밀봉 용기 에서 , 무수 DMF ( 200 mL ) 중 중간체 11 ( 8 g ; 21 . 9 mmol ) , N - boc - 2 , 3 - 디히 드로 - 1 H - 피롤 ( 5 . 3 mL ; 30 . 67 mmol ) 및 K 2 CO 3 ( 9 . 08 g ; 65 . 71 mmol ) 의 혼합물 을 N 2 하 에 탈기 시켰 다 . PPh 3 ( 1 . 15 g ; 4 . 38 mmol ) , 그 후 Pd ( OAc ) 2 ( 492 mg ; 2 . 19 mmol ) 를 첨가 하 고 , 반응 혼합물 을 100 ℃ 에서 15 시간 동안 가열 하 였 다 . 반응물 을 실온 까지 냉각 하 고 , H 2 O 에 붓 고 , EtOAc 를 첨가 하 였 다 . 혼합물 을 셀라이트 ® 패드 를 통하 여 여과 하 고 , 여 과액 을 EtOAc 로 추출 하 였 다 . 유기 층 을 염수 로 세척 하 고 , MgSO 4 로 건조 하 고 , 여과 하 고 , 증발 건조 시켰 다 . 잔사 ( 12 g ) 를 실리카 겔 에서 크로마토그래피 에 의해 정제 하 였 다 ( 불 규칙 SiOH ; 15 내지 40 μ m ; 120 g ; 구배 : 0 . 1 % NH 4 OH , 96 % DCM , 4 % MeOH 로부터 0 . 1 % NH 4 OH , 92 % DCM , 8 % MeOH 까지 ) . 순수 한 분획 물 을 수집 하 고 , 용매 를 증발 시켜 중간체 12 a 및 12 b 의 혼합물 6 . 2 g ( 62 %, LCMS 에 의하 면 50 / 50 ) 을 제공 하 였 다 .