b'\n_START_ARTICLE_\nTalidomid\n_START_SECTION_\nFarmakologi\n_START_PARAGRAPH_\nDen lugnande (sederande) effekten av talidomid har associerats till R-formen och verkan p\xc3\xa5 immunsystemet till S-formen. Flera liknande substanser \xc3\xa4r under utveckling._NEWLINE_Talidomid har i pulverform vit f\xc3\xa4rg samt l\xc3\xa5g l\xc3\xb6slighet i vatten. L\xc3\xa4kemedlet kan administreras peroralt, rektalt och p\xc3\xa5 huden som gel. Rektal absorption \xc3\xa4r l\xc3\xa5ngsam och variabel. Intraven\xc3\xb6s beredning \xc3\xa4r m\xc3\xb6jlig men finns inte kommersiellt._NEWLINE_Hur mycket talidomid som absorberas och dess clearance \xc3\xa4r dosoberoende enligt vissa studier. Distributionsvolymen \xc3\xb6kar med dosen. F\xc3\xb6r enantiomererna \xc3\xa4r den i medel 55% f\xc3\xb6r R-formen och 66% f\xc3\xb6r S-formen. Talidomid uts\xc3\xb6ndras i blodplasman i m\xc3\xa4tbara koncentrationer som varierar beroende p\xc3\xa5 plasmakoncentrationen.\n_START_SECTION_\nInteraktioner\n_START_PARAGRAPH_\nFarmakokinetiska interaktioner \xc3\xa4r p\xc3\xa5 grund av otillr\xc3\xa4ckliga studier inte k\xc3\xa4nda, men kan finnas med l\xc3\xa4kemedel som \xc3\xa4r lugnande eller som p\xc3\xa5verkar immunsystemet.\n_START_SECTION_\nMetabolism\n_START_PARAGRAPH_\nSubstansen \xc3\xa4r p\xc3\xa5 grund av instabilitet och kiral inversion mellan enantiomererna (dvs de tv\xc3\xa5 spegelbildsversionerna \xc3\xb6verg\xc3\xa5r till varandra) sv\xc3\xa5runders\xc3\xb6kt i kliniska prover. _NEWLINE_Talidomid tycks inte brytas ner i levern i n\xc3\xa5gon st\xc3\xb6rre utstr\xc3\xa4ckning och inte heller inducera metabolism av andra l\xc3\xa4kemedel. Substansen underg\xc3\xa5r ist\xc3\xa4llet icke-enzymatisk hydrolys i v\xc3\xa4tskor till olika nedbrytningsprodukter. Hydrolysen \xc3\xa4r temperatur- och pH-beroende. Den terminala halveringstiden \xc3\xa4r i medel 4,7 timmar f\xc3\xb6r de tv\xc3\xa5 enantiomererna. _NEWLINE_Renalt clearance (hur snabbt \xc3\xa4mnet filtreras ut av njurarna) f\xc3\xb6r talidomid \xc3\xa4r 1,15 ml/min och mycket liten m\xc3\xa4ngd modersubstans \xc3\xa5terfinns i urinen.\n_START_SECTION_\nToxicitet och biverkningar\n_START_PARAGRAPH_\nDen akuta toxiciteten \xc3\xa4r l\xc3\xa5g f\xc3\xb6r talidomid. Toxicitetsstudier p\xc3\xa5 l\xc3\xa5ng sikt saknas. Extrem tr\xc3\xb6tthet \xc3\xa4r dock en vanlig biverkan, vilket man l\xc3\xb6ser genom intag av eng\xc3\xa5ngsdos till natten. I USA har man utarbetat speciella rutiner f\xc3\xb6r \xc3\xb6vervakning av bland annat biverkningar och p\xc3\xa5verkan p\xc3\xa5 fertilitet._NEWLINE_Talidomid kan redan i l\xc3\xa5g dos orsaka sv\xc3\xa5ra missbildningar hos foster. Detta intr\xc3\xa4ffar om kvinnan tar talidomid mellan dag 20 och 36 under graviditeten, detta \xc3\xa4r s\xc3\xa5 tidigt att m\xc3\xa5nga kvinnor inte ens vet om att de \xc3\xa4r gravida d\xc3\xa5. B\xc3\xa5de m\xc3\xa4n och kvinnor som behandlas med talidomid m\xc3\xa5ste f\xc3\xb6r s\xc3\xa4kerhets skull f\xc3\xb6rs\xc3\xa4kra sig om att en graviditet inte kan ske, till exempel genom riktig anv\xc3\xa4ndning av p-piller, kondom etc. Kvinnor ska dessutom f\xc3\xb6re, under och efter behandling genomf\xc3\xb6ra regelbundna graviditetstester._NEWLINE_Missbildningar i form av att armar och/ eller ben helt eller delvis saknas har beskrivits hos barn, vilkas m\xc3\xb6drar behandlats med talidomid. \xc3\x84ven missbildade h\xc3\xa4nder och f\xc3\xb6tter, \xc3\xb6gon- och \xc3\xb6ronskador och skador p\xc3\xa5 de inre organen har rapporterats. S\xc3\xa5 lite som en kapsel som tas av en gravid kvinna kan orsaka allvarliga fosterskador. D\xc3\xa5 man inte k\xc3\xa4nner till om l\xc3\xa4kemedlet \xc3\xb6verf\xc3\xb6rs via br\xc3\xb6stmj\xc3\xb6lk ska man inte heller amma under behandling.\n_START_SECTION_\nEffekt\n_START_PARAGRAPH_\nTalidomid har flera skilda effekter. Fr\xc3\xa5n b\xc3\xb6rjan marknadsf\xc3\xb6rdes l\xc3\xa4kemedlet som lugnande, vilket \xc3\xa4r dess ena effekt och i dag ansedd som en bieffekt. Nu anv\xc3\xa4nder man dess h\xc3\xa4mmande effekt p\xc3\xa5 sjukligt snabb nybildning av v\xc3\xa4vnad, vilket man vill uppn\xc3\xa5 vid till exempel tum\xc3\xb6rer. Dessutom p\xc3\xa5verkar det immunsystemet och \xc3\xa4r antiinflammatorisk.\n_START_SECTION_\nTalidomid i Sverige idag\n_START_PARAGRAPH_\nTalidomid \xc3\xa4r registrerat som l\xc3\xa4kemedel i Sverige, och innan f\xc3\xb6rskrivning g\xc3\xa5r behandlande l\xc3\xa4kare och patienten genom ett formul\xc3\xa4r med information om potentiella biverkningar f\xc3\xb6ljt av att patienten samt l\xc3\xa4kare signerar ett samtyckesdokument. _NEWLINE_Patentet har g\xc3\xa5tt ut och l\xc3\xa4kemedel med talidomid tillverkas i dag av bland andra Celgene i USA, Alan Pharmaceuticals i Storbritannien samt flera l\xc3\xa4kemedelsbolag i Brasilien. Talidomid utvinns ur stenkolstj\xc3\xa4ra.'