플라스크 에 2 -( 6 - 3 급 - 부틸 - 8 - 플 루 오로 - 1 - 옥소 프탈 라진 - 2 ( 1 H ) - 일 ) - 6 -( 4 , 4 , 5 , 5 - 테트라메틸 - 1 , 3 , 2 - 다 이옥 사보 롤 란 - 2 - 일 ) 벤질 아세테이트 ( 391 mg , 0 . 55 mmol ) , 6 - 클로로 - 4 -( 5 -( 1 -( 다이메틸 아미노 ) - 2 - 메틸 프로판 - 2 - 일 옥시 ) 피리딘 - 2 - 일 아미노 ) - 2 - 메틸 피리 다진 - 3 ( 2 H ) - 온 ( 150 mg , 0 . 43 mmol ) , X - phos ( 31 mg , 0 . 06 mmol ) 및 칼륨 포스 페이트 3 염기 성 ( 199 mg , 0 . 94 mmol ) 을 충전 시켰 다 . 혼합물 을 n - 부탄올 ( 2 . 8 ml ) 및 물 ( 0 . 67 ml ) 에 용해 시키 고 , 진공 탈기 시키 고 , 아르곤 분위기 하 에 두 었 다 . 이 혼합물 에 비스 ( 다이 벤질 리덴 아세톤 ) 팔라듐 ( 17 mg , 0 . 03 mmol ) 을 첨가 하 고 , 진공 탈기 주기 를 반복 하 였 다 . 물질 을 110 ℃( 오일 욕 ) 에서 가열 하 면서 아르곤 분위기 하 에 2 . 5 시간 동안 힘차 게 교반 하 였 다 . 플라스크 를 주위 온도 로 냉각 하 고 , 내용물 을 물 ( 35 ml ) 및 에틸 아세테이트 ( 35 ml ) 에 용해 시켰 다 . 내용물 을 분별 깔때기 에 옮기 고 , 진탕 시켰 다 . 유기상 을 수집 하 고 , 물 ( 35 ml ) 로 세척 하 였 다 . 수 성상 을 에틸 아세테이트 ( 2 x 30 ml ) 로 역추출 하 고 , 유기상 을 합치 고 , 건조 시키 고 ( 마그네슘 설 페이트 ) , 여과 하 고 , 스트립 핑 하 였 다 . 잔여물 을 8 % 의 메탄올 / 다 이 클로로메탄 으로 용리 하 는 분취 용 박 층 크로마토그래피 ( 3 플레이트 ) 로 정제 하 여 , 목적 하 는 생성물 ( 일부 des - 아세틸 생성물 과 함께 임 ) 을 금 갈색 오일 ( 312 mg ) 로서 수득 하 였 다 . ( M + H ) + = 684 ( 642 ) m / e .