20 mL 의 Ac 2 O 중 의 401 - I ( 500 mg , 2 . 75 mmol ) 의 용액 을 3 시간 동안 환류 되 도록 가열 하 였 다 . 그 후 혼합물 을 실온 으로 냉각 시키 고 건조 되 도록 농축 시키 고 , 잔류물 을 20 mL 의 HOAc 에 용해 시킨 다음 1 -( 3 - 에 톡 시 - 4 - 메 톡 시 페닐 ) - 2 -( 메틸 설포닐 ) 에 탄 아민 ( 750 mg , 2 . 75 mmol ) 을 첨가 하 였 다 . 반응 혼합물 을 밤새 환류 시킨 다음 25 ℃ 로 냉각 시키 고 20 mL 의 Ac 2 O 를 첨가 하 고 85 ℃ 에서 또 다른 5 시간 동안 교반 하 였 다 . 혼합물 을 25 ℃ 로 냉각 시키 고 건조 되 도록 농축 시키 고 prep - HPLC 로 정제 하 여 생성물 401 ( N -( 2 -( 1 -( 3 - 에 톡 시 - 4 - 메 톡 시 페닐 ) - 2 -( 메틸 설포닐 ) 에틸 ) - 1 , 3 - 디 옥소 - 2 , 3 - 디 하이드로 - 1 H - 피롤 로 [ 3 , 4 - c ] 피리딘 - 4 - 일 ) 아세트아미드 , 735 mg , 수율 : 58 %) 을 수득 하 였 다 .