कॉफी या अन्य पेय पदार्थों से कैफीन को सेवन के 45 मिनट के भीतर छोटी आंत द्वारा अवशोषित किया जाता है और सभी शारीरिक ऊतकों में वितरित किया जाता है। चरम रक्त सांद्रता 1-2 घंटों के भीतर पहुँच जाती है। इसे प्रथम-क्रम गतिकी द्वारा समाप्त कर दिया जाता है। कैफीन को मलाशय द्वारा भी अवशोषित किया जा सकता है, इसका प्रमाण एर्गोटामाइन टार्ट्रेट और कैफीन (माइग्रेन से राहत के लिए) और क्लोरोबुटानॉल और कैफीन (हाइपरमेसिस के उपचार के लिए) के सपोसिटरी से मिलता है। हालाँकि, मलाशय अवशोषण मौखिक की तुलना में कम कुशल है: अधिकतम एकाग्रता (सीमैक्स) और कुल अवशोषित मात्रा (एयूसी) दोनों मौखिक मात्रा का लगभग 30% (यानी, 1/3.5) हैं। कैफीन का जैविक आधा जीवन - इसके लिए आवश्यक समय शरीर को एक खुराक की आधी मात्रा समाप्त करनी होती है - गर्भावस्था, अन्य दवाओं, लीवर एंजाइम फ़ंक्शन स्तर (कैफीन चयापचय के लिए आवश्यक) और उम्र जैसे कारकों के अनुसार व्यक्तियों में व्यापक रूप से भिन्न होता है। स्वस्थ वयस्कों में, कैफीन का आधा जीवन 3-7 घंटे के बीच होता है। धूम्रपान आधे जीवन को 30-50% तक कम कर देता है, जबकि मौखिक गर्भनिरोधक इसे दोगुना कर सकते हैं और तीसरी तिमाही के दौरान गर्भावस्था इसे 15 घंटे तक बढ़ा सकती है। नवजात शिशुओं में आधा जीवन 80 घंटे या उससे अधिक हो सकता है, जो उम्र के साथ बहुत तेजी से घटता है, संभवतः 6 महीने की उम्र तक वयस्क मूल्य से कम हो जाता है। एंटीडिप्रेसेंट फ़्लूवोक्सामाइन (लुवोक्स) कैफीन की निकासी को 90% से अधिक कम कर देता है, और इसके उन्मूलन के आधे जीवन को दस गुना से अधिक बढ़ा देता है; 4.9 घंटे से 56 घंटे तक। कैफीन को लिवर में साइटोक्रोम पी450 ऑक्सीडेज एंजाइम प्रणाली द्वारा, विशेष रूप से, सीवाईपी1ए2 आइसोजाइम द्वारा, तीन डाइमिथाइलक्सैन्थिन में चयापचय किया जाता है, जिनमें से प्रत्येक का शरीर पर अपना प्रभाव होता है:
3-7 घंटे के बीच
कॉफी या अन्य पेय पदार्थों से कैफीन को सेवन के 45 मिनट के भीतर छोटी आंत द्वारा अवशोषित किया जाता है और सभी शारीरिक ऊतकों में वितरित किया जाता है। चरम रक्त सांद्रता 1-2 घंटों के भीतर पहुँच जाती है। इसे प्रथम-क्रम गतिकी द्वारा समाप्त कर दिया जाता है। कैफीन को मलाशय द्वारा भी अवशोषित किया जा सकता है, इसका प्रमाण एर्गोटामाइन टार्ट्रेट और कैफीन (माइग्रेन से राहत के लिए) और क्लोरोबुटानॉल और कैफीन (हाइपरमेसिस के उपचार के लिए) के सपोसिटरी से मिलता है। हालाँकि, मलाशय अवशोषण मौखिक की तुलना में कम कुशल है: अधिकतम एकाग्रता (सीमैक्स) और कुल अवशोषित मात्रा (एयूसी) दोनों मौखिक मात्रा का लगभग 30% (यानी, 1/3.5) हैं। कैफीन का जैविक आधा जीवन - इसके लिए आवश्यक समय शरीर को एक खुराक की आधी मात्रा समाप्त करनी होती है - गर्भावस्था, अन्य दवाओं, लीवर एंजाइम फ़ंक्शन स्तर (कैफीन चयापचय के लिए आवश्यक) और उम्र जैसे कारकों के अनुसार व्यक्तियों में व्यापक रूप से भिन्न होता है। स्वस्थ वयस्कों में, कैफीन का आधा जीवन 3-7 घंटे के बीच होता है। धूम्रपान आधे जीवन को 30-50% तक कम कर देता है, जबकि मौखिक गर्भनिरोधक इसे दोगुना कर सकते हैं और तीसरी तिमाही के दौरान गर्भावस्था इसे 15 घंटे तक बढ़ा सकती है। नवजात शिशुओं में आधा जीवन 80 घंटे या उससे अधिक हो सकता है, जो उम्र के साथ बहुत तेजी से घटता है, संभवतः 6 महीने की उम्र तक वयस्क मूल्य से कम हो जाता है। एंटीडिप्रेसेंट फ़्लूवोक्सामाइन (लुवोक्स) कैफीन की निकासी को 90% से अधिक कम कर देता है, और इसके उन्मूलन के आधे जीवन को दस गुना से अधिक बढ़ा देता है; 4.9 घंटे से 56 घंटे तक। कैफीन को लिवर में साइटोक्रोम पी450 ऑक्सीडेज एंजाइम प्रणाली द्वारा, विशेष रूप से, सीवाईपी1ए2 आइसोजाइम द्वारा, तीन डाइमिथाइलक्सैन्थिन में चयापचय किया जाता है, जिनमें से प्रत्येक का शरीर पर अपना प्रभाव होता है: