화합물 1 을 그러 한 개시 에 대해 참조 로 본원 에 포함 된 , 국제 공개 번호 . WO 2007 / 011968 에 기술 된 방법 에 따라 제조 하 고 화합물 20 을 그러 한 개시 에 대해 참조 로 본원 에 포함 된 , Jeffrey , S . C . ," et al . "" Minor groove binder antibody conjugates employing a water soluble β - glucuronide linker "" Bioorg . Med . Chem . Lett . ( 2007 ) 17 : 2278 - 2280 에 의해 이전 에 기술 된 것 과 같이 제조 하 였 다 . 수성 염기 를 사용 한 전반 적 인 탈 보호 와 비교 하 여 글루쿠론산 잔기 내 의 C - 4 아세테이트 의 β - 제거 로부터 불순물 의 양 을 감소 시키 는 ", 약물 링커 중간 화합물 21 을 제공 하 기 위한 , 본 발명 의 방법 에 의한 화합물 20 의 단계 식 탈 보호 를 실시 예 1 에서 기술 한 것 과 같 은 방식 으로 달성 한다 . 활성 화 된 α - 브로모 에스터 2 , 5 - 다 이옥 소피 롤리 딘 - 1 - 일 2 - 브로모 아세테이트 ( 22 ) 를 사용 하 는 화합물 21 의 추가 의 합성 은 다음 과 같이 약물 링커 화합물 23 을 제공 하 기 위하 여 수행 한다 .