아르곤 하 에 반응 을 수행 하 였 다 . ( 4 R ) - 4 -( 4 - 시아노 - 2 - 니트 로 페닐 ) - 6 - 메틸 - 2 - 옥소 - 1 -[ 3 -( 트리플 루 오로 메틸 ) 페닐 ] - 1 , 2 , 3 , 4 - 테트라 히 드로 피리미딘 - 5 - 카르복실 산 ( 6 . 0 g , 11 . 4 mmol , 순도 85 ％), DMAP ( 140 mg , 1 . 143 mmol ; 0 . 1 당량 ) , DIEA ( 1 . 77 g , 13 . 7 mmol ; 1 . 2 당량 ) 및 PyBOP ( 7 . 14 g , 13 . 71 mmol ; 1 . 2 당량 ) 를 먼저 실온 에서 건조 THF ( 34 ml ) 에 충전 하 고 , 간단히 교반 한 후 ( 15 분 ) , THF 중 0 . 5 M 암모니아 용액 ( 5 당량 , 57 . 1 mmol ) 을 첨가 한 다음 , 혼합물 을 실온 에서 1 시간 동안 교반 하 였 다 . 이어서 , 에틸 아세테이트 ( 250 ml ) 를 반응 혼합물 에 첨가 하 였 다 . 유기상 을 연속 해서 포화 중탄산나트륨 용액 , 물 및 포화 염화나트륨 용액 으로 세척 하 고 , 황산나트륨 상 에서 건조 시키 고 , 여과 하 고 감압 하 에 농축 시켰 다 . 조 생성물 을 실리카 겔 상 에서 플 래쉬 크로마토그래피 하 였 다 ( 이동상 : 디 클로로메탄 / 메탄올 20 : 1 ) . 표제 화합물 을 무색 고체 로서 수득 하 였 다 ( 5 . 0 g , 이론 치 의 98 ％).