아세트산 2 -( 6 - 3 급 - 부틸 - 8 - 플 루 오로 - 1 - 옥소 - 1 H - 프탈 라진 - 2 - 일 ) - 6 -{ 1 - 메틸 - 5 -[ 6 -(( 1 S , 4 S ) - 5 - 메틸 - 2 , 5 - 다이아 자 - 바이사 이 클로 [ 2 . 2 . 1 ] 헵트 - 2 - 일 ) - 피리 다진 - 3 - 일 아미노 ] - 6 - 옥소 - 1 , 6 - 다 이 하이드로 - 피리 다진 - 3 - 일 }- 벤질 에스터 : 6 -(( 1 S , 4 S ) - 5 - 메틸 - 2 , 5 - 다이아 자 - 바이사 이 클로 [ 2 . 2 . 1 ] 헵트 - 2 - 일 ) - 피리 다진 - 3 - 일 아민 ( 100 mg , 0 . 487 mmol , Eq : 1 . 00 ) , 아세트산 2 -( 5 - 브로모 - 1 - 메틸 - 6 - 옥소 - 1 , 6 - 다 이 하이드로 - 피리 다진 - 3 - 일 ) - 6 -( 6 - 3 급 - 부틸 - 8 - 플 루 오로 - 1 - 옥소 - 1 H - 프탈 라진 - 2 - 일 ) - 벤질 에스터 ( 284 mg , 0 . 512 mmol , Eq : 1 . 05 ) , 잔트 포스 ( 42 . 3 mg , 0 . 073 mmol , Eq : 0 . 15 ) , 트리스 ( 다이 벤질 리덴 아세톤 ) - 다 이 팔라듐 ( 0 ) ( 33 . 5 mg , 0 . 036 mmol , Eq : 0 . 075 ) 및 세슘 카보 네이트 ( 476 mg , 1 . 46 mmol , Eq : 3 . 00 ) 를 마이크로파 바이알 에 첨가 하 였 다 . 바이알 을 캡 핑 하 고 , 퍼지 하 였 다 . 탈기 된 다이 옥산 ( 약 5 ml ) 을 시린 지로 첨가 하 고 , 바이알 을 다시 퍼지 하 고 , 질소 로 역 채움 하 였 다 . 반응물 을 100 ℃ 에서 밤새 모래 욕 에서 가열 하 였 다 . 반응물 을 셀라이트 를 통하 여 여과 하 고 , 농축 시켰 다 . 조질 생성물 을 DCM 중 의 0 내지 25 % 의 메탄올 의 구배 를 사용 하 는 크로마토그래피 로 정제 하 였 다 . LCMS 및 NMR 은 , 주요 한 불순물 들 을 도시 하 였 다 . 이 를 추가 정제 없이 다음 단계 에서 사용 하 였 다 .