중국 Sacubitril 또는 LCZ 696 또는 AHU 377 칼슘 소금 CAS 번호 149709 - 62 - 6 제조 업체 
 기술 : AHU 377 CAS 149709 - 62 - 6 의 합성 방법 , 항 고혈 압제 Sacubitril CAS 149709 - 62 - 6 , CAS 번호 149709 - 62 - 6 
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 Sacubitril 또는 LCZ 696 또는 AHU 377 칼슘 소금 CAS 번호 149709 - 62 - 6 
 AHU - 377 CAS 번호 는 149709 - 62 - 6 이 고 , AHU 377 은 효소 절단 LBQ 657 에틸 에스테르 의 활성 형태 를 안지 오 텐 신 IIAT 1 수용체 길항제 발사 르 탄 의 1 : 1 몰 비 로 전환 시키 는 프로 드러그 이 며 , LCZ 696 , LCZ 696 의 구성 성분 으로서 안지 오 텐 신 II ( AT 2 ) 수용체 및 네 프리 리신 수용체 의 이중 억제제 에 속한다 . 항 고혈압 효과 는 표준 항 고혈압 제 보다 우수 하 며 심부전 치료 를 위한 새로운 유형 의 약물 입니다 . 약물 의 이정표 III 효능 및 안전 성 은 임상 표준 약물 에 날라 프릴 을 초과 합니다 . 이 약물 임상 시험 에서 , 이중 - 맹 검 , II 상 시험 에 대해 약한 내지 중간 정도 의 고 혈압 이 100 내지 400 mg , 80 내지 320 mg 의 발사 르 탄 및 200 mg 의 네 프리 리신 또는 위약 의 조합 에 제공 되 었 다 . 조합 약물 의 효과 는 무 혈관 부종 에 대한 보고 없이 더욱 뚜렷 하 고 잘 견뎌 냈 다 . 
 AHU - 377 CAS 번호 149709 - 62 - 6 에 는 많 은 합성 방법 과 긴 경로 가 있 습니다 . 실제 생산 데이터 의 통계 에 따르 면 , 출발 물질 로서 ( R ) - 4 - 페닐 - 2 - 옥사 졸리 디 논 및 디 클로로 메탄 을 사용 하 는 방법 이 가장 좋 습니다 . 
 AHU 377 칼슘 염 CAS 번호 149709 - 62 - 6 , 그것 은 LCZ 696 의 구성 요소 입니다 . 합성 어려움 은 2 R - 메틸 - 4 S - 카르 복실 프로필렌 아미드 의 키 랄 중심 건물 이 며 , 회사 Ciba - Geigy 의 연구자 들 은 AHU 377 칼슘 염의 합성 방법 으로 비 천연 D - 티로신 을 최초 로 보 고 했 습니다 . 일반 적 으로 다음 과 같 은 작업 공정 은 스즈키 커플 링 반응 에 의해 boc - D - 티로신 메틸 에스테르 하이드 록 실 및 페닐 보론 산 의 트리 플 루 오로 메탄 설 포 네이트 를 사용 하 여 보호기 를 갖 는 비 페닐 알라닌 에스테르 를 얻 는다 . 에스테르 의 가수 분해 후 , 아실 하이드 록 실 라미 네이션 및 리튬 알루미늄 하이드 라이드 가 환원 되 어 상응 하 는 비 페닐 알라닌 알데히드 를 얻 는다 . Wittig 반응 , 촉매 수소 화 및 AHU - 377 CAS 149709 - 62 - 6 의 유리 아민 전구체 의 Boc 보호기 의 제거 에 의한 비 페닐 알라닌 알데히드 . 이어서 , 숙신산 무수물 과 반응 시켜 최종 생성물 을 수득 하 였 다 . 합성 에 사용 되 는 원료 및 많 은 귀금속 시약 은 합성 비용 이 매우 비싸 며 , 반응 단계 가 더 많 다 . 