmakokinetiikka\n_START_PARAGRAPH_\nTadalafiili est\xc3\xa4\xc3\xa4 cGMP-spesifist\xc3\xa4 (syklinen guanosiinimonofosfaatti) tyypin 5 fosfodiesteraasia (PDE5), joka normaalisti est\xc3\xa4\xc3\xa4 cGMP:t\xc3\xa4 paisuvaiskudoksessa. cGMP:ll\xc3\xa4 on paisuvaiskudoksessa verisuonia laajentava vaikutus. cGMP:n m\xc3\xa4\xc3\xa4r\xc3\xa4 paisuvaiskudoksessa kasvaa, kun seksuaalisen kiihottumisen my\xc3\xb6t\xc3\xa4 paisuvaiskudoksessa vapautuu typpioksidia (NO) parasympaattisen hermoston aktivoitumisen my\xc3\xb6t\xc3\xa4. Typpioksidi sitoutuu guanylaatisyklaasientsyymin reseptoreihin, jolloin cGMP:n m\xc3\xa4\xc3\xa4r\xc3\xa4 kasvaa._NEWLINE_Oraalisesti annosteltuna tadalafiilin huippupitoisuudet plasmassa saavutetaan \xc2\xbd-6 tunnin kuluessa, keskim\xc3\xa4\xc3\xa4rin kahdessa tunnissa. I\xc3\xa4kk\xc3\xa4ill\xc3\xa4 pitoisuudet nousevat korkeammiksi. Tadalafiili metaboloituu p\xc3\xa4\xc3\xa4asiassa maksassa sytokromi P450 3A4 -entsyymin vaikutuksesta, eiv\xc3\xa4tk\xc3\xa4 sen metaboliitit ole aktiivisia in vitro. Tadalafiilin puoliintumisaika on 17,5 tuntia. Tadalafiili poistuu elimist\xc3\xb6st\xc3\xa4 metaboliitteina p\xc3\xa4\xc3\xa4asiassa ulosteen ja virtsan mukana . P450 3A4:\xc3\xa4\xc3\xa4 inhiboivat l\xc3\xa4\xc3\xa4kkeet saattavat lis\xc3\xa4t\xc3\xa4 tadalafiilin pitoisuuksia plasmassa.\n_START_SECTION_\nAnnos ja vaikutus\n_START_PARAGRAPH_\nAnnos on 2.5, 5, 10 tai 20 mg. 2.5 ja 5 mg annos on tarkoitettu p\xc3\xa4ivitt\xc3\xa4iseen k\xc3\xa4ytt\xc3\xb6\xc3\xb6n miehille, joilla on seksuaalista kanssak\xc3\xa4ymist\xc3\xa4 kaksi kertaa viikossa tai useammin . T\xc3\xa4ll\xc3\xb6in suositusannos on yleens\xc3\xa4 5 mg. Jos l\xc3\xa4\xc3\xa4kett\xc3\xa4 k\xc3\xa4ytet\xc3\xa4\xc3\xa4n vain tarvittaessa ennen seksuaalista kanssak\xc3\xa4ymist\xc3\xa4, suositusannos on 10 mg. Mik\xc3\xa4li teho ei riit\xc3\xa4, l\xc3\xa4\xc3\xa4k\xc3\xa4ri voi nostaa annostuksen 20 milligrammaan. 10 ja 20 mg annostuksia ei tule k\xc3\xa4ytt\xc3\xa4\xc3\xa4 useita p\xc3\xa4ivi\xc3\xa4 per\xc3\xa4kk\xc3\xa4in.\xc2\xa0Vaikutus alkaa n. \xc2\xbd tunnin kuluttua ja kest\xc3\xa4\xc3\xa4 jopa 36 tuntia .\n_START_SECTION_\nVasta-aiheet ja sivuvaikutukset\n_START_PARAGRAPH_\nTadalafiilia ei tule k\xc3\xa4ytt\xc3\xa4\xc3\xa4 nitraattil\xc3\xa4\xc3\xa4kitysten yhteydess\xc3\xa4. L\xc3\xa4\xc3\xa4kett\xc3\xa4 ei my\xc3\xb6sk\xc3\xa4\xc3\xa4n tule k\xc3\xa4ytt\xc3\xa4\xc3\xa4, jos on l\xc3\xa4\xc3\xa4kkeelle allerginen, on vaikeita syd\xc3\xa4nvaivoja, on ollut \xc3\xa4skett\xc3\xa4in aivohalvaus tai syd\xc3\xa4ninfarkti, alhainen verenpaine tai tietty harvinainen perinn\xc3\xb6llinen silm\xc3\xa4sairaus (kuten retinitis pigmentosa)._NEWLINE_Yleisimm\xc3\xa4t sivuvaikutukset ovat p\xc3\xa4\xc3\xa4ns\xc3\xa4rky ja vatsavaivat. Huimausta, ihon punoitusta, nen\xc3\xa4n tukkoisuutta ja selk\xc3\xa4kipua voi esiinty\xc3\xa4. Jos l\xc3\xa4\xc3\xa4ke aiheuttaa yli nelj\xc3\xa4 tuntia kest\xc3\xa4v\xc3\xa4n erektion (priapismi), on otettava yhteys l\xc3\xa4\xc3\xa4k\xc3\xa4riin.\n_START_SECTION_\nKliiniset kokeet\n_START_PARAGRAPH_\nEnnen myyntiluvan saamista tadalafiilin sivuvaikutuksia tutkittiin yli 9 000 miehell\xc3\xa4. L\xc3\xa4\xc3\xa4ke on yleisesti hyvin siedetty ja sivuvaikutuksia esiintyi pienell\xc3\xa4 osalla k\xc3\xa4ytt\xc3\xa4jist\xc3\xa4. Yleisimm\xc3\xa4t sivuvaikutukset olivat p\xc3\xa4\xc3\xa4ns\xc3\xa4rky (7,2% k\xc3\xa4ytt\xc3\xa4jist\xc3\xa4) ja kasvojen punoitus (4,6% k\xc3\xa4ytt\xc3\xa4jist\xc3\xa4)._NEWLINE_Vuonna 2004 julkaistussa, 409 miest\xc3\xa4 k\xc3\xa4sitt\xc3\xa4neess\xc3\xa4, tutkimuksessa 64% tadalafiilia saaneista miehist\xc3\xa4 saavutti normaalin erektiokyvyn l\xc3\xa4\xc3\xa4kkeen avulla. Plaseboa saaneessa verrokkiryhm\xc3\xa4ss\xc3\xa4 t\xc3\xa4m\xc3\xa4 luku oli 16%.\n_START_SECTION_\nPatentti\n_START_PARAGRAPH_\nTadalafiilin patentti p\xc3\xa4\xc3\xa4ttyy EU-maissa 2016-2017, mink\xc3\xa4 j\xc3\xa4lkeen on odotettavissa geneerisi\xc3\xa4 versioita.'