15 mL 의 마이크로파 반응 바이알 에 , 7 mL n - 부탄올 및 1 . 4 mL 물 중 의 6 - 클로로 - 4 -[ 5 -( 2 - 다이메틸 아미노 - 에 톡 시 ) - 피 라 진 - 2 - 일 아미노 ] - 2 - 메틸 2 H - 피리 다진 - 3 - 온 ( 89 mg , 274 μ mol , Eq : 1 . 00 ) 을 첨가 하 였 다 . 용액 에 칼륨 포스 페이트 3 염기 성 ( 128 mg , 603 μ mol ) , X - PHOS ( 19 . 6 mg , 41 . 1 μ mol , Eq : 0 . 15 ) 및 아세트산 2 -( 6 - 3 급 - 부틸 - 8 - 플 루 오로 - 1 - 옥소 - 1 H - 프탈 라진 - 2 - 일 ) - 6 -( 4 , 4 , 5 , 5 - 테트라메틸 -[ 1 , 3 , 2 ] 다 이옥 사보 롤 란 - 2 - 일 ) - 벤질 에스터 ( 279 mg , 395 μ mol , Eq : 1 . 44 ) 를 첨가 하 면서 , 교반 하 고 , 아르곤 버블 링 시켰 다 . 이 혼합물 에 비스 ( 다이 벤질 리덴 아세톤 ) 팔라듐 ( 11 . 8 mg , 20 . 6 μ mol , Eq : 0 . 075 ) 을 첨가 하 고 , 반응물 을 110 ℃ 에서 3 시간 동안 가열 하 였 다 . 반응물 을 실온 으로 냉각 하 고 , 물 ( 1 . 5 mL ) 중 의 NaOH ( 220 mg ) 의 용액 으로 처리 하 였 다 . 생성 된 혼합물 을 실온 에서 20 시간 동안 교반 하 였 다 . 반응 혼합물 을 DCM ( 50 mL ) 및 물 ( 50 mL ) 로 희석 하 였 다 . 유기상 을 분리 하 고 , 물 ( 30 mL ) 로 세척 하 고 , 농축 시켰 다 . 잔류물 을 ( 1 / 1 ) EtOAc / Hex 중 의 0 내지 10 %( MeOH 중 의 10 % NH 4 OH ) 로 용리 하 는 실리카 겔 상 에서 정제 하 였 다 . 순수 한 분획 을 농축 시키 고 , DCM 에 용해 시켰 다 . 헵탄 을 첨가 하 여 생성물 을 침전 시켰 다 . 액체 를 디 캔 팅 하 여 81 mg ( 46 %) 의 표제 화합물 을 회백색 고체 로서 수득 하 였 다 . mp : 185 - 190 ℃.