아르곤 하 에 반응 을 수행 하 였 다 . ( 4 S ) - 4 -[ 4 - 시아노 - 2 -( 메틸 술포닐 ) 페닐 ] - 6 - 메틸 - 2 - 옥소 - 1 -[ 3 -( 트리플 루 오로 메틸 ) 페닐 ] - 1 , 2 , 3 , 4 - 테트라 히 드로 피리미딘 - 5 - 카르복실 산 ( 696 mg , 1 . 45 mmol ; 실시 예 5 A ) 및 HATU ( 2 당량 , 1104 mg , 2 . 9 mmol ) 를 먼저 0 ℃ 에서 건조 DMF ( 35 ml ) 에 충전 하 고 , 간단히 교반 한 후 ( 20 분 ) , 염화암모늄 ( 5 당량 , 388 mg , 7 . 26 mmol ) 및 DIEA ( 7 당량 , 1314 mg , 10 . 16 mmol ) 를 첨가 하 였 다 . 혼합물 을 실온 에서 4 시간 동안 교반 하 였 다 ( HPLC 에 의해 모니터링 함 ) . 이어서 , 혼합물 을 농축 시키 고 , 잔류물 을 정제 용 HPLC 로 정제 하 였 다 ( 컬럼 : 그 롬 실 C - 18 10 ㎛; 이동상 : 아 세토 니트릴 / 물 + 0 . 1 ％ TFA 10 : 90 → 90 : 10 ) . 이 와 같이 하 여 , 무색 비결정성 고체 를 수득 하 였 다 ( 612 mg , 이론 치 의 88 ％).