A . a ) 화학식 ( I ) 의 화합물 은 , 구조 1 의 아민 으로부터 , 적절 한 클로 로 포르 메이트 R 1 - E - COCl ( E 는 *-( C 1 - C 4 ) 알킬 - O - 을 나타냄 ) 과 약 실온 의 온도 에서 , 또는 화학식 R 1 - E - COCl 의 적절 한 카르복실 산 클로라이드 ( E 는 화학식 ( I ) 에서 정의 한 바 와 같 은 옥 사졸 또는 티 아졸 라디칼 또는 - CH = CH - 을 나타냄 ) 과 , 약 rt 의 온도 에서 , CH 2 Cl 2 와 같 은 적합 한 용매 중 , Et 3 N 또는 DIPEA 와 같 은 염기 의 존재 하 에서 반응 시켜 제조 할 수 있 다 . 적절 한 클로 로 포르 메이트 는 시중 에서 입수 가능 하 지 않 은 경우 , 온도 약 rt 에서 상응 하 는 알코올 로부터 포스겐 으로 CH 2 Cl 2 과 같 은 적합 한 용매 중 Et 3 N 과 같 은 염기 의 존재 하 에서 반응 시켜 제조 할 수 있 다 . 적절 한 카르복실 산 클로라이드 는 시중 에서 입수 가능 하 지 않 는 경우 에 , 약 실온 의 온도 에서 상응 하 는 카르복실 산 으로부터 , 옥 살릴 클로라이드 와 같 은 시약 으로 , DMF 의 존재 하 , 톨루엔 과 같 은 적절 한 용매 중 에서 반응 시켜 제조 할 수 있 다 . 다르 게 는 , 구조 1 의 아민 이 , 화학식 R 1 - E - COOH 의 상응 하 는 카르복실 산 과 , 표준 아미드 커플링 조건 , 예컨대 EDC / HOBt / DMAP , TBTU , HBTU 또는 PyBOP 를 이용 해 , DIPEA 또는 Et 3 N 와 같 은 염기 의 존재 하 , 약 실온 의 온도 에서 CH 2 Cl 2 와 같 은 적합 한 용매 중 에서 커플링 될 수 있 다 . E 가 *-( C 1 - C 4 ) 알킬 - O - 을 나타내 는 경우 에 , 구조 1 의 아민 은 구조 1 의 화합물 의 활성 화 에 의해 화학식 R 1 - E - H 의 상응 하 는 알코올 과 , 예 를 들 어 4 - 니트 로 페닐 클로 로 포르 메이트 로 , AcCN 과 같 은 적합 한 용매 중 , Et 3 N 또는 DIPEA 과 같 은 염기 의 존재 하 에서 , 또는 다르 게 는 R 1 - E - H ( E 는 *-( C 1 - C 4 ) 알킬 - O - 을 나타냄 ) 으 로부터 , 예 를 들 어 포스겐 을 이용 해 CH 2 Cl 2 와 같 은 적합 한 용매 중 , Et 3 N 또는 DIPEA 과 같 은 염기 의 존재 하 에서 클로 로 포르 메이트 의 제자리 ( in - situ ) 형성 에 의해 , 커플링 될 수 있 다 .