5 g ( 22 . 8 mmol ) 의 트랜스 -( 4 - 아미노 - 사이클 로 헥 실 ) - 아세트산 에틸 에스터 하이드로 클로라이드 를 40 ml ( 731 mmol ) 의 에틸 포르 미 에이트 와 10 ml 의 DMF 의 혼합물 에 현 탁 시켰 다 . 5 . 6 ml ( 25 mmol ) 의 DIPEA 를 첨가 하 고 , 혼합물 을 80 ℃ 로 72 시간 동안 가열 하 였 다 . 용매 혼합물 을 증발 건조 시키 고 , 조질 생성물 을 에틸 아세테이트 / 물 로부터 추출 하 였 다 . 4 . 2 g 의 황색 고체 를 수득 하 고 , 이 를 40 ml 의 DCM 에 용해 시켰 다 . 6 . 6 ml ( 47 mmol ) 의 트라이 에틸아민 을 첨가 하 고 , 혼합물 을 0 내지 5 ℃ 로 냉각 시켰 다 . 2 . 3 ml ( 7 . 9 mmol ) 의 트라이 포스겐 을 10 ml 의 DCM 에 용해 시켜 적가 하 였 다 . 반응 혼합물 을 실온 으로 가온 하 고 , 생성물 을 , 용리제 로서 에틸 아세테이트 / 헥세인 을 사용 하 는 실리카 겔 크로마토그래피 로 직접 단리 시켰 다 . 이 중간체 를 추가 의 특성 규정 없이 사용 하 였 다 .