그 후 , 노 바티스 회사 는 LHU 피 로 글루탐산 으로부터 AHU 377 칼슘 염 CAS 149709 - 62 - 6 의 방법 을 합성 하 기 위한 출발 물질 로 보 고 했 다 . L - 파이 로 글루탐산 및 비 페닐 금속 시약 첨가 , 카르보닐기 의 선택 적 환원 , 아미노 보호 , 메틸화 , 알코올 분해 에 의해 2 R - 메틸 - 4 S - 아미노 - 5 - 비 페닐 에틸 발레 레이트 를 수득 한 다음 , 숙신산 무수물 과 반응 시켜 최종 생성물 을 수득 한다 . 이 방법 은 많 은 단계 , 열악 한 작동 조건 이 존재 하 며 , 키 랄 아미노 케톤 은 이성 질화 가 쉽 고 키 랄 메틸 선택 성 이 높 지 않 다 . 최근 에 노 바티스 회사 와 캠 브리지 대학 회사 는 비 페닐 아세트 알데히드 , 키 랄 tert 부틸 메타 크릴 레이트 설 핀 아미드 로부터 AHU 377 의 합성 방법 을 연구 하 기 위해 협력 했 다 . 중국 회사 는 AHU 377 칼슘 염 CAS 번호 149709 - 62 - 6 의 키 랄 시약 Betty base 와 2 R - methyl - 4 - oxobutanoic acid 합성법 을 사용 하 는 혁신 적 인 접근 법 을 제안 합니다 . 그러나 키 랄 시약 인 베티 염기 및 2 R - 메틸 - 4 - 옥소 부 탄산 의 공급원 은 찾 기 가 어렵 다 . 
 테 라 . 카테고리 : 고 혈압 
 분석 : ≥ 99 . % 
 l 물질 안전 보건 자료 : 요 청시 제공 
 사용법 : LCZ ( Sacubitril ) 중간체 
 ( 2 R , 4 S ) - 에틸 5 -([ 1 , 1 '- 비 페닐 ] - 4 - 일 ) - 4 -(( tert - 부 톡 시 카르 보 닐 ) a 미노 ) - 2 - 메틸 펜 타 노 에이트 149709 - 60 - 4 
 ( 2 R , 4 S ) - 4 - 아미노 - 5 - ( 비 페닐 - 4 - 일 ) - 2 - 메틸 펜 탄산 에틸 에스테르 히 드로 클로라이드 149690 - 12 - 0 
 ( 2 R , 4 S ) - 5 - ( 비 페닐 - 4 - 일 ) - 4 -[( tert - 부 톡 시 카르 보 닐 ) 아미노 ] - 2 - 메틸 펜 탄산 1012341 - 50 - 2 
 ( R , E ) - 5 -([ 1 , 1 '- 비 페닐 ] - 4 - 일 ) - 4 -(( tert - 부 톡 시 카르 보 닐 ) a 미노 ) - 2 - 메틸 펜 트 - 2 - 엔 산 1012341 - 48 - 8 
 ( R ) - 에틸 5 -([ 1 , 1 '- 바이 페닐 ] - 4 - 일 ) - 4 -(( tert - 부 톡 시 카보 닐 ) 아미노 ) - 2 - 메틸 펜 트 - 2 - 에노 에이트 . 149709 - 59 - 1 
 AHU 377 CAS 149709 - 62 - 6 의 합성 방법 항 고혈 압제 Sacubitril CAS 149709 - 62 - 6 CAS 번호 149709 - 62 - 6 KIP 160 CAS 71868 - 15 - 0 의 합성 방법 CAS 2380 - 94 - 1 의 합성 방법 Niraparib 1038915 - 60 - 4 의 합성 방법 4 - 아미노 니코틴산 CAS 7418 - 65 - 7 의 합성 방법 656 - 65 - 5 의 화학 합성 방법